LINKOSAMIDA

LINKOSAMIDATurunan LinkosamidaTurunan linkosamida adalah antibiotik yang mengandung sulfur, dikarakterisasi oleh 4 alkil asam pipekolat atau asam higrat yang terikat pada alkil 6-amino--tiooktopiranosida melalui sambungan amida. Turunan ini mengandung gugus yang bersifat basa, yaitu N-pirolidin atau N-Piperidin dan dapat membentuk garam yang mudah larut dalam air.Mekanisme kerjaTurunan Linkosamida dapat mengikat secara kuat ribosom subunit 50-S bakteri dan menghambat reaksi enzim peptidil transferase sehingga mencegah pembentukan ikatan peptida dan menghambat sintesis protein bakteriLinkosamid bersifat bakteriostatik, tetapi dapat juga bersifat bakterisid, tergantung pada kadar antibiotika, organisme penyebab dan besarnya inokulumLinkosamid aktif terhadap sebagian besar bakteria gram positif dan negatif yang anaerobikEfek sampingTurunan Linkosamida menimbulkan efek samping Antibiotic-Associated Pseudomembranous colitis (AAPMC) dengan gejala-gejala diare, nyeri abdominal, demam, tinja berlendir dan ada darah. AAPMC disebabkan oleh toxin yang dikeluarkan oleh Clostridium difficile yang tahan terhadap klindamicin. Oleh karena itu, turunan ini hanya digunakan jika ada indikasi yang jelas.Efek Samping lain adalah mual, pusing dan reaksi alergi iritasi Gastrointestinal (GI), StomatitisContoh dan Cara penggunaanLinkomisin HCLAbsorbsi obat dalam saluran cerna cepat, kadar darah tertinggi dicapai dalam 2-4 jam setelah pemberian secara oral, efektif selama 6-8 jam. Pemberian secara intramuscular, kadar darah tertinggi obat dapat dicapai dalam waktu 30 menit dan tetap efektif selama 24 jam. Waktu paruhnya kurang lebih 5,4 jam. Dosis oral : 500 mg, Intramuscular: 600 mgKlindamisin HCLAbsorpsi obat dalam saluran cerna cepat dan hampir sempurna, kadar darah tertinggi dicapai dalam 45-60 menit setelah pemberian secara oral dan efektif selama kurang lebih 6 jam. Pada pemberian obat secara intramuscular, kadar darah tertinggi dicapai dalam waktu 3 jam dan efektif selama 8-12 jam. Waktu paruh biologis obat kurang lebih 3 jam. Dosis Oral : 150-300 mg, I.M atau I.V: 600-1200 mg/ hariKlindamisin menghambat tahap dini sintesis protein mekanisme yang serupa dengan kerja makrolidaResistensi LincosamidePara peneliti dari Universitas New York Amerikamengatakan beberapa bakteri patogen bisa menghasilkan semacam nitric oxide yang membuatnyamenjadi resisten terhadap antibiotik. Kemudian bakteri yang kebal menghasilkan koloni baru dan semakin sulit untuk dilumpuhkan.Dalam Riset yang dilakukan , diketahui bahwa kebanyakan antibiotik membunuh bakteri dengan memproduksipartikel berbahaya yang dikenal sebagai spesies reaktif oksigen atau oksidatif stresLanjutan!!Antibiotik membuat bakteri memproduksi lebih banyak jenis reaktif oksigen. Hal ini akan merusak DNA dan membuat bakteri tidak bisa bertahan, bahkan mati. Nitric Oxide dikeluarkan bakteri untuk melindunginya (bakteri) dari Oksidatif stres.Menurut Nudler, Komponen sintesis nitric oxide inhibitor yang biasanya ada pada obat anti peradangan bisa dipakai untuk mengurangi produksi Nitric Oxide yang dihasilkan oleh bakteri. Dengan demikian, kekuatan bakteri untuk melawan antibiotik pun berkurang dan harus ada pengatasan bahwa jika terjadi resisten perlu di berikan antibiotik jenis baru.