FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS

EMULSÕES, POMADAS E PASTAS

VIAS DE PERMEAÇÃO DE FÁRMACOS ATRAVÉS DA PELE

PASSOS SEQUENCIAIS NA ABSORÇÃO PERCUTÂNEA

DIFUSÃO OU TRANSPORTE DO FÁRMACO – SUPERFÍCIE DO ESTRATO CÓRNEO

PARTILHA DO FÁRMACO PARA O ESTRATO CÓRNEOPARTILHA DO FÁRMACO PARA O ESTRATO CÓRNEO

DIFUSÃO ATRAVÉS DO ESTRATO CÓRNEO

DIFUSÃO PARA O ESTRATO CÓRNEO LIPOFÍLICO E PARA A EPIDERME AQUOSA

DIFUSÃO ATRAVÉS DA EPIDERME E DERME - REMOÇÃO DO FÁRMACO PELA CIRCULAÇÃO

FATORES QUE INTERFEREM NO FLUXO DE UM ATIVO - PELE

• Concentração• pH• Ativo• Complexação• Complexação• Coeficiente de partição• Modificação da barreira cutânea• Hidratação• Promotores de penetração• Surfactantes• Procedimentos elétricos e físicos

emulsões

Não iônica iônicaaniônica

catiônica

hipoa

Oil free

Bases dermatológicasalergênico

Gel cremegéis

Não iônicos iônicos

shampoos

Liberação e permeação de fármacos de bases dermatológicas x características do

fármaco

Bases dermaBases derma--tológicastológicas

Fármaco lipofílico

Fármaco hidrofílico

Permeação em função da base

Gel hidrofilico ↓interação-liber. rápida

↑interação –liber. Rápida ou

↓permeaçãoliber. rápida liber. Rápida ou

lenta

Emulsão O/A Incorp.na FI –Lib. lenta

Incorp.na FE –Lib. rápida

↑ permeação

Emulsão A/O Incorp.na FE –Lib. rápida

Incorp.na FI –Lib. lenta

Permeação intermediária

Pomada ↑interação -liber. lenta

↓interação-liber. rápida

Permeação > gel hidrófilo

� Emulsões

São formas farmacêuticas líquidas ou semi-sólidas, de aspecto cremoso, resultante da dispersão de um líquido no seio do outro no qual é imiscível a custa de um agente emulsificante.

Emulsões do tipo Emulsões do tipo A/O/A e O/A/OA/O/A e O/A/O

� As emulsões são formas obtidas pela dispersão mecânica de líquidos imiscíveis entre si, estabilizadas através do uso de tensoativos.

� Na forma líquida para uso tópico recebe a � Na forma líquida para uso tópico recebe a denominação de loção.

� Para massagem, denomina-se linimento.

� Na forma semi-sólida, recebe o nome de creme.

� Vantagens das Emulsões Orais

� As emulsões permitem a administração de fármacos lipofílicos ( dissolvidos em óleos )

� Desvantagens� Desvantagens

� As emulsões são sistemas termodinamicamente, instáveis, cujas as fases tendem a separar-se com o decorrer do tempo.

CLASSIFICAÇÃO DAS EMULSÕES

• Quanto a carga Iônicas

Não iônicas

+

-

• Quanto ao tipo

Não iônicas

Óleo em água: O/A

Água em óleo: A/O

Múltiplas: A/O/A ou O/A/O

Emulsões de nova geração

• Múltiplas (1500rpm/45min) – E 25º/A.O 70º

• Sem tensoativos (Alta agitação ou usar polímeros)polímeros)

• Cristais líquidos• Emulsões-géis (Creme clássico- 12%

ceras/Creme gel – 8% ceras)

Emulsões gel

• Creme clássico- 12% ceras• Creme gel – 8% ceras

• Custo menor• Confere toque mais suave

Emulsões gel

• Preparo:

• Preparar o gel aquoso;• Adicionar 1 a 2% de Microemulsão de

siliconesilicone• Homogeneizar até ocorrer turvação.

Bases pré-manipuladas

• Aniônicas: Chembase LN, Lanete N ou WB, Unibase N.

• Não iônicas: Cosmowax FT ou J, • Não iônicas: Cosmowax FT ou J, Polawax ou GP-200, Crodabase Cr-2 ou 0684.

� Tensoativo

� Apresentam a propriedade de reduzir a tensão superficial da água e de outros líquidos.

� Sua molécula apresenta um componente hidrofílico ( polar ) e lipofílico ( apolar ).

� O tensoativo é o agente emulsivo e torna a emulsão mais estável, pois, interpõe-se entre a fase dispersa e dispersante, retardando assim, a separação.

� O tipo de emulsão é determinado pela solubilidade do agente emulsificante:

• Se o agente emulsificante é mais solúvel na água ( hidrofílico, a água será a fase contínua, se ( hidrofílico, a água será a fase contínua, se formará emulsão do tipo O/A ).

