santral sinir sistemi farmakolojisi

Santral Sinir Sistemi Santral Sinir Sistemi FarmakolojisiFarmakolojisi

Uzm. Dr. Oğuz SARIYILDIZUzm. Dr. Oğuz SARIYILDIZ

www.stetuskop.comwww.stetuskop.com

NörotransmitterNörotransmitter

SentezSentez MetabolizmaMetabolizma

Genel olarak Genel olarak

nörotransmitterler nörotransmitterler

presinaptik uçta presinaptik uçta

sentezlenir.Bunun istisnası sentezlenir.Bunun istisnası

peptit transmitterlerdir ve peptit transmitterlerdir ve

bunlar nöron somasında bunlar nöron somasında

sentezlenirsentezlenir

Salındıktan sonra ya Salındıktan sonra ya

metabolize olurlar (özellikle metabolize olurlar (özellikle

Ach ve peptitler) ya da re-Ach ve peptitler) ya da re-

uptake’e (özellikle uptake’e (özellikle

monoaminler) uğrarlarmonoaminler) uğrarlar

Nörotransmitter SalınımıNörotransmitter Salınımı


CaCa


AchAch


Voltaj bağımlı Ca kanallarıVoltaj bağımlı Ca kanalları

DüşüDüşükk

(Hızlı(Hızlı))

YükseYüksekk

(Yavaş(Yavaş))TT LL

NN

Ko-transmitterKo-transmitter

AchAch

NANA

DopamiDopaminn

5-HT5-HT

VIPVIP

Nöropeptit YNöropeptit Y

KolesistokiniKolesistokininn

Substance P / Substance P / EnkefalinEnkefalin

Periferde Aksiyon Periferde Aksiyon PotansiyeliPotansiyeli

““ya hep ya ya hep ya hiç”hiç”

SSS’de Aksiyon SSS’de Aksiyon PotansiyeliPotansiyeli

EPSEPSPP

SSS’de Aksiyon SSS’de Aksiyon PotansiyeliPotansiyeli

IPSIPSPP

SumasyonSumasyon

Nörotransmitterlerin Nörotransmitterlerin SınıflandırılmasıSınıflandırılması

Amid yapılı nörotrAmid yapılı nörotr DopaminDopamin

Noradrenalin / Noradrenalin / AdrenalinAdrenalin

AchAch

HistaminHistamin

Aminoasit yapılı Aminoasit yapılı nörotrnörotr

GABAGABA

GlisinGlisin

GlutamatGlutamat

AspartatAspartat

Nükleotid yapılı nörotrNükleotid yapılı nörotr ATPATP

AdenozinAdenozin

Nörotransmitterlerin Nörotransmitterlerin SınıflandırılmasıSınıflandırılması

Peptit yapılı Peptit yapılı nörotrnörotr

Hipotalamohipofizer Hipotalamohipofizer hormonlar hormonlar (ADH, Oksitosin, (ADH, Oksitosin, ACTH, GH, TRH, GnRH)ACTH, GH, TRH, GnRH)

Endojen opioid hormonlar Endojen opioid hormonlar (Enkefalin, Dinorfin, (Enkefalin, Dinorfin, Endorfin)Endorfin)

Taşikininler Taşikininler (SP, CGRP, (SP, CGRP, Nörokinin A, Nöropeptit Y)Nörokinin A, Nöropeptit Y)

Barsak hormonları Barsak hormonları (VIP, (VIP, Kolesistokinin, Gastrin, Kolesistokinin, Gastrin, İnsülin, Somatostatin)İnsülin, Somatostatin)

DOPAMİNDOPAMİN

DopaDopa DopamDopamin in DopaDopa

dekarboksilazdekarboksilazB6B6

Dopamin sentezinde hız kısıtlayıcı enzim;Dopamin sentezinde hız kısıtlayıcı enzim; tirozin hidroksilaztirozin hidroksilaz enzimidirenzimidir

SSS’de dopamin en yoğun olarakSSS’de dopamin en yoğun olarak Nigrostriatal YolaktaNigrostriatal Yolakta (özellikle(özellikle Nuc. Nuc. CaudatusCaudatus) bulunur) bulunur

Dopamin ReseptörleriDopamin Reseptörleri D1 reseptörüD1 reseptörü

En çok nigrostriatal yolakta bulunurEn çok nigrostriatal yolakta bulunur Lokomotor sistemle ilgili hareketlerin başlatılmasında rol Lokomotor sistemle ilgili hareketlerin başlatılmasında rol

oynaroynar

D2 reseptörüD2 reseptörü Mesolimbik yollarda bulunurMesolimbik yollarda bulunur Ekstrapiramidal sistemle ilgili motor etkilerde rol oynarEkstrapiramidal sistemle ilgili motor etkilerde rol oynar

D3 reseptörüD3 reseptörü Daha çok limbik sistemde yerleşmiştirDaha çok limbik sistemde yerleşmiştir Emosyonel ve kongnitif süreçlerde önemli rol oynarlarEmosyonel ve kongnitif süreçlerde önemli rol oynarlar

D4 reseptörüD4 reseptörü Şizofren hastalarda bu reseptör sayısı artmıştırŞizofren hastalarda bu reseptör sayısı artmıştır

D5 reseptörüD5 reseptörü

Dopamin Reseptör Dopamin Reseptör TipleriTipleri

D1D1

D2D2

D3D3

D4D4

D5D5

GsGsGiGi

Dopaminin Dopaminin MetabolizmasıMetabolizması

DopaminDopamin

DOPACDOPAC

HVAHVA

MAO-BMAO-B

COMTCOMT

Dopaminin Hormonal Dopaminin Hormonal EtkisiEtkisi

DopaminDopamin ProlaktProlaktinin

TRHTRH

Birlikte Salınan Birlikte Salınan HormonlarHormonlar

Prolaktin / TRHProlaktin / TRH

ADH / OksitosinADH / Oksitosin

NORADRENALİNNORADRENALİN

Katekolaminerjik nöronların Katekolaminerjik nöronların

SSS’de en fazla bulunduğu SSS’de en fazla bulunduğu

yer; yer; locus coeruleuslocus coeruleus’dur’dur

Noradrenalinin SSS’deki Noradrenalinin SSS’deki

major metaboliti major metaboliti MHPGMHPG’dir’dir

NoradrenalinNoradrenalin

SSSSSS

PerifePeriferr

MHPMHPGG

VMVMAA

Noradrenalinin SSS’deki Noradrenalinin SSS’deki ReseptörleriReseptörleri

1: Uyanıklık durumuna neden olur1: Uyanıklık durumuna neden olur

2: Presinaptik olarak oto-reseptör 2: Presinaptik olarak oto-reseptör

görevi görür. İnhibitör niteliktedir görevi görür. İnhibitör niteliktedir

(sedasyon)(sedasyon)

1-2: SSS’de yaygın olarak bulunur. 1-2: SSS’de yaygın olarak bulunur.

Bu sistem aktivatör niteliktedirBu sistem aktivatör niteliktedir

Noradrenalinin Hormonal Noradrenalinin Hormonal EtkisiEtkisi

NoradrenalinNoradrenalin GnRGnRHH

ACTHACTH

SEROTONİNSEROTONİN

TriptofanTriptofan 5-HT 5-HT Triptofan Triptofan

hidroksilazhidroksilaz MAO-AMAO-A

5-Hidroksiindol 5-Hidroksiindol asetaldehitasetaldehit

Aldehit Aldehit dehidrogedehidrogenaznaz

5-HİAA5-HİAA

SEROTONİNSEROTONİN

Serotonerjik yolakların Serotonerjik yolakların

büyük kısmı büyük kısmı RapheRaphe sistemi sistemi

içinde bulunuriçinde bulunur

Raphe sistemi içinde çıkıcı ve Raphe sistemi içinde çıkıcı ve

inici yollar bulunurinici yollar bulunur

Serotonin YollarıSerotonin Yolları

Çıkıcı YolakÇıkıcı Yolak Beslenme davranışının düzenlenmesinde Beslenme davranışının düzenlenmesinde

(iştahı azaltır)(iştahı azaltır)

Normal davranış kalıbının sürdürülmesiNormal davranış kalıbının sürdürülmesi

Uyku (uyanıklık Uyku (uyanıklık NREM NREM REM uyku REM uyku

siklusunun düzenlenmesinde)siklusunun düzenlenmesinde)

İnen Yolakİnen Yolak Ağrı duyusunun santrale iletiminde Ağrı duyusunun santrale iletiminde

modülatör olarak rol oynarmodülatör olarak rol oynar

Serotoninin Hormonal Serotoninin Hormonal EtkileriEtkileri

5-HT5-HT ACTACTH H

PRLPRLGnRGnR

HH

Serotonin ReseptörleriSerotonin Reseptörleri

5-HT5-HT11

5-HT5-HT22

5-HT5-HT33

5-HT5-HT44

SSSSSS

Damar/Damar/TrombositTrombosit

GİSGİS

GİS/KalpGİS/Kalp

5-HT5-HT11

5-HT5-HT1A1A

5-HT5-HT1B1B

5-HT5-HT2C2C

5-HT5-HT1D1D

Anksiyolitik etkiAnksiyolitik etki

OtoreseptörOtoreseptör

Şizofrenide (-) Şizofrenide (-) semptomlarsemptomlar

Migren patogeneziMigren patogenezi

Serotonin Reseptör Serotonin Reseptör TipleriTipleri

5-HT5-HT11

5-HT5-HT22

5-HT5-HT33

5-HT5-HT44

GiGi

GGqq

İyon İyon kanalıkanalı

GsGs

MELATONİNMELATONİN

Pineal bezde asetiltransferaz ve Pineal bezde asetiltransferaz ve

metiltransferaz enzimlerince 5-metiltransferaz enzimlerince 5-

HT’den sentezlenirHT’den sentezlenir

ASETİLKOLİNASETİLKOLİN

SSS’de muskarinik ve nikotinik reseptörler SSS’de muskarinik ve nikotinik reseptörler

olmak üzere her iki reseptör de bulunurolmak üzere her iki reseptör de bulunur

Beyindeki kolinerjik yolakların %80 kadarı Beyindeki kolinerjik yolakların %80 kadarı

Meynert’in Nuc. BasalisMeynert’in Nuc. Basalis’inden köken alır’inden köken alır

Nikotinik reseptörler; özellikle Medulla Nikotinik reseptörler; özellikle Medulla

Spinalisde Spinalisde -motor nöronları inhibe eden -motor nöronları inhibe eden

RenshawRenshaw hücrelerinde bulunur hücrelerinde bulunur

ASETİLKOLİNASETİLKOLİN

Öğrenme ve bellek gibi Öğrenme ve bellek gibi

fonksiyonlarda ve ekstrapiramidal fonksiyonlarda ve ekstrapiramidal

sistemin dengeli çalışmasında rol sistemin dengeli çalışmasında rol

oynaroynar

Bu yolağın dejenerasyonu ile Alzheimer Bu yolağın dejenerasyonu ile Alzheimer

hastalığı ve Huntington koresi arasında hastalığı ve Huntington koresi arasında

bir paralellik gösterilmiştirbir paralellik gösterilmiştir

HİSTAMİNHİSTAMİN

Beyinde histaminerjik nöronların Beyinde histaminerjik nöronların

en fazla bulunduğu yer; en fazla bulunduğu yer; ventral ventral

posterior hipotalamusposterior hipotalamus’tur’tur

Histaminde serotonin gibi iştahı Histaminde serotonin gibi iştahı

azaltırazaltır

ACTH ve prolaktin salınımını artırırACTH ve prolaktin salınımını artırır

GABAGABA

Glutamik A.Glutamik A.

Glutamik a. Glutamik a.

dekarboksildekarboksilazaz

GABGABAA GABA GABA

transaminatransaminazz

Süksinik Süksinik semialdehitsemialdehit

VValproik alproik asidasid

VVigabatrinigabatrin

(-)(-)

GABA ReseptörüGABA Reseptörü

A ve B olmak üzere 2 alt tipi A ve B olmak üzere 2 alt tipi

bulunmaktadır:bulunmaktadır:GABA-A: Klor kanalı içerirGABA-A: Klor kanalı içerir

GABA-B: Gi ile kenetli GABA-B: Gi ile kenetli

reseptördürreseptördür

Her ikisi de inhibitör Her ikisi de inhibitör

niteliktedirniteliktedir

GABA-A ReseptörüGABA-A Reseptörü

ClCl--

GABA ReseptörleriGABA Reseptörleri

GABA-A reseptörüGABA-A reseptörü

Pikrotoksin ve Pentilentetrazol Cl Pikrotoksin ve Pentilentetrazol Cl

kanalı antagonistidirkanalı antagonistidir

GABA-B reseptörüGABA-B reseptörü

Baklofen tarafından aktive edilir, Baklofen tarafından aktive edilir,

Faklofen ve Saklofen tarafından ise Faklofen ve Saklofen tarafından ise

antagonize edilirantagonize edilir

GLİSİNGLİSİN

İki reseptörü bulunmaktadırİki reseptörü bulunmaktadır Glisin A reseptörü: Glisin A reseptörü: GABA reseptörü GABA reseptörü

gibi Cl kanalıdır. Özellikle M. gibi Cl kanalıdır. Özellikle M.

Spinalis’de gri maddede Spinalis’de gri maddede

bulunmaktadırbulunmaktadır

Glisin B reseptörü: Glisin B reseptörü: Glutamat NMDA Glutamat NMDA

reseptörleri üzerinde bulunur. Glisin reseptörleri üzerinde bulunur. Glisin

A reseptöründen farklı olarak A reseptöründen farklı olarak

eksitasypn yapareksitasypn yapar

GLİSİNGLİSİN

Tetanoz toksini: Tetanoz toksini: İnhibitör İnhibitör

nöronlardan presinaptik olarak nöronlardan presinaptik olarak

glisin ve Ach salınımını inhibe glisin ve Ach salınımını inhibe

edereder

Striknin: Striknin: Postsinaptik olarak Postsinaptik olarak

Glisin-A reseptörlerini bloke Glisin-A reseptörlerini bloke

edereder

GLUTAMATGLUTAMAT

GlutaminGlutamin GlutamGlutamatat

GlutaminGlutaminazaz

Glutamin Glutamin sentetazsentetaz

Beyin ve omurilikte Beyin ve omurilikte ana eksitatördürana eksitatördür

Beyinde EPSP’in ve “Beyinde EPSP’in ve “long term long term

potentiationpotentiation” oluşumunda primer rol ” oluşumunda primer rol

oynamaktadır. Bu olayın oynamaktadır. Bu olayın öğrenme ve öğrenme ve

bellekbellek oluşumunda en önemli oluşumunda en önemli

mekanizma olduğu düşünülmektedirmekanizma olduğu düşünülmektedir

Glutamat ReseptörleriGlutamat Reseptörleri

NMDA (N-metil-D-aspartat): Na-K-Ca NMDA (N-metil-D-aspartat): Na-K-Ca

kanal tipi reseptördür. kanal tipi reseptördür. Fensiklidin Fensiklidin

(PCP) bu reseptörün selektif (PCP) bu reseptörün selektif

antagonistidirantagonistidir

AMPAAMPA

Kainat reseptörleriKainat reseptörleri

HİPNOSEDATİF İLAÇLARHİPNOSEDATİF İLAÇLARBu ilaçlar doz bağımlı olarak SSS’ini Bu ilaçlar doz bağımlı olarak SSS’ini

non-selektif non-selektif deprese ederlerdeprese ederler

BarbitüratBarbitürat

anksiyolitianksiyolitikk

hipnotikhipnotik

BenzodiazeBenzodiazepinpin

hipnotikhipnotikanksiyolitanksiyolitikik

Hipnosedatiflerin Etki Hipnosedatiflerin Etki MekanizmalarıMekanizmaları

ClCl--


ClCl--

ClCl--

ClCl--


Her iki ilaç grubu; klor (ClHer iki ilaç grubu; klor (Cl--) kanallarını ) kanallarını

açıp hücre içine (-) yük girmesine yol açıp hücre içine (-) yük girmesine yol

açarlar. Böylelikle hücrenin negatifliğini açarlar. Böylelikle hücrenin negatifliğini

artırıp (hiperpolarizasyon) hücrenin artırıp (hiperpolarizasyon) hücrenin

uyarılabilirliğini baskılarlaruyarılabilirliğini baskılarlar

Sonuçta; Sonuçta; aksiyon potansiyelinin aksiyon potansiyelinin

oluşumunu inhibe ederoluşumunu inhibe eder

Hipnosedatif İlaçların Ortak Hipnosedatif İlaçların Ortak ÖzellikleriÖzellikleri

Doz bağımlı olarak; uyuşukluk, Doz bağımlı olarak; uyuşukluk,

sedasyon, somnolans, uyku ve koma sedasyon, somnolans, uyku ve koma

oluştururlaroluştururlar

Yüksek dozlarda nörolojik, Yüksek dozlarda nörolojik,

kardiyovasküler sistem ve GİS üzerinde kardiyovasküler sistem ve GİS üzerinde

de depresan etkileri bulunmaktadırde depresan etkileri bulunmaktadır

Solunumu deprese ederler, ancak Solunumu deprese ederler, ancak

antitussif etkileri yokturantitussif etkileri yoktur


Analjezi oluşturmazlarAnaljezi oluşturmazlar

Antikonvülsan etkilidirlerAntikonvülsan etkilidirler

Çizgili kas gevşetici etkileri Çizgili kas gevşetici etkileri

vardırvardır


Uykunun REM dönemini ve NREM’in 4. fazını Uykunun REM dönemini ve NREM’in 4. fazını

kısaltırlarkısaltırlar

Psişik ve fiziksel bağımlılık oluştururlarPsişik ve fiziksel bağımlılık oluştururlar

