antibioticos betalactamicos
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Antibioticos Betalactamicos y su uso en PediatriaTRANSCRIPT
ANTIBIOTICOS
BETALACTAMICOSWENDY ESMERALDA RAMIREZ MENÉNDEZ
U N A S A
El primer antibiótico descubierto fue la
penicilina por Alexander Fleming en
1928.
El origen de la palabra antibiótico es
griego: anti significa contra, y bios,
vida.
Los antibacterianos son sustancias
naturales, semisintéticas o sintéticas,
que a concentraciones bajas, inhiben
el crecimiento o provocan la muerte de
las bacterias.
DEFINICION
Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.
Según su origen, los antibióticos pueden ser:
.sintetizados por organismos
vivos, ej. Penicilina, Cloranfenicol.
obtenidos por modificación química de antibióticos naturales, ej. Ampicilina.
generados mediante síntesis química, ej. Sulfas.
Bactericidas Bacteriostáticos
Beta-lactámicos (Penicilinas y
cefalosporinas)
Glicopéptidos (Vancomicina..)
Aminoglucósidos (
Estreptomicina…)
Quinolonas ( norfloxacino...)
Polimixinas
Macrólidos (Grupo eritromicina)
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Clindamicina, Lincomicina
Sulfamidas
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
Se trata de antibióticos de acción
bactericida lenta, con actividad
dependiente del tiempo, que en
general tienen buena distribución y
escasa toxicidad.
Su mecanismo de acción es la
inhibición de la última etapa de la
síntesis de la pared celular
bacteriana
PENICILINAS
Es el grupo de antibióticos
mas importante.
Origen, sustancia
producida por un hongo
del genero PENECILLUN
Se divide en penicilina G y
V
Se obtienen antibióticos
derivados del núcleo
penicilinico.
Penicilinas (Clasificación)
Penicilina V Penicilina G
Naturales
Ampicilina Amoxicilina
Amplio espectro
Oxacilina Dicloxacilina
Antiestafilococo
Ticarcilina carbenicilina
Piperacilina
Antiseudomona
Penicilinas
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PENICILINAS NATURALES
Streptococo grupo A,
Meningococo,
Treponema Pallidum,
Streptococcus viridans,
S. pneumoniae,
Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa,
Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae,
Clostridium, Actinomyces israeli, y Leptospira.
Sus principales indicaciones son:
farinamigdalitis,
neumonías, ciertas variedades de meningencefalitis,
sífilis, leptorpirosis y otras.
PENICILINAS NATURALES: 1. Penicilina G
Fue la molécula original descubierta por Fleming.
A partir de ella se han sintetizado todas las demás.
Su espectro se reduce a gram + y anaerobias.
No se administran por vía oral porque el ácido del estómago las destruyen.
RN 50.000-200.000UI/kg/día
Lact-escolares: 100.000-400.000UI/kg/día
2.Acido-resistentes: Penicilina V
Penicilina Hidrosoluble y estable en medio acido, por lo que puede ser administrada VO.
Los niveles se mantienen por aproximadamente 4 horas y la frecuencia de administración es cada 6 a 8 hrs.
Se usa para tratar infecciones leves o moderadas de vías respiratorias altas o tejidos blandos.
Se presenta en forma de sal potásica
Niños < 12 años: 40.000 - 80.000 U/kg/día cada 6-8 hs;
dosis máxima 4.800.00 U/día
3. Aminopenicilinas:
Ampicilina y Amoxicilina. Se administran por vía oral, tienen una vida media larga y se administran cada 8 horas.
Son eficaces también contra algunos gram negativo.
ampicilina-( L. monocytogenes, H influenzae, E coli, salmonella y shigella)
Ampicilina:
RN 25-50mg/kg c/12hr
1-4@ 100-200mg/kg/día
Amoxicilina
RN 25-50mg/kg/día
Niños 60-80mg/kg/día
Infecciones de las vías respiratorias superiores
(S.pyogenes,S.pneumoniae,Haemophilus influenzae)-Sinusitis
-otitis media
-exacerbaciones agudas de bronquitis crónica
- epiglotitis
Infecciones de vías urinarias (E.coli)
Meningitis (S.pneumoniae Neisseria meningitidis
L.monocytogenes )Trat. Combinado ampicilina y vancomicina +
una cefalosporina de 3 generación
Infecciones por salmonella
Penicilinas Semisinteticas
Penicilinasa resistentes:
METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA
Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no resistentes a la metacilina.
Carecen de actividad contra:
• Listeria MonocytogenesListeria Monocytogenes
• Enterecoccus.
• Son menos eficaces contra microorganismos sensible a penicilina G y no son útiles contra bacterias Gram negativas
• Enterecoccus.
4. Antiestafilococica: Meticilina y Cloxaciclina. Se administran por vía oral y son resistentes a las betalactamasas del Estafilococos.
5. Antipseudomonas: Ticarcilina. Es eficaz contra Pseudomonas y otros tipos de bacterias, pero no se usa comunmente.
Activas contra especies de
seudomona y otras especies
de Gram (-)
Únicamente por vía I. V.
