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BETALACTAMICOS
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Generalidades
- Mec. de accin: Inhiben la sntesis de lapared de peptidoglucano de la bacteria.
- Tienen en su estructura qumica un anillobetalactmico
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Grupos
- Penicilinas: G, V
Aminopenicilinas
Ureidopenicilinas- Cefalosporinas: cuatro generaciones
- Carbapenems: Imipenem, Meropenem
- Monobactam : Aztreonam
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Mecanismos de resistenciabacteriana
Alteracin de las PBP
Sistemas de flujo de salida dependientesde energa para bombear el ATB haciafuera de la bacteria
Betalactamasas que inhiben la accin delos ATB
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Penicilina G Acta sobre muy diversas especies de cocos Gram. + (excepto S.
Aureus) y (excepto enterococos). Cubre mucho mejor que la Vcontra especies de Neisseria.
Est en aumento la resistencia
A: por va oralse absorbe en tracto GI. Concentracin mxima en 30-60 min. Interfiere con los alimentos (30 min. antes o 2 h. despus)
por va im.: concentracin mxima en 15-30 min., disminuyerpido porque la vida media es de 30 min. Para eso se utilizanpreparados de liberacin prolongada: penicilina G procanica ybenzatnica.
D: 60% se liga a albmina y se distribuye ampliamente a diversostejidos. Solo aparece en LCR con meninges inflamadas
E: renal
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Penicilina V
Resiste mejor el pH estomacal. A: por va oral: Con iguales dosis la V genera
concentraciones plasmticas 2 a 5 veces mayores a la G.
D: similar a la G. Unin a Prot. Plasmticas de 60%.
E: renal Se deben ajustar dosis en dilisis, IR e IH.
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INDICACIONES DE PENICILINAS V Y G
Infeccin por neumococo (ojo con la resistencia)
Infeccin estreptoccica (faringitis, neumona, artritis,endocarditis si es por S. pyogenes)
Infeccin por meningococo
Sfilis
Como profilaxis:
Infecciones por estreptococos (personas expuestas a S.pyogenes)
Recurrencia de fiebre reumtica
Sfilis
Procedimientos quirrgicos en sujetos con valvulopatas
cardacas
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Aminopenicilinas: Ampi y AmoxiSon bactericidas contra Gram. + y
Ampicilina: A: por va oral: Se absorbe bien en medio cido. Concentracin
mx. a las 2 hrs. Disminuye con alimentos.
por via im: concentracin mx. en 1 hora.
D: buena. Aparece en bilis. Tiene circulacin enteroheptica.
E: por heces.
Amoxicilina:
A: por va oral: Estable en cido. Se absorbe por va GI mejor ymas completamente que la ampicilina. No interfiere con los
alimentos D : igual a la ampi.
E: activa por orina. El probenecid retrasa su excrecin.
Es menos eficaz contra la Shigelosis.
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Indicaciones para aminopenicilinas
Infecciones va area superior: sinusitis, otitis,exacerbaciones agudas de bronquitis crnica,epiglotitis (por S. Pyogenes, S. pneumoniae y H.
Influenzae) Meningitis en inmunodeprimidos: casi siempre
es por L. monocytogenes
Salmonella: se pueden dar dosis altas deampicilina.
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Ureidopenicilinas: Mezlocilina y
piperacilina
Mezlocilina: Es mas activa contra Klebsiella y Pseudomonas. Puede ser por va oral, im. (mezlocilina sdica), o ev. Se excreta en cantidades importantes por bilis
Piperacilina: Extiende el espectro de la ampicilina para incluir casi todas las cepas
de P. Aeruginosa, enterobacteriaceae (no productora debetalactamasa) y muchas especies de Bacteroides.
En conjunto con un inhibidor de las betalactamasas tiene el espectromas amplio de todas las penicilinas.
Se logran altas concentraciones en bilis.
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Indicaciones de las ureidopenicilinas
Infecciones graves por Gram. (en gral. Pacientesinmunodeprimidos que las adquieren en el hospital)
Bacteriemias
Neumonas Infecciones despus de quemaduras
Infecciones de vas urinarias por microorganismosresistentes a la Penicilina G y la ampicilina
Infecciones en pacientes neutropnicos (en gral. son porP. aeruginosa)
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Efectos adversos de todas
Hipersensibilidad: Pueden ser reacciones leves ohasta crisis letales. (erupciones cutneas decualquier tipo, vasculitis, dermatitis exfoliativa,
Sme. de Steven-Johnson, angioedema, anafilaxia) Nefritis intersticial
Colitis pseudomembranosa(por C. Difficile)
Anemia
Neutropenia
Convulsiones
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Cefalosporinas
1 generacin: Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefradina
2 generacin: Cefoxitina
Cefotetan
Cefuroxima 3 generacin: Cefotaxima
Ceftriaxona
Cefixima
CefoperazonaCeftazidima
4 generacin: Cefepima
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Primera Generacion
Cubren bien Gram. + y moderadamente Gram. -
Cefalotina:A: solo parenteral (en gral. ev.)
