farmacologia y mecanismos de accion de cada uno de ellos. dosis y vias de administración

INTRODUCCION BACTERIAS.

PRESENTA:

ALDO ALEJANDRO CHIU PEREZMH4B

CATEDRATICO: DR. RODOLDOOSORNIO AVENDAÑO

MATERIA: FARMACOLOGIA II

CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS.

PRESENTA:




CLASIFICACION SEGÚN EL ESPECTO DE ACCIÓN.

Amplio: aquellos antibióticos que son activos sobre un amplionúmero de especies y géneros diferentes.

Reducido: antibióticos solo activos sobre un grupo reducido deespecies.

CLASIFICACION SEGÚN EL SITIO DE ACCION.

o inhibidores de la formación de

la pared bacteriana

o inhibidores de la síntesis

proteica

o inhibidores de la duplicación del

ADN

o inhibidores de la membrana

citoplasmática

o inhibidores de vías

metabólicas.

BETALACTAMICOS.

• Antibióticos de origen natural o semisintetico que poseen un anillo b-lactámico.

• Actúan inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana

Clasificación:

-Gramnegativos

-Grampositivos

-Espiroquetas

No actúan sobre Rikettsias ni chlamydia.

CLASIFICACION:

o PENICILINASo CEFALOSPORINASo MONOBACTAMICOSo CARBAPENEMES

Penicilinas.

• Antibióticos que contienen el núcleo de ácido 6-aminopenicilánico, que consiste en un anillo betalactámico unido a un anillo tiazolidínico

CEFALOSPORINA

• Con productos de origen natural derivados de productos de lafermentación del Cephalosporium acremonium. Contienen un núcleoconstituido por ácido 7-aminocefalosporánico formado por un anillobetalactámico unido a un anillo de dihidrotiazino.

I. PRIMERA GENERACION

II. SEGUNDA GENERACION

III. TERCERA GENERACION

IV. CUARTA GENERACION

MONOBACTAMICOS.

• Aztreonam, el único monobactámico disponible para uso clínico,posee una excelente actividad sobre bacterias gramnegativosaerobias y facultativas. Por el contrario, carece de actividad frente agrampositivos y bacterias anaerobias.

CARBAPENEMES

• Son una clase única de betalactámicos que presentan el mayorespectro de actividad conocido dentro de este grupo de antibióticos.

-Imipenem es el primer carbapenem desarrollado para uso clínico.

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA.

PRESENTA:




INTRODUCCION.

CEFTRIAXONA…

• Inhibe síntesis de Pared celular, acción derivada de suunión a proteínas especificas localizadas en las mem.Citoplasmicas esto impide las reacciones detranspeptidacion; por lo tanto bloquea la síntesis depeptidoglucano

• Produce inactivación de un inhibidor de las enzimasautoliticas de la P.C. activa enzimas líticas produce la destrucción de microorganismos.

• Inhibe la división y crecimiento bacteriano Acciónbacteriostática.

ANTIMICROBIANO.C

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Vademécum académico de medicamentos.- Rodolfo Rodríguez Carranza; Mc Graw Hill education 6° ed. Pág. 130-131

• Es útil para Tx de meningitis (Causadas por Gram -)

• Admón. parenteral

• IM concentraciones máximas (2h)

• Infusión intravenosa concentraciones máx: 30 min (Dosis100-200ug/ml)

• NO se metaboliza Se elimina en orina y bilis

• Vida ½ sérica: 6-8 h.

• INDICACION:

Infecciones graves producidas por microorganismos (meníngeas;respiratorias; intraabdominales; renales; urinarias; óseas yarticulares).


Nisseria gonorrhoeae

N. meningitidis

Proteus mirabilis

P. vulgaris

Eschericha coli

Haemophilus influenzae

Pseudomonas aeruginosa

Salmonella Sp

Klebsiella Sp.

BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS.

BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS.