Etkilerine karşı tolerans ortaya çıkartırlarEtkilerine karşı tolerans ortaya çıkartırlar

Artık etkileri bulunmaktadırArtık etkileri bulunmaktadır

Uzun Etkili Uzun Etkili Bz/BarbBz/Barb

Artık etki daha fazladırArtık etki daha fazladır

Kısa Etkili Kısa Etkili Bz/BarbBz/Barb

Bağımlılık, tolerans ve uyku bozukluğu daha Bağımlılık, tolerans ve uyku bozukluğu daha fazladırfazladır

1 Dakikalık Periyotta1 Dakikalık Periyotta

NormalNormal 10 kere / 1 sn10 kere / 1 sn

BenzodiazepBenzodiazepinin



NormalNormal 10 kere / 1 sn10 kere / 1 sn 10 sn10 sn






15 kere / 1 sn15 kere / 1 sn





15 kere / 1 sn15 kere / 1 sn 15 sn15 sn






BarbitüratBarbitürat 20 kere / 2 sn20 kere / 2 sn





BarbitüratBarbitürat 20 kere / 2 sn20 kere / 2 sn 40 sn40 sn

Metabolizma Ve Etkinin Metabolizma Ve Etkinin SonlandırılmasıSonlandırılması

Bu ilaçlar lipofiliktirler ve çoğu karaciğerde Bu ilaçlar lipofiliktirler ve çoğu karaciğerde

metabolize edilmektedirmetabolize edilmektedir

Fakat Fakat apobarbitalapobarbital (büyük oranda) ve (büyük oranda) ve

fenobarbitalfenobarbital (%25 oranında) değişmeden (%25 oranında) değişmeden

renal itraha uğrarlarrenal itraha uğrarlar

Hipnotik olarak kullanılan kısa etkili Hipnotik olarak kullanılan kısa etkili

hipnosedatiflerin etkilerinin hipnosedatiflerin etkilerinin

sonlandırılmasında; beyinden redistribüsyon sonlandırılmasında; beyinden redistribüsyon

yoluyla uzaklaştırılmaları önemli rol oynaryoluyla uzaklaştırılmaları önemli rol oynar

Hipnosedatif İlaçların Farklı Hipnosedatif İlaçların Farklı ÖzellikleriÖzellikleri

BENZODİAZEPİNLERBENZODİAZEPİNLER BARBİTÜRATLARBARBİTÜRATLAR

GABA bağımlı etkiGABA bağımlı etki

Büyük oranda ön-ilaçtırBüyük oranda ön-ilaçtır

Enzim indüksiyonu Enzim indüksiyonu

yapmazlaryapmazlar

Antitussif değildirAntitussif değildir

Analjezi yapmazAnaljezi yapmaz

Anksiyolitik ve hipnotik Anksiyolitik ve hipnotik

olanları farklıdırolanları farklıdır

GABA’dan bağımsız etkiGABA’dan bağımsız etki

Ön-ilaç değildirlerÖn-ilaç değildirler

Enzim indüksiyonu Enzim indüksiyonu

yaparlaryaparlar

Öksürük oluştururÖksürük oluşturur

Hiperaljezi yaparHiperaljezi yapar

Anksiyolitik ve hipnotik Anksiyolitik ve hipnotik

olanları aynıdırolanları aynıdır

Hipnosedatif İlaçların Farklı Hipnosedatif İlaçların Farklı ÖzellikleriÖzellikleri

BENZODİAZEPİNLERBENZODİAZEPİNLER BARBİTÜRATLARBARBİTÜRATLAR

Daha az bağımlılık ve Daha az bağımlılık ve

toleranstolerans

Daha az uyku bozukluğuDaha az uyku bozukluğu

Terapötik aralıkları daha Terapötik aralıkları daha

genişgeniş

Solunum/KVS depresan Solunum/KVS depresan

etkileri daha azetkileri daha az

Kas gevşetici etkileri Kas gevşetici etkileri

daha güçlüdürdaha güçlüdür

Daha fazla bağımlılık ve Daha fazla bağımlılık ve

toleranstolerans

Daha çok uyku Daha çok uyku

bozukluğubozukluğu

Terapötik aralıkları daha Terapötik aralıkları daha

dardar

Solunum/KVS depresan Solunum/KVS depresan

etkileri daha fazlaetkileri daha fazla

Antikonvülsan etkileri Antikonvülsan etkileri

daha güçlüdürdaha güçlüdür

BenzodiazepinlerBenzodiazepinler

AnksiyolitikAnksiyolitik HipnotikHipnotik

AlprazolamAlprazolam

KlordiazepoksiKlordiazepoksitt

KlonazepamKlonazepam

KlorazepatKlorazepat

LorazepamLorazepam

NitrazepamNitrazepam

FlunitrazepamFlunitrazepam

FlurazepamFlurazepam

TriazolamTriazolam

QuazepamQuazepam

EstazolamEstazolam

TemazepamTemazepam

Hem Anksiyolitik Hem Hem Anksiyolitik Hem Hipnotik Etkili Hipnotik Etkili


DiazepamDiazepam

MidazolamMidazolam


Uzun Uzun EtkililerEtkililer

Orta EtkililerOrta Etkililer Kısa EtkililerKısa Etkililer

KlorazepatKlorazepat

KlordiazepoksiKlordiazepoksitt

DiazepamDiazepam

FlurazepamFlurazepam

QuazepamQuazepam

MedazepamMedazepam

HalazepamHalazepam

PrazepamPrazepam

AlprazolamAlprazolam

EstazolamEstazolam

LorazepamLorazepam

TemazepamTemazepam

NitrazepamNitrazepam

FlunitrazepamFlunitrazepam

OksazepamOksazepam

TriazolamTriazolam

MidazolamMidazolam

Benzodiazepinlerin Aktif Benzodiazepinlerin Aktif MetabolitleriMetabolitleri

Diazepam, Klordiazepoksit, Diazepam, Klordiazepoksit, Klorazepat, Prazepam, HalazepamKlorazepat, Prazepam, Halazepam

Desmetildiazepam (Nordazepam)Desmetildiazepam (Nordazepam)

OksazepamOksazepam

Benzodiazepinlerin Aktif Benzodiazepinlerin Aktif MetabolitleriMetabolitleri

Alprazolam, Triazolam, Midazolam, Alprazolam, Triazolam, Midazolam, Estazolam, Quazepam, FlurazepamEstazolam, Quazepam, Flurazepam

Hidroksi metabolitleriHidroksi metabolitleri

Farklı Metabolit Farklı Metabolit Oluşturmayan Oluşturmayan


LorazepamLorazepam

OksazepamOksazepam

Benzodiazepinlerin Benzodiazepinlerin EtkileriEtkileri

Anksiyeteye karşı en etkili ilaçlardırAnksiyeteye karşı en etkili ilaçlardır

Bellek zayıflaması (Bellek zayıflaması (anterograd anterograd

amneziamnezi) yapabilirler) yapabilirler

Çizgili kas tonüsünü azaltırlarÇizgili kas tonüsünü azaltırlar

Antikonvülsan etkileri bulunmaktadırAntikonvülsan etkileri bulunmaktadır


FlurazepamFlurazepam Eliminasyon yarı-ömrü en uzun bdz’dir Eliminasyon yarı-ömrü en uzun bdz’dir

(Goodman and Gilman’s)(Goodman and Gilman’s)

DiazepamDiazepam Eliminasyon yarı ömrü en uzun bdz’dir Eliminasyon yarı ömrü en uzun bdz’dir

(Katzung)(Katzung)

Hızlı absorbsiyon ve redistrübisyona Hızlı absorbsiyon ve redistrübisyona

uğradığı için; uğradığı için; hipnotik olarak kullanılabilirhipnotik olarak kullanılabilir

Bdz’ler içinde Bdz’ler içinde antikonvülsan ve antikonvülsan ve

antiepileptik etkisi en güçlüdürantiepileptik etkisi en güçlüdür


AlprazolamAlprazolam Primer olarak panik bozukluklarında kullanılırPrimer olarak panik bozukluklarında kullanılır

KlordiazepoksitKlordiazepoksit Anksiyolitik etkisi en uzundurAnksiyolitik etkisi en uzundur

Alkol yoksunluk sendromunda ve sigarayı Alkol yoksunluk sendromunda ve sigarayı

bırakanlarda görülen anksiyeteyi engellemek için bırakanlarda görülen anksiyeteyi engellemek için

kullanılırkullanılır

MidazolamMidazolam

TriazolamTriazolam En kısa etki süreli benzodiazepindirEn kısa etki süreli benzodiazepindir

FlumazenilFlumazenil

Selektif Bdz. antagonistidirSelektif Bdz. antagonistidir

İntihar amacıyla Bdz. alanlarda İntihar amacıyla Bdz. alanlarda

ve hepatik ansefalopatide ve hepatik ansefalopatide


BarbitüratlarBarbitüratlar

Uzun etkililerUzun etkililer Orta etkililerOrta etkililer Kısa etkililerKısa etkililer Çok kısa Çok kısa etkilileretkililer

FenobarbitalFenobarbital

BarbitalBarbitalPentobarbitalPentobarbital

AllobarbitalAllobarbital

AmobarbitalAmobarbital

ButalbitalButalbital

SiklobarbitalSiklobarbital

ButabarbitalButabarbital

AprobarbitalAprobarbital

SekobarbitalSekobarbital

HeksobarbitalHeksobarbital

TetrabarbitalTetrabarbital

TiopentalTiopental

MetoheksitalMetoheksital

ThiamylalThiamylal

Barbitüratların EtkileriBarbitüratların Etkileri

Benzodiazepinlere göre daha güçlü Benzodiazepinlere göre daha güçlü

antikonvülsandırlar (en güçlüsü; antikonvülsandırlar (en güçlüsü;

fenobarbitalfenobarbital))

Bu etkisine karşı tolerans gelişmezBu etkisine karşı tolerans gelişmez

Çocuklardaki Çocuklardaki febril nöbetlerde ilk febril nöbetlerde ilk

tercihtercih olarak kullanılırlar olarak kullanılırlar


BenzodiazepiBenzodiazepinlernler

OpiyatlarOpiyatlar

Antikonvülsan Antikonvülsan EtkiEtki

Anksiyolitik Anksiyolitik EtkiEtki

Miyotik EtkiMiyotik Etki

Konstipan EtkiKonstipan Etki

Tolerans Tolerans GelişmezGelişmez


Kern ikterus tedavisinde kullanılırlarKern ikterus tedavisinde kullanılırlar

İki mekanizma nedeniyle bu İki mekanizma nedeniyle bu

endikasyonda kullanılırlarendikasyonda kullanılırlar Karaciğerde bilirubini parçalayan Karaciğerde bilirubini parçalayan

mikrozomal enzimleri indüklerler. Yani mikrozomal enzimleri indüklerler. Yani

glukuronil transferaz enziminin aktivitesini glukuronil transferaz enziminin aktivitesini

artırırlarartırırlar

Bilirubini bağlayıp atılmasını sağlayan Bilirubini bağlayıp atılmasını sağlayan Y Y

proteininin düzeyini yükseltirlerproteininin düzeyini yükseltirler


Beyin kan akımı ve oksijen Beyin kan akımı ve oksijen tüketiminde azalmatüketiminde azalma

Göz içi basınçta düşmeGöz içi basınçta düşmeSafra oluşumu ve safra akımında Safra oluşumu ve safra akımında

artış artış (kolerezis)(kolerezis)Laringospazm ve öksürükLaringospazm ve öksürükHiperaljeziHiperaljezi

Barbitüratların Barbitüratların İndükledikleri Enzimlerİndükledikleri Enzimler

Sit p-450Sit p-450

Barbitüratlar; D ve K vitamini, steroid hormonlar ve Barbitüratlar; D ve K vitamini, steroid hormonlar ve

oral kontraseptiflerin yıkımını artırırlaroral kontraseptiflerin yıkımını artırırlar

Glukuronil transferazGlukuronil transferaz

Aldehit dehidrogenaz Aldehit dehidrogenaz

ALA sentazALA sentaz

Porfirin sentezinde artma oluştururlar. Porfiria Porfirin sentezinde artma oluştururlar. Porfiria

vareigata ve akut intermittan porfiriada kullanılmaları vareigata ve akut intermittan porfiriada kullanılmaları

kontrendikedirkontrendikedir

Porfiria’da Kontrendike Porfiria’da Kontrendike İlaçlarİlaçlar


KarbamazepinKarbamazepin

GriseofulvinGriseofulvin

Atipik Benzodiazepin Atipik Benzodiazepin AgonistleriAgonistleri

Benzodiazepin yapısında Benzodiazepin yapısında

değildirler, ancak benzodiazepin değildirler, ancak benzodiazepin

reseptörlerine reseptörlerine parsiyel parsiyel

agonistagonisttirlertirler

Daha az sedasyon, tolerans ve Daha az sedasyon, tolerans ve

bağımlılık oluştururlarbağımlılık oluştururlar

Antikonvülsan ve kas gevşetici Antikonvülsan ve kas gevşetici

etkileri bulunmazetkileri bulunmaz

Atipik Benzodiazepin Atipik Benzodiazepin AgonistleriAgonistleri

Zolpikon / Zolpidem / ZaleplonZolpikon / Zolpidem / Zaleplon

Tüm hipnosedatif ilaçlar arasında fizyolojik Tüm hipnosedatif ilaçlar arasında fizyolojik

uykuyu en az değiştirenlerdiruykuyu en az değiştirenlerdir

SuriklonSuriklon

AlpidemAlpidem

AbekarnilAbekarnil

BretazanilBretazanil

İmidazenilİmidazenil

Buspiron / Flesinoksan / Gepiron / Buspiron / Flesinoksan / Gepiron / İpsapironİpsapiron

Limbik sistemdeki Limbik sistemdeki 5-HT5-HT1A1A

reseptörlerine parsiyel agonistik etki reseptörlerine parsiyel agonistik etki

gösterirlergösterirler

Hipnotik, antikonvülsan ve kas Hipnotik, antikonvülsan ve kas

gevşetici etkileri yokturgevşetici etkileri yoktur

Alkolle etkileşmezlerAlkolle etkileşmezler

Sedasyon, tolerans ve bağımlılık Sedasyon, tolerans ve bağımlılık

oluşturmazlaroluşturmazlar

Diğer HipnosedatiflerDiğer Hipnosedatifler

KloralhidratKloralhidratAlkol dehidrogenaz enzimince Alkol dehidrogenaz enzimince

trikloretanol’e dönüşerek etki gösterirtrikloretanol’e dönüşerek etki gösterir

ParaldehidParaldehidMetaboliti olan asetaldehit belli oranda Metaboliti olan asetaldehit belli oranda