• Se o agente emulsificante é mais solúvel na água ( lipofílico, o óleo será a fase contínua, se formará emulsão do tipo A/O ).

� Tensoativo

� Agentes de detergência ou limpeza;� Emulsionantes;� Agentes de tratamento, condicionamento ou

sobreengordurante;� Agentes espumantes;� Agentes de viscosidade ou de espessamento da

formulação;� Agentes de redução de irritação de pele e olhos.

� Micela

� Após uma certa concentração, as moléculas de tensoativo, na solução, passam a se agregar sob a forma de micelas.

� São as micelas os “entes” da solução responsáveis � São as micelas os “entes” da solução responsáveis pela catálise micelar e pela solubilização da gordura.

� Tensoativos podem ser classificados:

Aniônico-Fornece íons orgânicos carregados negativamente.

-Apresentam um ótimo poder de detergência -Apresentam um ótimo poder de detergência e espuma.

Ex: Sabões de ácidos graxos, Lauril sulfato de sódio, Alquil éter sulfonatos.

Não Iônicos

- Em solução aquosa não sofrem ionização, não possuem carga.

- Aplicação em emulsionantes para cremes, loções, óleos de banho, auxiliar de espessamento loções, óleos de banho, auxiliar de espessamento para xampus.

Ex: Mono e diestearato de etilenoglicol, Lanolina etoxiladas, Ésteres de sorbitan, óxidos de amina graxa e outros.

Catiônicos

- Ao se ionizar em solução aquosa, fornece íons orgânicos carregados positivamente.

- São incompatíveis com aniônicos, não toleram água dura, íons ferro e metais pesados.água dura, íons ferro e metais pesados.

- São usados na preparação de condicionadores e como agentes bactericidas em sabonetes.Ex: Compostos quartenários de amônios,

Polímeros quartenários (Cloreto de benazalcônio).

Anfóteros

- Possuem grupos funcionais com caráter aniônico e catiônico.

Ex: Anfótero betaínicotaína ( betaína de coco ) -Tem aplicação com co-tensoativo para aumento Tem aplicação com co-tensoativo para aumento da espuma, viscosidade e redução da irritação dos xampus, sabonetes líquidos e loções higenizantes.

Ex: Anfótero imidazolínico (ácidos graxos de coco )- Tem propriedades de suavidade da pele e olhos. Aplicação em xampus e sabonetes infantis.

� Seleção e uso de tensoativos

DetergênciaÉ um processo complexo que implica na umectação de um substrato ( pele ou cabelo ), na eliminação das sujidades.

UmectânciaTodos os agentes tensoativos possuem certa propriedade umectante.

Emulsificante

Um bom agente emulsificante requer uma unidade hidrofóbica ligeiramente maior que a de um umectante.

SolubilizaçãoSolubilização

Todos os agentes tensoativos acima de sua conc. Micelar possuem propriedades solubilizantes.

Ex: Incorporar um componente orgânico insolúvel em um produto transparente, como um xampu.

� Composição Básica da Emulsão

� Fase aquosa� Fase Oleosa� Tensoativo ( Agente emulsificante )� Agentes Antioxidantes� Agentes Antioxidantes� Conservantes� Flavorizantes e Corantes ( Emulsões

Orais )

� Emulsões Orais

� As emulsões orais são normalmente emulsões do tipo O/A.

� Utiliza-se com frequência no preparo destas formulações as gomas ou sufactantes não formulações as gomas ou sufactantes não iônico como agentes emulsivos.

� Exemplos de Emulsões Orais : - Emulsão com Óleo de Fígado de Bacalhau- Emulsão de Óleo Mineral

� Emulsões Tópicas ( Cremes e Loções Cremosas )

� Os cremes são emulsões O/A ou A/O de alta viscosidade e constituída de uma fase aquosa e oleosa homogeneizadas através da utilização de um terceiro componente que possui afinidade por ambas as fases (tensoativo ).(tensoativo ).

� Sua aparência geralmente é branca, devido o maior tamanho dos glóbulos oleosos.

� As loções são emulsões O/A ou A/O de média ebaixa viscosidade podendo utilizar além dotensoativo um solvente alcoólico.

� A aparência das loções pode branca(macroemulsão) ou transparente ( microemulsão)dependendo do dos glóbulos oleososemulsionados.

� Características das Emulsões O/A

� Tato menos oleoso;� Secagem rápida;� Condutividade elétrica semelhante à fase

aquosa;aquosa;� São coloridas por corantes hidrossolúveis;� Podem formar um espuma branca quando

aplicados sobre a pele;� É obrigatório de uso de conservantes;� Exigem necessariamente a adição de

umectantes.

� Características das Emulsões A/O

� Tato gorduroso;� Não possuem condutividade elétrica;� Promovem alto grau de emoliência a pele e

ação dissolvente dos cremes de limpeza;� São de fácil homogeneização;� Não é necessária a adição de umectantes.