Nisseria gonorrhoeae

N. meningitidis

Proteus mirabilis

P. vulgaris

Eschericha coli

Haemophilus influenzae

Pseudomonas aeruginosa

Salmonella Sp

Klebsiella Sp.

CONTRAINDICACIONES…

• Hipersensibilidad a estructuras b-lactámicas

• Enfermedades G.I.

• Insuficiencia renal

• Embarazo y lactancia.

• Informarse si el Px es alérgico a cefalosporinas o a penicilinas;loratadina en caso que sea IM.


REACCIONES ADVERSAS…

• Frecuentes: Nausea, vomito, diarrea moderada, dolor abdominal, anorexia, candidiasis oral, dolor en el sitio de inyección.

• Pocos frecuentes: Reacciones alérgicas leves; dolor abdominal grave, fiebre, diarrea acuosa, sanguinolenta (colitis pseudomembranosa), sangrado por hipoprotrombinemia.

• Raras: Reacciones alérgicas graves (anafilaxis, eritema multiforme, Sx de Stevens-Johnson, enfermedad sérica), tromboflebitis.

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS.• ADS.

o IM: 1-2 g c/ 24 h.

o IV directa: 500mg – 1g c/ 24 h.

-Disolver 500mg o 1g en 5-10 ml de sol. Inyec. Y admin. Lentamente. Formula: IV.

o Infusión IV: Disolver 500mg o 1g en 40ml de sol. NaCl al 0.9% o de glucosa 5% y admin. Lentamente 15-30 min. Puede repetirse c/ 12-24 h. no exceder 4g al dia.

• NIÑOS.o IM: 20-75mg/kg de peso corporal en 24 h.

o Infusión intravenosa: 20-75mg/kg en 24 h. Disolver la cantidad en sol. Salina al 0.9% ó glucosada al 5%. NO exceder 4g en 24 h. Ni 2g en otras infecciones.

AMOXICILINA

• Se une a las proteínas fijadoras de penicilina y evita latranspeptidacion (paso final de la sint. De la M.C.) lasbacterias se lisan debido a la exposición de la membrana aambientes osmóticamente menos estables y a la actividadcontinua de las enzimas autoliticas.

• grampositivos: ENTEROCOCCUS, STAPHYLOCOCCUS;STREPTOCOCCUS, incluido S. pneumoniae

• Grampositivos: Neisseria, E. coli, H. influenzae, H. pilory;proteus

ANTIMICROBIANO.

Vademécum académico de medicamentos.- Rodolfo Rodríguez Carranza; Mc Graw Hill education 6° ed. Pág. 49-50.

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• Concentración plasmática pico: 1-2 h.

• Alcanza concentraciones importantes en secreciones broncopulmonares; oído medio;faringe; senos maxilares; bilis y próstata.

• Cruza placenta y se secreta en lactancia.

• Eliminación: vía renal 50-70% sin cambios.

• Vida ½: 1-2 h.

• INDICACIONES:

Otitis media aguda; sinusitis, faringoamigdalitis e infecciones.


CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES..

• Hipersensibilidad a penicilinas o cefalosporinas

• Reacciones alérgicas leves se tratan con antihistamínicos (desaxametasona).

• Reacciones alérgicas graves Adrenalina; aminofilia; esteroides IV.

• Reacciones frecuentes: Molestias G.I. (diarrea; dolor abdominal).

• Reacciones poco frecuentes: Alergias Leves (salpullido; prurito, otras)

• Reacciones Raras: Alergias graves (anafilaxis; angioedema; broncoespasmo), colitispseudomembranosa.


VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS.

• ADS.o Infecciones leves a moderadas: 250-500mg c/ 8h --- 500-875mg c/12h.

o Otitis media: 1g c/ 8h por 7 días

o Casos graves o ante sospecha de S. pneumoniae resistente: 80mg/kg/ día por 7 días.

o faringoamigdalitis; sinusitis: 750mg c/12 h --- 500mg c/ 8h por 10 días. (1500 mg; 1.5g)

o Profilaxis de endocarditis bacteriana: 2g 1 h antes del procedimiento.

o Terapia combinada (con claritromicina y lanzoprazol) para H. pylori: 1g c/12 h por 14 días.


