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  • AGONISTAS COLINRGICOS

    Farmacoteraputica

    SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

    M.C. Ma. Esther Flores Moreno

  • Agonistas

    PARASIMPATICO

    MIMTICOS

  • Transmisin colinrgica

  • Transmisin colinrgica

  • Usos teraputicos Toxina Botulnica A (Botox)

    Control de espasmos musculares

    Blefarospasmo: anomala de la funcin de los prpados, cuyos msculos causan una contraccininvoluntaria

    Estrabismo: desviacin del alineamiento de un ojo en relacin al otro. Falta de coordinacin entre los msculosoculares

    http://es.wikipedia.org/wiki/P%C3%A1rpadohttp://es.wikipedia.org/wiki/Orbicular_de_los_p%C3%A1rpadoshttp://es.wikipedia.org/wiki/Contracci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/Ojohttp://es.wikipedia.org/wiki/M%C3%BAsculo

  • Hiperhidrosis: excesode sudoracin

    Se produce ms sudor delque se necesita para regularla temperatura corporal

    Va de administracin IM o intradrmica localizada

    Eliminacin de lneas faciales

    http://es.wikipedia.org/wiki/Sudor

  • Receptores colinrgicos

    Clasificados por Sir Henry Dale 1914, (premio Nobel de Medicina 1934).

    Nicotnicos Muscarnicos

  • Receptor nicotnico

    Canal Inico

    5 subunidades ( 2 , 1, 1, 1).

    Interaccin: Acetilcolina con las subunidades alfa

    Provoca: apertura del canal que permite la entrada de Na+ y salida de K+.

    Presentes en: ganglios autnomos, msculo esqueltico, mdula suprarrenal y SNC

  • Receptor muscarnico

    Glucoprotena: 7 segmentos transmembranales.

    Acoplado a protenas G(tercera asa citoplsmatica).

  • Subtipos de receptores muscarnicos

    M1 y M3 -SNC y tejido glandular(gstrico y salival). -Acoplados a Gq/11-Activan fosfolipasa C, -Aumentan IP3, DG y Calcio intracelular.

    M2 y M4 -Corazn y SNC .-Acoplados a Gi. -Inhibe la adenilciclasa, propicia la salida de K+ (hiperpolarizacin).

    M2, M3-Msculo liso ( Vejiga, intestino)-Acoplados a Gi y Gs.

  • Receptor muscarnicoTransduccin de seales

  • Agonistas colinrgicos

    Frmacos

    Colinomimticos

    Accin directa

    Esteres de colina

    Alcaloides de origen natural

    Accin indirecta

    Anticolinesterasa

  • Agonistas de accin directa

    Acetilcolina Metacolina Carbacol Betabecol

    Esteres de colina

    Pilocarpina Muscarna Nicotina Arecolina

    Alcaloides de origen natural

  • Alcaloides de origen natural

    Muscarina(Amanita muscaria)

    Nicotina(Nicotiana tabacum)

  • Pilocarpina

    (Pilocarpus jaborandi)

    Tiene potentes efectos sialogogos y diaforticos.

    En SNC produce activacin generalizada

  • steres de colina

  • Efectos farmacolgicos

    Aparato cardiovascular

    Vasodilatacin: arteriolar generalizada (receptores M3 en

    el endotelio vascular, activa sintasa endotelial de NO)

    Disminucin de la frecuencia cardaca: (bradicardia, efecto cronotrpico negativo), receptores M2, aumento de la corriente saliente de K+

    Disminucin de la velocidad de conduccin cardaca

    (efecto dromotrpico negativo)

    Disminucin de la fuerza de contraccin cardaca

    (efecto inotrpico negativo )

  • M 3

    b2

    Efectos en el ojo

    Acomodacin visin cercana

  • Acomodacin para visin cercana

    M 3

    b2

  • EFECTOS EN OJO

    Miosis

    M 3

  • Aumento de las secreciones (M3)

    Aumento del peristaltismo, motilidad y tono (M2=M3)

    Relajacin de los esfnteres (M3)

    Efectos gastrointestinales

  • PROPIEDADES FC

    Esteres de colina:

    baja liposolubilidad

    Se absorben mal

    penetran poco a SNC.

    Excrecin renal

    Aminas terciarias de origen natural

    se absorben bien y atraviesan la BHE.