(%25) (%25) akciğerlerden itrahakciğerlerden itrah edilir edilir

MeprobomatMeprobomat

BenzodiazeBenzodiazepinpin

BarbitüratBarbitürat MeprobamaMeprobamatt

AnksiyolitikAnksiyolitik ++++++ ++ ++++

Kas gevşeticiKas gevşetici ++++++ ++++

AntikonvülsanAntikonvülsan ++++ ++++++

Uykuda bozulmaUykuda bozulma ++++ ++++

BağımlılıkBağımlılık ++ ++++ ++++++

ToleransTolerans ++ ++++ ++++++

NÖROMUSKÜLER NÖROMUSKÜLER BLOKÖRLERBLOKÖRLER

Bu ilaçlar çizgili kaslardaki Bu ilaçlar çizgili kaslardaki

nöromusküler kavşak nikotinik nöromusküler kavşak nikotinik

reseptörlerini bloke ederlerreseptörlerini bloke ederler

Hepsi İV olarak kullanılırHepsi İV olarak kullanılır

SSS’e girmezlerSSS’e girmezler

Nöromusküler KavşakNöromusküler Kavşak

AcAchh

AcAchh

Kompetetif BlokajKompetetif Blokaj

AcAchhAcAchhKolin Kolin

esterazesteraz

REVERSİBREVERSİBLL

Kompetetif BlokajKompetetif Blokaj

AcAchh

AcAchh

AcAchh

AcAchh

AcAchhAcAc

hhAcAc

hh AcAchh

AcAchh

AcAchh

AcAchh

AcAchhAcAc

hhAcAc

hh

AcAchhAcAc

hh

REVERSİBREVERSİBLL

Nondepolarizan Nondepolarizan BlokajBlokaj

Nonkompetetif BlokajNonkompetetif Blokaj

AcAchhAcAchhKolin Kolin

esterazesteraz

İRREVERSİBİRREVERSİBLL

AcAchh

AcAchh

AcAchh

AcAchhAcAc

hhAcAc

hh AcAchh

AcAchh

AcAchh

AcAchh

AcAchhAcAchh

AcAchhAcAc

hh

Depolarizan Depolarizan BlokajBlokaj

Depolarizasyonla BlokDepolarizasyonla Blok

Depolarizasyonla Depolarizasyonla BlokBlok

Kompetetif BlokörlerKompetetif Blokörler

Çizgili kasları belli bir sıraya Çizgili kasları belli bir sıraya

göre bloke ederlergöre bloke ederler

En çabuk bloke olan kaslarEn çabuk bloke olan kaslar

Göz, yüz, orofarenks ve parmaklardaki Göz, yüz, orofarenks ve parmaklardaki

ufak kaslardırufak kaslardır

En geç bloke olan kaslarEn geç bloke olan kaslar

Diyafragma ve interkostal kaslarDiyafragma ve interkostal kaslar


Bu ilaçlara karşı duyarlılığın arttığı Bu ilaçlara karşı duyarlılığın arttığı durumlardurumlarBazı antibiyotikler Bazı antibiyotikler (Aminoglikozidler, (Aminoglikozidler,

linkozamidler, polimiksin B)linkozamidler, polimiksin B)İnhalasyon genel anestezikleriİnhalasyon genel anestezikleriCa kanal blokörleriCa kanal blokörleriMyastenia gravisMyastenia gravisHipokalemiHipokalemi


D-TübokürarinD-TübokürarinBelirgin Belirgin histamin salınımına yol açarhistamin salınımına yol açar

Hipotansiyon ve bronkokonstrüksiyon ortaya Hipotansiyon ve bronkokonstrüksiyon ortaya

çıkartırçıkartır

Atraküryum Bezilat / Cisatraküryum Atraküryum Bezilat / Cisatraküryum

BezilatBezilatPlazmada Plazmada non-enzimatik olarak (Hoffman non-enzimatik olarak (Hoffman

eliminasyonu)eliminasyonu), yani kendiliğinden parçalanır, yani kendiliğinden parçalanır

Bu nedenle Bu nedenle karaciğer ve böbrek karaciğer ve böbrek

bozukluklarında rahatlıkla kullanılabilirbozukluklarında rahatlıkla kullanılabilir


PanküronyumPanküronyum

Sadece nikotinik reseptörleri değil, kalpteki Sadece nikotinik reseptörleri değil, kalpteki

M2M2 reseptörleri de bloke edip reseptörleri de bloke edip taşikarditaşikardi

oluşturur oluşturur (Bu etkiyi en belirgin olarak (Bu etkiyi en belirgin olarak

Gallamin oluşturur ancak artık Gallamin oluşturur ancak artık

kullanılmamaktadır)kullanılmamaktadır)

Yaptığı blokaj Yaptığı blokaj en uzunen uzun süren nöromusküler süren nöromusküler

blokördürblokördür


RoküronyumRoküronyum

Nondepolarizan nöromusküler blokerler Nondepolarizan nöromusküler blokerler

içinde etkisi en çabuk başlayandıriçinde etkisi en çabuk başlayandır

MivaküryumMivaküryum

Nondepolarizan nöromusküler blokerler Nondepolarizan nöromusküler blokerler

içinde etkisi en kısa sürendiriçinde etkisi en kısa sürendir


EliminasyonlarıEliminasyonlarıSpontanSpontan PsödokolinestePsödokolineste

razrazBöbrekBöbrek KaraciğerKaraciğer Böbrek + Böbrek +

KcKc

AtraküryumAtraküryum

CisatraküryCisatraküryumum

MivaküryumMivaküryum

SüksinilkolinSüksinilkolinGallaminGallamin

TübokürariTübokürarinn

DoksaküryDoksaküryumum

MetokürinMetokürin

VeküronyuVeküronyumm

RoküronyuRoküronyumm

RapaküronyRapaküronyumum

PanküronyPanküronyumum

PipeküronyPipeküronyumum

Nonkompetetif BlokörlerNonkompetetif Blokörler

Sinir kas kavşağındaki nikotinik reseptörlere Sinir kas kavşağındaki nikotinik reseptörlere

irreversibl olarak bağlanırirreversibl olarak bağlanır

Reseptörleri sürekli olarak uyarırlar ve buna bağlı Reseptörleri sürekli olarak uyarırlar ve buna bağlı

tetanik bir depolarizasyon oluştururtetanik bir depolarizasyon oluşturur

Buradaki sorun reseptörün uyarılmaması değil tam Buradaki sorun reseptörün uyarılmaması değil tam

tersine aşırı uyarılmasıdır. Bu şekilde aşırı uyarılma ile tersine aşırı uyarılmasıdır. Bu şekilde aşırı uyarılma ile

oluşan antagonizmaya; oluşan antagonizmaya; depolarizasyon ile blokajdepolarizasyon ile blokaj denir denir

Depolarizasyonla Blok Oluşturan Depolarizasyonla Blok Oluşturan İlaçlarİlaçlar

NikotinNikotin

SüksinilkoliSüksinilkoli

nn

LityumLityum


Süksinilkolinin yaptığı nöromüskuler blokaj, Süksinilkolinin yaptığı nöromüskuler blokaj,

antikolinesterazlar ile azaltılmaz, tam tersine artırırlarantikolinesterazlar ile azaltılmaz, tam tersine artırırlar

Çünkü kolinesteraz enziminin inhibe olmasıyla, asetilkolin Çünkü kolinesteraz enziminin inhibe olmasıyla, asetilkolin

yıkılamayıp birikir ve zaten süksinilkolinin yaptığı aşırı uyarıya yıkılamayıp birikir ve zaten süksinilkolinin yaptığı aşırı uyarıya

birde biriken asetilkolinin etkisi eklenir. Reseptörler bu sefer birde biriken asetilkolinin etkisi eklenir. Reseptörler bu sefer

daha da fazla uyarılacağı için oluşan blokaj artardaha da fazla uyarılacağı için oluşan blokaj artar

Kasların felç olma sırası kompetisyonlu blok Kasların felç olma sırası kompetisyonlu blok

yapanlarınkinden farklıdır; solunum kasları erken bloke oluryapanlarınkinden farklıdır; solunum kasları erken bloke olur


SüksinilkolinSüksinilkolin Tüm kas gevşeticiler içerisinde etkisi Tüm kas gevşeticiler içerisinde etkisi en çabuk en çabuk

başlayanbaşlayan ve ve en kısa sürendiren kısa sürendir

Çünkü plazmada psödokolinesteraz enzimi Çünkü plazmada psödokolinesteraz enzimi

tarafından parçalanırtarafından parçalanır

Etkisi erken başladığı için endotrakeal Etkisi erken başladığı için endotrakeal

entübasyonda kullanılırentübasyonda kullanılır

İlk önce KVS’de asetikoline benzer muskarinik etki İlk önce KVS’de asetikoline benzer muskarinik etki

ile bradikardi, daha sonra da sempatik ile bradikardi, daha sonra da sempatik

gangliyonlarda nikotinik etki ile taşikardi gangliyonlarda nikotinik etki ile taşikardi

oluştururoluşturur

Önce bradikardi, sonra taşikardi ortaya Önce bradikardi, sonra taşikardi ortaya

çıkartan üç tane ilaç vardır:çıkartan üç tane ilaç vardır:

AtropinAtropin

SüksinilkolinSüksinilkolin

DijitallerDijitaller

Önce taşikardi sonra bradikardi ortaya Önce taşikardi sonra bradikardi ortaya

çıkaran ilaç:çıkaran ilaç:

KinidinKinidin


En önemli yan etkilerinden birisi En önemli yan etkilerinden birisi

kaslarda uzun süren spazm kaslarda uzun süren spazm

oluşturmasıdır (özellikle masseter kası)oluşturmasıdır (özellikle masseter kası)

Malign hipertermi oluşturabilirMalign hipertermi oluşturabilir

İntragastrik basınçta ve göziçi basınçta İntragastrik basınçta ve göziçi basınçta

artmaya neden olurartmaya neden olur

Belirgin hiperkalemi yaparBelirgin hiperkalemi yapar

Santral Kas GevşeticilerSantral Kas Gevşeticiler

Kas iskelet kaynaklı çizgili kas Kas iskelet kaynaklı çizgili kas

spazmlarının ve bazı nörolojik spazmlarının ve bazı nörolojik

hastalıklarda oluşan çizgili kas hastalıklarda oluşan çizgili kas

spasdisitelerinin tedavisinde kullanılırlarspasdisitelerinin tedavisinde kullanılırlar

İstemli kas hareketlerini inhibe etmeden İstemli kas hareketlerini inhibe etmeden

çizgili kas tonüsünü azaltırlarçizgili kas tonüsünü azaltırlar

Santral Kas GevşeticilerSantral Kas Gevşeticiler

BenzodiazepinlerBenzodiazepinler Bu gruptan Bu gruptan diazepamdiazepam ve ve klordiazepoksidklordiazepoksid


Botulinum toksiniBotulinum toksini Fokal distoniler (spazmodik tortikolis gibi), Fokal distoniler (spazmodik tortikolis gibi),

blefarospazm, şaşılık, blefarospazm, şaşılık, anal fissüranal fissür ve ve

hiperhidroz tedavisinde lokal olarak hiperhidroz tedavisinde lokal olarak


SiklobenzaprinSiklobenzaprin Akut durumlarda tercih edilirAkut durumlarda tercih edilir

Selektif Etkili Santral Kas Selektif Etkili Santral Kas GevşeticilerGevşeticiler

BaklofenBaklofen

GABA-B agonistidirGABA-B agonistidir

Esas olarak omurilik kaynaklı Esas olarak omurilik kaynaklı

nörolojik hastalıklarda nörolojik hastalıklarda


Diğer Kas GevşeticilerDiğer Kas Gevşeticiler

Dantrolen SodyumDantrolen Sodyum

Sarkoplazmik retikulumdan Ca salınımını ve Sarkoplazmik retikulumdan Ca salınımını ve

dolayısıyla kas kasılmasını önler. Kas düzeyindeki dolayısıyla kas kasılmasını önler. Kas düzeyindeki

etki ile çizgili kasları gevşetiretki ile çizgili kasları gevşetir

En önemli kullanım yeri En önemli kullanım yeri malign hipertermimalign hipertermi ve ve

malign nörolept sendromdurmalign nörolept sendromdur

RiluzolRiluzol

Amiyotrofik Lateral Skleroz’lu hastalarda nöron Amiyotrofik Lateral Skleroz’lu hastalarda nöron

harabiyetini yavaşlatan bir NMDA reseptör harabiyetini yavaşlatan bir NMDA reseptör

antagonistidirantagonistidir

ANTİPSİKOTİK İLAÇLARANTİPSİKOTİK İLAÇLAR

Şizofreni; SSS’de Şizofreni; SSS’de dopamin dopamin

hiperaktivitesihiperaktivitesiyle ilgili bir hastalıktıryle ilgili bir hastalıktır

Etiyolojide en önemli bozukluğun; Etiyolojide en önemli bozukluğun;

mezolimbikmezolimbik ve ve mezokortikalmezokortikal

traktuslarda dopaminerjik aktivasyonda traktuslarda dopaminerjik aktivasyonda

artış olduğu düşünülmektedirartış olduğu düşünülmektedir

DD22 DD44DD33

5-HT5-HT2C2C

5-HT5-HT77

SSS’de Dopaminerjik SSS’de Dopaminerjik YollarYollar

Mezolimbik-Mezolimbik-mesokortikalmesokortikal

Davranışsal ve emosyonel Davranışsal ve emosyonel tepkilertepkiler

NigrostirialNigrostirial İstemli hareketlerin İstemli hareketlerin koordinasyonu ve başlatılmasıkoordinasyonu ve başlatılması

TüberoinfindibularTüberoinfindibular Prolaktin salınımın inhibisyonuProlaktin salınımın inhibisyonu

Antipsikotik İlaçların Antipsikotik İlaçların Ekstrapiramidal Yan EtkileriEkstrapiramidal Yan Etkileri

Akut distonik reaksiyonlarAkut distonik reaksiyonlar

ParkinsonizmParkinsonizm

Akatizi (motor hareketlilik)Akatizi (motor hareketlilik)

Perioral tremorPerioral tremor

Tüm bu yan etkilerin tedavisinde; Tüm bu yan etkilerin tedavisinde; antikolinerjik ilaçların kullanılması antikolinerjik ilaçların kullanılması yararlıdıryararlıdır

Tardif DiskineziTardif Diskinezi

Bazal gangliyonlarda Bazal gangliyonlarda post-sinaptik D2 post-sinaptik D2

reseptör süper-sensitivitesireseptör süper-sensitivitesine bağlı ne bağlı

olarak gelişirolarak gelişir

Başlangıç genellikle Başlangıç genellikle

Bucolingomastikatuar SendromBucolingomastikatuar Sendrom

(yüzde tikler, ağızda çiğneme, dilin (yüzde tikler, ağızda çiğneme, dilin

dışarı çıkması vb) şeklinde olurdışarı çıkması vb) şeklinde olur

Tardif Diskinezi TedavisiTardif Diskinezi Tedavisi

Tardif diskinezi geliştiğinde; Tardif diskinezi geliştiğinde; ilaç hemen ilaç hemen

kesilmemelidirkesilmemelidir. Çünkü bu, durumu daha . Çünkü bu, durumu daha

da kötüleştirebilirda kötüleştirebilir

Antikolinerjik etkili bir ilacın Antikolinerjik etkili bir ilacın

kullanılması tardif diskineziyi daha da kullanılması tardif diskineziyi daha da

kötüleştirir. kötüleştirir. Kolinerjik ilaçlar yararlıdırKolinerjik ilaçlar yararlıdır

Nöroleptik Malign Nöroleptik Malign SendromSendrom

Kaslarda aşırı bir Kaslarda aşırı bir rijiditerijidite (opistotonus, trismus (opistotonus, trismus

vb) vb) ilk bulgudurilk bulgudur

Lökositoz ve terleyememe ile birlikte aşırı bir Lökositoz ve terleyememe ile birlikte aşırı bir

ateş oluşurateş oluşur

Yüksek dozda katotoni, deliryum ve koma Yüksek dozda katotoni, deliryum ve koma

gelişebilirgelişebilir

Tedavide; dopaminerjik ilaçlar ve Tedavide; dopaminerjik ilaçlar ve dantrolen-dantrolen-

diazepam diazepam gibi kas gevşeticiler kullanılırgibi kas gevşeticiler kullanılır

Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri

DA antagonistiDA antagonisti

1 1 blokörblokör

Ach Ach blokörüblokörü

Hist Hist blokörüblokörü

Opiyat Opiyat agonistiagonisti

SedasyoSedasyonn

Ortostatik Ortostatik hipotansiyonhipotansiyon

AntikolinerjikAntikolinerjik

AntiemetAntiemetikik

HiperprolaktinHiperprolaktinemiemi

KonstipasyKonstipasyonon

Kilo Kilo alımıalımı

HipoterHipotermimi


Prokonvülsan etkilidirlerProkonvülsan etkilidirler

Normalde sedasyon oluşturan bazı Normalde sedasyon oluşturan bazı

ilaçlar epileptik bir hastada ilaçlar epileptik bir hastada

prokonvülsan özellik taşırlarprokonvülsan özellik taşırlarAntipsikotiklerAntipsikotikler

AntidepresanlarAntidepresanlar

OpiyatlarOpiyatlar

AntihistaminiklerAntihistaminikler


KlorpromazinKlorpromazin TiyoridazinTiyoridazin FlufenazinFlufenazin



En hipotansifEn hipotansif




En sedatifEn sedatif





En En hepatotoksikhepatotoksik






En kardiyotoksikEn kardiyotoksik







Pigmenter Pigmenter retinopatiretinopati








Ejekülasyon Ejekülasyon inhibisyonuinhibisyonu









Antiemetik etki Antiemetik etki










En antiemetikEn antiemetik










En antiemetikEn antiemetik

En antivertigoEn antivertigo

Tioksantin TürevleriTioksantin Türevleri

Bu ilaçlar DBu ilaçlar D11 reseptörlerini daha reseptörlerini daha

belirgin olarak bloke ederlerbelirgin olarak bloke ederler

TiotiksenTiotiksen

KlorprotiksenKlorprotiksen

KlopentiksolKlopentiksol

FlupentiksolFlupentiksol

İflutiksolİflutiksol

Loksapin TürevleriLoksapin Türevleri

LoksapinLoksapin AmoksapAmoksapinin(AP)(AP) (AD)(AD)

LoksapinLoksapin KlotiapinKlotiapin MetiapinMetiapin ZotepinZotepin

ButirofenonlarButirofenonlar

Klorpromazine göre DKlorpromazine göre D22 reseptörlerine reseptörlerine

daha yüksek spesifiktirlerdaha yüksek spesifiktirler

Fenotiyazinler esas olarak hareket Fenotiyazinler esas olarak hareket

bozukluğu ön planda iken; bozukluğu ön planda iken;

butirofenonlar ise düşünce butirofenonlar ise düşünce

bozukluğu daha belirginse tercih bozukluğu daha belirginse tercih

edilirleredilirler

ButirofenonlarButirofenonlar

HaloperidolHaloperidol

Antikolinerjik etkisi yokturAntikolinerjik etkisi yoktur

Ekstrapiramidal yan etkileri en fazla olandırEkstrapiramidal yan etkileri en fazla olandır

Psikiyatri acillerinde kullanılırPsikiyatri acillerinde kullanılır

Klorpromazin + Haloperidol + BiperidenKlorpromazin + Haloperidol + Biperiden

DroperidolDroperidol

Nörolept anestezide kullanılırNörolept anestezide kullanılır

Selektif NöroleptiklerSelektif Nöroleptikler

Bu ilaçlar DBu ilaçlar D22 ve D ve D33 reseptörlerini reseptörlerini

selektif olarak bloke ederlerselektif olarak bloke ederlerSulpiridSulpirid

Aynı zamanda antidepresan etkisi de Aynı zamanda antidepresan etkisi de

bulunmaktadırbulunmaktadır

PimozidPimozidEn uzun etkili antipsikotiktirEn uzun etkili antipsikotiktir

Şizoafektif Bozukluklarda Şizoafektif Bozukluklarda Kullanılabilen İlaçlarKullanılabilen İlaçlar

SSRI / NöroleptikSSRI / Nöroleptik

AmoksapinAmoksapin

SülpiridSülpirid

Atipik NöroleptiklerAtipik Nöroleptikler

Bu ilaçların Bu ilaçların antiserotonerjikantiserotonerjik etkileri etkileri

belirgindirbelirgindir

DD22 reseptörlerini bloke etmezler ve reseptörlerini bloke etmezler ve

bu nedenle ekstrapiramidal yan bu nedenle ekstrapiramidal yan

etkileri çok azdır (tardif diskinezi etkileri çok azdır (tardif diskinezi

yapma potansiyelleri çok düşüktür)yapma potansiyelleri çok düşüktür)


KlozapinKlozapin Negatif semptomları olan dirençli şizofrenililerde Negatif semptomları olan dirençli şizofrenililerde

etkili bir ilaçtıretkili bir ilaçtır

DD11, D, D33 ve özellikle ve özellikle DD44 reseptörleri üzerine belirgin reseptörleri üzerine belirgin

etkisi bulunmaktadıretkisi bulunmaktadır

Serotonerjik reseptörler içinde en belirgin olarak Serotonerjik reseptörler içinde en belirgin olarak

5-HT5-HT2C2C ve 7’yi bloke ederler ve 7’yi bloke ederler

Ekstrapiramidal yan etkileri en az olandırEkstrapiramidal yan etkileri en az olandır

En az sedasyon oluşturandırEn az sedasyon oluşturandır


KlozapinKlozapin

Prolaktin düzeyini değiştirmezProlaktin düzeyini değiştirmez

En önemli yan etkisi; En önemli yan etkisi; agranülositozagranülositoz oluşturmasıdır oluşturmasıdır

Olanzapin ile birlikte Olanzapin ile birlikte antikolinerjik yan etkisi en antikolinerjik yan etkisi en

çok olançok olan AP ilaçtır AP ilaçtır

KuetiapinKuetiapin

En kısa etkili antipsikotiktirEn kısa etkili antipsikotiktir

EkstrapiramiEkstrapiramidal toksisitedal toksisite

SedasySedasyonon

HipotansiyHipotansiyonon

AntikolinerAntikolinerjik etkijik etki

KlorpromaKlorpromazinzin

En En fazlafazla

En fazlaEn fazla

HaloperidoHaloperidoll

Çok fazlaÇok fazla En azEn az

KlozapinKlozapin En azEn az En azEn az FazlaFazla FazlaFazla

OlanzapinOlanzapin En fazlaEn fazla

Şizofreni Tablosu Oluşturan Şizofreni Tablosu Oluşturan MaddelerMaddeler

FensiklidinFensiklidin

AmfetaminAmfetamin

KokainKokain

AlkolAlkol

OpiyatlarOpiyatlar

Fensiklidin:Fensiklidin: Katotonik şizofreni tablosu oluşturabilen Katotonik şizofreni tablosu oluşturabilen

halusinojen bir maddedir. Glutamatın NMDA halusinojen bir maddedir. Glutamatın NMDA

reseptörlerini bloke ederreseptörlerini bloke eder

ANTİDEPRESSAN ANTİDEPRESSAN İLAÇLARİLAÇLAR

Depresyonun nedeninin; SSS’de Depresyonun nedeninin; SSS’de

katekolaminerjik ve serotonerjik katekolaminerjik ve serotonerjik

aktivitede azalma olduğu aktivitede azalma olduğu

düşünülmektedirdüşünülmektedir

Depresyon tedavisinde temel yaklaşım;Depresyon tedavisinde temel yaklaşım;

SSS’de noradrenerjik etkinliğin artırılmasıSSS’de noradrenerjik etkinliğin artırılması

SSS’de serotonerjik etkinliğin artırılmasıSSS’de serotonerjik etkinliğin artırılması

Antidepresan İlaçların Antidepresan İlaçların SınıflandırılmasıSınıflandırılması

Amin Re-uptake İnhibitörleriAmin Re-uptake İnhibitörleri Non-selektif etkililerNon-selektif etkililer

Selektif etkililerSelektif etkililer

MAO Enzim İnhibitörleriMAO Enzim İnhibitörleri Non-selektif etkililerNon-selektif etkililer

Selektif etkililerSelektif etkililer

Trisiklik Trisiklik AntidepressanlarAntidepressanlar

NANA

NANA

NANA NANANANA

NANA

NANANANA


Non-selektif olarak NA ve serotonin re-Non-selektif olarak NA ve serotonin re-

uptake’ini bloke ederleruptake’ini bloke ederler

Antidepresan etki; 2-3 hafta sonra ortaya Antidepresan etki; 2-3 hafta sonra ortaya

çıkmaktadırçıkmaktadır

Antikolinerjik yan etkiler oluştururlarAntikolinerjik yan etkiler oluştururlar

-blokör etkileri vardır-blokör etkileri vardır

Histamin reseptörlerini bloke edebilirler Histamin reseptörlerini bloke edebilirler

(sedasyon)(sedasyon)


Psikozlu hastalarda psikoz Psikozlu hastalarda psikoz

agrevasyonu oluştururlaragrevasyonu oluştururlar

DA’in reuptake’ini de bloke ederek DA’in reuptake’ini de bloke ederek

dopaminerjik aktiviteyi artırırlardopaminerjik aktiviteyi artırırlar

Bipolar hastalıkta Bipolar hastalıkta

kullanılmamalıdırlar (maniyi kullanılmamalıdırlar (maniyi

artırırlar)artırırlar)

Bipolar HastalıkBipolar Hastalık

TAD ZehirlenmesiTAD Zehirlenmesi

Bu ilaçlarla zehirlenmede iki bulgu öne Bu ilaçlarla zehirlenmede iki bulgu öne

çıkarçıkar

Antikolinerjik bulgularAntikolinerjik bulgular

Kardiyotoksik etkiKardiyotoksik etki

İntrakardiyak iletişimde yavaşlama oluştururlar İntrakardiyak iletişimde yavaşlama oluştururlar (QT (QT

intervalinde uzama)intervalinde uzama)

Akut zehirlenme halinde ölüm nedeni; Akut zehirlenme halinde ölüm nedeni; ventriküler ventriküler

aritmiaritmidirdir

TAD Zehirlenmesinde TAD Zehirlenmesinde TedaviTedavi

Zehirlenme durumundaZehirlenme durumunda

Antikolinerjik bulgular için Antikolinerjik bulgular için

fizostigminfizostigmin kullanılır kullanılır

Kardiyotoksisite nedeniyle de Kardiyotoksisite nedeniyle de

antiaritmik olarak antiaritmik olarak lidokainlidokain


Lidokain EndikasyonlarıLidokain Endikasyonları

Dijital intoksikasyonuDijital intoksikasyonu

Trisiklik antidepresan Trisiklik antidepresan

intoksikasyonuintoksikasyonu

Akut MI sonrasıAkut MI sonrası

TAD’larla İlaç EtkileşimiTAD’larla İlaç Etkileşimi

Alkol, hipnosedatifler ve SSS Alkol, hipnosedatifler ve SSS

depresanları gibi sedatif etkili diğer depresanları gibi sedatif etkili diğer

maddeler ile birlikte kullanılmamalıdırmaddeler ile birlikte kullanılmamalıdır

MAO inhibitörleri ile birlikte veya MAO inhibitörleri ile birlikte veya

onların kesilmesini izleyen 15 gün onların kesilmesini izleyen 15 gün

içinde kullanılmamalıdıriçinde kullanılmamalıdır

MAO Tarafından Parçalanan MAO Tarafından Parçalanan İlaçlarİlaçlar

TADTAD

SSRISSRI

AntihistaminiklAntihistaminikl

erer

OpiyatlarOpiyatlar

TAD’larla İlaç EtkileşimiTAD’larla İlaç Etkileşimi

Guanetidin, metildopa ve klonidin gibi bazı Guanetidin, metildopa ve klonidin gibi bazı

antihipertansiflerle birlikte kullanılırlarsa, bu antihipertansiflerle birlikte kullanılırlarsa, bu

ilaçların antihipertansif etkilerini azaltırlarilaçların antihipertansif etkilerini azaltırlar

Çünkü bu antihipertansif ilaçlar; etkilerini nöron Çünkü bu antihipertansif ilaçlar; etkilerini nöron

içinde gösterirler ve dolayısıyla etki gösterebilmek içinde gösterirler ve dolayısıyla etki gösterebilmek

için nöron içine alınmalıdırlar. TAD’lar bu ilaçların için nöron içine alınmalıdırlar. TAD’lar bu ilaçların

nöron içine alınmasını engellernöron içine alınmasını engeller

TAD’ların TAD’ların KontrendikasyonlarıKontrendikasyonları

GlokomGlokom

Prostat hipertrofisiProstat hipertrofisi

Karaciğer yetmezliğiKaraciğer yetmezliği

Tüm kalp hastalıklarıTüm kalp hastalıkları

EpilepsiEpilepsi

SSS’de Depresyon Oluşturmasına SSS’de Depresyon Oluşturmasına Rağmen Prokonvülsan Etkili İlaçlarRağmen Prokonvülsan Etkili İlaçlar

AntipsikotiklerAntipsikotikler



OpiyatlarOpiyatlar


İmipraminİmipraminÇocukluk çağı depresyonuÇocukluk çağı depresyonu

Çocukluk çağı depresyonunun en Çocukluk çağı depresyonunun en

önemli nedeni önemli nedeni okul fobisiokul fobisidirdir

Enürezis nokturnaEnürezis nokturna

Panik bozukluklarıPanik bozuklukları İmipraminden başka SSRI ve İmipraminden başka SSRI ve

Alprazolam’da kullanılabilirAlprazolam’da kullanılabilir


İmipraminİmipramin

AmitriptilAmitriptilinin

DesipramDesipraminin

NortriptiliNortriptilinn


AmitriptilinAmitriptilin Antikolinerjik etkisi en fazla olandırAntikolinerjik etkisi en fazla olandır

KlomipraminKlomipramin Serotonin re-uptake’i üzerine etkisi Serotonin re-uptake’i üzerine etkisi

oldukça selektiftiroldukça selektiftir Antidepresan ilaçlar arasında Antidepresan ilaçlar arasında anti-anti-

obsesyonel etkisi en güçlü olandırobsesyonel etkisi en güçlü olandır

DesipraminDesipramin NA re-uptake’ini en güçlü bloke eden AD NA re-uptake’ini en güçlü bloke eden AD

ilaçtırilaçtır


ProtriptilinProtriptilin

En uzun etkili antidepresandırEn uzun etkili antidepresandır

AmoksapinAmoksapin

Bir antipsikotik olan loksapinin metabolitidir Bir antipsikotik olan loksapinin metabolitidir

ve kendisi de bir DA reseptör blokörüdürve kendisi de bir DA reseptör blokörüdür

Hem bir Hem bir nöroleptik nöroleptik hem de hem de antidepresanantidepresandırdır

Ekstrapiramidal yan etki oluşturan tek AD’dırEkstrapiramidal yan etki oluşturan tek AD’dır

Şizoafektif Bozukluklarda Şizoafektif Bozukluklarda Kullanılabilen İlaçlarKullanılabilen İlaçlar

SSRI / NöroleptikSSRI / Nöroleptik

AmoksapinAmoksapin

SülpiridSülpirid

AmoksapinAmoksapin

BupropioBupropionn

DA Agonisti DA Agonisti ADAD

DA Antagonisti DA Antagonisti ADAD

NA Re-uptake’ine Daha Selektif Olan AD’larNA Re-uptake’ine Daha Selektif Olan AD’lar

OksaprotilinOksaprotilin

MaprotilinMaprotilin

DesipraminDesipramin

ProtriptilinProtriptilin

NortriptilinNortriptilin

ReboksetinReboksetin

LofepraminLofepramin

Trisiklik AntidepresanlarTrisiklik Antidepresanlar

Atipik AntidepresanlarAtipik Antidepresanlar

Nefazodon / TrazodonNefazodon / Trazodon En kısa etkili antidepresan; nefazodon’durEn kısa etkili antidepresan; nefazodon’dur