• NIÑOS:o Infecciones leves a moderadas: 20-50mg/kg/ día. c/ 8 h

o Otitis media: 80-90 mg/kg/día. Dividido en 2 tomas por 10 días (<2 años) y 7 días(>2años)

o faringoamigdalitis; sinusitis: 45-90mg/kg/día. c/ 8 o 12 h por 10 dias.

o Profilaxis de endocarditis bacteriana: 50mg/kg 1 h antes del procedimiento.


AMPICILINA

Inhibe la síntesis de la pared celular; por medio de la transpeptidasa

Inhibe reproducción y crecimiento; provoca alargamiento y lisis de las bacterias susceptibles.

Es destruida por las lactamasas beta (penicilinasas) producidas por bacterias gram (+) y gram (-)

• Se absorbe en el TGI.

• Concentraciones máximas via oral (3ug/ml): 2h. IM: 1h

• V1/2: 1-2 h

• Cruza la BHE cuando las meninges están inflamadas

• Se metaboliza en hígado y 30% se elimina por orina y menos por bilis y leche materna.

ANTIMICROBIANO.


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CONTRAINDICACIONES.

• Infecciones graves:oHaemophilus,Salmonella, Escherichia, Shigella, Proteus, neisseria

INDICACIONES.

• Hipersensibilidad

• Alérgicos a penicilinas o cefalosporinas

• Antecedentes de enf. Alérgicas (asma, eccema, fiebre del heno)

• Mononucleosis infecciosa

• Insuficiencia renal grave


• Frecuentes: Nausea, vomito, diarrea.

• Poco frecuentes: Reacciones de hipersensibilidad leve (prurito,urticaria, edema,etc).

• Raras: Reacciones alérgicas graves (anafilaxis; enfermedad sérica),nefritis intersticial, colitis pseudomembranosa, neutropenia.

REACCIONES ADVERSAS.


VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS

• ADS.oOral.- 250-500mg c/6 h.

En infecciones graves se admin. Hasta 6g en 24 h.

Gonorrea: 3.5g dosis única y 1g de probenecid

o IM; IV directa o venoclisis.- 250-500mg c/6 h. Gonorrea: 500mg c/12 h dosis única

Meningitis bacteriana, septicemia: 150-200mg/kg/dia en dosis dividida cada 3-4 h


• NIÑOS:oOral.- Hasta 20kg de peso, 12.3-25mg/kg cada 6 h.

o Infecciones graves: 200mg/kg/dia (Dividido en 4 dosis)

o IM o IV.- Hasta 20kg de peso, 6.25-25mg/kg cada 6 h.o Meningitis bacteriana, septicemia: 150-200mg/kg/dia (Dividida en 3-4 dosis).


CEFALEXINA• Inhibe act. Enzimática de transpeptidasas impide la biosíntesis de

peptidoglucano la célula es incapaz de resistir a la presión interior rompimiento y muerte del microorganismo.

• Grampositivos estafilococos; neumococos; estreptococos beta; viridans ybovis.

• Gramnegativos Escherichia coli; Haemophilus influenzae; salmonella Sp;Shigella Sp; klebsiella pneumoniae y proteus mirabilis.

• Concentraciones plasmáticas: 1 h

• V ½: 0.9-1.2 h; con función disminuida: 5-30 h

• Se excreta entre 80-90% sin alteración metabólica en aprox. 6-8 h.

ANTIMICROBIANO.


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CONTRAINDICACIONEs

• Px alérgicos a b-lactamicos.

• Sensibilidad cruzada a penicilinas

• Colitis ulcerativaenteritis regional

• Insuf. Renal grave

• Embarazo y lactancia



• FRECUENTES: Gastralgias, diarrea, náuseas, vomito, molestias en la boca ylengua.

