modificateurs de la motricite digestive
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MODIFICATEURS DE LA MOTRICITE DIGESTIVE. Dr HAMMAMI TURKI Serria FMS Laboratoire de Pharmacologie. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS. Centre de VT bulbaire à côté du noyau du X (+)par certains nombre d’afférences : *syst S = SNA - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
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MODIFICATEURS DE LA MOTRICITE DIGESTIVE
Dr HAMMAMI TURKI Serria
FMS
Laboratoire de Pharmacologie
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MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
Centre de VT bulbaire à côté du noyau du X(+)par certains nombre d’afférences : *syst S = SNA *CTZ (plancher 4 éme V)(+)par substances chimiques la (+)(CTZ ou centre de vomissement) =>
vomissements la destruction du centre de vomissement = pas de
vomissements les médicaments vont agir à pls niveaux :· action périphérique sur terminaisons sensitives· action centrale (corticale, labyrinthique)· action centrale (CV + CTZ)
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MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
I- Les émétisants Émétisants centraux
(+) CTZ (apomorphine = agoniste dopaminergique) Émétisants périphériques
sulfate de cuivre (délaissé) Émétisants mixtes:
IPECA
Indication : expérimentation animale évacuation contenu gastrique (intoxication aiguë )
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MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
Contre-Indications :
- troubles de conscience
- intoxication par produits corrosifs (eau de javel)
- intoxication par substance moussante
=>risque d’engendrer asphyxie suffocation
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MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTSII- Les substances anti-vomitives1) Neuroleptiques Metoclopramide: PRIMPERAN*(benzamides) centrale : *déprime la CTZ en bloquant les R
dopaminergiques *diminue la réponse du CV périphérique : *augmente la contraction
antropylorique *accélère la vidange gastrique
EI : relativement bien toléré chez l’adulte : TR du transit
intestinal, galactorrhée, gynécomastieCI : syndrome extra pyramidal
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MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
1) Neuroleptiques Dompéridone: MOTILIUM* :(dérivé des butyrophénones) (-)R dopaminergique de CTZ augmentation de vidange gastrique ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique
=>intérêt dans le traitement des vomissements provoqués par L-Dopa
augmentation du tonus du sphincter inferieur de l’œsophage
Autres : sulpiride : DOGMATIL* Largactil : peu utilisé
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MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
2- Anti-histaminique :
Dimen hydrinate: Dramamine
Diphénydramine : Nautamine
Marzine antivertigineux : dans le mal de transport effet anti-histaminique et anti-cholinergique (-) afférences labyrinthiques de la CTZ Risque de somnolence Contre-indication: femme enceinte et allaitante
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MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
3- Antagonistes des R.5HT3
périphérique (TD) et central (CTZ)
Granisetron :Kytril IV
Odansetron: Zophren PO – IV
principalement utilisé dans les vomissements dus à la chimiothérapie anti-canceruse
EI :céphalées, constipation, bouffées de chaleur
sensation de chaleur au niveau de la tête
réactions allergiques rares
CI : *femme enceinte (nouveau médicament)
*réaction allergique
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MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
4- Anti-cholinergiques
Scopolomine : scopoderm
Buscopan
VT d’origine digestive
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MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTSChoix thérapeutique: grossesse : Metoclopramide Syndrome de menière : * anti-histaminique *scopolamine *neuroleptique (largactil) Mal de transport : anti-histaminique vomissement des anti-cancereux :
*Métoclopramide * si résistance ==> anti-5HT3 Vomissement de L-Dopa : Dompéridone Crise de Migraine: parésie gastrique *Métoclopramide *Dompéridone
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MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
Efficacité antiémétique va en augmentant de Niveau 1 à 3Niveau 1Antagonistes des récepteurs H1 AntimuscariniquesNiveau 2Antagonistes des récepteurs D2 :phénothiazines dompéridone halopéridol
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MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS
Niveau 3 Antagonistes des récepteurs D2: metoclopramide Antagonistes des récepteurs 5HT3: ondansetron granisetron
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LAXATIFS
Mécanismes possibles 1. Augmentation du lest 2. Rétention d'eau : propriétés hydrophile ou osmotique 3. Agissant sur les cellules intestinales : inhibition de
l'absorption d'eau et NaCl 4. Augmentation de la motilité intestinale=> temps de
transit diminue=> absorption d'eau et NaCl diminue
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LAXATIFS
Fibres (polysaccharides, cellulose) régime riche en fibre : prévention et
traitement médicaments
Mécanisme d'action : les fibres ne sont pas métabolisées et donc
non absorbées, elles retiennent de l'eau + électrolytes dans le côlon
facilitent la multiplication des bactéries qui catabolisent certains composants, effet osmotique, augmentation de la masse fécale
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LAXATIFS
Laxatifs osmotiques sels de Mg (peu résorbables)Lactulose(DUPHALAC*), sorbitol, mannitol...
