CURS 3 FARMACOLOGIE

Farmacologia se ocupa cu studiul substantelor medicamentoase.

Medicamentele sunt substante ce pot preveni, ameliora sau vindeca, dar si substante folosite in scop diagnostic (substantele radiopace).

Ramurile farmacologiei sunt :

1. Farmacocinetica care studiaza modificarile cantitate si calitative pe care le sufera medicamentele (partea chimica)2. Farmacodinamia care studiaza efectele locale ale medicamentelor si mecanismul de actiune3. Farmacotoxicologia care studiaza efectele nedorite ale medicamentelor si dozele terapeutice4. Farmacogenetica studiaza variatiile raspunsului la medicamente in conditiile unor anamolii genetice.Farmacocinetica studiza etapele pe care le parcurge substantele medicamentoase de la administrare pana la eliminare. Aceasta evolutie presupune parcurgerea a 3 etape:1. Etapa biofarmaceutica- se desfasoara la locul de administrare

2. Etapa farmacocinetica- se desfasoara in tot organismul

3. Etapa farmacodinamica- presup. actiunea desfasurata la niv organului dorit.

Etapa biofarmaceutica presupune eliberarea de substante active a medicamentelor si dizolvarea in lichidele biologice la locul de administrare.Biodisponibilitatea reprezinta proportia in care o subst. este absorbita in organism pentru a avea efectul dorit. Ea depinde de o serie de factori:a) Tine de medicament- structura chimica si doza administrate

b) Tine de calea de administrare

c) Tine de asocierea cu diferite medicamente sau alimenteMEDICATIA APARATULUI RESPIRATOR1. ANTITUSIVESUBSTANTA ACTIUNE CONTRAINDICATII

CODEINA Actiune antitusiva si analgezica moderata Deprima centrul respirator

Produce bronhospasm si usoare deprimaare a respiratiei

Doza este de 20 mg cu posibil. repetarii 3-4 ori/ziContraindicata la pacientii cu astm, insuficienta respiratorie, varstinici si copii mici

NOSCAPINA Actiune antitusiva, slab bronhodilatoare Stimuleaza respiratia

Nu are efect analgezic si nu provoaca dependenta

DEXTROMETORFANUL Efect antitusiv Nu deprima respiratia

PENTOXIVERINA (SEDOTUSSIN)

OXELADINA (PAXELADIN) Efect antitusiv central marcat

Medic folosite in tusea seaca, iritativa, nu in cea productiva

OPIU

MORFINA

Deprimarea centrului tusei la nivelul cerebral SNC!!! situatii de urgent: cancer pulmonar, pneumotorax (traumatisme toracice)Cand se doreste asocierea efectului antitusive cu cel analgesic ssi sedative.

!!!NU SE ASOCIAZA CU EXPECTORANTE2. EXPECTORANTE

A. EXPECTORANTE SECRETO- STIMULANTE

CLORURA DE AMONIU Stimuleaza secretia bronsica

Efecte diuretice slabe

Adm. Oral 0.3 gr de 4-5 ori/ziContraindicata in insufiecienta renala si hepatica

IODURILE DE SODIU SI POTASIU Fluidica secretiile bronsice

Indicate in bronsice, astmul bronsicContraindicate la pacientii cu afectiuni tiroidiene.

Reactii adverse: iodism, catar oculo-nazal, cefalee, eruptii acneiforme

B. EXPECTORANTE SECRETO- LITICE

ACETILCISTEINA Se administreaza oral, parental (injectat tot), in aerosol

Utila in bronsite, bronhopneumonii

Produce bronhospasmContraindicate la pacientii cu astm bronsicReactii adverse: greturi, varsaturi, rinoree

BROMHEXINA (BROFIMEN, BISOLVON) Se administreaza oral sau parental Utila in bronsite si pneumonii

!!!produce bronhospasm, de aceea se asociaza cu un bronhodilator

3. ANTIASMATICELE (BRONHODILATOARE)A. BRONHODILATOARE SIMPATOMIMETICE (stimuleaza SN vegetative-simpatic)

ADRENALINA Produce bronhodilatie

Se adm 0.5 mg subcutanatProduce aritmii, hipertensiune, crize anginoase pectoral si hipertensiune