• POCO FRECUENTES: Prurito rectal o en áreas genitales, reacciones alérgicas leves.

• RARAS: Colitis pseudomembranosa grave, alt. De la función renal, reaccionesalérgicas graves (anafilaxis, eritema multiforme, síndrome de Steven-Johnson,enf. Sérica), hipoprotrombinemia



• ADS.Oral.- 250-500mg cada 6 h. NO más de 4g al dia.

• NIÑOS.Oral.- 6.25-25mg/kg de peso corporal cada 6 h.


CEFUROXIMA

• + resistente a la acción de b-lactamasas

• Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana por medio de lainhibición de las reacciones de transpeptidacion.

• Grampositivos: Escherichia coli, klebsiella Sp, proteus mirabilis.

• Gramnegativos: Haemophilus influenzae, Neisseria meningitis, N.gonorrhoeae, serratia, Enterobacter Sp.

ANTIMICROBIANO.


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CONTRAINDICACIONES…

• Hipersensibilidad a cefalosporinas o penicilinas

• Colitis ulcerativa

• Colitis regional




REACCIONES ADVERSAS

• Frecuentes: Nausea, vomito, anorexia, diarrea moderada, dolor abdominal,candidiasis bucal.

• Pocos frecuentes: prurito rectal o en áreas genitales, reaaciones alérgicasleves.

• Raras: Enterocolitis seudomembranosa grave, alteraciones de la funciónrenal, reacciones alérgicas graves (anafilaxis, eritema multiforme, síndromede Steven Johnson, enfermedad sérica) hipoprotrombinemia,superinfeccion por hongos o bacterias, Dolor e irritación en el sitio deinyección, flebitis, tromboflebitis


VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS.• ADS.oOral.- 125-500mg cada 12 h.Gonorrea: 1g dosis única.

o IM, IV o Inf. Intravenosa.- 750-1.5g cada 8 h por 8-10 dias.Meningitis bacteriana: hasta 3g cada 8h

• NIÑOS:oOral.- Hasta los 12 años: 125mg cada 12hOtitis media aguda: <2 años: 125mg cada 12 h.

>2 años: 250mg cada 12 h.

o Intramuscular; intravenosa; infusión intravenosa<3 meses: 16.3-33mg/kg de peso cada 8h.

Meningitis bacteriana, Neonatos: 33.3mg/kg cada 8h Ó 50mg/kg cada 12h.

>3 meses: 50-60mg/kg cada 6h Ó 66.7-80mg/kg cada 8h.


CEFEPIMA

• Inhibidor de la síntesis de la pared celular

• Inhibe división y crecimientos bacterianos.

• Tto para meningitis por gram- y en infecciones de pacientes febriles neutropenicos.

• Concentracion máxima IM: 2-3 h

• Concentracion máxima Infusion IV: 30 min

• V1/2 sérica: 2 h

• Eliminación: orina y bilis.

ANTIMICROBIANO.


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• Infecciones: Meningeas,respiratorias, intraabdominales, renales y urinarias, oseas y articulares; y afecciones en Px neutropenicos.

• Grampositivos (menos activa): Enterobacteriacea (tiene act.mayor); inluyendo cepas de las b-lactamasas.

• Gramnegativos: Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis; proteus mirabilis; p. vulgaris, Escherichia coli, Haemophilus influenzae; pseudomonas aeruginosa; salmonella sp., klebsiella sp.


CONTRAINDICACIONES..

• Hipersensibilidad a compuestos b-lactamicos

• Colitis ulcerativa



• Durante su admin. La prueba de Coombs es positiva.



• Frecuentes: Nauseas, vomito, diarrea, dolor abdominal, dolor en sitio de inyección IM.

• Poco frecuentes: Reacciones alérgicas leves (prurito, erupcióncutánea), dolor abdominal, fiebre, diarrea acuosa y sanguinolenta,sangrado por hipoprotrombinemia.

