modificateurs de la motricite digestive dr hammami turki serria fms laboratoire de pharmacologie
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MODIFICATEURS DE LA MOTRICITE DIGESTIVE
Dr HAMMAMI TURKI Serria
FMS
Laboratoire de Pharmacologie
MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
Centre de VT bulbaire à côté du noyau du X(+)par certains nombre d’afférences : *syst S = SNA *CTZ (plancher 4 éme V)(+)par substances chimiques la (+)(CTZ ou centre de vomissement) =>
vomissements la destruction du centre de vomissement = pas de
vomissements les médicaments vont agir à pls niveaux :· action périphérique sur terminaisons sensitives· action centrale (corticale, labyrinthique)· action centrale (CV + CTZ)
MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
I- Les émétisants Émétisants centraux
(+) CTZ (apomorphine = agoniste dopaminergique) Émétisants périphériques
sulfate de cuivre (délaissé) Émétisants mixtes:
IPECA
Indication : expérimentation animale évacuation contenu gastrique (intoxication aiguë )
MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
Contre-Indications :
- troubles de conscience
- intoxication par produits corrosifs (eau de javel)
- intoxication par substance moussante
=>risque d’engendrer asphyxie suffocation
MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTSII- Les substances anti-vomitives1) Neuroleptiques Metoclopramide: PRIMPERAN*(benzamides) centrale : *déprime la CTZ en bloquant les R
dopaminergiques *diminue la réponse du CV périphérique : *augmente la contraction
antropylorique *accélère la vidange gastrique
EI : relativement bien toléré chez l’adulte : TR du transit
intestinal, galactorrhée, gynécomastieCI : syndrome extra pyramidal
MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
1) Neuroleptiques Dompéridone: MOTILIUM* :(dérivé des butyrophénones) (-)R dopaminergique de CTZ augmentation de vidange gastrique ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique
=>intérêt dans le traitement des vomissements provoqués par L-Dopa
augmentation du tonus du sphincter inferieur de l’œsophage
Autres : sulpiride : DOGMATIL* Largactil : peu utilisé
MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
2- Anti-histaminique :
Dimen hydrinate: Dramamine
Diphénydramine : Nautamine
Marzine antivertigineux : dans le mal de transport effet anti-histaminique et anti-cholinergique (-) afférences labyrinthiques de la CTZ Risque de somnolence Contre-indication: femme enceinte et allaitante
MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
3- Antagonistes des R.5HT3
périphérique (TD) et central (CTZ)
Granisetron :Kytril IV
Odansetron: Zophren PO – IV
principalement utilisé dans les vomissements dus à la chimiothérapie anti-canceruse
EI :céphalées, constipation, bouffées de chaleur
sensation de chaleur au niveau de la tête
réactions allergiques rares
CI : *femme enceinte (nouveau médicament)
*réaction allergique
MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
4- Anti-cholinergiques
Scopolomine : scopoderm
Buscopan
VT d’origine digestive
MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTSChoix thérapeutique: grossesse : Metoclopramide Syndrome de menière : * anti-histaminique *scopolamine *neuroleptique (largactil) Mal de transport : anti-histaminique vomissement des anti-cancereux :
*Métoclopramide * si résistance ==> anti-5HT3 Vomissement de L-Dopa : Dompéridone Crise de Migraine: parésie gastrique *Métoclopramide *Dompéridone
MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
Efficacité antiémétique va en augmentant de Niveau 1 à 3Niveau 1Antagonistes des récepteurs H1 AntimuscariniquesNiveau 2Antagonistes des récepteurs D2 :phénothiazines dompéridone halopéridol
MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
Niveau 3 Antagonistes des récepteurs D2: metoclopramide Antagonistes des récepteurs 5HT3: ondansetron granisetron
.