Contraindicate la pacientii cu afeciuni cardiace

EFEDRINAEfect bronhodilator moderat, dar pe perioade lungi de timpUtil in tratam. de intretinere al astmului

Se adm oral intre 15-50 mg la 4-6 hReactii adverse: stimuleaza SN producand anxietate, insomnie

IZOPRENALINA Se administreaza in aerosoli si calmeaza rapid criza de astmIn doze mari produce tahicardie, aritmii, tremurContraindicate la pacientii cu afectiuni cardiac, diabet

ORCIPRENALINA (ASTMOPENT)

SALBUTANOLUL (VENTOLIN)

FENOTEROL (BEROTEC)

TERBUTALINA (BRICANIL)

Se admin in aerosoli, sub forma de spray Are afectiune bronhodilatoare prelungitaProduce tahicardie, aritmii.Contraindicate la pacientii cu afeciuni cardiace

B. BRONHODILATOARE PARASIMPATOLITICE (au afecte bronhidilatoare si impiedica secretia bronsica)ATROPINAActiune bronhodilatoare moderata, dar durabila in timp

Creste vascozitatea mucusului

Are tolerant buna , utilizata in tratamentul de fond al astmului

Poate fi adm la pac cu af. cardiace

IPRATROPIUL BROMURASe administreaza in aerosoliAre actiune bronhodilatoare de durata

!!!util la pacientii cu hipertensiune si afectiuni cardiace

C. BRONHODILATOARE MUSCULOTROPE (Actioneaza la nivelul muschilor bronsiilor in caz de urgenta)1. MIOFILIN

2. TEOFILINA

3. AMINOFILINAActioneaza asupra musculaturii bronsice producand bronhodilatatieStimuleaza centrul respirator la nivelul SNC

!!! URGENTE I.V.In doze mari prosuce anxietate, tremor, convulsii, palpitatii, aritmiiFenomene digestive: greata, varsaturi

In crize se injecteaza intravenos 5 mg/kg corp

MEDICATIA APARATULUI CARDIOVASCULAR

1. GLICOZINELE TONICARDICACEDIGITOXINA (se adm. 100-200 mg/zi)

DIGOXINA (se adm. 0.125-0.500 mg/zi)

DESLANOID (se adm. 0.125-0.500 mg/zi)

Tratamentul incepe cu doza maxima pana la ameliorarea simptomelor, apoi se continua cu doza minima de intretinere-Stimuleaza contractia miorcardica-Deprima conducerea atrio-ventriculara

-Efecte utile in insuficienta cardiaca si in unele forme de ritm cardiac

-la niv. Vaselor sanguine produc vaso constructive arteriala si venoasa la pers sanatoase si vasodilatatie in insuficienta cardiacaCrescand forta de contractie a miocardului cresc si debitul cardiac si perfuzia organelor, a viscerelor prevenind aparitia edemului

2. ANTIANGINOASELE (medic care pot calma sau preveni durerea in angina pectorala- bolile ischemice)A. NITRITIINITROGLICERINA-Se adm sublingual sub forma de comprimate de 0.5 mg sau sub forma de plasturi ( se aplica la niv. Sternului)-produce vasodilatie in teritoriul carotidian, de aceea produce inrosirea fetei si a gatului, cefaleea chiar pulsatila si crestera temp. localeReactii adverse: hipotensiune si vartej

NITRIL DE AMILLichid volatil ( se evapora usor)Adm: se sparge fiola si se inhaleaza continutul, efectul este de scurta durata

IZOSORBIT DINITRA (NITROPECTOR)Adm.: oral, are efect prelungit

B. NEAZOTATENIFEDIPIN

DILTIAZEM

VERAPAMILAcestea au si efect hipotensiv, deoarece produc vasodilatatie

Sunt utilizate cand se doreste combinarea efectului antianginos cu cel antipertensiv

3. ANTIARITMICILE ( sunt medicamente utilizate in profilaxia si tratarea tulburarilor de ritm cardiac)CHINIDINA-este utila in tulburari de ritm supraventricular

- intarzie conducerea atrio-ventriculara, dar scade forta de contractie a miocardului

-doza adm 200-800 mg la 6 h ca tratament de atac, 200-400 la 8 h ca tratament de intretinere

