inotropicos y vasopresores. farmacologia clinica
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Inotrópicos y vasoactivos
Norberto Ordoñez Gómez Residente Medicina critica y cuidado intensivo
Departamento de Farmacología Clínica y TerapéuticaUniversidad de la Sabana
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Contracción
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Contracción
Heart 2003;89:371–376
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Contracción • POTENCIAL DE ACCION
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Contracción • Acople excitación contracción
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Contracción
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Contracción Canal de liberación de calcio Calcicuestrina
ATP asa de calcio (SERCA)2 Ca por ATP Fosfolamban
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Contracción
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Contracción
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Contracción
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Contracción
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Contracción
Musculo liso Actina miosina No Troponina Calmodulina Actina se fija a los cuerpos densosPuentes cruzados ciclado lento ahorro de energía
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Contracción musculo liso
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Contracción musculo liso
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Contracción musculo liso
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Receptores de membrana
Asociados a proteina G Familia de receptores 1000 Median varias respuestas celulares Polipeptido Siete dominios transmembrana Carboxilo intracelular
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Receptores de membrana
• Proteína G• GTP proteínas de unión • βγα • Hidroliza el GTP – GDP • Actúan por segundos
mensajeros • Proteína I, Q, S
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PGsEstimula
adenilto ciclasa
Estimula fosfodiesterasa
PGqEstimula
fosfolipasa c
AMP – AMPc PKA
GMPc – GMP
DG IP3
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Receptores de membrana
AMPc PKA Fosforilacion de proteínas
Canales, receptores, proteínas
señalización
PI3 Receptor calcio RS
Aumenta concentració
n de Ca
Calcio calmodulina
act proteínas
Calcio y DAG Estimula PKC
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Fisiología Funciones
Excitación contracciónInotropia y
cronotropia
PLC/DAG/IP3/ PKCAC/cAMP/PKA
Cacontractilidad y
relajación
sitios de unión Actina y miosina
Tono vascular
Y CaΑ Y β
Y Pos carga y retorno venoso
Flujo micro-vascular
Metabólicos
Tasa metabólica, Producción de
sustancias
Segundos mensajeros
Lipolisis, Gluconeogénesis,
proteólisis, resistencia insulina
Inmunológico
Activación de células inmunes
Órganos hematopoyéticos
1rios y 2rios
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Fisiología
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Fisiología
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Receptores adrenérgicos
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Receptores adrenérgicos
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Receptores adrenérgicos
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Receptores adrenérgicos
• Recibe señales de la adrenalina y noradrenalina
• 1948 se clasifico según su función • α Adrenalina > noradrenalina > isoprenalina • Inhibición Pre sináptica α1 y vasoconstrictores α2 • β Isoprenalina > adrenalina >noradrenalina • β 1 corazón β2 periférico • Familia de proteínas unión a prot G
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Receptores adrenérgicos
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Receptores adrenérgicos
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Receptores adrenérgicos
Receptores
α1 α2 β
Gq Gi Gs
PLC AC
PIP2 IP3
DAG
ATP AMPc
++ −
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Receptor dopaminergico
• D1 = D5 = activación de la AC – AMPc PGs• D2 = D3 y D4 Inhibicion AC apertura canales de K PGi
Receptores
D2, 3, 4
D1- 5
Gi Gs
AC AC
ATP
AMPc
+-
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Función de las catecolaminas
Adrenalina
Agonista de los receptores
adrenérgico
FC, GCRVS y P
Pos carga, consumo de oxigeno
Lipolisis, Gluconeogénesis, proteólisis, resistencia
insulina , lactato
Noradrenalina
Agonista receptores adrenérgico
RVS y P
Pos carga, consumo de oxigeno
Circulación coronaria cerebral protegidos
Dopamina
Receptores adreno y dopaminergicos
Dosis dependiente
Vasodilatación, RVS, GC, FC, Flujo renal, Consumo de oxigeno
PL, T3y 4 GHglucocorticoides
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Síntesis de catecolaminas
• Adrenalina, Noradrenalina y la dopamina • Sustancias naturales • Grupo aromático o catecol y un etilamino • Se requieren 4 enzimas• No se expresan en todas la células excepto en las
