OBAT ORAL VS OBAT INJEKSI

OBAT ORAL

Cara pemberian obat yang paling umum dilakukan. Obat yang cara pemberiannya melalui

mulut dengan tujuan mencegah, mengobati, mengurangi rasa sakit sesuai dengan efek terapi dari

jenis obat. Paling cocok untuk obat yang diberikan sendiri. Obat harus tahan terhadap lingkungan

asam dalam lambung dan harus menembus lapisan usus sebelum memasuki aliran darah.

 Pada pemberian secara oral, sebelum oba masuk ke peredaran darah dan didistribusikan

ke seluruh tubuh, terlebih dahulu harus mengalami absorbsi pada saluran cerna.

Faktor-faktor yang berpengaruh terhadap proses absorbsi obat pada saluran cerna antara lain:

a. Bentuk Sediaan

Terutama berpengaruh terhadap kecepatan absorbsi obat, yang secara tidak langsung

dapat mempengaruhi intensitas respon biologis obat. Dalam bentuk sediaan yang

berbeda, maka proses absorpsi obat memerlukan waktu yang berbeda-beda dan

jumlah ketersediaan hayati kemungkinan juga berlainan.

b. Sifat Kimia dan Fisika Obat

Bentuk asam, ester, garam, kompleks atau hidrat dari bahan obat dapat

mempengaruhi kekuatan dan proses absorpsi obat. Selain itu bentuk kristal atau

polimorfi, kelarutan dalam lemak atau air, dan derajat ionisasi juga mempengaruhi

proses absorpsi. Absorpsi lebih mudah terjadi bila obat dalam bentuk non-ion dan

mudah larut dalam lemak.

c. Faktor Biologis

Antara lain adalah pH saluran cerna, sekresi cairan lambung, gerakan saluran cerna,

waktu pengosongan lambung dan waktu transit dalam usus, serta banyaknya

pembuluh darah pada tempat absorpsi.

d. Faktor Lain-lain

Antara lain umur, makanan, adanya interaksi obat dengan senyawa lain dan adanya

penyakit tertentu.

Keuntungannya :

» Praktis, karena penggunaannya hanya dengan menelan obat tersebut dan tidak

memerlukan keahlian khusus atau tenaga medis.

» Aman, jika terjadi kesalahan dosis atau keracunan maka oabat masih bisa ditarik atau

dimuntahkan oleh pasien

» Ekonomis karena dalam formulasinya tidak kompleks dan rumit, maka kebanyakan obat

oral didapatkan dengan harga ekonomis.

Kelemahannya :

» Efek yang timbul biasanya lambat, karena obat tidak berada dalam sirkulasi darah dan

berada dalam bentuk aktifnya.

» Tidak efektif jika pengguna sering muntah-muntah, diare, tidak sabar, tidak kooperatif

karena pasien tersebut sulit menelan obat.

» Kurang disukai jika rasanya pahit (rasa tidak enak).

» Untuk obat yang diberikan secara per oral, ketersediaan hayatinya bisa kurang dari 100%

yang dapat disebabkan oleh : Absorpsinya yg tidak lengkap dan Eliminasi first-pass

effect. Setelah pemberian secara oral, suatu obat bisa diabsorpsi secara tidak lengkap, ex:

hanya 70% dosis digoksin yg mencapai sirkulasi sistemik, disebabkan karena kurangnya

absorpsi melalui usus, dan sebagian digoksin mengalami metabolisme oleh bakteri di

usus.

» Obat yang terlalu hidrofilik (ex. Atenolol) atau terlalu lipofilik (ex. Asiklovir) juga

mempunyai ketersediaan hayati yg rendah karena absorpsinya tidak lengkap. Terlalu

hidrofilik obat sukar menembus membran yg bersifat lipid, jika terlalu lipofilik obat

tersebut kurang melarut menembus lapisan air di sekitar sel.

Bentuk sediaan per oral secara garis besar diantaranya:

1. Tablet

Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi.

2. Suspensi

Suspensi adalah sediaan yang mengandung bahan obat padat dalam bentuk halus dan

tidak larut, terdispersi dalam cairan pembawa.