LAXATIFS
Mécanismes possibles 1. Augmentation du lest 2. Rétention d'eau : propriétés hydrophile ou osmotique 3. Agissant sur les cellules intestinales : inhibition de
l'absorption d'eau et NaCl 4. Augmentation de la motilité intestinale=> temps de
transit diminue=> absorption d'eau et NaCl diminue
LAXATIFS
Fibres (polysaccharides, cellulose) régime riche en fibre : prévention et
traitement médicaments
Mécanisme d'action : les fibres ne sont pas métabolisées et donc
non absorbées, elles retiennent de l'eau + électrolytes dans le côlon
facilitent la multiplication des bactéries qui catabolisent certains composants, effet osmotique, augmentation de la masse fécale
LAXATIFS
Laxatifs osmotiques sels de Mg (peu résorbables)Lactulose(DUPHALAC*), sorbitol, mannitol...
Laxatifs stimulants (anthraquinones) stimulation de la motilité intestinale + inhibition
d'absorption d'eau et d'électrolytes effet excessif, douleurs abdominales ;
mélanose de la muqueuse coliqueAgents tensioactifs
favorisent la pénétration d'eau et lipides dans la masse fécale
facilitent la sécrétion d'eau et électrolytes vers la lumière du colon
LAXATIFS
Laxatifs lubrifiants (ramolissant)huile de paraffine=>utilisation à long terme=>
diminution de l'absorption des vitamines lipophilesParasympathomimétiques(stimulation de la motricité
et des secrétions digestives) Abus et « dépendance » aux laxatifs
Maladie des laxatifs : utilisation exagérée de laxatifs déplétion volumique=> hyperaldosteronisme
secondaire perte de protéine => hypoalbuminémie perte de Ca++ par excrétion excessive
intestinale=> ostéoporose
ANTIDIARRHEIQUES
Ce sont des modérateurs du transit intestinal: Médicaments à visée symptomatique Médicaments à visée étiologique
ANTIDIARRHEIQUES
Médicaments à visée symptomatique
1-inhibiteurs du péristaltisme intestinal
Spasmolytiques
Spasmogènes(opiacés et dérivés) Efficaces Augmentent le tonus des fibres lisses circulaires et
bloquent le péristaltisme Toxicomanogènes (Elixir parégorique) Produits ne passent pas la BHE:
DIARSED*
Lopéramide (IMODIUM*)
ANTIDIARRHEIQUES
2-Topiques intestinaux, adsorbants Kaolin, charbon Recouvrent la muqueuse et diminuent l’irritation
ANTISPASMODIQUES
médicaments destinés à traiter les spasmes digestifs ou génito-urinaires. Les spasmes: contractions intenses, brutales de la
musculature dite involontaire ou lisse: ce type de musculature permet la progression du bol
alimentaire dans nos intestins. Il y a deux grandes classes d’antispasmodiques : -les anticholinergiques - les antispasmodiques musculotropes.
.
ANTISPASMODIQUES
1- ClassificationEn fonction de leur site d’action : Les spasmolytiques neurotropes (agissent par
l’intermédiaire du S.N.A) Les spasmolytiques musculotropes (agissent
directement sur la fibre musculaire lisse) Les spasmolytiques mixtes (mécanisme neurotrope
et musculotrope)
(souvent associés à un antalgique)
ANTISPASMODIQUES
LES SPASMOLYTIQUES NEUROTROPES1- L’ATROPINE* (sulfate d’atropine) La substance de référence s’oppose de façon compétitive aux effets
muscariniques de l’ACH Action anti-secrétoire mouvements péristaltiques : tonus diminué,
amplitude diminué, fréquence diminué fermeture des sphincters digestifs estomac, duodénum, iléon et colon, (action +++ si
stimulation du parasympathique) EI:bouche sèche, tachycardie, rétention….
ANTISPASMODIQUES
dérivés synthétiques dont les EI moins marqués :1- Les substances spasmolytiques neurotropes
des fibres lisses gastro-intestinales, hépato-biliaires et génito-urinaires :
BUSCOPAN* (N-BUTYL HYOSCINE)CP : 10mg, AP. injectable : 1 ml = 20mg , suppo : 10mg20 – 60mg en 2 – 3 prises/j en P.O.
