antihipertensivos y antianginosos - residencia enfermeria

HIPERTENSIÓN ARTERIAL

FÁRMACOS UTILIZADOS

EN SU TRATAMIENTO

PRESIÓN ARTERIAL

TA = VM x RP

VS x FCVOLUMEN PLASMÁTICO

SRASNA

SNAVOLUMEN PLASMÁTICO

ACTUAN SOBRE SNABeta bloqueantes

Antagonistas alfa-1 Alfa metildopa

ACTUAN SOBRE SISTEMA RENINA ANGIOTENSINAInhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)

Antagonistas de la aldosterona Inhibidores directos de la renina: Aliskiren

Beta bloqueantes: Disminuyen liberación de renina

DISMINUYEN EN FORMA DIRECTA LA RESISTENCIA PERIFÉRICA

Bloqueantes cálcicos Vasodilatadores arteriales

DISMINUYEN EL VOLUMEN PLASMÁTICODiuréticos

ANGIOTENSINA IIACTUA SOBRE LOS SIGUIENTES ÓRGANOS

Favorece el crecimiento, contracción, fibrosis y el engrosamiento.

Inhibe la expresión de la óxido nítrico sintetasa y la acción vasodilatadora del ON.

Estimula angiogénesis

Estimula el mecanismo de la sed

Estimula la liberación de vasopresina

Favorece la descarga simpática a nivel central

Sistema nervioso central

Estimula el mecanismo de la sedEstimula la liberación de vasopresina

Sistema nervioso simpático

Favorece la descarga simpática a nivel centralEstimula la liberación de epinefrina en la médula suprarrenal

Acciones tróficas Estimula la proliferación de células de ML vascular.Mayor producción de matriz extracelular.Activa kinasas activadas por mitógenos (MASKs)Favorece la expresión de factores de crecimiento.

Efectos proinflamatorios

Activa monocitos macrófagos. Induce expresión de COX, factores quimiotácticos, moléculas de adhesión. Estimula la oxidación de las LDL.

Efectos protrombóticos

Estimula la expresión del factor tisular y del inhibidor 1 del factor tisular del plasminógeno. Favorece la agregación plaquetaria.

ANGIOTENSINA IIReceptor AT I

Organo Efecto

IECACARACTERÍSTICAS

FARMACOCINÉTICAS

Captopril (Primer IECA, actualmente no se utiliza)

EnalaprilProdroga, Droga activa enalaprilato

Lisinopril

RamiprilProdroga. Droga activa ramiprilato

Perindopril

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA

Disminuyen pre y poscarga, actividad simpática, los niveles de aldosterona y la actividad

adrenérgica

Favorecen el aumento de niveles de bradikinina

Inhiben la remodelación cardíaca

(regresión de la hipertrofia cardíaca

Util en pacientes con insuficiencia cardíaca y/o infarto)

En diabéticos retrasan la aparición de nefropatía

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA

EFECTOS ADVERSOSTOS

HIPOTENSIÓN ARTERIAL

DETERIORO DE LA FUNCIÓN RENAL

HIPERKALEMIA

ANGIOTENSINA IIANTAGONISTAS DEL

RECEPTOR ATI

FármacoCI50(Nm)

Tipo de antagonismo

Losartán 8,4 Competitivo

Eprosartán 9,43 Competitivo

Telmisartán 0,33 Competitivo

Olmesartán - No competitivo

Valsartán 9,26

Ibersartán 8,5

Candesartán 0,1 No Competitivo

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA

FORMALMENTE CONTRAINDICADOS EN EL EMBARAZO

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR PARA ANGIOTENSINA

INHIBIDORES DIRECTOS DE LA RENINA

Droga Select ASI Liposol Alfa Bloq.

Acebutolol Sí + ++ -

Atenolol Sí - - -

Carvedilol No - ++ +

Labetalol No + +++ +

Metoprolol Sí - +++ -

Pindolol No +++ ++ -

Propanolol No - +++ -

BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOSClasificación

BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOSClasificación

CARDIOSELECTIVOS NO CARDIOSELECTIVOS

Atenolol.Metoprolol. Bisoprolol. Esmolol. Practolol.

NadololPindololPropranololSotalolTimololBucindololCarvedilolLabetalol

ACTIVIDAD ANTAGONISTA alfa 1 ADICIONAL

Carvedilol. Labetalol Bucindolol.

BETA BLOQUEANTESMECANISMO DE ACCION

Disminución del volumen sistólico

Disminución de la liberación de renina

Disminución de la secreción de angiotensina II

Estimulación de prostaglandinas vasodilatadoras (disminución de resistencia periférica)

Disminución de la respuesta de catecolaminas al ejercicio

BETA BLOQUEANTESEFECTOS ADVERSOS

BRADICARDIABRONCOESPASMO

HIPOTENSIÓN ARTERIALSINDROME DE REYNAUD

INSOMNIO (Los más liposolubles)IMPOTENCIA SEXUAL

PRECAUCIONES: Diabéticos, Insuficiencia cardiaca descompensada, evitar suspensión brusca, asmáticos.