- tratamentul antiarismic va fi asociat obligatoriu cu anticoagulante-Contraindicate in insuficienta cardiaca

-Nu se asociaza in digitalicele (tonicardiacele)

-Tb testate inainte deoarece exista cazuri de intoleranta : fenomene digestive (greturi, varsaturi, colici si diaree), tulburari nervoase cu cefalee, tulburari de vedere-Parestezii (tulburari de sensibili pe traiectoria unui nerv)

Reactii alergice cu manifestari cutanate

-aceste manifestari de intolerant se numesc CICONISM

LIDOCAINA/XILINA-este un anestezic local cu proprietati antiaritmice-are toleranta buna si scade forta de contractie a miorcadului

-se foloseste injectabil, numai sub control de electrocardiograma

-se injecteaza 50-100 mg, se poate repta la nevoie, la interval de 10 min, dar fara a depasi 300mg/h.

MIXILETINASe foloseste in aritmiile ventriculare, datorate supradozajului de digitalice (tonicardiace)

FENITOINAEste eficienta in toate formele de tulburare de ritm cardiacSe poate administra atat oral cat si injectabil

Nu deprima conducerea atrio-ventriculara

PROPANOLOLEste un aritmic utilizat in urgenteSe administreaza 1-2 mg intravenous sau oral 40-120 mg/zi

AMIODARONAAre propr antiaritmice si antianginoaseNu se foloseste timp indelungat, deoarece este un derivat iodat si interfera cu functia tiroidiana, se utiliz max 14 zile

VERAPAMILEste un antiaritmic eficient in aritmiile supraventriculare, dar scade forta de contractie a miocarduluiContraindicat in insuficienta cardiaca

DILTIAZEMEste asemanator verapamilului eficient in aritmiile supraventriculare si are effect antianginos

4. ANTIHIPERTENSIVELECLONIDINA-Scade tensiunea arteriala in 30 min, dar numai pt 24 h

- produce bradicardie si scade usor forta de contractie a miocardului

Doza adm este 0.1 mg 1-2 x/zi, in unele cazuri se poate creste doza pana la 3-4 comprimate /ziReactii adverse: somnolenta, senzatii de uscaciune a guriiTrebuie evitata la pers cu psihoze depresive

GUANETIDINA-este un antihipertensiv, dar poate produce scaderea brusca a tensiunii, mai ales in ortostatism-se asociaza frecvent cu diureticele

-doza adm. Este 20-30 mg/ziContraindicatii la pers varstniceScade si fluxul sanguine si la nivelul renal, fiind contraindicate in insuficienta renala

REZERPINAEste un hipertensor, dar cu actiune lenta care persista mult timp dupa intreruperea tratamentului de intretinereDoza 0.25-0.50 mg/zi

Se poate utilize si in urgent, intramuscular de la 0.2-5mg la interval de 4-6 h

PROPANOLOLAsociat cu un diuretic este utilizat in hipertensiunea din cardiopatia ischemica si de asemenea are efect antiaritmicDoza adm 80 mg, 2 ori/zi

5. DIURETICELE

A. DIURETICE SALURENTICELE

B. DIURETICE OSMOTICE

A. DIURETICE SALURENTICELE

FUROSEMIDScade reabsorbtia clorurii de sodiu la niv ascendente a ansei Henle, la nivelul contort proximal

HIDROCLOR TIAZIDA (NEFRIX)Scade reabsorbtia de sare la niv. ansei Henle, inhiband proc de dilutie al urinei (elima sarea si mai putin apa)

B. DIURETICE OSMOTICE

MANITOLULFav filtrarea glomerulara, dar inhiba reabsorbtia tubulara de apa, determinand o diureza apoasa

DIURETICE ANTIALDOSTERONICEInhiba secretia de aldosteron

SIRONOLACTONACreste elim. Urinara a clorurii de sodium si retine in organism postasiu, astefel va rez o urina concentrateIndicatiile diureticelor in gen, indicare in: edemele cardiace

Insuficienta cardiac

Hipertensiune

Insuficienta renala (unele forme), mai ales acuta.

Reactii adverse: pierderi de sodium/potasiuRitm acidul uric in organism

Scad tolerant la glucoza

Previne hiperglicemia

Contraindicate in diabetul zaharat