Trazodon; kronik insomnia tedavisinde kullanılırTrazodon; kronik insomnia tedavisinde kullanılır

Trazodon priapism oluşturmaktadırTrazodon priapism oluşturmaktadır

BupropionBupropion Dopamin re-uptake’ine daha selektif bir Dopamin re-uptake’ine daha selektif bir

antidepresandırantidepresandır

Mianserin / MitrazapinMianserin / Mitrazapin 5-HT ve NA otoreseptörlerini bloke ederek, bu 5-HT ve NA otoreseptörlerini bloke ederek, bu

nörotransmitterlerin salınımını artırırlarnörotransmitterlerin salınımını artırırlar

Mianserin; Mianserin; aplastik anemiaplastik anemi oluşturabilir oluşturabilir

Selektif Serotonin Re-Uptake İnhibitörleri Selektif Serotonin Re-Uptake İnhibitörleri (SSRI)(SSRI)

Bu ilaçlar esas olarak serotonin geri Bu ilaçlar esas olarak serotonin geri

alımını bloke ederek, sinaptik alımını bloke ederek, sinaptik

kavşaklarda serotonini biriktirirlerkavşaklarda serotonini biriktirirler

SSS’de serotonerjik aktiviteyi artırırlarSSS’de serotonerjik aktiviteyi artırırlar

SSRI’lar SSRI’lar obsessif-kompulsif hastalıkta obsessif-kompulsif hastalıkta

oldukça güçlüdürleroldukça güçlüdürler

Obsessif-Kompulsif HastalıkObsessif-Kompulsif Hastalık

Klomipramin ve SSRI’larKlomipramin ve SSRI’lar


Güçlü anksiyolitik ilaçlardırGüçlü anksiyolitik ilaçlardır

TAD ilaçlarla (imipramin) birlikte panik bozukluklarının TAD ilaçlarla (imipramin) birlikte panik bozukluklarının

tedavisinde ilk olarak denenirlertedavisinde ilk olarak denenirler

Serotonin iştahı azaltmaktadırSerotonin iştahı azaltmaktadır

Bu nedenle SSRI’lar bulimia nervosa tedavisinde etkilidirlerBu nedenle SSRI’lar bulimia nervosa tedavisinde etkilidirler

Serotonin normal davranış kalıbının sürdürülmesinden Serotonin normal davranış kalıbının sürdürülmesinden

sorumludursorumludur

Border-line kişilik bozuklarının tedavisinde kullanılırBorder-line kişilik bozuklarının tedavisinde kullanılır


FluoksetinFluoksetin

Metaboliti olan norfluoksetin oldukça uzun etkilidir (t1/2=240 saat)Metaboliti olan norfluoksetin oldukça uzun etkilidir (t1/2=240 saat)

Karaciğerde bazı sitokrom p450 iso-enzimlerinin potent bir Karaciğerde bazı sitokrom p450 iso-enzimlerinin potent bir

inhibitörüdürinhibitörüdür

ParoksetinParoksetin

5-HT re-uptake’ini en güçlü bloke eden AD ilaçtır5-HT re-uptake’ini en güçlü bloke eden AD ilaçtır

SitalopramSitalopram

5-HT re-uptake’ine en selektif olan AD ilaçtır5-HT re-uptake’ine en selektif olan AD ilaçtır

SertralinSertralin

FluvoksaminFluvoksamin

SibutraminSibutramin

Obesite tedavisinde kullanılan bir SSRI’dırObesite tedavisinde kullanılan bir SSRI’dır

NA re-uptake’ine en selektifNA re-uptake’ine en selektif

5-HT re-uptake’ine en 5-HT re-uptake’ine en selektifselektif

NA re-uptake’ine en NA re-uptake’ine en güçlügüçlü

5-HT re-uptake’ine en 5-HT re-uptake’ine en güçlügüçlü

Maprotilin / Maprotilin / OksaprotilinOksaprotilin

SitalopraSitalopramm

DesipramiDesipraminn

ParoksetParoksetinin

MAO iNHİBİTÖRLERİMAO iNHİBİTÖRLERİ

Non-selektif MAO inhibitörleriNon-selektif MAO inhibitörleri

Hem MAO-A hem de MAO-B enzimini inhibe ederlerHem MAO-A hem de MAO-B enzimini inhibe ederler

TranilsiprominTranilsipromin

PargilinPargilin

FenelzinFenelzin

NialamidNialamid

İproniazidİproniazid

İsokarboksazidİsokarboksazid

MAO inhibitörleriMAO inhibitörleri

MaklobemidMaklobemid

MAO-A selektif inhibitörüdürMAO-A selektif inhibitörüdür

Diğer antidepresanlardan farklı olarak etkisi daha Diğer antidepresanlardan farklı olarak etkisi daha

çabuk başlar (10 gün içinde)çabuk başlar (10 gün içinde)

Atipik depresyonda oldukça etkilidirAtipik depresyonda oldukça etkilidir

Re-uptake blokörlerinden farklı olarak; sağlam Re-uptake blokörlerinden farklı olarak; sağlam

kişilerde de psişik stimülasyon yapabilirlerkişilerde de psişik stimülasyon yapabilirler

Antikolinerjik yan etkisi yokturAntikolinerjik yan etkisi yoktur

Sedasyon oluşturmazSedasyon oluşturmaz

ANTİMANİK İLAÇLARANTİMANİK İLAÇLAR

Lityum Lityum

Bipolar hastalığın tedavisinde kullanılırBipolar hastalığın tedavisinde kullanılır

Antimanik etkinliği daha belirgindirAntimanik etkinliği daha belirgindir

Sedatif etkisi yokturSedatif etkisi yoktur

Antimanik etkisi 1-2 hafta sonra ortaya çıkarAntimanik etkisi 1-2 hafta sonra ortaya çıkar

Terapötik indeksi çok dar bir ilaçtırTerapötik indeksi çok dar bir ilaçtır

Terapötik Aralığı Dar Terapötik Aralığı Dar İlaçlarİlaçlar

DigoksinDigoksin

VarfarinVarfarin

LityumLityum

Bipolar HastalıkBipolar Hastalık

Akut TedaviAkut Tedavi ProflaksiProflaksi

AntipsikotikleAntipsikotiklerr

KarbamazepiKarbamazepinn


Valproik asidValproik asid

LityumLityum

KarbamazepiKarbamazepinn

Antimanik İlaçlarAntimanik İlaçlar

Etki MekanizmalarıEtki Mekanizmaları

İnozitol Monofosfataz enzimini inhibe İnozitol Monofosfataz enzimini inhibe

edereder

Serbest inozitol oluşamaz ve sinyal iletimi Serbest inozitol oluşamaz ve sinyal iletimi

yavaşlaryavaşlar

Lityum aynı Na gibi hücre içine girer Lityum aynı Na gibi hücre içine girer

ve Na’un yerine aksiyon potansiyeli ve Na’un yerine aksiyon potansiyeli


Li = NaLi = Na

Aksiyon PotansiyeliAksiyon Potansiyeli

NaNa

CCaa

KK


NaNaLiLi


Depolarizasyonla Depolarizasyonla BlokBlok

Depolarizasyonla Blok Oluşturan Depolarizasyonla Blok Oluşturan İlaçlarİlaçlar

NikotinNikotin

SüksinilkoliSüksinilkoli

nn

LityumLityum


Yan EtkileriYan Etkileri En sık oluşan ilk toksisite belirtisi En sık oluşan ilk toksisite belirtisi

tremordurtremordur

LökositozLökositoz

Poliüri ve natriüriPoliüri ve natriüri Lityum, renal ADH cevabını azalttığı için Lityum, renal ADH cevabını azalttığı için

diabetes insipidusa benzer tablo gelişirdiabetes insipidusa benzer tablo gelişir

HipotiroidiHipotiroidi

DI Benzeri Tablo DI Benzeri Tablo OluşturanlarOluşturanlar

LityumLityum

DemekloksikliDemekloksikli

nn

MetoksifluranMetoksifluran

AlkolAlkol

Guatrojen Etkili İlaçlarGuatrojen Etkili İlaçlar

BarbitüratlaBarbitüratla

rr

LityumLityum


Yan EtkileriYan Etkileri

Süte belirgin ölçüde geçtiği için emziren Süte belirgin ölçüde geçtiği için emziren

kadınlarda kullanılmamalıdırkadınlarda kullanılmamalıdır

Bebekte hipotermi ve “floppy baby” sendromu Bebekte hipotermi ve “floppy baby” sendromu

(hipotoni, siyanoz) oluşturabilir(hipotoni, siyanoz) oluşturabilir

Gebelikte kullanılırsa fetal kardiyak anomaliler Gebelikte kullanılırsa fetal kardiyak anomaliler

(Ebstein anomalisi = malforme triküspit kapak + (Ebstein anomalisi = malforme triküspit kapak +

septal defekt)septal defekt) gelişebilir gelişebilir


Akut İntoksikasyonAkut İntoksikasyon Şiddetli diyare, epileptik konvülsiyonlar, fokal nörolojik Şiddetli diyare, epileptik konvülsiyonlar, fokal nörolojik

defisitler ve koma gelişirdefisitler ve koma gelişir

İntoksikasyon Tedavisiİntoksikasyon Tedavisi GİS’den emilimini azaltmak için aktif kömür kullanmak GİS’den emilimini azaltmak için aktif kömür kullanmak

çok faydalı değildir. Çünkü Li, ufak moleküllü bir madde çok faydalı değildir. Çünkü Li, ufak moleküllü bir madde

olduğu için aktif kömür bu ilacı bağlayamazolduğu için aktif kömür bu ilacı bağlayamaz

Dializ yararlıdırDializ yararlıdır

Osmotik diüretikler, asetazolamid, triamteren ve Osmotik diüretikler, asetazolamid, triamteren ve

metilksantinler; lityumun atılımını hızlandırırmetilksantinler; lityumun atılımını hızlandırır

Hipernatremi ise, lityumun tubüler reabsorbsiyonunu Hipernatremi ise, lityumun tubüler reabsorbsiyonunu

azaltacağı için lityumun vücuttan atılımını artırırazaltacağı için lityumun vücuttan atılımını artırır



Akut antimanik etki gösterirAkut antimanik etki gösterir

Lityuma yanıt vermeyen Lityuma yanıt vermeyen

olgularda proflakside ilk tercihtirolgularda proflakside ilk tercihtir

Nöroleptikler (Haloperidol)Nöroleptikler (Haloperidol)

Akut antimanik etki gösterirlerAkut antimanik etki gösterirler

ANTİEPİLEPTİK İLAÇLARANTİEPİLEPTİK İLAÇLAR

İlaç ne kadar süreyle İlaç ne kadar süreyle kullanılmalıdır?kullanılmalıdır?

En az 2 yıl (tercihen 4 yıl) hiç nöbet En az 2 yıl (tercihen 4 yıl) hiç nöbet oluşmamış ise ilacın dozu tedrici olarak oluşmamış ise ilacın dozu tedrici olarak

azaltılıp kesilmelidirazaltılıp kesilmelidir

Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar

Gebelikte hangi antiepileptik Gebelikte hangi antiepileptik kullanılmalıdır?kullanılmalıdır?



FenitoinFenitoin

Na ve Ca kanallarını bloke ederNa ve Ca kanallarını bloke eder

SSS’deki ve periferdeki nöronlarda membran SSS’deki ve periferdeki nöronlarda membran

stabilizasyonu oluştururstabilizasyonu oluşturur

Parsiyel nöbetlere ve Grand-mal Parsiyel nöbetlere ve Grand-mal

epilepsiye karşı en etkili ilaçtırepilepsiye karşı en etkili ilaçtır

Absens tipi nöbetlere etkisizdir ve hatta Absens tipi nöbetlere etkisizdir ve hatta

durumu kötüleştirirdurumu kötüleştirir


KuralKuralGrand mal epilepside kullanılan bir Grand mal epilepside kullanılan bir

ilaç; absens nöbetlerinde etkisizdir, ilaç; absens nöbetlerinde etkisizdir,

hatta durumu daha da kötüleştirirhatta durumu daha da kötüleştirir

Bunun tam tersi de doğrudur. Yani Bunun tam tersi de doğrudur. Yani

absens nöbetinde kullanılan ilaç, absens nöbetinde kullanılan ilaç,

grand-mal nöbetlerinde kullanılmazgrand-mal nöbetlerinde kullanılmaz


Fenitoinin Yan EtkileriFenitoinin Yan Etkileri

Yüksek dozda vestibülo-serebellar sistemde Yüksek dozda vestibülo-serebellar sistemde

disinhibisyon (ataksi, tremor, diplopi) oluştururdisinhibisyon (ataksi, tremor, diplopi) oluşturur

En erken oluşan toksik belirti nistagmusturEn erken oluşan toksik belirti nistagmustur

Gingiva hipertrofisiGingiva hipertrofisi

Çocuk ve genç adelosanlarda en sık oluşan yan etkidirÇocuk ve genç adelosanlarda en sık oluşan yan etkidir

HirsutizmHirsutizm

OsteomalasiOsteomalasi


Fenitoinin Yan EtkileriFenitoinin Yan Etkileri

Megaloblastik anemiMegaloblastik anemi

Folik asid kullanımını artırır ve folik asid Folik asid kullanımını artırır ve folik asid

eksikliği oluşturur. Buna karşılık folik asit eksikliği oluşturur. Buna karşılık folik asit

ise, fenitoinin inaktivasyonunu ise, fenitoinin inaktivasyonunu

artırmaktadırartırmaktadır

Yaygın LAPYaygın LAP

Hodgkin gelişim insidansını artırırHodgkin gelişim insidansını artırır



Moleküler yapısı bakımından TAD’lardan imipramine Moleküler yapısı bakımından TAD’lardan imipramine

benzerbenzer

Adenozin agonistidirAdenozin agonistidir

Na kanal blokajı yaparNa kanal blokajı yapar

Fenitoinin kullanıldığı tüm epilepsi türlerinde bugün için Fenitoinin kullanıldığı tüm epilepsi türlerinde bugün için

ilk tercihtirilk tercihtir

Mental fonksiyonları en az etkileyen antiepileptiktirMental fonksiyonları en az etkileyen antiepileptiktir



Trigeminal ve glossofaringeal nevraljide en Trigeminal ve glossofaringeal nevraljide en

tercih edilen ilaçtırtercih edilen ilaçtır

Diabetes insipidus tedavisinde kullanılırDiabetes insipidus tedavisinde kullanılır

Yapıca imipramine benzediği için Yapıca imipramine benzediği için

antikolinerjik yan etkileri en fazla olan antikolinerjik yan etkileri en fazla olan

antiepileptiktirantiepileptiktir

Porfiriyalı hastalarda kullanılmamalıdırPorfiriyalı hastalarda kullanılmamalıdır


FenobarbitalFenobarbital Fenitoinin kullanıldığı epilepsi Fenitoinin kullanıldığı epilepsi

türlerinde etkilidirtürlerinde etkilidir Çocuklarda fenitoine tercih edilirÇocuklarda fenitoine tercih edilir Febril konvülsiyon tedavisinde ilk Febril konvülsiyon tedavisinde ilk

tercih edilecek ilaçtırtercih edilecek ilaçtır

PrimidonPrimidon Esansiyel tremorda kullanılırEsansiyel tremorda kullanılır


EtosüksimidEtosüksimid

T tipi Ca kanal blokörüdürT tipi Ca kanal blokörüdür

Absens tipi nöbetlerin primer Absens tipi nöbetlerin primer

ilacıdırilacıdır

Grand-mal epilepside tek başına Grand-mal epilepside tek başına

kullanılmamalıdırkullanılmamalıdır


Absens nöbetlerinde kullanılan Absens nöbetlerinde kullanılan

ilaçlarilaçlar


Valproik asitValproik asit

LamotriginLamotrigin


AsetazolamidAsetazolamid

TrimetadionTrimetadion


Sodyum Valproat (=Valproik Asid)Sodyum Valproat (=Valproik Asid)

Glutamik asid dekarboksilaz enzim aktivatörü ve Glutamik asid dekarboksilaz enzim aktivatörü ve