ANTAGONISTAS CÁLCICOS

NIFEDIPINAPrincipalmente efecto periférico

DILTIAZEMEfecto en ambos niveles

VERAPAMILOPrincipalmente efecto central

BETA BLOQUEANTESMECANISMO DE ACCION

Disminución del volumen sistólico

Disminución de la liberación de renina

Disminución de la secreción de angiotensina II

Estimulación de prostaglandinas vasodilatadoras (disminución de resistencia periférica)

Disminución de la respuesta de catecolaminas al ejercicio

BETA BLOQUEANTESEFECTOS ADVERSOS

BRADICARDIABRONCOESPASMO

HIPOTENSIÓN ARTERIALSINDROME DE REYNAUD

INSOMNIOIMPOTENCIA SEXUAL

PRECAUCIONES: Diabéticos, Insuficiencia cardiaca descompensada, evitar suspensión brusca, asmáticos.

BETA BLOQUEANTES

• Disminuyen consumo de oxígeno

• Disminuye la mortalidad en pacientes con infarto agudo de miocardio

ANTAGONISTAS CÁLCICOS

NIFEDIPINAPrincipalmente efecto periférico

DILTIAZEMEfecto en ambos niveles

VERAPAMILOPrincipalmente efecto central

ANTAGONISTAS CÁLCICOS

NIFEDIPINA

AMLODIPINA

Principalmente efecto periférico

DILTIAZEM

Efecto en ambos niveles

DROGAS ANTIANGINOSASBLOQUEANTES CALCICOS

•Mecanismo de acción

•Se unen a la subunidad alfa de los canales de calcio tipo L en la célula muscular lisa y en miocardio inhibiendo el ingreso de calcio a la célula y por lo tanto la contracción muscular vasodilatación

•Dihidropiridinas poseen selectividad vascular

NIFEDIPINA

Eficaz antihipertensivo.

PRECAUCIÓN

Hipotensión marcada

Taquicardia refleja

A pesar de su efecto antiisquémico.

La evidencia demuestra que aumenta la mortalidad en enfermedad coronaria.

(Podría asociarse con beta bloqueantes)

NIFEDIPINA¿como evitar la taquicardia refleja?

FORMAS DE LIBERACIÓN PROLONGADA

CAPSULAS DE LIBERACIÓN CONTROLADA

(SISTEMA OROS)

COMPRIMIDOS DE LIBERACIÓN LENTA

Presentación y vía de administración

Comienzo de

acción (minut

os)

Duración de acción (horas)

Tiempo hasta concentración pico

Concentración pico (ng/ml)

Vía oral. Liberación inmediata Cápsulas (10 mg)

20 - 30 4 - 8 20 - 45 minutos 40 - 134

Vía sublingual Cápsulas (10 mg)

NO DEBE UTILIZARSE

1 - 5 4 – 5

NO DEBEN

60 minutos

UTILIZARSE

93

POR VÍA SUBLINGUAL

Liberación prolongada Tabletas (30 mg)

30 12 6 horas 40 - 50

Liberación controlada Sistema OROS (30 mg)

30 24 - -

OTRAS DIHIDROPIRIDINAS

AMLODIPINA

Mayor duración de acciónVida media 50 horas

Pico plasmático más tardío

DILTIAZEM

Alta eficacia como antihipertensivo Es útil en pacientes con infarto pero la eficacia a largo plazo es menor que con

beta bloqueantesEficacia en enfermedad coronaria (angina

estable, IAM no Q.(no superior a los beta bloqueantes)

Efectos adversos.Contraindicaciones.

DIURETICOS

TIAZIDASPUEDEN UTILIZARSE ASOCIADOS A AHORRADORES DE POTASIO(AMILORIDE Y TRIAMTIRENO)

DIURETICOS DE ASA

AGUDO: AUMENTA LA EXCRECION DE SODIO

DISMINUYE EL VOLUMEN PLASMATICO

DISMINUYE EL GASTO CARDIACO

CRONICO: DISMINUYE LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA

DIURETICOS

EFECTOS ADVERSOS

DIURETICOS

HIPOKALEMIA

HIPERGLUCEMIA

HIPERURICEMIA

AUMENTA NIVELES DE COLESTEROL Y TG

HIPOMAGNESEMIA, HIPOCALCEMIA

CUIDADO EN INSUFICIENCIA RENAL Y HEPATICA

VASODILATADORES ARTERIALES

NPS HidralazinaMec Acción + ON ¿ ↓ Ca++ ?

