fármacos antiepilepticos

ANTIEPILÈPTICOS

Marìa Tu etèreo

fantasma Aùn recorre

en las noches sin luna Los caminos

de mi valle

EPILEPSIA

Es una anormalidad elèctrica del cerebro, crònica pero caracterizada por la ocurrencia de crisis sùbitas y transitorias de tipo motor, sensitivo, autònomo o psìquico.

EPILEPSIA

Las crisis son la expresiòn de un trastorno subyacente, que puede ser de carácter genètico, traumàtico, metabòlico, infeccioso, maligno o farmacològico.

EPILEPSIA

Dos sistemas de neurotransmisores estàn implicados en la gènesis de las crisis:

A) La disminuciòn de los mecanismos inhibitorios, principalmente los dependientes del GABA.

EPILEPSIA

B) La sobreestimulaciòn de mecanismos excitatorios, principalmente los que activan receptores NMDA ( N metil aspartato).

EPILEPSIA

Los receptores GABA estimulan los canales iònicos del cloro y los NMDA estimulan los canales iònicos de sodio, potasio y calcio.

EPILEPSIA

Los medicamentos antiepilèpticos modifican la actividad de estos canales iònicos.

FENITOINA

Conserva inactivos los canales de sodio de las neuronas. De esta forma se aisla el foco epileptògeno.

FENITOINA

Su absorciòn y metabolismo son muy variables, lo cual dificulta su dosificaciòn.

REACCIONES ADVERSAS

Los sìntomas agudos màs frecuentes son:

Naùseas, mareo, sedaciòn.

Nistagmo, diplopìa, falta de coordinaciòn motora.

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones alèrgicas.

Por vìa IV puede provocar arritmias cardiacas.

REACCIONES ADVERSAS Debido a

alteraciones en el metabolismo del colàgeno puede provocar en un tercio de los pacientes hiperplasia gingival.

REACCIONES ADVERSAS

Interfiere con el metabolismo normal de la vitamina D, àcido fòlico y vitamina K.

INTERACCIONES

Por compartir los mismos sistemas enzimàticos hepàticos pueden reducir las concentraciones sèricas de los anticonceptivos, warfarina, agentes cardiovasculares y psicotròpicos.

USOS Y DOSIFICACIÒN

EPILEPSIA En epilepsia

tònico- clònica y en crisis parciales.

La dosis usual es de 300 mgs por dìa.

USOS Y DOSIFICACIÒN CONVULSIONES

POSTRAUMA Se prescribe

para prevenir convulsiones en la primera semana despuès de un TEC o una cirugìa cerebral.

USOS Y DOSIFICACIÒN STATUS

EPILEPTICO Son

convulsiones recurrentes sin recuperaciòn completa entre las crisis.

USOS Y DOSIFICACIÒN

Se administra por vìa IV 10 mgs de diazepàm o 4 mgs de lorazepam, seguidos por fenitoìna a 15 mgs/kg.

USOS Y DOSIFICACIÒN Debe administrarse

lentamente y tiene un tiempo de latencia de 10 minutos, pero tiene un tiempo prolongado de acciòn.

Si el status es refractario se puede aplicar midazolàn o barbitùricos.

CARBAMAZEPINA

Estabiliza la membrana neuronal al bloquear la recuperaciòn de los canales de sodio.

CARBAMAZEPINA

La biodisponibilidad puede aumentar cuando se consume con alimentos o formas lìquidas.

El metabolismo es hepàtico y la excreciòn renal.

REACCIONES ADVERSAS

Diplopìa, nistagmus, ataxia, naùseas y letargia.

Alergias graves. Secreciòn

inadecuada de ADH.

Elevaciòn transitoria de enzimas hepàticas en un 10%, potencialmente reversible.

REACCIONES ADVERSAS Agranulocitosis

y anemia aplàsica, reversibles.

Potencialmente teratogènica, por lo cual no debe utilizarse en el embarazo.

USOS

EPILEPSIA Es de elecciòn

en convulsiones parciales.

No es ùtil en el status.

La dosis usual es de 800 a 1200 mgs/dìa.

USOS

DOLOR NEUROPÀTICO

100 mgs/dìa para aumentar cada 4 dìas hasta alcanzar 600 mgs/dìa.

Tambièn se utiliza en la enf bipolar.

OXCARBAMAZEPINA

Tiene mejor tolerancia que la carbamazepina, menor riesgo de reacciones alèrgicas.

En otros aspectos es similar a la carbamazepina.

ACIDO VALPROICO

Bloquea los canales de sodio y en el tàlamo bloquea los canales T de calcio.

ACIDO VALPROICO

Aumenta las concentraciones cerebrales de GABA.

Se absorbe bièn por vìa oral, el metabolismo es hepàtico y la excreciòn renal.