células cromafin• Enzimas se producen en el ribosoma
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Síntesis de catecolaminas
Fenilalanina dieta
TH estimular por suprarrenal, PCA Y
C Ca calmodulina
Se requiere piridoxal
A: ascórbico y oxigeno
Se requiere adenosilmetionina
Neurotransmisores y hormonas
Terminales nerviosas y
células entero-cromafines
Altera la afinidad por el receptor y el metabolismo
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Metabolismo de catecolaminas
100% de la producción
10-20% circulación
80-90% recaptados
Absorción Captación
MetabolismoMAO
60% libre en plasma
40% proteínas o eritrocitos
Duración de 5
minutos COMT
Duración de un mes
ClearanceHígado y pulmón
Riñón Sin
cambios
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Otras hormona endógenas
Vasopresina
V1 V2 V3
Gq Gs Gs
PLC AC
PIP2 IP3
DAG
ATP AMPc
++ +
Cerebral
Liberación ACTH
V2 Vasodilatación dependiente de ON e integridad
del endotelio
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Inotrópico y vasopresores
exógenos
Dobutamina
Catecolamina sintética
Β1,β2,α1
RVS, GC, FC, consumo de oxigeno
Dopexamina
Análogo estructural sintético de la
dopamina
Β2 > β1
Crono trópico, inotrópico,
vasodilatación(mesentérico, renal)
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Simpaticomiméticos
Fenilefrina
α1adrenergico selectivo
Vasoconstricción arterial,
RVS,RVP,Flujo renal y esplénico
Metaraminol
α adrenergiconoradrenalina hendidura sinapticaResistencia a la MAO y
COMT
Vasoconstricción arterial, RVS,RVP
Efedrina
Α1 Adrenérgico, β1 leve
Vasoconstricción arterial, RVS,RVP, GC
por FC
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Inhibidor de la fosfodiesterasa
Milrinone, amrinone
PDEIII
RVP y RVP, menor consumo de
oxigeno, disminuye estrés de la pared, GC
Enoximinona
< inotropia y cronotropia que el milrinone pero
>lusitropia
Metabolismo de la grasa
Aminofilina
PDEIII no selectivo
Inotrópico suave
Metilxantinas (teofilina, aminofilina) PDEII no selectivo
Mejoran niveles de AMPc, PKA, vasodilatadores pulmonares
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Inhibidor de la fosfodiesterasa
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Levosimendan Estimulador de calcio
Inotrópico
Sin aumento del AMPc
Menor aumento de FC, Menor efecto sobre el mecanismo energético del corazón
Se une a porción N- terminal de la troponina C en sístole
Vasodilatador por disminución de la sensibilidad de los miofilamentos al Ca, y activación canales de
potasio
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Características hemodinámicas
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Características farmacocinéticas
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Consideraciones
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Fármacos beta y alfa adrenérgicos
Estimula los diferentes tipos de receptores dependiente de dosis
Adrenalina Norepinefrina Isoprenalina
Dopamina
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Fármacos beta y alfa adrenérgicos
• Farmacocinética o Mala absorción oral o Metabolismo gastrointestinal y en el primer paso en el hígado o COMT y MAO o Adrenalina y la noradrenalina son captadas por la terminaciones
nerviosas o Subcutánea o Isoprenalina > adrenalina > norepinefrina o Inhalatoria Isoprenalina y adrenalina
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Adrenalina Inicio de acción:
Intravenoso inmediato
Intratraqueal 5-15 segundos
Subcutáneo 5-15 min
Inhalada 1-5 min
Intramuscular variable
Duración del efecto
Intravenoso 10 min
Intratraqueal: 15-25 min
Subcutáneo 4-6 h
Inhalada 1 hora
Intramuscular 1-3 h
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Adrenalina
Efecto β2 Dosis de 0,01 – 0,1 Ug/kg/min
Efecto α1α2 Dosis 0,1Ug/k/min Piel, mucosa, esplácnica y
renal, vasoconstricción venosa
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Adrenalina
Estimulante α y β
Mayor sensibilid
ad por Beta
frecuencia
cardiaca
velocidad de la
conducción
Fuerza de
contracción
pendiente de la
despolarización en la fase
4
fase 0 y el
periodo refractar
io
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Norepinefrina • Dosis de 0,02 – 0.1 ug/K/min β1 yα• Vasoconstricción de la piel, asplácnica, renal
arteriolas y vénulas • No produce vasodilatación α2 • Aumento de resistencia vascular periférica y PAS • Cardiaco es similar • Facilita metabolismo anaerobio • A dosis por debajo de 0.04 µg/kg/min predomina
el efecto estimulante cardiaco• Duración del efecto 1 a 2 minutos
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Isoprenalina
• Actividad β1 y β2• En el sistema cardiovascular (0,01-0,1 μg/kg/min
por vía intravenosa) se combina la estimulación cardíaca, que produce taquicardia y aumento de la contractilidad, con la vasodilatación de amplios territorios vasculares.