GABA’yı yıkan GABA transaminaz enzim GABA’yı yıkan GABA transaminaz enzim


T tipi Ca kanal blokörüdürT tipi Ca kanal blokörüdür

Na kanal blokörüdürNa kanal blokörüdür

Hem grand-mal hem de absens nöbetlerinde Hem grand-mal hem de absens nöbetlerinde

oldukça etkilidiroldukça etkilidir

En geniş spektrumlu antiepileptiktirEn geniş spektrumlu antiepileptiktir


Hem grand-mal hem de absens Hem grand-mal hem de absens

nöbetlerinde kullanılabilen nöbetlerinde kullanılabilen

ilaçlarilaçlar



LamotriginLamotrigin

ZonisamidZonisamid


Sodyum Valproat (=Valproik Asid)Sodyum Valproat (=Valproik Asid)Myoklonik nöbetlerin en etkili ilacıdırMyoklonik nöbetlerin en etkili ilacıdır

En önemli yan etkisi idiosenkratik En önemli yan etkisi idiosenkratik

olarak olarak fatal hepatitfatal hepatit ve ve pankreatitpankreatit

yapabilmesidiryapabilmesidir

BenzodiazepinlerBenzodiazepinlerAkut tedavi: Diazepam / LorazepamAkut tedavi: Diazepam / Lorazepam

Proflaksi: Klonazepam / KlorazepatProflaksi: Klonazepam / Klorazepat


VigabatrinVigabatrin GABA transaminaz enziminin irreversibl GABA transaminaz enziminin irreversibl


Özellikle infantil spazmlarda kullanılırÖzellikle infantil spazmlarda kullanılırACTH ve steroidler ile birlikteACTH ve steroidler ile birlikte

FelbamatFelbamat Glutamat NMDA reseptörlerinin glisin Glutamat NMDA reseptörlerinin glisin

bağlanma yerini bloke ederbağlanma yerini bloke eder


LamotriginLamotrigin Glutamat ve aspartat salınımını Glutamat ve aspartat salınımını

inhibe ederinhibe eder

Na kanal blokörüdürNa kanal blokörüdür

Her tip epilepside kullanılırHer tip epilepside kullanılır

Lannox-Gastault sendromunda Lannox-Gastault sendromunda

kullanılırkullanılır Lannox-Gastault: Multipl epilepsi türleri Lannox-Gastault: Multipl epilepsi türleri

ve mental retardasyonve mental retardasyon


AsetazolamidAsetazolamid Karbonik anhidraz inhibitörüdürKarbonik anhidraz inhibitörüdür

Absens nöbetlerinde kullanılırAbsens nöbetlerinde kullanılır

TrimetadionTrimetadion T tipi Ca kanallarını bloke eder. Absens T tipi Ca kanallarını bloke eder. Absens

nöbetlerinde etkilidir. Ancak yüksek nöbetlerinde etkilidir. Ancak yüksek

toksisitesi nedeniyle artık toksisitesi nedeniyle artık

kullanılmamaktadırkullanılmamaktadır

En teratojenik olan antiepileptiktirEn teratojenik olan antiepileptiktir

T Tipi Kalsiyum Kanal Blokörü T Tipi Kalsiyum Kanal Blokörü AntiepileptiklerAntiepileptikler



TrimetadionTrimetadion

ANTİPARKİNSON İLAÇLARANTİPARKİNSON İLAÇLAR

DA/DA/AchAch

ANTİPARKİNSON İLAÇLARANTİPARKİNSON İLAÇLAR

DADA//

AchAch

ParkinsParkinsonon

Antiparkinson İlaçlarAntiparkinson İlaçlar

Dopaminerjik Etkinliği Dopaminerjik Etkinliği Artıran İlaçlarArtıran İlaçlar

AntikolinerjiklerAntikolinerjikler

LevodopaLevodopa

BromokriptinBromokriptin

SelegilinSelegilin

AmantadinAmantadin

LizuridLizurid

PergolidPergolid

ApomorfinApomorfin

BenztropinBenztropin

BiperidenBiperiden

TriheksifenidilTriheksifenidil

KlorfenoksaminKlorfenoksamin

OrfenadinOrfenadin

ProsiklinProsiklin

BornaprinBornaprin


Dopaminerjik Etkili İlaçlarDopaminerjik Etkili İlaçlarDopamin prekürsörüDopamin prekürsörü LevodopaLevodopa

DA reseptör DA reseptör agonistleriagonistleri

BromokriptinBromokriptin

LizuridLizurid

PergolidPergolid

ApomorfinApomorfin

DA salınımını DA salınımını artıranlarartıranlar

AmantadinAmantadin

MAO-B inhibitörleriMAO-B inhibitörleri SelegilinSelegilin

COMT inhibitörleriCOMT inhibitörleri Tolkapon / EntakaponTolkapon / Entakapon


Dopaminerjik Etkili İlaçlarDopaminerjik Etkili İlaçlar

Bu ilaçlar hipo/bradikinezi ve Bu ilaçlar hipo/bradikinezi ve

rijidite gibi belirtileri, tremora göre rijidite gibi belirtileri, tremora göre

daha iyi düzeltirlerdaha iyi düzeltirler

En belirgin düzelme En belirgin düzelme bradikinezibradikinezide de

görülürgörülür

LevodopaLevodopa

LevopaLevopa

PerifePeriferr

SSSSSS

DDAA

DDAA

Dopa Dopa dekarboksilazdekarboksilaz

DopaDopa

dekarboksildekarboksilazaz

BenseraziBenserazidd

KarbidopaKarbidopa

(-)(-)

LevodopaLevodopa

L-Dopa’yı bir dopa dekarboksilaz enzim inihibitörü ile L-Dopa’yı bir dopa dekarboksilaz enzim inihibitörü ile

birlikte kullanmanın iki avantajı vardırbirlikte kullanmanın iki avantajı vardır

Periferde levodopa daha az dopamine dönüşeceği için SSS’e Periferde levodopa daha az dopamine dönüşeceği için SSS’e

geçen oranı arttırılmış (%10) ve böylece tedavi için geçen oranı arttırılmış (%10) ve böylece tedavi için

gereksinilen doz azaltılmış olurgereksinilen doz azaltılmış olur

Periferde L-dopa’dan daha az dopamin oluşacağı için; Periferde L-dopa’dan daha az dopamin oluşacağı için;

levodopanın periferik yan etkileri de azaltılmış olur. L-levodopanın periferik yan etkileri de azaltılmış olur. L-

dopa’nın yan etkilerinin nedeni; periferde dönüştüğü dopa’nın yan etkilerinin nedeni; periferde dönüştüğü

dopamindirdopamindir

LevodopaLevodopa

PridoksinPridoksin

Dekarboksilaz enziminin ko-faktörüdür ve Dekarboksilaz enziminin ko-faktörüdür ve

dekarboksilasyon reaksiyonlarını stimüle ederdekarboksilasyon reaksiyonlarını stimüle eder

Levodopanın periferde bir dekarboksilasyon Levodopanın periferde bir dekarboksilasyon

reaksiyonu ile DA’e çevrimini artırarak, reaksiyonu ile DA’e çevrimini artırarak,

levodopanın santral etkisini azaltırlevodopanın santral etkisini azaltır

LevodopaLevodopa


En sık görülen yan etkisi bulantı-kusmadırEn sık görülen yan etkisi bulantı-kusmadır

SSS’de bulantı-kusma merkezi olan Kemotrigger SSS’de bulantı-kusma merkezi olan Kemotrigger

Zone (KTZ); dopaminerjik reseptörlerden oldukça Zone (KTZ); dopaminerjik reseptörlerden oldukça

zengindir. Bu nedenle SSS’de dopaminerjik aktiviteyi zengindir. Bu nedenle SSS’de dopaminerjik aktiviteyi

artıran bir ilaç, bu reseptörleri stimüle ederek artıran bir ilaç, bu reseptörleri stimüle ederek

belirgin bulantı-kusma oluştururbelirgin bulantı-kusma oluşturur

LevodopaLevodopa


DiskineziDiskinezi

Uzun süreli kullanımla ortaya çıkarUzun süreli kullanımla ortaya çıkar

ve ve reseptörlerin uyarılmasına reseptörlerin uyarılmasına

bağlı olarak; kardiyovasküler bağlı olarak; kardiyovasküler

bozukluklarbozukluklar

Coombs testi pozitifliğiCoombs testi pozitifliği

Coombs testi pozitifliği ve otoimmün Coombs testi pozitifliği ve otoimmün hemolitik anemi oluşturan iki dopa hemolitik anemi oluşturan iki dopa

soyadlı ilaç vardırsoyadlı ilaç vardır

LevodopaLevodopa

MetildopaMetildopa

LevodopaLevodopa

KontrendikasyonlarıKontrendikasyonları

Malign MelanomMalign Melanom

Dopamin melaninin prekürsörüdürDopamin melaninin prekürsörüdür

PsikozPsikoz

Şizofreni bir dopaminerjik hiperaktivasyondur. Şizofreni bir dopaminerjik hiperaktivasyondur.

Dolayısıyla dopaminerjik aktiviteyi artıran bir Dolayısıyla dopaminerjik aktiviteyi artıran bir

ilaçta; mental bozukluğu artırırilaçta; mental bozukluğu artırır


Dopamin reseptör agonistleriDopamin reseptör agonistleriBromokriptinBromokriptin

Bir ergot alkaloididirBir ergot alkaloididir

Parkinson hastalığından başka, hiperprolaktinoma Parkinson hastalığından başka, hiperprolaktinoma

tedavisinde de kullanılırtedavisinde de kullanılır

D2 reseptörlerinin agonistidirD2 reseptörlerinin agonistidir

D1 reseptörleri üzerine parsiyel agonist etki D1 reseptörleri üzerine parsiyel agonist etki

gösterirgösterir

Eritromelalji ve parmaklarda spazm oluşturabilirEritromelalji ve parmaklarda spazm oluşturabilir

Retroperitoneal fibrozis yapabilirRetroperitoneal fibrozis yapabilir


Dopamin reseptör agonistleriDopamin reseptör agonistleriLiruzidLiruzid

Postsinaptik D2 reseptörlerini aktive ederPostsinaptik D2 reseptörlerini aktive eder

PergolidPergolid Postsinaptik D1 ve D2 reseptörlerini aktive eder. Postsinaptik D1 ve D2 reseptörlerini aktive eder.

Bu nedenle bromokriptinden daha güçlüdürBu nedenle bromokriptinden daha güçlüdür

KabergolinKabergolin D2 reseptörlerini aktive ederD2 reseptörlerini aktive eder

En uzun etkili dopamin reseptör aktivatörüdürEn uzun etkili dopamin reseptör aktivatörüdür


SelejilinSelejilin

Striatumda dopamini parçalayan MAO-B enziminin Striatumda dopamini parçalayan MAO-B enziminin

irreversibl inhibitörüdürirreversibl inhibitörüdür

Hastalığın başlangıç döneminde kullanılırHastalığın başlangıç döneminde kullanılır

Entakapon / TolkaponEntakapon / Tolkapon

Periferik etkili COMT inhibitörleridirPeriferik etkili COMT inhibitörleridir

L-Dopa’nın SSS’e geçiş oranını artırmak için kullanılırL-Dopa’nın SSS’e geçiş oranını artırmak için kullanılır


AmantadinAmantadin DopaminerjikDopaminerjik nöronlardan dopamin salınımını nöronlardan dopamin salınımını

artırarak ve geri alımını azaltarak etki gösterirartırarak ve geri alımını azaltarak etki gösterir

Aynı zamanda Aynı zamanda antikolinerjikantikolinerjik etkisi de bulunur etkisi de bulunur

Livedo reticularisLivedo reticularis (özellikle alt ekstremitelerde (özellikle alt ekstremitelerde

mavi beneklenmeler) oluşturabilirmavi beneklenmeler) oluşturabilir

ApomorfinApomorfin D1 ve D2 reseptör agonistidirD1 ve D2 reseptör agonistidir


Santral etkili antikolinerjiklerSantral etkili antikolinerjikler

En belirgin olarak tremoru düzeltirlerEn belirgin olarak tremoru düzeltirler

BiperidenBiperiden

– Pallidal NMDA reseptörlerini de bloke etmektedirPallidal NMDA reseptörlerini de bloke etmektedir

BenztropinBenztropin

TriheksifenidilTriheksifenidil

OrfenadrinOrfenadrin

BornaprinBornaprin

DietazinDietazin


Santral etkili antikolinerjiklerSantral etkili antikolinerjikler

Ruhsal durumda değişiklikler ve diğer antikolinerjik Ruhsal durumda değişiklikler ve diğer antikolinerjik

yan etkiler (konstipasyon, görme bozukluğu, idrar yan etkiler (konstipasyon, görme bozukluğu, idrar

retansiyonu, ağız kuruluğu) oluşturabilirlerretansiyonu, ağız kuruluğu) oluşturabilirler

Antikolinerjik ilaçlar SSS’de kolinerjik aktiviteyi Antikolinerjik ilaçlar SSS’de kolinerjik aktiviteyi

baskıladıkları için; mental yavaşlama oluşturup baskıladıkları için; mental yavaşlama oluşturup

kognitif fonksiyonları bozabilirlerkognitif fonksiyonları bozabilirler

SSS STİMÜLANLARISSS STİMÜLANLARI

1.1. Konvülsiyon Yapıcı İlaçlar Konvülsiyon Yapıcı İlaçlar

(Analeptikler)(Analeptikler)

2.2. PsikostimülanlarPsikostimülanlar

Konvülsiyon Yapıcı İlaçlar Konvülsiyon Yapıcı İlaçlar (Analeptikler)(Analeptikler)

Bu ilaçlar solunumun hız ve derinliğini Bu ilaçlar solunumun hız ve derinliğini

artırırlar. Bu nedenle artırırlar. Bu nedenle solunum solunum

depresyonunu düzeltmekdepresyonunu düzeltmek amacıyla amacıyla

kullanılırlarkullanılırlar

Başlıca kullanılış endikasyonları; Başlıca kullanılış endikasyonları; KOAH KOAH

ve ventilasyon yetersizliğinin tedavisive ventilasyon yetersizliğinin tedavisidirdir


Kafein / Teofilin / TeobrominKafein / Teofilin / Teobromin

Metilksantinler olarak da adlandırılırMetilksantinler olarak da adlandırılır

Etki mekanizmalarıEtki mekanizmaları

SSS’de inhibisyon yapan adenozin reseptörlerini SSS’de inhibisyon yapan adenozin reseptörlerini

bloke ederlerbloke ederler

Fosfodiesteraz enzimini inhibe ederlerFosfodiesteraz enzimini inhibe ederler

Sonuçta; nöronlarda cAMP ve cGMP düzeyini Sonuçta; nöronlarda cAMP ve cGMP düzeyini

artırırlarartırırlar

MetilksantinlerMetilksantinler

Amfetaminler gibi psikostimülan etki oluştururlarAmfetaminler gibi psikostimülan etki oluştururlar

Fakat amfetaminlerden farklı olarak; bellek fonksiyonları Fakat amfetaminlerden farklı olarak; bellek fonksiyonları

üzerine herhangi bir etkileri yokturüzerine herhangi bir etkileri yoktur

Kafeinin SSS üzerine etkisi en fazladır. Teobrominin SSS Kafeinin SSS üzerine etkisi en fazladır. Teobrominin SSS

üzerine hiçbir etkisi yokturüzerine hiçbir etkisi yoktur

Periferik damarları dilate etmelerine rağmen, Periferik damarları dilate etmelerine rağmen,

beyin damarlarını kasarlar (BOS basıncını beyin damarlarını kasarlar (BOS basıncını

düşürürler)düşürürler)

MetilksantinlerMetilksantinler

Diüretik etkileri vardırDiüretik etkileri vardır

Pozitif inotrop ve kronotrop etki gösterirler (en Pozitif inotrop ve kronotrop etki gösterirler (en

fazla teofilin)fazla teofilin)

Solunum merkezini güçlü bir şekilde stimüle Solunum merkezini güçlü bir şekilde stimüle

ederler (solunum merkezinin COederler (solunum merkezinin CO22 duyarlılığını duyarlılığını

artırır)artırır)

Teofilin, bronş düz kaslarını gevşetirTeofilin, bronş düz kaslarını gevşetir

Mide asit salgısını artırırlarMide asit salgısını artırırlar


DoksapramDoksapram

En güvenli analeptiktirEn güvenli analeptiktir

Pentilentetrazol / PikrotoksinPentilentetrazol / Pikrotoksin

StrikninStriknin

Medulla spinaliste post-sinaptik glisin-A Medulla spinaliste post-sinaptik glisin-A

reseptörlerini inhibe ederreseptörlerini inhibe eder

Konvülsan ilaçlar içinde en az seçici Konvülsan ilaçlar içinde en az seçici

olandırolandır

PsikostimülanlarPsikostimülanlar

AmfetaminlerAmfetaminler

SSS ve periferik nöronlardan NA, SSS ve periferik nöronlardan NA,

dopamin ve serotonin salınımını stimüle dopamin ve serotonin salınımını stimüle

ederler. Ayrıca bu aminlerin re-ederler. Ayrıca bu aminlerin re-

uptake’lerini de kısmen azaltırlaruptake’lerini de kısmen azaltırlar


NANANANANANA

NANA NANA NANA NANA

NANA


Fiziksel performansı artırırlarFiziksel performansı artırırlar

Mental performansı artırırlarMental performansı artırırlar Bellek fonksiyonlarını ve öğrenmeyi fasilite ederlerBellek fonksiyonlarını ve öğrenmeyi fasilite ederler

İştah azaltıcı etkileri bulunmaktadırİştah azaltıcı etkileri bulunmaktadır 5-HT salınımını artırdıkları için iştahı azaltırlar5-HT salınımını artırdıkları için iştahı azaltırlar

Solunumu stimüle ederlerSolunumu stimüle ederler

Bazal metabolizmayı artırıp kalbi stimüle Bazal metabolizmayı artırıp kalbi stimüle

ederler, vazokonstrüksiyon oluştururlar. ederler, vazokonstrüksiyon oluştururlar.

