betalactamicos

5/25/2018 BETALACTAMICOS

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BETALACTAMICOS


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Generalidades

- Mec. de accin: Inhiben la sntesis de lapared de peptidoglucano de la bacteria.

- Tienen en su estructura qumica un anillobetalactmico


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Grupos

- Penicilinas: G, V

Aminopenicilinas

Ureidopenicilinas- Cefalosporinas: cuatro generaciones

- Carbapenems: Imipenem, Meropenem

- Monobactam : Aztreonam


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Mecanismos de resistenciabacteriana

Alteracin de las PBP

Sistemas de flujo de salida dependientesde energa para bombear el ATB haciafuera de la bacteria

Betalactamasas que inhiben la accin delos ATB


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Penicilina G Acta sobre muy diversas especies de cocos Gram. + (excepto S.

Aureus) y (excepto enterococos). Cubre mucho mejor que la Vcontra especies de Neisseria.

Est en aumento la resistencia

A: por va oralse absorbe en tracto GI. Concentracin mxima en 30-60 min. Interfiere con los alimentos (30 min. antes o 2 h. despus)

por va im.: concentracin mxima en 15-30 min., disminuyerpido porque la vida media es de 30 min. Para eso se utilizanpreparados de liberacin prolongada: penicilina G procanica ybenzatnica.

D: 60% se liga a albmina y se distribuye ampliamente a diversostejidos. Solo aparece en LCR con meninges inflamadas

E: renal


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Penicilina V

Resiste mejor el pH estomacal. A: por va oral: Con iguales dosis la V genera

concentraciones plasmticas 2 a 5 veces mayores a la G.

D: similar a la G. Unin a Prot. Plasmticas de 60%.

E: renal Se deben ajustar dosis en dilisis, IR e IH.


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INDICACIONES DE PENICILINAS V Y G

Infeccin por neumococo (ojo con la resistencia)

Infeccin estreptoccica (faringitis, neumona, artritis,endocarditis si es por S. pyogenes)

Infeccin por meningococo

Sfilis

Como profilaxis:

Infecciones por estreptococos (personas expuestas a S.pyogenes)

Recurrencia de fiebre reumtica

Sfilis

Procedimientos quirrgicos en sujetos con valvulopatas

cardacas


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Aminopenicilinas: Ampi y AmoxiSon bactericidas contra Gram. + y

Ampicilina: A: por va oral: Se absorbe bien en medio cido. Concentracin

mx. a las 2 hrs. Disminuye con alimentos.

por via im: concentracin mx. en 1 hora.

D: buena. Aparece en bilis. Tiene circulacin enteroheptica.

E: por heces.

Amoxicilina:

A: por va oral: Estable en cido. Se absorbe por va GI mejor ymas completamente que la ampicilina. No interfiere con los

alimentos D : igual a la ampi.

E: activa por orina. El probenecid retrasa su excrecin.

Es menos eficaz contra la Shigelosis.


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Indicaciones para aminopenicilinas

Infecciones va area superior: sinusitis, otitis,exacerbaciones agudas de bronquitis crnica,epiglotitis (por S. Pyogenes, S. pneumoniae y H.

Influenzae) Meningitis en inmunodeprimidos: casi siempre

es por L. monocytogenes

Salmonella: se pueden dar dosis altas deampicilina.


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Ureidopenicilinas: Mezlocilina y

piperacilina

Mezlocilina: Es mas activa contra Klebsiella y Pseudomonas. Puede ser por va oral, im. (mezlocilina sdica), o ev. Se excreta en cantidades importantes por bilis

Piperacilina: Extiende el espectro de la ampicilina para incluir casi todas las cepas

de P. Aeruginosa, enterobacteriaceae (no productora debetalactamasa) y muchas especies de Bacteroides.

En conjunto con un inhibidor de las betalactamasas tiene el espectromas amplio de todas las penicilinas.

Se logran altas concentraciones en bilis.


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Indicaciones de las ureidopenicilinas

Infecciones graves por Gram. (en gral. Pacientesinmunodeprimidos que las adquieren en el hospital)

Bacteriemias

Neumonas Infecciones despus de quemaduras

Infecciones de vas urinarias por microorganismosresistentes a la Penicilina G y la ampicilina

Infecciones en pacientes neutropnicos (en gral. son porP. aeruginosa)


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Efectos adversos de todas

Hipersensibilidad: Pueden ser reacciones leves ohasta crisis letales. (erupciones cutneas decualquier tipo, vasculitis, dermatitis exfoliativa,

Sme. de Steven-Johnson, angioedema, anafilaxia) Nefritis intersticial

Colitis pseudomembranosa(por C. Difficile)

Anemia

Neutropenia

Convulsiones


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Cefalosporinas

1 generacin: Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradina

2 generacin: Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroxima 3 generacin: Cefotaxima

Ceftriaxona

Cefixima

CefoperazonaCeftazidima

4 generacin: Cefepima


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Primera Generacion

Cubren bien Gram. + y moderadamente Gram. -

Cefalotina:A: solo parenteral (en gral. ev.)