ANTISPASMODIQUES
2- Les spasmolytiques neurotropes qui seraient plus sélectives des fibres de l’appareil digestif
· GENATROPINE* (chlorydrate d’amine oxyde d’atropine
· PRIAMIDE* (iodure d’isopropamide)· PRO-BANTHINE* (bromure propantheline)3- Les spasmolytiques neurotropes qui seraient
selectifs des fibres gastriques (et agissant sur les secrétions gastriques)
· PIPTAL* (bromoethylate de l’ester benzylique du N-ethyl-3-PEPERIDOL)
PRANTAL* (Méthyl sulfate de diphemamil)
ANTISPASMODIQUES
Toutes ces substances : inhibent la sécrétion salivaire ainsi que les autres
secrétions digestives Entraînent : -dépression de l’activité motrice de
l’estomac, du grêle, colon
- sédation douloureuse du spasme digestif effets indésirables de type anti-cholinergiques (mais
moins marqués qu’avec l’atropine)
C.I : glaucome, adénome prostate
ANTISPASMODIQUES
LES SPASMOLYTIQUES MUSCULOTROPESChef de file : PAPAVERINE :· alcaloïde de l’opium· non toxicomanogène· anti-spasmodique musculotrope sans effet
parasympatholytique => action sur les muscles lisses de plusieurs organes : (vx, T.D, voies biliaires, urinaires, bronchiques)
=> donc action générale, mais limitée en :· intensité surtout après P.O· action vx (vasodilatation, bouffée chaleur,
hypotension artérielle)
ANTISPASMODIQUES
autre produits de synthèse : moins d’effets sur les vaisseaux
1- SPASMAVERINE* (Dipropyline) 3 fois plus actif que la PAPAVERINE* et moins
toxique bonne absorption digestive : (80%) sous forme de cp : 40 mg, suppo (80mg) ampoule injectable (IM, IV, (2ml = 40mg) 1 à 2 cp/jour, une suppositoire par jour , une ampoule
par jour Indications : digestive, uro-génitale
ANTISPASMODIQUES
2- DEBRIDAT* (trimebutine) spasmolytique musculotrope avec effet anesthésique local pic : 1 – 2H( bonne résorption digestive) diffusion +++ surtout gastro-intestinal accidents allergiques, lipothymie comprimés (100mg), suppo (100mg) suspension buvable (25mg par cuillère) Ampoule injectable (5ml = 50mg) 300mg/j à 3 prises Indications : spasmolytique, reflux G, gastrite,
colopathie fonctionnelle, dyskinésie biliaire
ANTISPASMODIQUES
3- DUSPATALIN* (mebeverine)
SPASFON* (phloroglucinol) comprimés : 80mg, cp LYOC (80mg)
supp : 150 mg
AP injectable: 150 mg
AP injectable : 4 ml = 40 mg
La forme cp LYOC = action plus rapide 2 comprimés X 2/jour, chez l’enfant 1cp X 2/j spasmes digestifs, en obstétrique urologique
ANTISPASMODIQUES
LES SPASMOLYTIQUES MIXTESassociations de spasmolytiques d’action neurotrope
et/ou musculotropes et des substances antalgiques, essentiellement la noramidopyrine (accident grave d’agranulocytose : tableau A)
BARALGINE* :· PITOPHENONE (action papaverique)· FENIPYVERINIUM (action atropinique)· NORAMIDOPYRINE
ALGOBUSCOPAN*· BROMURE DE N-BULYL HYOSCINE
(ATROPINIQUE)· NORAMIDOPYRINE
ANTISPASMODIQUES
AVOFORTAN*
· CAMYLOFINE (antispasmodique non atropinique)
· NORAMIDOPYRINE
VISCERALGINE*
· TIEMONIUM : mixte, musculotrope+++
VISCERALGINE FORTE*
· TIEMONIUM
· NORAMIDOPYRINE