Ayrıca hipertermi ve hiperglisemi yaparlarAyrıca hipertermi ve hiperglisemi yaparlar


Yüksek dozda Yüksek dozda taktil ve işitsel taktil ve işitsel

halusinasyonlarhalusinasyonlar oluşturabilirler oluşturabilirler

Saldırgan davranışları artırırlar Saldırgan davranışları artırırlar (agresivite)(agresivite)

Kronik kullanımda; dopamin Kronik kullanımda; dopamin

hiperaktivasyonuna bağlı olarak şizofrenik hiperaktivasyonuna bağlı olarak şizofrenik

atağı andıran atağı andıran amfetamin psikozuamfetamin psikozu oluştururlar oluştururlar


Psişik bağımlılık oluştururlar, fiziksel Psişik bağımlılık oluştururlar, fiziksel

bağımlılık oluşturma potansiyelleri çok bağımlılık oluşturma potansiyelleri çok

azdırazdır

Amfetamin zehirlenmesinin tedavisiAmfetamin zehirlenmesinin tedavisi

Amfetaminler psikoz tablosu oluşturdukları Amfetaminler psikoz tablosu oluşturdukları

için, zehirlenmeleri durumunda antipsikotikler için, zehirlenmeleri durumunda antipsikotikler

(Klorpromazin / Haloperidol gibi)(Klorpromazin / Haloperidol gibi) kullanılır kullanılır

Dört Önemli AmfetaminDört Önemli Amfetamin

MetilfenidatMetilfenidat Hiperkinetik çocuk hastalığıHiperkinetik çocuk hastalığı

FenfluraminFenfluramin İştah kesiciİştah kesici

HidroksiamfetaminHidroksiamfetamin Pür periferik etkiPür periferik etki

KloramfetaminKloramfetamin Deneysel serotonin eksikliğiDeneysel serotonin eksikliği

GENEL ANESTEZİKLERGENEL ANESTEZİKLER

SSS’de selektif olmayan genel SSS’de selektif olmayan genel

bir depresyon ve anestezi bir depresyon ve anestezi


Genel Anesteziklerin Etki Genel Anesteziklerin Etki MekanizmasıMekanizması

Genel Anesteziklerin Etkisinin Genel Anesteziklerin Etkisinin SonlandırılmasıSonlandırılması

Anestezik maddelerin Anestezik maddelerin

redüstribisyonredüstribisyona uğrayarak a uğrayarak

beyinden uzaklaştırılması; beyinden uzaklaştırılması;

anestezinin sonlandırılmasında anestezinin sonlandırılmasında

en önemli faktördüren önemli faktördür

cc

tt

RedüstribisyonRedüstribisyon

SSSSSS KASKAS ADİPOZADİPOZ

Genel Anesteziklerin Atılım ve Genel Anesteziklerin Atılım ve MetabolizmasıMetabolizması

İV genel anestezikler karaciğerde metabolize İV genel anestezikler karaciğerde metabolize

edilirler ve vücuttan atılırlaredilirler ve vücuttan atılırlar

İnhalasyon genel anestezikleri vücuda akciğer İnhalasyon genel anestezikleri vücuda akciğer

yoluyla alınır, karaciğerde metabolize edilir ve yine yoluyla alınır, karaciğerde metabolize edilir ve yine

akciğer yoluyla vücuttan atılırakciğer yoluyla vücuttan atılır

İnhalasyon genel anestezikleri karaciğerde metabolize İnhalasyon genel anestezikleri karaciğerde metabolize

edilirler ve edilirler ve florflor metabolitleri oluşturur ve toksiktir metabolitleri oluşturur ve toksiktir

Bir inhalasyon genel anesteziği vücutta ne kadar az Bir inhalasyon genel anesteziği vücutta ne kadar az

metabolize ediliyor ise o kadar iyi bir ajandırmetabolize ediliyor ise o kadar iyi bir ajandır

Genel AnesteziklerGenel Anestezikler

Minimum Alveolar Konsantrasyon (MAK)Minimum Alveolar Konsantrasyon (MAK)

100 kişinin %50’sinde genel anestezi 100 kişinin %50’sinde genel anestezi

oluşturan dozduroluşturan dozdur

Genel anesteziklerin potensini gösterirGenel anesteziklerin potensini gösterir

Bir genel anesteziğin MAK değeri ne kadar Bir genel anesteziğin MAK değeri ne kadar

düşük ise; o ilaç o kadar güçlüdürdüşük ise; o ilaç o kadar güçlüdür


Bazı GA’lerin MAK Bazı GA’lerin MAK değerlerideğerleri


HalotanHalotan

İsofluranİsofluran

DesfluranDesfluran

XenonXenon

Nitröz oksid Nitröz oksid (N(N22O)O)

0.160.16

0.750.75

1.41.4

6-76-7

7171

105105


GA’lerin kandaki çözünürlükleriGA’lerin kandaki çözünürlükleri

Bu çözünürlüğün derecesini;”kan gaz Bu çözünürlüğün derecesini;”kan gaz

partisyon katsayısı (Oswald katsayısı)” partisyon katsayısı (Oswald katsayısı)”

gösterirgösterir

Bir GA’in kandaki çözünürlüğü ne kadar fazla Bir GA’in kandaki çözünürlüğü ne kadar fazla

ise; hastanın anesteziye girmesi o kadar geç ise; hastanın anesteziye girmesi o kadar geç

olur. Ayrıca hastanın ayılması da geç olurolur. Ayrıca hastanın ayılması da geç olur


GAZ GAZ HALİNDEKİLERHALİNDEKİLER

BUHARLAŞABİLİR BUHARLAŞABİLİR SIVI SIVI NİTELİĞİNDEKİLER NİTELİĞİNDEKİLER (HALOJENLİLER)(HALOJENLİLER)

İNTRAVENÖZ İNTRAVENÖZ YOLLA VERİLENLERYOLLA VERİLENLER

Nitröz oksitNitröz oksit

SiklopropanSiklopropanHalotanHalotan

İsofluranİsofluran

EnfluranEnfluran


SevofluranSevofluran

DesfluranDesfluran

EterEter

KloroformKloroform

KetaminKetamin

PropofolPropofol

EtomidatEtomidat

MetoheksitalMetoheksital

TiopentalTiopental

PregnanolonPregnanolon

AlphaxaloneAlphaxalone


HalotanHalotan

Kalp kontraktilitesini doz bağımlı olarak azaltıp, Kalp kontraktilitesini doz bağımlı olarak azaltıp,

kardiyak outputu düşürürler ve hipotansiyon oluştururkardiyak outputu düşürürler ve hipotansiyon oluşturur

Vagomimetik etki ile bradikardi yaparVagomimetik etki ile bradikardi yapar

Kalbin katekolaminlere duyarlılığını en fazla artırır Kalbin katekolaminlere duyarlılığını en fazla artırır

(aritmi)(aritmi)

En hepatotoksiktirEn hepatotoksiktir

Çocuklarda hepatotoksik değildirÇocuklarda hepatotoksik değildir

Fulminan hepatik nekroz oluştururFulminan hepatik nekroz oluşturur

En fazla malign hipertermi En fazla malign hipertermi oluşturan genel anestezik oluşturan genel anestezik

hangisidir?hangisidir?

HalotanHalotan


SevofluranSevofluran

Miyokardda katekolamin duyarlılığını artırmazMiyokardda katekolamin duyarlılığını artırmaz


En güçlü genel anesteziktir (MAK değeri en düşüktür)En güçlü genel anesteziktir (MAK değeri en düşüktür)

Vücutta en fazla metabolize edilen inhalasyon Vücutta en fazla metabolize edilen inhalasyon

anesteziğidiranesteziğidir

Yoğun metabolizması sırasında açığa çıkan flor Yoğun metabolizması sırasında açığa çıkan flor

nedeniyle nedeniyle diabetes insipidusdiabetes insipidus ve akut böbrek toksisitesi ve akut böbrek toksisitesi


DI Benzeri Tablo DI Benzeri Tablo OluşturanlarOluşturanlar

LityumLityum

DemekloksikliDemekloksikli

nn


AlkolAlkol


Azot Protoksid = Nitröz Oksid = NAzot Protoksid = Nitröz Oksid = N22OO

Genel anestezik etki gücü zayıftırGenel anestezik etki gücü zayıftır

Güldürücü etkisi vardırGüldürücü etkisi vardır

Kas gevşetici etkisi yokturKas gevşetici etkisi yoktur

Malign hipertermi oluşturmazMalign hipertermi oluşturmaz

Hastalar anestezi sırasında seksüel Hastalar anestezi sırasında seksüel

içerikli rüyalar görebiliriçerikli rüyalar görebilir

BB1212 vitamin eksikliği oluşturabilir vitamin eksikliği oluşturabilir


Azot ProtoksidAzot Protoksid Gaz taşıyan vücut bölümlerinde birikmeye yol açar Gaz taşıyan vücut bölümlerinde birikmeye yol açar

Bu bölümlerde volüm genişlemesi oluştururBu bölümlerde volüm genişlemesi oluşturur

Pnömotoraks, kulak zarı yırtılması, barsak Pnömotoraks, kulak zarı yırtılması, barsak

distansiyonu oluşturabilirdistansiyonu oluşturabilir

Anesteziden ayılma sırasında diffüzyon hipoksisi Anesteziden ayılma sırasında diffüzyon hipoksisi

(fick fenomeni) oluşturabilir(fick fenomeni) oluşturabilir

Tüm vücut boşluklarına hızlı bir şekilde geçtiği için; Tüm vücut boşluklarına hızlı bir şekilde geçtiği için;

aynı şekilde alveol boşluğuna da hızlı bir şekilde geçeraynı şekilde alveol boşluğuna da hızlı bir şekilde geçer

Alveol havasında aşırı artan NAlveol havasında aşırı artan N22O yüzünden alveol O yüzünden alveol

havasında oksijene yer kalmazhavasında oksijene yer kalmaz


KetaminKetamin

NMDA reseptör blokörüdürNMDA reseptör blokörüdür

Disosiyatif durum denilen ve katalepsiye Disosiyatif durum denilen ve katalepsiye

benzeyen bir “çevreden kopma” durumu oluştururbenzeyen bir “çevreden kopma” durumu oluşturur

Belirgin Belirgin analjezianaljezi oluşturur oluşturur

Anestezi sonrası gece kabusları ve cinsel rüyalarla Anestezi sonrası gece kabusları ve cinsel rüyalarla

seyreden geçici bir psikoz hali görülebilirseyreden geçici bir psikoz hali görülebilir


KetaminKetamin

Sempatoadrenal hiperaktivasyona yol açar Sempatoadrenal hiperaktivasyona yol açar

ve tüm diğer genel anesteziklerin tam ve tüm diğer genel anesteziklerin tam

tersine tersine kan basıncını ve kardiyak output’u kan basıncını ve kardiyak output’u

artırırartırır (şoklu hastalarda önemli bir (şoklu hastalarda önemli bir

avantajdır)avantajdır)

Solunumu deprese etmezSolunumu deprese etmez

Dış salgıları artırdığı için, bir Dış salgıları artırdığı için, bir antikolinerjik ile antikolinerjik ile

birlikte kullanılması gerekirbirlikte kullanılması gerekir


PropofolPropofol

Ayılma sırasında Ayılma sırasında

mental durumu berrak mental durumu berrak

olduğu ve postoperatif olduğu ve postoperatif

bulantı-kusma bulantı-kusma

geliştirmediği için; geliştirmediği için;

ayaktan müdahalelerde ayaktan müdahalelerde

tercih edilirtercih edilir


PropofolPropofolAntiemetik etkisi vardırAntiemetik etkisi vardır

Plasentayı geçmez. Hamilelerde kullanılabilirPlasentayı geçmez. Hamilelerde kullanılabilir

Serebral iskemi riski olan hastalarda iyi bir Serebral iskemi riski olan hastalarda iyi bir

tercihtirtercihtir

EtomidatEtomidatKoroner hemodinamiyi iyi korurKoroner hemodinamiyi iyi korur

11-11- Hidroksilaz enzimini inhibe eder Hidroksilaz enzimini inhibe eder


TiopentalTiopentalŞiddetli solunum depresyonu ve Şiddetli solunum depresyonu ve

laringospazm yaptığı için solunum problemi laringospazm yaptığı için solunum problemi

olan kişilerde kullanılması kontrendikedirolan kişilerde kullanılması kontrendikedir

OpioidlerOpioidlerAnestezi indüksiyonu ve idamesinde Anestezi indüksiyonu ve idamesinde


Cerrahi analjezi elde etmek için en fazla Cerrahi analjezi elde etmek için en fazla

alfentanil, fentanil ve remifentanil kullanılıralfentanil, fentanil ve remifentanil kullanılır

Dengeli AnesteziDengeli Anesteziİndüksiyonİndüksiyon HipnotikHipnotik

++

Nöromuskuler Nöromuskuler blokörblokör++

OpiyatOpiyat

İdameİdame İnhalasyon GAİnhalasyon GA++

NN22O / OO / O22

++

OpiyatOpiyat++

Nöromuskuler Nöromuskuler blokörblokör

EntübasyEntübasyonon

Nörolept Analjezi ve Nörolept Analjezi ve AnesteziAnestezi

FentanilFentanil

++

DroperidDroperidolol++

Nitröz OksidNitröz Oksid

NörolepNörolept t AnaljeziAnaljezi

NörolepNörolept t AnestezAnestezii

LOKAL ANESTEZİKLERLOKAL ANESTEZİKLER

Nöron membranında Na kanallarını Nöron membranında Na kanallarını

bloke ederlerbloke ederler

Dış ortamda Na ve Ca’un Dış ortamda Na ve Ca’un

konsantrasyonu artırılırsa ve pH konsantrasyonu artırılırsa ve pH

düşerse etkileri zayıflardüşerse etkileri zayıflar

Yine dış ortamda K konsantrasyonun Yine dış ortamda K konsantrasyonun

artması LA’lerin etkisini artırırartması LA’lerin etkisini artırır

Lokal AnesteziklerLokal Anestezikler

Bu ilaçlar kullanıldığında duyuların Bu ilaçlar kullanıldığında duyuların

kaybolma sırası şu şekildedirkaybolma sırası şu şekildedir

AğrıAğrı

SıcaklıkSıcaklık

DokunmaDokunma

Propriosepsiyon (derin duyu)Propriosepsiyon (derin duyu)

