pendahuluan kimia medisinal
DESCRIPTION
PENDAHULUAN KIMIA MEDISINALTRANSCRIPT
Tata Tertib Kuliah
Toleransi keterlambatan maks. 15 menit
Tidak Berisik HP tidak diaktifkan Hadir minimal 80% Paham bahasa Indonesia & Inggris Baca salah satu / dua buku acuan Kerjakan Tugas, & Ujian
Penilaian
NA = 0,3UTS + 0,5UAS + 0,1TUGAS + 0,1 KEHADIRAN
HURUF MUTU :A = 80 – 100 %B = 68 – 79 %C = 56 – 67 %D = 45 – 55 %E = 0 – 44 %
KEHADIRAN = minimal 80%
PENDAHULUAN KIMIA
MEDISINALSTFB 2011
Kimia Medisinal (Burger, 1970)
Ilmu pengetahuan yang merupakan cabang dari ilmu kimia dan biologi, yang digunakan untuk memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat
Sebagai dasar adalah mencoba menetapkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis obat, serta menghubungkan perilaku biodinamik melalui sifat-sifat fisik dan reaktifitas kimia senyawa.
Kimia Medisinal (IUPAC, 1974)
Ilmu pengetahuan yang mempelajari penemuan, pengembangan, identifikasi dan interpretasi cara kerja senyawa aktif biologis (obat) pada tingkat molekul dan juga melibatkan studi, identifikasi dan sintesis produk metabolisme obat dan senyawa yang berhubungan
Ruang Lingkup Kimia Medisinal
1. Isolasi & Identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yang secara empirik telah digunakan untuk pengobatan
2. Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yng mempunyai aktivitas pengobatan yang potensial
3. Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan atau tanpa berhubungan dengan zat aktif alamiah
4. Menghubungkan struktur kimia dengan cara kerja obat
5. Mengembangkan rancangan obat6. Mengembangkan hubungan struktur dan
aktivitas biologis melalui sifat kimia fisika dengan bantuan statistik
Definisi & Istilah
Kimia Medisinal: desain dan pengembangan senyawa aktif serta optimisasi senyawa aktif menjadi senyawa obat
Senyawa Aktif Senyawa Obat
Senyawa aktif: senyawa kimiawi yang mampu memicu terjadinya aktifitas biologi di dalam organisme hidup
Senyawa aktif: senyawa kimiawi yang mampu memicu terjadinya aktifitas biologi di dalam organisme hidup
Senyawa obat: senyawa aktif yang telah diizinkan pihak berwenang untuk digunakan pada manusia atau khewan dengan tujuan pencegahan, pengenalan, peredaan atau terapi suatu penyakit
• Aktivitas biologi: keseluruhan perubahan-perubahan di dalam suatu sistem biologi yang dipicu/disebabkan oleh suatu senyawa aktif
• Obat: bentuk sediaan tertentu dari senyawa obat yang digunakan untuk manusia atau hewan
Optimisasi Senyawa Aktif
Dimaksudkan untuk mengurangi/meminimalkan efek samping dengan memperhatikan aspek farmakokinetik obat (ADME):
Absorpsi Distribusi Metabolisme Ekskresi
Bidang Ilmu Interdisipliner
Sejarah dan Perkembangan
Penanganan penyakit dengan obat: sejak jaman prasejarah
Obat pertama: tanaman obat terutama untuk penyakit infeksi
Orang Cina, India, Maya, Mediterania: biasa menggunakan tanaman obat dan mineral sejak lama.
Sejarah dan Perkembangan
Kemoterapi modern, Paul Ehrlich (1854-1915): senyawa kimia tertentu memiliki toksisitas selektif terhadap kuman tertentu
Teori Lock and Key, Emil Fischer: penjelasan rasional mekanisme kerja obat
Riset lanjutan oleh peneliti lainnya: antibiotika dan sulfonamida
Farmakokinetika Obat
Efek/kerja obat merupakan hasil dari berbagai proses kompleks yang terjadi di dalam tubuh
Proses tersebut terdiri dari tiga fase: Fase Farmasetik Fase Farmakokinetik Fase Farmakodinamik
Fase Farmakokinetika
Terdiri dari proses-proses: Absorpsi Distribusi Metabolisme Eksresi
Perlu ditelaah dalam upaya optimisasi senyawa aktif menjadi senyawa obat
Absorpsi Merupakan proses
penyerapan/pengambilan dari permukaan tubuh (termasuk traktus gastrointestinal) ke dalam sistem sirkulasi (aliran darah atau limpa)
Barier absorpsi: membran permukaan sel-sel (model mosaik cairan)
Mekanisme: difusi pasif, difusi terfasilitasi, transfor aktif, pinositosis, fagositosis
Distribusi Transpor reversibel zat dari satu
bagian tubuh ke bagian lainnya Faktor yang mempengaruhi dari
sisi organisme: aliran darah organ dan jaringan, permeabilitas membran, perbedaan pH (plasma dan jaringan)
Faktor yang mempengaruhi dari sisi zat: ukuran molekul, ikatan protein plasma dan jaringan, kelarutan dan sifat kimiawi
Metabolisme Reaksi-reaksi yang dialami suatu
senyawa (obat) di dalam tubuh, pada umumnya senyawa menjadi lebih polar dan mudah diekskresikan
Organ utama: hati (sistem enzim sitokrom P-450)
Terdiri dari Fase 1 dan 2 Fase 1: oksidasi, reduksi, demetilasi, deasetilasi, dll. Fase 2: konjugasi dengan sulfat, tiol, glukuronat, dll.
Ekskresi
Proses pengeluaran suatu zat atau metabolit dan hasil urainya dari tubuh
Melalui berbagai rute: ginjal, feses, keringat, pernafasan
Pada kebanyakan senyawa obat: organ utama ginjal
Menentukan waktu paruh obat di dalam tubuh