Alergia
Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72 horas).
•Disbacteriosis
Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinal
•Sobre crecimientos
De algunas bacterias oportunistas u hongos
Resistencias
Administración repetida contra enfermedades menores favorece la aparición de estas.
Toxicidad
Pueden dañar riñones, Hígado, SN, y producir alteraciones en los GR
Anemia, neutropenia y trombopenia
Encefalopatía: que cursa con mioclonias, convulsiones clónicas y tónico-clónicas de extremidades que pueden acompañarse de somnolencia, estupor y coma. La encefalopatía es más frecuente en pacientes con insuficiencia renal
CEFALOSPORI
NAS
Mismo mecanismo de acción de las penicilinas
Son considerados de primera línea en situaciones clínicas como:
-Neumonía
-Infecciones de la piel y tejidos blandos
-Meningitis
-Infecciones Hospitalarias
VO Y PARENTERAL
Se distribuyen en casi todos los tejidos del organismo
Se unen a proteínas plasmáticas
Metabolización: Hígado
Eliminación: Bilis y Orina.
- Impiden la síntesis de
pared celular bacteriana
~ Inactivan una o varias
proteínas que ligan penicilina
~ Penetran superficie de la bacteria Gram -
~ Las de 3ª y 4ª generación
tienen mayor penetración, y
estabilidad para la hidrólisis.
MECANISMO DE ACCION
1ª generación
Activo contra Cocos Gram(+), Y algunos Gram (-)
Oral y parenteral
Se usan en profilaxis quirúrgica, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones de vías urinarias.
Neumococo, Estreptococo y Estaphilococo Aureus.
Cefalotina 80-160mg/kg/dia
Cefazolina 50-100 mg/kg/dia
Cefalexina 25-100 mg/kg/dia c 6h
Cefadroxilo 30mg/kg/dia c 12h
2ª Generación
Más resistentes a la acción de betalactamasas
Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto seudomona, menos actividad con gram +
Klebsiella Y Hemophilus Influenzae
Infecciones respiratorias.- Infecciones genitourinarias.- Infecciones óseas y articulares.- Septicemia.
Cefamandol 100-150 mg/kg/dia
Cefaclor 75-150 mg/kg/dia
Cefuroxima 75-150 mg/kg/dia c 8h vo…20 mg/kg/dia c 12h
3ª Generación
Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-), menor actividad contra Gram(+)
Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime
Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis
Precaución en lactantes menores
Cefixime: Unico oral
Cefotaxima 100-200mg/kg/dia c 6-8h
Ceftriaxona 50-75 mg/kg/dia c 12-24h, para meningitis 100mg/kg c 12-24h, EV o IM Otitis media 50mg/kg IM, profilaxis meningococo: 125mg/kg IM una dosis
Ceftizoxima 150-200 mg/kg/dia c6-8h
Ceftazidima 90-150 mg/kg/dia c8h IV o IM meninigitis, fibrosis quistica 150mg/kg/dia c8h
4ª Generación
Actividad contra Gram(-)
mejor, incluyendo seudomona aeroginosa y
enterobacterias, buena contra
Gram(+)
Neumonias, infecciónes
nosocomiales, Infecciones
urinarias, piel, tejidos blandos.
Uso como ultimo recurso
Infecciones de las vías
respiratorias superiores: faringitis,
amigdalitis y fiebre
escarlatina
Cefepime 100-150 mg/kg/dia c6-8h
Cefpirome 25-50 mg/kg/dosis c12h IV
Cefdinir 14mg/kg/dia c12h VO
Puede producir reacciones gastrointestinales
Leucopenia
Trombocitopenia
Dolor en el sitio de inoculación IM
Tromboflebitis
CARBAPENEMICOS
Imipenem y Carbapenem son antibioticosbetalactamicos biciclicos que comparten un núcleo carbapenemico
Actúan contra Gram+ y Gram - (incluye pseudomonas y anaerobios)
Activos contra S. aureus., H. influenzae y contra enterobacterias resistentes a otros betalactamicos (cefalosporinas)
FARMACOCINETICA
NO se absorben por vía oral.
Vida media 1hrExcreción por vía
renal
Se distribuyen en todos los tejidos y
líquidos corporales
INDICACIONES
•Tx de infecciones por bacterias multirresistentes
•Infecciones intraabdominales graves donde participan Gram -y anaerobios y en pancreatitis necrotizante
TOXICIDAD
Convulsiones por inhibición de receptores
GABA
Imipenem puede
causarlas en 1-7%
En ocasiones nausea,
vómitos, diarrea y flebitis
Imipenem/cilastina: 60-100mg/kg/dia c6h EV en 30
min
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE
BETALACTAMASAS
Estas combinaciones aumentan la actividad antibacteriana de los betalactamicos 4-32 veces
Acido clavulanico (amoxicilina) Dosis: 40 mg /kg/día
Sulbactam (amoxicilina) Dosis: 90mg/kg/día
Tazobactam (piperacilina) Dosis: 300mg/kg/día
Gracias…