• Raras: Reacciones alérgicas graves (Anafilaxis, eritema multiforme,síndrome de Steven-Johnson, enfermedad sérica), tromboflebitis.



• ADS.

-Intramuscular profunda; Intravenosa lenta: 500mg a 1g cada 12 h.

En infecciones graves: 2g cada 12 h.


CEFATOXIMA• POSEE EFECTO BACTERICIDA Inhibe la división y el crecimiento bacteriano

produce lisis y alargamiento de los organismos.

• Inhibe síntesis de pared celular

• Tiene alta resistencia a la acción de las lactamasas-b bacterianas (penicilinas ycefalosporinas).

• Útil en el tratamiento de las meningitis por bact. Gram –

• Se metaboliza por hígado; 60% se elimina por orina y bilis.

• Vida plasmática: 60 min.

• Infecciones de huesos y articulaciones; intraabdominales; vías respiratorias; piel y tejidos blandos y genitourinarios.

• Fármaco de elección para meningitis por bact. Gram –

ANTIMICROBIANO.


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CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a antibióticos b-lactamicos.

• Enfermedades G.I.



• PRUEBA DE COOMBS POSITIVA.

• Tiene presentación con Lidocaina NO debe admin. IV.



• Frecuentes: Nauseas, vomito, diarrea, dispepsia, anorexia, dolor en sitio de inyección IM.

• Poco frecuentes: Reacciones alérgicas leves (prurito, erupcióncutánea), hipoprotrombinemia

• Raras: Reacciones alérgicas graves (Anafilaxis, eritema multiforme,síndrome de Steven-Johnson, enfermedad sérica),hipoprotrombinemia, convulsiones (en pxs con insuf. Renal),tromboflebitis (sitio de inyección), colitis pseudomembranosa.



• ADS. o Intramuscular: 1-2g cada 6-8 h.

Infecciones graves: 2g cada 4h. Dosis máxima tolerada: 12g en 24 h. En pacientes con insuf. Renal se usará la mitad

de la dosis.

o Intravenoso: Dosis descritas.

• NIÑOS.o Intravenoso:

<1 semana: 50mg/kg cada 12h.1-4 semanas: 50mg/kg cada 8 h.


INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS PROTEICA.

PRESENTA:




Azitromicina• Se une a la subunidad ribosomal 50s y suprime la síntesis proteica.

• Bacteriostático; puede ser bactericida en concentraciones altas.

• Gérmenes aeróbicos Gram (+): S. Neumoniae, S. pyogenes y S. aureus.

• Gérmenes aeróbicos gran (-): H. influenzae, H. parainfluenza, M. catarrhalis, B. pertussis.

• Otras: M. pneumoniae, L. pneumophila, C. Pneumoniae, C. trachomatis y micobacteriasNO Tuberculosas. (M. avium-intracellulare).

• Se distribuye ampliamente en diversos liquidos y tejidos: secreciones bronquiales, uretra,cérvix, ovarios, oídos.

• NO cruza la BHE

• Se metaboliza parcialente en hígado eliminación en bilis y heces (50% sin cambios)

ANTIMICROBIANO.

Vademécum académico de medicamentos.- Rodolfo Rodríguez Carranza; Mc Graw Hill education 6° ed. Pág.

INDICACIONES.

• Infecciones: Respiratorias (bronquitis, neumonía leve a moderada,sinisitis, faringoamigdalitis, otitis media.

• Enfermedades de trasmisión sexual: gonorrea, uretritis y cervicitis.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES.

• Hipersensibilidad a Azitromicina, macrólido o cetólido.

• Embarazo (riesgo categoría B)

• Neumonía grave

• Usar con precaución…

• Px con daño renal o hepático.

Su admin con cloranfenicol o clindamicina puede disminuir eficacia.


• Frecuentes: Molestias G.I. diarrea, dolor, nausea, vomito.