    Excrecin renal, se acelera acidificando la orina

  • USOS TERAPUTICOS

    LEO ADINMICO,ESTASIS GSTRICA, DISTENCIN ABDOMINAL POSOPERATORIA (BETANECOL)

    RETENCIN URINARIA, ATONA VESICAL

    GLAUCOMA (PILOCARPINA)

    SEPARAR ADHERENCIAS: ENTRE IRIS Y CRISTALINO

    FAVORECER LA SALIVACIN (sialgogo) (PILOCARPINA CEVIMELINA) Xerostoma (por radioterapia o por Sndrome de Sjgren)

    SUDORACIN (diafretico) (PILOCARPINA)

  • Glaucoma

  • Contraindicaciones

    Pacientes con asma: Broncoconstriccin

    Insuficiencia coronaria: Hipotensin

    Ulcera pptica: Secrecin gstrica

  • Efectos txicos

    Intoxicacin muscarnica

    Nauseas, clicos, vmito, diarrea, salivacin y sudoracin.

    Broncoespasmo, disnea Bradicardia, vasodilatacin, hipotensin

    A nivel central: temblor, hipotermia, convulsiones, alucinaciones, coma.

    Tratamiento :antagonista muscarnico (atropina)

  • Efectos txicos

    Intoxicacin nicotnica

    Estimulacin nerviosa Fasciculaciones musculares Hipertensin y arritmias

  • Agentes ColinomimticosAccin indirecta

    Anticolinesterasa

    Reversibles

    Fisostigmina

    Neostigmina

    EdrofonioTacrina

    Irreversibles (insecticidas)

    Ecotiofato DPF

    Malathion

    Parathion

  • Anticolinesterasa

    Mecanismo de accin

    Inhiben: enzima acetilcolinesterasa.

    Originan: acumulacin del neurotrasmisoracetilcolina al prevenir su hidrlisis en el espaciosinptico.

    Efectos producidos: se deben a la interaccinde la Acetilcolina con sus receptores.

  • Acetilcolinesterasa. Ubicacin: Sinapsis colinrgicas.

    Centro activo:-Sitio aninico :GLU(334).-Sitio estertico : HIS(447), SER(203)

    Butirilcolinestersa o pseudocolinesterasa. Hgado, Plasma, msculo G.I.

    Colinesterasas

  • Estructura tridimensional de la Acetilcolinesterasa

  • Hidrlisis de Acetil colina complejo enzima acetilada, hidrlisis 100 seg

    Inhibicin neostigmina

    comlejo enzima carbamilada, hidrlisis 3-4 horas.

    Inhibicin por organosfosforados.

    Unin: sitio estertico, complejo fosforilado estable, regeneracin lenta de la enzima (semanas) o no se produce.

    Reactivacin

    Por oximas. Elevada afinidad por el fsforo.

  • Anticolinesterasas reversibles

  • Propiedades FC

    Neostigmina y edrofonio (nitrogeno cuaternario) Se encuentran ionizados al pH del organismo

    No se absorben bien (B.D= 10-20%).

    No atraviezan BHE.

    Fisostigmina (nitrogeno terciario) se absorbe bien y atravieza BHE.

    Se eliminan por metabolismo por esterasas plasmticas yrin.

    Organofosforados muy liposolubles

    se absorben muy rpido a travs de la piel, pulmn y a.digestivo, se distribuyen a todo el organismo incluso SNC.

  • Efectos farmacolgicos

    Miosis

    Acomodacin visin cercana

    Aumentan actividad intestinal

    Favorecen la miccin

    Bradicardia

    Contraccin de msculo esqueltico (N)

    Constriccin bronquial, incremento de secrecin de glndulas excrinas

  • Usos teraputicos

    Retencin urinaria, atona de la vejiga urinaria (neostigmina)

    leo paraltico, estasis gstrica e intestinal y para antagonizar la constipacin por morfina.

    Glaucoma de ngulo abierto (fisostigmina y en menor medida el ecotiofato)

    Glaucoma de ngulo estrecho (fisostigmina + pilocarpina).

  • Usos teraputicos

    Taquicardia auricular paroxstica (edrofonio)

    Miastenia grave y para revertir el efecto de los bloqueadores neuromusculares (neostigmina).

    Intoxicacin por atropina (fisostigmina) Enfermedad de Alzheimer (tacrina,

    donepezil, galantamina).

  • Miastenia grave

  • Efectos txicos

    Por estimulacin muscarnica Perifricos

    Centrales

    Por estimulacin nicotnica Perifricos

    Centrales

    Tratamiento : Atropina y pralidoxima

  • Comparacin de inhibidores de la Colinesterasa

    Inhibidor DuracinSitio de accin

    principalUso clnico

    Edrofonio corta unin neuromusculardiagnstico de miastenia

    gravis

    Neostigmina mediana unin neuromuscular

    Revertir bloqueo

    neuromuscular

    Tratamiento miastenia

    gravis

    Fisostigmina medianaparasimptico

    postganglionar

    tratamiento de glaucoma

    (colirio)

    Piridostigmina mediana unin neuromuscular Tratamiento miastenia

    gravis

    Ecotiofato largaparasimptico

    postganglionar

    tratamiento de glaucoma

    (colirio)

  • Tratamiento de la intoxicacin con organofosforados

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