MotorMotor


SınıflandırmaSınıflandırmaEster yapılı olanlar plazmada Ester yapılı olanlar plazmada

psödokolinesterazpsödokolinesterazlar lar

tarafından parçalanırlartarafından parçalanırlar

Amid yapılı olanlar ise; Amid yapılı olanlar ise;

karaciğerde karaciğerde N-dealkilasyonN-dealkilasyonla la

metabolize edilirlermetabolize edilirler


Sistemik Yan EtkileriSistemik Yan Etkileri

KVS ve SSS’inde başlangıçta depresan etki KVS ve SSS’inde başlangıçta depresan etki

oluştururlar. Daha yüksek dozlarda ise SSS üzerinde oluştururlar. Daha yüksek dozlarda ise SSS üzerinde

disinhibisyona bağlı eksitasyon ortaya çıkartırlardisinhibisyona bağlı eksitasyon ortaya çıkartırlar

Hipotansiyon (en belirgin spinal anestezi sırasında Hipotansiyon (en belirgin spinal anestezi sırasında

oluşur)oluşur)

Kardiyak aritmiler ve kalp durmasıKardiyak aritmiler ve kalp durması

Ester yapılı olanlara karşı allerjik reaksiyonlar sıktırEster yapılı olanlara karşı allerjik reaksiyonlar sıktır


Ester YapılılarEster YapılılarProkainProkain

Etki gücü zayıf bir lokal anestezik maddedirEtki gücü zayıf bir lokal anestezik maddedir

En kısa etki süreli lokal anesteziktirEn kısa etki süreli lokal anesteziktir

En sık allerjik reaksiyon yol açan lokal anesteziktirEn sık allerjik reaksiyon yol açan lokal anesteziktir

KokainKokainVazokonstrüksiyon oluşturan tek lokal anesteziktirVazokonstrüksiyon oluşturan tek lokal anesteziktir

BenzokainBenzokain

TetrakainTetrakain


Amid YapılılarAmid Yapılılar LidokainLidokain

Her tip lokal anestezide uygulanabilirHer tip lokal anestezide uygulanabilir

PrilokainPrilokain Vücutta oluşan toluidin metaboliti methemoglobinemi Vücutta oluşan toluidin metaboliti methemoglobinemi


BupivakainBupivakain Epidural anestezide yaygın olarak kullanılırEpidural anestezide yaygın olarak kullanılır Duyusal sinir liflerine seçiciliği çok yüksektirDuyusal sinir liflerine seçiciliği çok yüksektir En kardiyotoksik lokal anesteziktirEn kardiyotoksik lokal anesteziktir

RopivakainRopivakain Bupivakain’den daha fazla olarak duyusal liflere Bupivakain’den daha fazla olarak duyusal liflere

seçicidirseçicidir En uzun etkili lokal anesteziktirEn uzun etkili lokal anesteziktir

NARKOTİK ANALJEZİKLERNARKOTİK ANALJEZİKLER

Güçlü analjezik etki Güçlü analjezik etki


Antipiretik ve antiinflamatuar Antipiretik ve antiinflamatuar

etkileri yokturetkileri yoktur

Esas etkilerini G-proteinleri Esas etkilerini G-proteinleri (Gi)(Gi)

üzerinden gösterirlerüzerinden gösterirler

Endojen Opiyat MaddelerEndojen Opiyat Maddeler

EnkefalinlerEnkefalinler

DinorfiDinorfinn

EndorfiEndorfinn

1 + 1 +

1 + 1 + 22

Endojen Opiyat MaddelerEndojen Opiyat Maddeler

EnkefalinlerEnkefalinlerSSS’de en fazla olarak ağrı yollarının SSS’de en fazla olarak ağrı yollarının

geçtiği substansia gelatinosa’da geçtiği substansia gelatinosa’da

bulunurlarbulunurlar

DinorfinDinorfinEn fazla talamus’da bulunurlarEn fazla talamus’da bulunurlar

EndorfinEndorfinPOMC’den sentezlenirPOMC’den sentezlenir

POMCPOMC

POMCPOMC

ACTHACTH --endorfiendorfi

nn

MSMSHH

Opiyat ReseptörleriOpiyat Reseptörleri

Reseptör Reseptör tipitipi

AgonistAgonist EtkileriEtkileri

11 EndomorfinEndomorfin

EnkefalinEnkefalin

EndorfinEndorfin

MorfinMorfin

Supraspinal analjezi ve sedasyon gibi Supraspinal analjezi ve sedasyon gibi santral etkiler oluşturur. Miyozissantral etkiler oluşturur. Miyozis


EndorfinEndorfin

MorfinMorfin

Solunum merkezinin inhibisyonu, KVS ve Solunum merkezinin inhibisyonu, KVS ve GİS etkileri (konstipasyon) belirgindir. GİS etkileri (konstipasyon) belirgindir. Analjezide rol oynamazAnaljezide rol oynamaz

EnkefalinlerEnkefalinler Limbik sistemde bulunur ve emosyonel Limbik sistemde bulunur ve emosyonel davranışlardan sorumludurdavranışlardan sorumludur

DinorfinlerDinorfinler

PentazosinPentazosin

ButorfanolButorfanol

NabufinNabufin

Talamusta bulunur ve beyin korteksine Talamusta bulunur ve beyin korteksine duyusal uyarı akımının duyusal uyarı akımının modifikasyonundan sorumludurmodifikasyonundan sorumludur

SigmaSigma MorfinMorfin Halusinasyonlar ve genel olarak Halusinasyonlar ve genel olarak psikomimetik etkilerden sorumludurpsikomimetik etkilerden sorumludur


11 SantrSantralal

22 PeriferiPeriferikk


Analjezide Etkili Analjezide Etkili ReseptörlerReseptörler

Analjezide Rol Analjezide Rol Oynamayan Oynamayan ReseptörlerReseptörler

11

22

SigmaSigma


Reseptör Reseptör tipitipi

AgonistAgonist EtkileriEtkileri


EnkefalinEnkefalin

EndorfinEndorfin

MorfinMorfin

Supraspinal analjezi ve sedasyon gibi Supraspinal analjezi ve sedasyon gibi santral etkiler oluşturur. Miyozissantral etkiler oluşturur. Miyozis


EndorfinEndorfin

MorfinMorfin

Solunum merkezinin inhibisyonu, KVS ve Solunum merkezinin inhibisyonu, KVS ve GİS etkileri (konstipasyon) belirgindir. GİS etkileri (konstipasyon) belirgindir. Analjezide rol oynamazAnaljezide rol oynamaz

EnkefalinlerEnkefalinler Limbik sistemde bulunur ve emosyonel Limbik sistemde bulunur ve emosyonel davranışlardan sorumludurdavranışlardan sorumludur

DinorfinlerDinorfinler



NabufinNabufin

Talamusta bulunur ve beyin korteksine Talamusta bulunur ve beyin korteksine duyusal uyarı akımının duyusal uyarı akımının modifikasyonundan sorumludurmodifikasyonundan sorumludur

SigmaSigma MorfinMorfin Halusinasyonlar ve genel olarak Halusinasyonlar ve genel olarak psikomimetik etkilerden sorumludurpsikomimetik etkilerden sorumludur

PostsantrPostsantralal

gyrusgyrus

LimbiLimbikk

FrontalFrontalloblob

TalamTalamusus

SSPP

EnkefalEnkefalinin

Lateral Lateral spinotalamik spinotalamik

traktustraktus

RetikülodiensefaliRetikülodiensefalik yolk yol

PeriakuaduktPeriakuaduktal gri cevheral gri cevher

AA+C+C11 11

PPGG

MorfinMorfin

MorfinMorfin

Morfin-3-Morfin-3-glukuronatglukuronat

Morfin-6-Morfin-6-glukuronatglukuronat(İnaktif(İnaktif

))(Aktif(Aktif

))

Morfinin EtkileriMorfinin Etkileri

Analjezi Analjezi Spinal, supraspinalSpinal, supraspinal

AntitussifAntitussif

Solunum Solunum

depresyonudepresyonuKİBASKİBAS

Bulantı-kusmaBulantı-kusma

Morfinin EtkileriMorfinin Etkileri

MiyozisMiyozis

III. kafa çiftiIII. kafa çifti

HipotermiHipotermi

KonstipasyonKonstipasyon

Histamin salınımıHistamin salınımı

HipotansiyonHipotansiyon

BronkokonstrüksiyBronkokonstrüksiy

onon

Opiyatların Opiyatların KontrendikasyonlarıKontrendikasyonları

Kafa travmasıKafa travması

KOAH ve kor-pulmonaleKOAH ve kor-pulmonale

HipovolemiHipovolemi

Adrenal yetmezlikAdrenal yetmezlik

GebelikGebelik

Prostat hipertrofisiProstat hipertrofisi

Konvülsif hastalıkKonvülsif hastalık

SSS’de Depresyon Oluşturmasına SSS’de Depresyon Oluşturmasına Rağmen Prokonvülsan Etki Oluşturan Rağmen Prokonvülsan Etki Oluşturan

MaddelerMaddeler

AntipsikotiklerAntipsikotikler



OpiyatlarOpiyatlar

Akut Opiyat ZehirlenmesiAkut Opiyat Zehirlenmesi

Bilinç kaybı, hipotansiyon, solunum Bilinç kaybı, hipotansiyon, solunum

depresyonu, bulantı-kusma, kafa içi depresyonu, bulantı-kusma, kafa içi

basınç artışı, burun çevresinde şiddetli basınç artışı, burun çevresinde şiddetli

kaşıntı, oligüri, kas tonüsünde gevşeklik, kaşıntı, oligüri, kas tonüsünde gevşeklik,

hipotermi, nonkardiyak pulmoner ödemhipotermi, nonkardiyak pulmoner ödem

İleri derecede miyozis İleri derecede miyozis (toplu iğne başı (toplu iğne başı

pupil)pupil)

Opiyat Yoksunluk Opiyat Yoksunluk SendromuSendromu

Yoksunluk SendromuYoksunluk Sendromu == Sempatik Sempatik

Opiyat Yoksunluk Opiyat Yoksunluk SendromuSendromu

Sempatik hiperaktivasyon vardırSempatik hiperaktivasyon vardır

Tremor, midriyazis, kan basıncında artma, taşikardi, Tremor, midriyazis, kan basıncında artma, taşikardi,

diare ve ejekülasyon oluşurdiare ve ejekülasyon oluşur

Kaz derisi görünümü (piloereksiyon)Kaz derisi görünümü (piloereksiyon)

Tedavide Tedavide klonidinklonidin kullanılır kullanılır

Sempatolitik etkisi ile sempatik hiperaktivasyonu Sempatolitik etkisi ile sempatik hiperaktivasyonu

baskılarbaskılar

Kendisi de bir opiyat olduğu için yoksunluk Kendisi de bir opiyat olduğu için yoksunluk

sendromunun şiddetini düşürürsendromunun şiddetini düşürür



OpiyatlarOpiyatlar

Antikonvülsan Antikonvülsan EtkiEtki

Anksiyolitik Anksiyolitik EtkiEtki

Miyotik EtkiMiyotik Etki

Konstipan EtkiKonstipan Etki

Tolerans Tolerans GelişmezGelişmez

KodeinKodein

Düşük dozlarda sadece Düşük dozlarda sadece

antitussif etki oluşturmaktadırantitussif etki oluşturmaktadır

Yüksek dozlarda ise Yüksek dozlarda ise

karaciğerde morfine dönüşmesi karaciğerde morfine dönüşmesi

nedeniyle analjezi de oluştururnedeniyle analjezi de oluşturur

Heroin(Diasetilmorfin)Heroin(Diasetilmorfin)

En çabuk bağımlılık oluşturan En çabuk bağımlılık oluşturan

ve en kısa etki süreli opiyattırve en kısa etki süreli opiyattır

??

MeperidinMeperidin

OpiyatOpiyat == MiyoziMiyoziss

Belirgin antikolinerjik yan etkiler Belirgin antikolinerjik yan etkiler

ortaya çıkartır. Bu nedenle miyozis ortaya çıkartır. Bu nedenle miyozis

yapmaz, tam tersine yapmaz, tam tersine midriyazismidriyazis

oluşturabiliroluşturabilir

MeperidinMeperidin

Antitussif etki ortaya çıkartmazAntitussif etki ortaya çıkartmaz

Doğum ağrılarını; uterus Doğum ağrılarını; uterus

kontraksiyon kuvvetini kontraksiyon kuvvetini

düşürmeden geçirmesi nedeniyle düşürmeden geçirmesi nedeniyle

obstetride tercih edilirobstetride tercih edilir

MetadonMetadon

En geçEn geç En En uzunuzun

En En hafifhafif

Fentanil/Sufentanil/Remifentanil/Fentanil/Sufentanil/Remifentanil/AlfentanilAlfentanil

Analjezik etki gücü en yüksek olan Analjezik etki gücü en yüksek olan

opiyatlardıropiyatlardır

Analjezik etki güçleriAnaljezik etki güçleri Sufentanil>Remifentanil>Fentanil>Alfentanil>Morfin>MeSufentanil>Remifentanil>Fentanil>Alfentanil>Morfin>Me

peridinperidin

Cerrahi sırasında analjezi elde etmek Cerrahi sırasında analjezi elde etmek

için kullanılırlariçin kullanılırlar

Belirgin kas rijiditesi oluştururlarBelirgin kas rijiditesi oluştururlar

RemifentanilRemifentanil

Plazmada psödokolinesteraz Plazmada psödokolinesteraz tarafından parçalanırtarafından parçalanır

Bugüne kadar Bugüne kadar üretilmiş en kısa etkili üretilmiş en kısa etkili

opiyattıropiyattır

OpiyatlarOpiyatlar

LevometadilLevometadil

En uzun etkili opiyattırEn uzun etkili opiyattır

Difenoksilat/LoperamidDifenoksilat/Loperamid

Antidiyareik olarak kullanılırAntidiyareik olarak kullanılır

Parsiyel Agonist Parsiyel Agonist OpiyatlarOpiyatlarNalorfinNalorfin

NalbufinNalbufin



BuprenorfiBuprenorfi

nn

TramadolTramadol

Parsiyel Agonist Parsiyel Agonist OpiyatlarOpiyatlar

Tek başlarına uygulandıklarında; morfin Tek başlarına uygulandıklarında; morfin

benzeri etkiler oluştururken, morfin benzeri etkiler oluştururken, morfin

bağımlılarında ise morfinin etkisini ortadan bağımlılarında ise morfinin etkisini ortadan

kaldırılar ve yoksunluk sendromu kaldırılar ve yoksunluk sendromu

oluşturabilirleroluşturabilirler

Solunum depresyonu ve analjezik etkileri daha Solunum depresyonu ve analjezik etkileri daha

zayıftırzayıftır

Daha az bağımlılık oluştururlarDaha az bağımlılık oluştururlar

Narkotik AntagonistlerNarkotik Antagonistler

Tam antagonistik etki oluşturarak, opiyatların Tam antagonistik etki oluşturarak, opiyatların

etkisini ortadan kaldırılaretkisini ortadan kaldırılar

Narkotik analjezik zehirlenmesinde Narkotik analjezik zehirlenmesinde

kullanılırlarkullanılırlar

Reseptörleri bloke etme sırasıReseptörleri bloke etme sırası

> > > > > sigma > sigma

Mü reseptörlerine yüksek affiniteleri nedeniyle Mü reseptörlerine yüksek affiniteleri nedeniyle

respiratuar depresyon ilk düzelttikleri respiratuar depresyon ilk düzelttikleri

bulgulardan birisidirbulgulardan birisidir

Narkotik AntagonistlerNarkotik Antagonistler

Bağımlılık yapmazlarBağımlılık yapmazlar

Etkilerine karşı tolerans gelişmezEtkilerine karşı tolerans gelişmez

NaloksNaloksananNaltreksNaltreks

onon

Uzm. Dr. Oğuz SARIYILDIZUzm. Dr. Oğuz SARIYILDIZ

www.stetuskop.comwww.stetuskop.com

santral sinir sistemi farmakolojisi

Documents