• Poco frecuentes: Cefalea, vértigo, alt. Del gusto, ototoxicidad (Puedeocurrir en dosis altas por tiempos prolongados).

• Raras: hepatotoxicidad, nefritis intersticial, hipersensibilidad, anemia,leucopenia, trombocitopenia, arritmias cardiacas.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION.• ADS.

oOral.-Infecciones: 500mg al dia por 3 dias. / 1g cada 24 h. Seguido por 250mg al dia

hasta complementar 5 dias. (NO execeder 500mg al dia).

Gonorrea, uretritis, cervicitis: 2g dosis única.

Uretritis no gonocócica: 1g dosis única.

NIÑOS.-oOral.->6 meses infecciones: 10mg/kg al dia por 3 dias.

10mg/kg 1, seguido de 5mg/kg una vez al dia por 5 dias.

Dosis máxima: 500mg al dia.

AMIKACINA

• Posee resistencia a las enzimas inactivadoras de amino glucósidos.

• Microorganismos aerobios gram (-): pseudomonas aerugionosa y todas lascepas de serratia y proteus.

• Efecto bactericida: Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli resistentes agentamicina y tobramicina.

• Menos susceptibles las cepas: acinetobacter, provialencia, flavobacter,pseudomonas que NO sean aeruginosa.

• Concentración plasmática máxima: 30min.

ANTIMICROBIANO.


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INDICACIONES…

• Infecciones sistémicas graves producidas por bacilos aerobiosgramnegativos susceptibles.

• Particularmente en microorganismos resistentes a la gentamicina ytobramicina


CONTRAINDICACIONES.

• Hipersensibilidad a amino glucósidos


• Botulismo

• Miastenia grave

• Parkinsonismo



REACCIONES ADVERSAS

• Frecuentes: Ototoxicidad (coclear y vestibular), manifestada por zumbidos de oídos, deterioro auditivo, cefalea y vertido, acompañado con ataxia.

• Toxicidad renal (manifiesta por aumento o disminución del volumen urinario, anorexia, sed.

• Raras: Dificultad para respirar, somnolencia, debilidad muscular.


VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS.• ADS.

o Intramuscular o intravenosa: 7.5mg/kg cada 12 h dividido en 2 dosis iguales y administrados a intervalos iguales durante 7-10 dias.• Reducir dosis en Px con insuf. Renal. Dosis máxima: 1.5g al dia.

oVenoclisis: Usar sol. Salina normal o glucosada al 5% (500mg en 200ml o 1g en 500ml) e infundirse lentamente (30-60 min)

• Niños:o Intramuscular o infusión intravenosa:Neonatos: 5-7.5mg/kg; después 7.5mg/kg cada 12 hNiños mayores: Dosis de adulto..

oVenoclisis: Prepararar como indica en adulto (100mg en 40ml o 250mg en 100ml) y admin lentamente (30-60 min)


ERITROMICINA• inhibidor de la síntesis de proteínas en los organismos susceptibles, se une a la

subunidad 50s del ribosoma bacteriano, impidiendo que se lleve a cabo la translocación.

• eliminación: heces después de excreción biliar.

• v1/2: 3h en px normales y en px Anúricos: 5h.

• inhibe al cyp3a4, por lo que debe tenerse en cuenta el uso de alcaloides de ergot, carbamazepina, ciclosporina, corticosteroide, digoxina, teofilina, triazolam, valproato y warfarina.

ANTIMICROBIANO.


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INDICACIONES:• Alternativa en px alérgicos a penicilina.

• Streptococcus grupo B., s. pyogenes grupos A,C,G,S y S. pneumoniae.

• Tratamiento para infecciones por chlamydophila pneumoniae.

• Tratamiento para neumonía y conjuntivitis de inclusión por chlamydia trachomatis

• Tratamiento para linfogranuloma venéreo por chlamydia trachomatis en embarazadas.

• Tratamiento para granuloma inguinal por klebsiella granulomatis en mujeres embarazadas o que amamantan

• Tratamiento de infección por campylobacter jejuni.