Administración IV Oral, IV

Metabolismo Eritrocitos Acetilación Hepática

Vida media Minutos 2,5 - 7 hs

Ef. adversos Int tiocianatos Sme simil LES

HIDRALAZINA

Absorción: Buena en tubo digestivo. Inicio de acción en 20-30 minutos.Distribución: Baja biodisponibilidad sistémica (rápida acetilación)Metabolismo: N-acetilación hepática e intestinal. Fenotipos de acetilación rápidos y lentos. Vida media 1 hora.Excreción: Es un 80% renal y el resto por heces.

EFECTOS ADVERSOS

CefaleaNauseasHipotensiónTaquicardiaAngorSíndrome símil lupus (fiebre, rash, artralgias,)Anemia hemolítica.

SIMPATICOLITICOS

AGONISTAS ALFA 2 CENTRALESALFA METILDOPA, Clonidina, Guanabenz

ANTAGONISTAS ALFA 1 PERIFERICOSPRAZOSÍN, TERAZOSINA, DOXAZOSINA,

ANTAGONISTAS BETA

ALFA METILDOPAEFECTOS ADVERSOS

FENÓMENOS AUTOINMUNES

Test Coombs directo positivoSindrome lupus like

ADEMÁS

Hepatitis(en general no fatal)

Anemia hemolíticaLeucopeniaGranulocitopeniaTrombocitopenia.Fiebre y eosinofilia

CLASIFICACIÓN(EN ADULTOS MAYORES DE 18 AÑOS)

TAS TADNormal <120 y <80Prehipertensión 120-139 o 80-89Estadío 1 HTA 140-159 o 90-99Estadío 2 HTA >= 160 o >= 100

CASO CLÍNICO 3

Paciente de 25 años cursando su semana 23 de embarazo, presenta cifras de

hipertensión arterial.

CASO CLÍNICO 4

Paciente de 55 años con TA 230/120, asintomático

CLASIFICACIÓN• Drogas que deprimen la función simpática

Inhibidores de acción central: Alfa metildopaClonidina, etc

Antagonistas alfa periféricos PrazosínAntagonistas beta adrenérgicos

PropranololAtenolol

Bloqueantes alfa y betaCarvedilolLabetalol

• Diuréticos (Furosemida, Hidroclorotiazida, Espironolactona, etc)• Vasodilatadores directos

HidralazinaNitroprusiato de sodio

• Inhibidores de la enzima convertidora Enalapril, lisinopril, etc• Inhibidores directos de la renina Aliskiren• Antagonistas del receptor para angiotensina Losartan, candesartán• Bloqueantes de los canales de calcio

Diltiazem, VerapamiloDihidropiridinas

Nifedipina

FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA ENFERMEDAD CORONARIA

NITRITOSBETA BLOQUEANTESBLOQUEANTES CALCICOS

DROGAS ANTIANGINOSAS

NITRITOS

NITRITOS

NITROGLICERINA

DINITRATO DE ISOSORBIDE

MONONITRATO DE ISOSORBIDE

NITRITOS

¿POR QUÉ SON ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA CARDIOPATÍA

ISQUÉMICA?

USOS TERAPÉUTICOS

EVIDENCIA CLÍNICA

DROGAS ANTIANGINOSAS

CONSIDERACIONES GENERALES

•Son drogas utilizadas para la prevención y el tratamiento de la isquemia miocárdica, la cual se produce cuando el aporte de oxígeno es insuficiente para satisfacer las necesidades del miocardio.

•La principal causa de isquemia miocárdica es la obstrucción coronaria aterosclerótica.

DROGAS ANTIANGINOSASCONSIDERACIONES GENERALES:

CIRCULACIÓN CORONARIA

•Regulación del aporte de oxígeno

•Regulación de la demanda de oxígeno

DROGAS ANTIANGINOSAS

CONSIDERACIONES GENERALES:

CIRCULACIÓN CORONARIA

•Regulación de la demanda de oxígeno:

-frecuencia cardíaca

-tensión parietal: presión sistólica x radio / e

contractilidad

DROGAS ANTIANGINOSASCONSIDERACIONES GENERALES

•Las drogas antianginosas deben o aumentar el flujo coronario de oxígeno o disminuir el consumo (la demanda)

NITRITOS

EFECTOS ADVERSOS

TOLERANCIA

(como evitarla)

NITRITOS

ON

GMPC

VASODILATACIÓN

SH

TOLERANCIA

NITRITOS

¿Y LA DEPENDENCIA?

EVITAR SUSPENSIÓN BRUSCADEBIDO AL RIESGO DE VASOESPASMO CORONARIO Y DIGITAL

NITRITOS

ON

GMPC

VASODILATACIÓN

SH

TOLERANCIA

NITRITOS

NTG DNIS MNIS

Administración VO,IV,TD oral, SL oral

Inicio acción 20-40´ 20´/ 3-5´ 30-60´

Duración según vía 60´ 7 hs