� Preparo das Emulsões Tópicas

� Aquecer os componentes hidrossolúveis e lipossolúveis á uma temperatura em torno de 80º a 85º.

� Adicionar uma fase à outra ( a fase de maior quantidade sobre a de menor ) agitando até a formação da emulsão.

� Adicionar ativos, essências quando a temperatura esfriar a cerca de 30º.

� Pomadas

� São formas farmacêuticas semi-sólidas, de consistência mole, destinadas ao uso externo.

� Devem ser plásticas para que modifique sua � Devem ser plásticas para que modifique sua forma com pequenos esforços mecânicos ( fricção ), adaptando-se às superfícies da pele ou as paredes das mucosas.

• a) Sob o ponto de vista terapêutico edermatológico:

• - pomadas de recobrimento - aplicação empele sã para proteger de substâncias

Classificação

pele sã para proteger de substânciasnocivas.

• - pomadas curativas (processos crônicos ouagudos) - penetram nos extratos superficiaisda pele para agir.

• - pomadas de absorção - destinados aabsorção na pele.

Classificação

• - Epidérmicas: possuem pouco ou nenhumpoder de penetração.

• - Endodérmicas: possuem poder de penetraçãona epiderme, atuando nas camadas maisna epiderme, atuando nas camadas maisprofundas, mas sem que atinja a correntecirculatória.

• - Diadérmicas: pomadas de penetração tãoprofunda que os fármacos ingressam nacorrente circulatória.

� Excipientes para Pomadas

� Vaselina

• É contituída por uma mistura de hidrocarbonetos da série parafínica e oleofínica;

• A vaselina é untuosa e destituída de cheiro e sabor;

• Funde-se entre 38º a 60º;• A vaselina é um excipiente com poucas

incompatibilidades.

� Lanolina

• É o segundo componente da pomada simples, é extraída da lã do carneiro.

• Quando adicionada a pomada , facilita a penetração cutânea por sua ação emoliente.

Antioxidantes� Antioxidantes

• BHT, BHA, Acido Ascórbico

• a) Sob o ponto de vista terapêutico edermatológico:

• - pomadas de recobrimento - aplicação empele sã para proteger de substâncias

Classificação

pele sã para proteger de substânciasnocivas.

• - pomadas curativas (processos crônicos ouagudos) - penetram nos extratos superficiaisda pele para agir.

• - pomadas de absorção - destinados aabsorção na pele.

Classificação

• - Epidérmicas: possuem pouco ou nenhumpoder de penetração.

• - Endodérmicas: possuem poder de penetraçãona epiderme, atuando nas camadas maisna epiderme, atuando nas camadas maisprofundas, mas sem que atinja a correntecirculatória.

• - Diadérmicas: pomadas de penetração tãoprofunda que os fármacos ingressam nacorrente circulatória.

Classificação

• b) Segundo ao modo de incorporação domedicamento na base:

• pomada suspensão• pomada suspensão

• pomada de emulsão

• pomada de solução

� Pomada de Lanovaselina

Lanolina..........................30%

BHT................................0,02%Vaselina Líq....................5%Vaselina q.s.p................100%Vaselina q.s.p................100%

Pomada Orobase

• Fase aquosa- Pectina.........................10%- CMC.............................0,5%- Gelatina........................0,5%- Nipagin.........................0,15%- Água destilada...qsp....100mL

� Pomada PEG ( Polietilenoglicóis )

� Os polietilenoglicóis são substâncias que apresentam características tipicamente hidrofílicas;

� São excelentes emulsivos de óleo em água, pois apresentam atividade sobre a tensão pois apresentam atividade sobre a tensão superficial;

� Pomada de PEG pode causar ardência, principalmente quando aplicada em mucosas.

� Possue imcompatibilidades com algumas substâncias ( bacitracina e clorafenicol ).

� PASTAS

� São formas farmacêuticas semi-sólidas que contém uma proporção de pó igual ou superior a 20%.

� Em geral são menos gordurosas que as pomadas.pomadas.

� Podem ser preparadas com excipientes gordurosos (vaselina sólida, líquida e lanolina ) e excipientes hidrófilos ( pectina e glicerina )

� Exemplos ( Pasta d água simples e Pasta de lassar ).

PASTAS

• Pasta de óxido de zincoé preparada por pulverização e mistura de25% de ZnO e de amido com vaselinabranca e mole. É capaz de absorverbranca e mole. É capaz de absorverumidade em grau muito maior do que apomada de ZnO e é empregado comoadstringente e protetor.

PASTAS

PASTA D’ÁGUA• ZnO..............................50• Talco............................50• Glicerina.......................50• Glicerina.......................50• Água de cal..................50

• Indicações: irritações cutâneas,queimaduras, assaduras, etc.

PASTAS

PASTA DE LASSAR• ZnO.........................25g• Amido .....................25g• Vaselina .................50g• Vaselina .................50g

• Indicações: dermatoses pruriginosas.