3. Syrup

Syrup adalah larutan oral yang mengandung gula atau sukrosa lain yang kadarnya tinggi

4. Eliksir

Eliksir adalah sediaan berupa larutan yang memiliki rasa dan bau sedap, mengandung

selain obat juga zat tambahan atau zat pemanis lainnya, zat warna, zat wewangi, zat

pengawet yang digunakan sebagai obat dalam. Sebagai pelarut utama digunakan etanol

yang dimaksud untuk mempertinggi kelarutan obat.

5. Emulsi

Sistem 2 fasa, yang salah satu cairannya terdispersi dalam cairan yang lain, dalam bentuk

tetesan kecil.

OBAT INJEKSI

Injeksi adalah sediaan steril berupa larutan, emulsi, atau suspensi atau serbuk yang harus

dilarutkan atau disuspensikan lebih dahulu sebelum digunakan, yang disuntikkan dengan cara

merobek jaringan ke dalam kulit atau melalui kulit atau selaput lendir. Injeksi volume kecil

adalah injeksi yang dikemas dalam wadah bertanda 100 mL atau kurang.

Pemberian secara injeksi (berarti; diluar usus) biasanya dipilih bila diinginkan cepat,

dalam keadaan emergency untuk pasien yg tidak sadar atau tidak mau bekerja sama.

Keuntungannya :

» Dapat dicapai efek fisiologis segera, untuk kondisi penyakit tertentu (jantung berhenti).

Obat akan langsung sampai ke aliran darah (injeksi intravena) sehingga dapat

memberikan efek segera terutama untuk keadaan emergency.

» Dapat diberikan untuk zat yang tidak efektif diberikan secara oral atau obat yang dirusak

oleh sekresi asam lambung seperti insulin yang dapat rusak oleh lambung.

» Baik untuk penderita yang tidak memungkinkan mengkonsumsi oral (sakit jiwa atau

tidak sadar), pasien tidak mungkin menelan obat sehingga obat-obat injeksi menjadi

pilihan untuk pasien tsb.

» Pemberian parenteral memberikan kemungkinan bagi dokter untuk mengontrol obat,

karena pasien harus kembali melakukan pengobatan.

» Sediaan parenteral dapat menimbulkan efek lokal seperti pada kedokteran

gigi/anastesiologi

» Bioavaibilitas injeksi intravena mencapai 100% karena obat langsung disuntikkan pada

aliran darah, sehingga jumlah obat yang disuntikkan sama dengan jumlah obat yang akan

sampai di darah.

Kekurangannya :

» Ketika terjadi kesalahan dosis atau obat maka sediian injeksi yang telah disuntikkan tidak

dapat ditarik kembali karen telah masuk ke dalam aliran darah. Maka dari itu,

penggunaan obat benar-benar harus diperhatikan dan akuran karena dapat berakibat fatal

jika terjadi kesalahan.

» Umumnya obat injeksi lebih mahal karena diperlukan formulasi khusus dan lebih rumit

dibandingkan sediaan oral.

» Penggunaannya dengan bantuan tenaga ahli, tidak dapat digunakan sendiri kecuali untuk

pasien-pasien yang menggunakan sediaan injeksi secara berkala dan telah mempunyai

pengetahuan bagaimana mneyuntikkan obat.

» Dapat menyebabkan rasa nyeri pada saat penyuntikan karena tidak isotonis.

» Bahaya merusak pembuluh atau syaraf jika tidak tepat dalam memilih tempat suntikan.

Tujuan Pemberian Sediaan Parenteral

» Untuk memastikan obat sampai ke bagian tubuh atau jaringan yang membutuhkan

dengan konsentrasi yang mencukupi.

» Untuk mencapai parameter farmakologi tertentu yang terkontrol, seperti waktu

onset, serum peak, kecepatan eliminasi obat dari dalam tubuh.

» Untuk pasien yang tidak bisa melakukan self medicate

» Untuk mendapatkan efek biologik yang tidak didapatkan melalui pemakaian oral

» Untuk alternatif bila rute yang diharapkan (oral) tidak tersedia

» Untuk mendapatkan efek lokal, untuk meminimalkan efek toksik sistemik

» Untuk pasien yang tidak sadar, tidak kooperatif, tidak terkontrol

» Untuk pengobatan ketidakseimbangan elektrolit dan cairan untuk supply nutrisi jangka

panjang/pendek

Jenis Obat Injeksi diantaranya yakni :

Injeksi intrakutan atau intradermal (ic) : volume yang disuntikkan sedikit (0,1 – 0,2 mL).