• Dilatación bronquial
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Fármacos beta y alfa adrenérgicos
Eventos adverso
s
Hiperactividad adrenérgica
Hipertiroidismo aumenta la
respuesta
Taquicardia por
efecto β
Fenómenos
necróticos locales
Hemorragia
cerebral
Ansiedad, tensión, miedo, cefalea
Halotano, éter y
ciclopropano
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Agonistas α• Fenilefrina, metaxamina, fenilpropanolamina, etilefrina
y cirazolina
• Vasoconstricción intensa • Bradicardia refleja • Se absorben por vía oral
• Local • propilhexedrina, nafazolina, oximetazolina, tetrizolina,• xilometazolina, fenoxazolina, tramazolina y
clorobutanol
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Dopamina • Precursor de la noradrenalina• Activa los receptores dopaminergicos (α1, β1, D)• Liberación de noradrenalina en las terminales
nerviosas • Semivida de 1- 3 min • Rápido metabolismo • Efecto dependiente de dosis
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Reacción adversa • Nauseas, emesis • Cefalea, vértigo, insomnio, temblor • Taquiarritmias• Flebitis • Erupciones en piel, calambres, hipopotasemia • Hipertensión, taquiarritmia ventriculares• Aumento de las demandas de oxigeno • Aumentar la isquemia periférica
• Antagonistas (metoclopramida, clorpromazina, haloperidol) facilitan la aparición de taquicardia e hipertensión
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Agonistas β
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Dobutamina • Amina simpaticomimético
o Estimula los receptores β1 del corazón o Aumento de frecuencia cardiaca o Aumento de la contractilidad o Aumento de la relajación o Aumento de la disponibilidad y receptación de calcio o Aumento del consumo de oxigeno o Vida media de 2 minutos o Metabolismo renal
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Inconvenientes de la dobutamina y
dopamina• Taquifilaxia por disminución de la densidad de
receptores β1y alteración de los mecanismo de acople
• Inhibición de su efecto con los bloqueantes beta • Aumentan la mortalidad
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IPDIII
[AMPc] intracelul
ar
Inodilatador
contractilidad y VM
cardíacos
PTDVI presión capilar
pulmonar
resistenci
as vasculare
s periférica
s
Efecto aditivo
dopamina y
dobutamina
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• Milrinona.• Por vía intravenosa efecto inmediato• Máximo al cabo de 10 min y persiste durante• 0,5-2 h• Unión a proteínas 10-40%• Se biotransforma en el hígado 10-40% del
fármaco aparece en orina • No debe mezclarse milrinona con furosemida o
bumetanida (se forma un precipitado)• No diluirse en soluciones que contengan
bicarbonato sódico
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Inhibidores de la fosfodiesterasa
• Eventos adversos o hipotensión, taquiarritmias,o Anorexia, vómitos, náuseas, dolor abdominalo Cefaleas, cansancio muscular, erupciones cutáneas,
fiebre, prurito y o dolor en el punto de inyeccióno Aumenta la conducción a través del nodo AV y aumentar
la FC ventricular en pacientes en FA
• Contraindicada o insuficiencia hepática o renal, taquiarritmias cardíacas
relativa en hipotensión arterial y estenosis aórtica.
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Estimulante de calcio • Se une al dominio N-terminal de la troponina C• Prolonga los cambios conformacionales • Acelérala formación de enlaces cruzados entre
actina y miosina • Aumenta la fuerza contráctil • No incrementa el consumo de ATP ni de oxigeno • Efecto inotrópico se ve con beta bloqueador • Activa los canales de K sensibles ATP `produce
vasodilatación • Aumenta la salida de calcio de la célula
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Estimulante de calcio • Vía intravenosa efectos inmediatos• 98% se une a proteínas plasmáticas • Volumen de distribución de 0,19 L/kg • Biotransforma casi en su totalidad en el hígado
semivida = 1 h• OR-1855 y OR-1896 semivida de 75-80 h que se
eliminan por vía renal
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Estimulante de calcio • Eventos adversos
o Dolor en el punto de inyección, cefaleas, mareos, náuseas, vómitos
o Hipotensión arterial, palpitacioneso Disminución de las concentraciones de hemoglobina e
hipopotasemia
• Precaución o Insuficiencia hepática o renal graveo Taquiarritmias ventriculares o estenosis subaórtica hipertróficao Por incompatibilidad química, no se administrará a través del
mismo catéter por el que se infunda heparina, furosemida, bumetanida, insulina, hidralazina o compuestos que contengan metabisulfito sódico
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Bibliografia • Jesus Florez. Farmacologia humana. Quinta edicion. • Lasse A. Lehtonen,1 Saila Antila2 and Pertti J. Pharmacodynamics of
Intravenous Inotropic Agents. Clin Pharmacokinet 2004; 43 (3): 187-203
• Taka-aki Koshimizu, Akito Tanoue, Akira Hirasawa, Junji Yamauchi, Gozoh Tsujimot. Recent advances in a1-adrenoceptor pharmacology. Pharmacology & Therapeutics 98 (2003) 235–244
• Michael Grimm ⁎, Joan Heller Brown. β-Adrenergic receptor signaling in the heart: Role of CaMKII. Journal of Molecular and Cellular Cardiology 48 (2010) 322–330
• Gregory A. Michelottia, David T. Priceb, Debra A. Schwinn. a1-Adrenergic receptor regulation: basic science and clinical implications. Pharmacology & Therapeutics 88 (2000) 281± 309
• Timothy J. Ellender, MDa,b,*, Joseph C. Skinner, MD. The Use of Vasopressors and Inotropes in the Emergency Medical Treatment of Shock. Emerg Med Clin N Am 26 (2008) 759–786
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