REACCIONES ADVERSAS

Inicialmente son comunes la anorexia y el vòmito los cuales pueden minimizarse dàndolo con los alimentos.

REACCIONES ADVERSAS

Trastornos menstruales y aumento del apetito.

Trombocitopenia y disminuciòn de la agregaciòn plaquetaria.

REACCIONES ADVERSAS Ovario

poliquìstico y pancreatitis.

La hepatopatìa de curso fatal , se limita a los primeros 6 meses en niños menores de 2 años.

REACCIONES ADVERSAS

Màs comùn en niños con retardo mental, alteraciones neurològicas y enf metabòlicas hereditarias.

REACCIONES ADVERSAS Riesgo aumentado

de defectos del tubo neural en recièn nacidos de madres que lo tomaron en el embarazo. Tambièn puede causar autismo infantil.

Es el antiepilèptico màs teratogènico.

INTERACCIONES

Los antiàcidos de aluminio y magnesio aumentan la absorciòn del fàrmaco.

Interactùan con las enzimas hepàticas que metabolizan otros fàrmacos.

USOS

EPILEPSIA Es agente de 1

lìnea en el tratamiento de las epilepsias focales, tònico-clònicas generalizadas y ausencias.

USOS

Se inicia a 10 mgs/kg/ dìa hasta alcanzar a las 2 semanas la dosis usual de 30 mgs/kg/dìa.

USOS

Muy valioso en el tratamiento de la enf bipolar.

Profilaxis de la cefalea en salvas y la migraña.

Trastorno de estrès postraumàtico.

FENOBARBITAL

Incrementa la respuesta al GABA.

Se absorbe completa pero lentamente por vìa oral.

FENOBARBITAL

Potente inductor de las enzimas hepàticas, acelera el metabolismo de muchos medicamentos.

La alcalinizaciòn de la orina aumenta su excreciòn.

REACCIONES ADVERSAS Nistagmo,

ataxia, mareos, sedaciòn.

Los niños desarrollan hiperactividad, irritabilidad y trastornos del sueño.

REACCIONES ADVERSAS

En adolescentes puede presentar depresiòn y en ancianos confusiòn mental.

REACCIONES ADVERSAS Pueden producir

anemia megaloblàstica y osteomalasia.

Es el antiepilèptico que màs afecta la esfera cognitiva.

Puede producir malformaciones fetales.

USOS

EPILEPSIA En convulsiones

tònico- clònicas generalizadas y crisis parciales simples y complejas.

La dosis de mantenimiento es de 5 mgs/kg/dìa en el 1 año y en mayorcitos de 1 a 5 mgs/kg/dìa.

GABAPENTINOIDES ( GABAPENTINA Y PREGABALINA) Bloquean los

canales del calcio disminuyendo la liberaciòn de neurotransmisores excitatorios como el glutamato.

GABAPENTINOIDES ( GABAPENTINA Y PREGABALINA) Se absorben

por vìa oral, no son metabolizados y su excreciòn es renal.

REACCIONES ADVERSAS

Son muy bièn tolerados.

Pueden producir molestias gastrointestinales, somnolencia y ataxia.

La pregabalina es mejor tolerada.

REACCIONES ADVERSAS Durante su

uso crònico pueden producir ganancia de peso. Pueden usarse en el embarazo.

INTERACCIONES

Carecen de ellas al no tener metabolismo hepàtico.

USOS

En epilepsia parcial refractaria.

Primera lìnea en el manejo del dolor neuropàtico.

Se han usado en la enf. Bipolar, migraña, ansiedad generalizada y fibromialgia.

BENZODIAZEPINAS

El receptor benzodiazepìnico es un componente del receptor GABA y los medicamentos de este grupo facilitan la transmisiòn gabaèrgica.

BENZODIAZEPINAS

El diazepam, midazolam, clonazepam lorazepam tienen indicaciones en las crisis epilèpticas y el clonazepam y el clobazam se usan en el tratamiento crònico.

CLONAZEPAM

Buena absorciòn oral , metabolismo hepàtico y eliminaciòn renal.

Es frecuente la tolerancia a sus efectos terapèuticos con recaìdas en los primeros 6 meses.

CLONAZEPAM

Los efectos adversos màs frecuentes son sedaciòn, confusiòn, ataxia, nistagmus, disartria y cambios de conducta como agresividad e hipercinesia.

Son frecuentes la sialorrea y la enuresis.

CLONAZEPAM

Se asocia a dependencia fìsica y psìquica y puede producir convulsiones si se suspende bruscamente.

Usar con precauciòn en personas que requieran estar alertas y en EPOC.

CLONAZEPAM

Contraindicado en hepatopatìas e historia de alergia a las benzodiazepinas. No es seguro en el embarazo y lactancia.

CLONAZEPAM

Util en las crisis de ausencia, crisis convulsiva y en las crisis mioclònicas y atònicas.