Resiste mucho a la betalactamasa estafiloccica

Cefazolina:A: im. o ev. Tiene mayores concentraciones

plasmticas y mayor vida mediaD: se une mucho a Prot. (85%)

E: renal

Se la usa mucho por su vida media larga. Menos

dosis. Cefalexina:A: va oral

Tiene el mismo espectro pero no funciona muchopara los stafilo productores de penicilinasa


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Segunda GeneracinCubren Gram. + y un poco ms de Gram. que las de 1

Cubren bien: E.Coli, Klebsiella, Proteus M. Moraxella

Cefoxitina:A: im.Es resistente a algunas betalactamasas

Cubre B. Fragilis, anaerobios

Se utiliza para infecciones por anaerobios o mixtas (EPI yabscesos pulmonares)

Cefaclor: A: va oralEs activo contra H. Influenzae y M. Catarrhalis

Cefotetan:Acta contra B. Fragilis, bacteroides, aerobiosgramnegativos

A: im.

puede dar hipoprotrombinemia (darla con Vit. K) Cefuroxima:A: ev y va oral

Resiste las betalactamasas

Pasa al LCR. Sirve para tratar meningitis H. Influenzae, N.Meningitidis, S. Pneumoniae.


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Tercera GeneracionNO CUBREN PSEUDOMONAS:

Cefotaxima: A: evEs resistente a las betalactamasas y cubre bien bacterias aerobiasGram. + y - .

Tiene una vida media de 1 hora, por lo que se debe administrarcada 4-8 hs. en infecciones graves. Se utiliza para la meningitispor H. Influenzae, S. pneumoniae y N. Meningitidis.

Ceftriaxona: A: ev

Vida media de 8 hs. Alcanza con una o dos dosis diarias parameningitis y otras afecciones.

Cefixima: A: va oral. Vida media de 3 hrs.Es poco activa contra S. Aureus y muy activa contraEnterobacteriaceae, H. Influenzae, M. Catarrhalis y N.

Gonorrhoeae.

CUBRE PSEUDOMONAS:

Cefoperazona: A: ev. Vida media de 2 horas. No se modifica la dosis en IR pero sien IH y en obstruccin biliar.


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Cuarta Generacion

Cefepima: A: ev . Vida media de 2 horas.

Su mejor espectro son los bacilos Gram. aerobios resistentes a las de 3.

Requiere ajustar dosis en IR.Se excreta por orina y alcanza altasconcentraciones en LCR.

Se utilizan como tratamiento emprico de

infecciones intrahospitalarias.


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Efectos adversos

Hipersensibilidad: fiebre, urticaria, eosinofilia,anafilaxia (considerar el antecedente de alergia apenicilinas)

Nefrotoxicidad:necrosis tubular aguda (noasociarlo con gentamicina)

Diarrea

Intolerancia al alcohol(smil efecto disulfiram)

Granulocitopenia, disfuncin plaquetaria ehipoprotrombinemia (dar vitamina K)


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CARBAPENEMS: Imipenem yMeropenem

Difieren de las penicilinas por su estructura qumica y tienenun espectro mas amplio que el resto de los betalactamicos

Imipenem: A: ev junto con cilastatina (para evitarsu hidrlisis en el tbulo renal)

Su vida media es de 1 hora.E: por orina. Ajustar dosis en IR.

Ef. Adv.: nuseas y vmitos. Convulsiones(poco frecuente) y HS.

Para infecciones urinarias, va resp. Baja, piel,tejidos blandos, huesos, articulaciones.En infecciones intrahospitalarias.


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Meropenem: A: ev

Cubre bien Pseudomonas resistentes aimipenem, pero menos a cocos gram +.

Ef. Adv: similares pero casi no daconvulsiones.


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Monobactam

Aztreonam: A: ev o im. Vida media de 1.7 horas.

Interacta con protenas ligadoras depenicilina, es resistente a muchas betalactamasas.

Tiene accin similar a los aminoglucsidos yse puede utilizar en pacientes alrgicos a laspenicilinas.

Ajustar dosis en IR.


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Inhibidores de betalactamasas

Ac. Clavulnico: Es un inhibidor irreversible de betalactamasas.

A: va oral (con amoxi) o parenteral (con ticarcilina).

Indic: va oral para OMA en pediatra, sinusitis,heridas por mordeduras, celulitis, pie diabtico.

Sulbactam: A: oral , ev o im. Combinado con ampicilina

Ajustar dosis en IR. Sirve contra S. Aureus productorde betalactamasas, aerobios Gram. -. NOPseudomonas.

Tazobactam: A: parenteral combinado con piperacilina.

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