Biasanya digunakan untuk tujuan diagnosa, misalnya detekdi alergi terhadap suatu

zat/obat.

Subcutan (hipodermal)

Obat disuntikkan dibawah kulit dan menembus dinding kapiler untuk memasuki aliran

darah. Cocok untuk obat yg melarut baik dalam air atau minyak. Efeknya tidak secepat

i.v atau i.m. Mudah dilakukan sendiri contoh; insulin pada pasien diabetes.

Gambar Injeksi Subkutan

Intramuskular (IM)

Yaitu injeksi di dalam otot, obat yg terlarut bekerja dalam waktu 10-30 menit, obat masuk

melalui dinding kapiler, kecepatan absorpsinya bergantung pada formulasi obat. Preparat

yang larut dalam minyak diabsorpsi dg lambat, sedangkan preparat yg larut dalam air

diabsorpsi dengan cepat.

Intravena (IV)

Obat disuntikkan langsung ke dalam darah, menghasilkan efek yg tercepat, yakni dalam

waktu 18 detik yaitu waktu satu peredaran darah, obat sudah tersebar ke seluruh jaringan,

tetapi lama kerja obat biasanya singkat, berguna pd situasi darurat.

Intra arteri : Injeksi ke pembuluh nadi untuk membanjiri suatu organ misalnya hati.

Gambar Injeksi Inta arteri

Intralumbal : Injeksi antar ruas tulang belakang.

Intraperitoneal : Injeksi ke dalam ruang selaput perut.

Intrapleural : Injeksi di selaput paru-paru.

Intracardial : Injeksi di jantung.

Intra-artikuler : Injeksi ke celah sendi.

Farmakokinetika Obat Oral vs Injeksi

Perbedaan mendasar pada obat oral dan obat injeksi adalah obat oral mengalami seluruh

proses Farmakokinetika dimulai dari Absorbsi, Distribusi, Metabolisme dan Ekskresi; sedangkan

untuk obat injeksi intravena obat yang masuk ke dalam tubuh akan langsung mengalami

Distribusi, Metabolisme dan Ekskresi.

a. Absorbsi

Setelah obat diminum, obat ini akan mengalami disolusi di lambung. Setelah itu zat aktif

akan melewati dinding lambung / usus dan masuk ke pembuluh darah, proses inilah yang

dinamakan absorpsi.

Faktor yang mempengaruhi absorpsi diantaranya pH obat. Obat yang bersifat asam lemah

akan diabsorpsi di lambung karena di pH lambung adalah asam sehingga obat tersebut akan

banyak dalam bentuk molekul yang mudah untuk di absorpsi oleh dinding lambung. Untuk obat

basa lemah diabsorpsinya di usus.

b. Distribusi dan Metabolisme

Setelah obat melewati dinding usus/lambung, obat akan masuk ke aliran darah. Di aliran

darah ia akan didistribusikan ke seluruh tubuh sebelum sampai ke lokasi kerja obat.

Untuk obat-obat ekstravaskular yang digunakan per oral ia akan dibawa oleh vena hepatic

ke hati. Obat-obat tersebut akan masuk ke hati terlebih dahulu sebelum menuju sistemik untuk

untuk dimetabolisme oleh enzim Cytochrome P450 atau disebut mengalami metabolisme lintas

pertama ( first pass effect atau presystemic metabolism). Setelah itu baru obat akan masuk ke

saluran sistemik dan kemudian dibawa ke organ atau jaringan target kerja.

Metabolisme obat dapat:

1. Merubah obat yang semula aktif menjadi bentuk tidak aktif

2. Merubah obat tidak aktif (prodrug) menjadi bentuk aktifnya

3. Tidak merubah sifat obat (aktif tetp aktif)

4. Mengubah obat menjadi bentuk toksik.

Selain itu metabolisme juga mengubah senyawa menjadi lebih polar agar mudah larut

dalam urin untuk dikeluarkan

c. Ekskresi

Pengeluaran zat yg sudah dimetabolisme dapat berupa urin maupun feces.

Karena perbedaan proses farmakokinatik tersebut, terdapat perbedaan dalm profil kurva

antara konsentrasi obat dalam darah dengan waktu antara obat oral dan injeksi.

Rute injeksi

Rute per oral