CLONAZEPAM

Las dosis usuales en adultos son de 4 a 8 mgs dìa repartidas en 3 tomas.

CLOBAZAM

Es un derivado benzodiazepìnico que se diferencia de los fàrmacos clàsicos de este grupo en que tiene una amplia separaciòn entre la dosis antiepilèpticas y los efectos sedantes e hipnòticos.

CLOBAZAM

Muy eficaz con pocos efectos indeseables, es muy ùtil como coadyuvante de las convulsiones nocturnas intratables o para cubrir cambios de medicamentos antiepilèpticos.

CLOBAZAM

La dosis en adultos es de 0.5 mgs/kg/dìa y se puede utilizar de forma intermitente.

DIAZEPAM

Por su ràpido inicio de acciòn es muy ùtil por vìa IV en las crisis convulsivas.

DIAZEPAM

La administraciòn rectal de la soluciòn parenteral es ùtil cuando el acceso venoso sea dificil a razòn de 5 a 7.5 mgs/dosis

LORAZEPAM

Es tan ùtil como el diazepam en las crisis convulsivas pero su perìodo de acciòn es mayor, por lo cual algunos lo consideran de elecciòn en las crisis convulsivas.

LORAZEPAM

Por vìa IV debe administrarse diluìdo en igual cantidad de sol salina.

MIDAZOLAM

Tambièn tiene una acciòn màs prolongada y ràpida que el diazepam.

Util por vìa IV e Im a 0.1 mg/kg.

ETOSUXIMIDA

La actividad elèctrica anormal en las crisis de ausencia se origina en los canales T del calcio en el tàlamo.

La etosuximida bloquea dichos canales.

ETOSUXIMIDA

Sus efectos indeseables màs frecuentes son de tipo gastrointestinal como anorexia, hipo y vòmitos.

La dosis va de 250 a 500 mgs/ dìa con incrementos progresivos

SULFATO DE MAGNESIO

Usado en la prevenciòn y en el tratamiento de las convulsiones en pacientes con pre-eclampsia grave o eclampsia.

SULFATO DE MAGNESIO

No se conoce en forma adecuada su mecanismo de acciòn, aunque parece que la vasodilataciòn reduce la isquemia cerebral.

SULFATO DE MAGNESIO A las dosis

empleadas clìnicamente es atòxico para el feto y sus concentraciones sanguìneas deben ser monitorizadas con la valoraciòn de los reflejos osteotendinosos de la madre.

SULFATO DE MAGNESIO Se coloca una

dosis de carga de 2 a 4 gramos IV para continuar con 1 gramo por hora.

PRESENTACIONES

FENOBARBITAL Tabs de 100 mgs. Elixir 4 mgs/ 1

cc. Amp de 200 mgs Dosis: carga de 15 a 20

mgs/kg/dìa Mantenimiento: 3 a 4 mgs/kg

dìa.

PRESENTACIONES

FENITOÌNA (EPAMÌN) Amp 5 cc/250 mgs. Caps de 100

mgs Dosis de 5 a 10 mgs/kg/ dìa. ETOSUXIMIDA ( ZARTALÌN) Caps de 250 mgs. Jarabe 5

cc/250 mgs Dosis de 20 mgs/kg/dìa.

PRESENTACIONES

CARBAMAZEPINA ( TEGRETOL) Tabs de 200 y 400 mgs. Jarabe 5

cc/100 mgs. Dosis de 3 mgs/kg/dìa. OXCARBAMAZEPINA (TRILEPTAL) Tabs de 300 y 600 mgs Dosis de 5 mgs/kg dosis cada 12

horas.

PRESENTACIONES

DIAZEPAM (Valium) Amp de 1 cc/5 mgs y tabs de 5 y 10

mgs Dosis de 0.5 a 1 mg/kg dosis. LORAZEPAM (ATIVÀN) Amp de 1 cc/ 4 mgs. Tabs de 1 y 2

mgs. CLONAZEPAM (RIVOTRIL) Amp de 1 cc por 1 mg. Tabs de 0.5 y

2 mgs 30 gotas:2.5 mgs

PRESENTACIONES

MIDAZOLAM (DORMICUM) Amp de 5 cc/5 mgs y 3 cc/15 mgs.

Tabs de 7.5 mgs. Dosis de 0.1 a 0.3 mgs/kg dosis CLOBAZAM (URBADÀN) Tabs de 10 y 20 mgs. ACIDO VALPROICO ( DEPAKENE) Caps de 250 mgs jarabe 5cc/250 mgs Dosis de 20 a 30mgs/ kg dìa

PRESENTACIONES

GABAPENTINA (NEURONTÌN) Caps de 300 y 400 mgs. Dosis de 600 a 1.800 mgs por

dìa. PREGABALINA (LYRICA) Caps de 75 y 150 mgs Dosis de 300 mgs por dìa