Laxatifs stimulants (anthraquinones) stimulation de la motilité intestinale + inhibition
d'absorption d'eau et d'électrolytes effet excessif, douleurs abdominales ;
mélanose de la muqueuse coliqueAgents tensioactifs
favorisent la pénétration d'eau et lipides dans la masse fécale
facilitent la sécrétion d'eau et électrolytes vers la lumière du colon
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LAXATIFS
Laxatifs lubrifiants (ramolissant)huile de paraffine=>utilisation à long terme=>
diminution de l'absorption des vitamines lipophilesParasympathomimétiques(stimulation de la motricité
et des secrétions digestives) Abus et « dépendance » aux laxatifs
Maladie des laxatifs : utilisation exagérée de laxatifs déplétion volumique=> hyperaldosteronisme
secondaire perte de protéine => hypoalbuminémie perte de Ca++ par excrétion excessive
intestinale=> ostéoporose
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ANTIDIARRHEIQUES
Ce sont des modérateurs du transit intestinal: Médicaments à visée symptomatique Médicaments à visée étiologique
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ANTIDIARRHEIQUES
Médicaments à visée symptomatique
1-inhibiteurs du péristaltisme intestinal
Spasmolytiques
Spasmogènes(opiacés et dérivés) Efficaces Augmentent le tonus des fibres lisses circulaires et
bloquent le péristaltisme Toxicomanogènes (Elixir parégorique) Produits ne passent pas la BHE:
DIARSED*
Lopéramide (IMODIUM*)
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ANTIDIARRHEIQUES
2-Topiques intestinaux, adsorbants Kaolin, charbon Recouvrent la muqueuse et diminuent l’irritation
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ANTISPASMODIQUES
médicaments destinés à traiter les spasmes digestifs ou génito-urinaires. Les spasmes: contractions intenses, brutales de la
musculature dite involontaire ou lisse: ce type de musculature permet la progression du bol
alimentaire dans nos intestins. Il y a deux grandes classes d’antispasmodiques : -les anticholinergiques - les antispasmodiques musculotropes.
.
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ANTISPASMODIQUES
1- ClassificationEn fonction de leur site d’action : Les spasmolytiques neurotropes (agissent par
l’intermédiaire du S.N.A) Les spasmolytiques musculotropes (agissent
directement sur la fibre musculaire lisse) Les spasmolytiques mixtes (mécanisme neurotrope
et musculotrope)
(souvent associés à un antalgique)
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ANTISPASMODIQUES
LES SPASMOLYTIQUES NEUROTROPES1- L’ATROPINE* (sulfate d’atropine) La substance de référence s’oppose de façon compétitive aux effets
muscariniques de l’ACH Action anti-secrétoire mouvements péristaltiques : tonus diminué,
amplitude diminué, fréquence diminué fermeture des sphincters digestifs estomac, duodénum, iléon et colon, (action +++ si
stimulation du parasympathique) EI:bouche sèche, tachycardie, rétention….
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ANTISPASMODIQUES
dérivés synthétiques dont les EI moins marqués :1- Les substances spasmolytiques neurotropes
des fibres lisses gastro-intestinales, hépato-biliaires et génito-urinaires :
BUSCOPAN* (N-BUTYL HYOSCINE)CP : 10mg, AP. injectable : 1 ml = 20mg , suppo : 10mg20 – 60mg en 2 – 3 prises/j en P.O.