Resiste mucho a la betalactamasa estafiloccica
Cefazolina:A: im. o ev. Tiene mayores concentraciones
plasmticas y mayor vida mediaD: se une mucho a Prot. (85%)
E: renal
Se la usa mucho por su vida media larga. Menos
dosis. Cefalexina:A: va oral
Tiene el mismo espectro pero no funciona muchopara los stafilo productores de penicilinasa
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Segunda GeneracinCubren Gram. + y un poco ms de Gram. que las de 1
Cubren bien: E.Coli, Klebsiella, Proteus M. Moraxella
Cefoxitina:A: im.Es resistente a algunas betalactamasas
Cubre B. Fragilis, anaerobios
Se utiliza para infecciones por anaerobios o mixtas (EPI yabscesos pulmonares)
Cefaclor: A: va oralEs activo contra H. Influenzae y M. Catarrhalis
Cefotetan:Acta contra B. Fragilis, bacteroides, aerobiosgramnegativos
A: im.
puede dar hipoprotrombinemia (darla con Vit. K) Cefuroxima:A: ev y va oral
Resiste las betalactamasas
Pasa al LCR. Sirve para tratar meningitis H. Influenzae, N.Meningitidis, S. Pneumoniae.
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Tercera GeneracionNO CUBREN PSEUDOMONAS:
Cefotaxima: A: evEs resistente a las betalactamasas y cubre bien bacterias aerobiasGram. + y - .
Tiene una vida media de 1 hora, por lo que se debe administrarcada 4-8 hs. en infecciones graves. Se utiliza para la meningitispor H. Influenzae, S. pneumoniae y N. Meningitidis.
Ceftriaxona: A: ev
Vida media de 8 hs. Alcanza con una o dos dosis diarias parameningitis y otras afecciones.
Cefixima: A: va oral. Vida media de 3 hrs.Es poco activa contra S. Aureus y muy activa contraEnterobacteriaceae, H. Influenzae, M. Catarrhalis y N.
Gonorrhoeae.
CUBRE PSEUDOMONAS:
Cefoperazona: A: ev. Vida media de 2 horas. No se modifica la dosis en IR pero sien IH y en obstruccin biliar.
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Cuarta Generacion
Cefepima: A: ev . Vida media de 2 horas.
Su mejor espectro son los bacilos Gram. aerobios resistentes a las de 3.
Requiere ajustar dosis en IR.Se excreta por orina y alcanza altasconcentraciones en LCR.
Se utilizan como tratamiento emprico de
infecciones intrahospitalarias.
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Efectos adversos
Hipersensibilidad: fiebre, urticaria, eosinofilia,anafilaxia (considerar el antecedente de alergia apenicilinas)
Nefrotoxicidad:necrosis tubular aguda (noasociarlo con gentamicina)
Diarrea
Intolerancia al alcohol(smil efecto disulfiram)
Granulocitopenia, disfuncin plaquetaria ehipoprotrombinemia (dar vitamina K)
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CARBAPENEMS: Imipenem yMeropenem
Difieren de las penicilinas por su estructura qumica y tienenun espectro mas amplio que el resto de los betalactamicos
Imipenem: A: ev junto con cilastatina (para evitarsu hidrlisis en el tbulo renal)
Su vida media es de 1 hora.E: por orina. Ajustar dosis en IR.
Ef. Adv.: nuseas y vmitos. Convulsiones(poco frecuente) y HS.
Para infecciones urinarias, va resp. Baja, piel,tejidos blandos, huesos, articulaciones.En infecciones intrahospitalarias.
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Meropenem: A: ev
Cubre bien Pseudomonas resistentes aimipenem, pero menos a cocos gram +.
Ef. Adv: similares pero casi no daconvulsiones.
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Monobactam
Aztreonam: A: ev o im. Vida media de 1.7 horas.
Interacta con protenas ligadoras depenicilina, es resistente a muchas betalactamasas.
Tiene accin similar a los aminoglucsidos yse puede utilizar en pacientes alrgicos a laspenicilinas.
Ajustar dosis en IR.
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Inhibidores de betalactamasas
Ac. Clavulnico: Es un inhibidor irreversible de betalactamasas.
A: va oral (con amoxi) o parenteral (con ticarcilina).
Indic: va oral para OMA en pediatra, sinusitis,heridas por mordeduras, celulitis, pie diabtico.
Sulbactam: A: oral , ev o im. Combinado con ampicilina
Ajustar dosis en IR. Sirve contra S. Aureus productorde betalactamasas, aerobios Gram. -. NOPseudomonas.
Tazobactam: A: parenteral combinado con piperacilina.