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ANTISPASMODIQUES
2- Les spasmolytiques neurotropes qui seraient plus sélectives des fibres de l’appareil digestif
· GENATROPINE* (chlorydrate d’amine oxyde d’atropine
· PRIAMIDE* (iodure d’isopropamide)· PRO-BANTHINE* (bromure propantheline)3- Les spasmolytiques neurotropes qui seraient
selectifs des fibres gastriques (et agissant sur les secrétions gastriques)
· PIPTAL* (bromoethylate de l’ester benzylique du N-ethyl-3-PEPERIDOL)
PRANTAL* (Méthyl sulfate de diphemamil)
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ANTISPASMODIQUES
Toutes ces substances : inhibent la sécrétion salivaire ainsi que les autres
secrétions digestives Entraînent : -dépression de l’activité motrice de
l’estomac, du grêle, colon
- sédation douloureuse du spasme digestif effets indésirables de type anti-cholinergiques (mais
moins marqués qu’avec l’atropine)
C.I : glaucome, adénome prostate
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ANTISPASMODIQUES
LES SPASMOLYTIQUES MUSCULOTROPESChef de file : PAPAVERINE :· alcaloïde de l’opium· non toxicomanogène· anti-spasmodique musculotrope sans effet
parasympatholytique => action sur les muscles lisses de plusieurs organes : (vx, T.D, voies biliaires, urinaires, bronchiques)
=> donc action générale, mais limitée en :· intensité surtout après P.O· action vx (vasodilatation, bouffée chaleur,
hypotension artérielle)
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ANTISPASMODIQUES
autre produits de synthèse : moins d’effets sur les vaisseaux
1- SPASMAVERINE* (Dipropyline) 3 fois plus actif que la PAPAVERINE* et moins
toxique bonne absorption digestive : (80%) sous forme de cp : 40 mg, suppo (80mg) ampoule injectable (IM, IV, (2ml = 40mg) 1 à 2 cp/jour, une suppositoire par jour , une ampoule
par jour Indications : digestive, uro-génitale
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ANTISPASMODIQUES
2- DEBRIDAT* (trimebutine) spasmolytique musculotrope avec effet anesthésique local pic : 1 – 2H( bonne résorption digestive) diffusion +++ surtout gastro-intestinal accidents allergiques, lipothymie comprimés (100mg), suppo (100mg) suspension buvable (25mg par cuillère) Ampoule injectable (5ml = 50mg) 300mg/j à 3 prises Indications : spasmolytique, reflux G, gastrite,
colopathie fonctionnelle, dyskinésie biliaire
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ANTISPASMODIQUES
3- DUSPATALIN* (mebeverine)
SPASFON* (phloroglucinol) comprimés : 80mg, cp LYOC (80mg)
supp : 150 mg
AP injectable: 150 mg
AP injectable : 4 ml = 40 mg
La forme cp LYOC = action plus rapide 2 comprimés X 2/jour, chez l’enfant 1cp X 2/j spasmes digestifs, en obstétrique urologique
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ANTISPASMODIQUES
LES SPASMOLYTIQUES MIXTESassociations de spasmolytiques d’action neurotrope
et/ou musculotropes et des substances antalgiques, essentiellement la noramidopyrine (accident grave d’agranulocytose : tableau A)
BARALGINE* :· PITOPHENONE (action papaverique)· FENIPYVERINIUM (action atropinique)· NORAMIDOPYRINE
ALGOBUSCOPAN*· BROMURE DE N-BULYL HYOSCINE
(ATROPINIQUE)· NORAMIDOPYRINE
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ANTISPASMODIQUES
AVOFORTAN*
· CAMYLOFINE (antispasmodique non atropinique)
· NORAMIDOPYRINE
VISCERALGINE*
· TIEMONIUM : mixte, musculotrope+++
VISCERALGINE FORTE*
· TIEMONIUM
· NORAMIDOPYRINE