• Alternativo en neumonía por legionella pneumophila



• Hipersensibilidad a la base o a alguna de sus sales

• Enfermedades hepáticas

Precauciones:


• Admin. Con precaucion el estolato de eritromicina (la sal que contienese asocia mas a hepatitis colestásica

• NO admin. Con astemizol, cisaprida, pimozina o terfenadina.

• NO usar macrolidos como alternativa a la penicilina en px alérgicos parael tto de sífilis, usar manejo de penicilina G benzatina.



• Frecuentes: Trastornos G.I.

• Poco frecuentes: Superinfeccion, manifestaciones de hepatitiscolestásica. Estenosis pilórica hipertrófica en lactantes.

• Raras: Perdida sensorineural reversible de la audición, asociada al usode dosis altas, insuficiencia renal o ambas. Arritmias en individuoscon periodos Q-T prolongados, reacciones cutáneas dehipersensibilidad.


VIAS DE ADMINISTRACION Y DOSIS.• Ads.

Oral.-

-Antibiótico sistémico, estearato: 250mg cada 6 h o 500mg cada 12 h

-infecciones graves: Dosis NO mayores a 4g.

-profilaxis de endocarditis: 1g una h antes del procedimiento. 500mg 6 h después.

-Infecciones por clamidias no complicadas: 500mg cada 6 h. por un periodo NO menor de 7 dias. Si se debe disminuir dosis: 500mg cada 12h o 250mg cada 6 h. por 14 dias.

-Linfogranuloma venéreo y granuloma inguinal en mujeres embarazadas o que amamantan: 500mg cada 6 h. por 21 dias.

-Profilaxis de fiebre reumática: 250mg cada 12h

-Infeccion por K. pneumophila: 500mg a 1g cada 6h.


• Niños:

Oral.-

Infecciones sistemáticas, etilsuccinato: 7.5-12.5mg/kg de peso cada 6h o 15-25mg/kg cada 12 h.

En infecciones graves: DOSIS MAXIMA: 2g al día.


CLARITROMICINA• Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, H. ducreyi, Staphylococcus aureus,

Streptococcus pyogenes, S. pnemuoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium,Campylobacter pylori, Legionella pneumophila y Neisseria gonorrhoeae.

• NO actúa sobre entero bacterias ni contra pseudomonas.

• Concentraciones plasmáticas máximas: 2-3 h.

• Se metaboliza y forma 14-OH-claritromicina.

• Se elimina por orina y bilis.

• V1/2: 3-6 h

ANTIMICROBIANO.


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INDICACIONES:

• tratamiento de infecciones de vías respiratorias superiores einferiores.

• Tratamiento de infecciones genitourinarias producidas porchlamydia.



• Tratamiento de infecciones de vías respiratorias superiores o a los antibióticos macrolido.

• Insuficiencia renal o hepática




• Vomito, dispepsia, nauseas, dolor abd, diarrea, urticaria, cefalea,elevación transitoria de transaminasas.


VIAS DE ADMINISTRACION Y DOSIS.

• AdsoOral.- 250-500mg cada 12 h durante 10 dias

500mg cada 24 h en casos de uso de tabletas de liberación prolongada.

• NiñosoOral.- 7.5-14mg / kg; repartido en 2 tomas durante 10 dias.


CLINDAMICINA• Inhibe la síntesis proteínica, por fijación a las subunidades 50s de los ribosomas

bacterianos.

• Grampositivos: s. pneumonie, S. viridans, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S.albus, S. pyogenes, Corynebacterium diphtheriae Nocardia asteroides.

• Aerobios: Bacteroides, fusobacterium, clostridium perfringens, C. tetani,peptococcus, estreptococo microaerofilo.

• Concentraciones sanguíneas: 45-60 min. IM: 1-3 h.

• V1/2: 2-2.5 h en niños y 2.4-3 h en adultos.

• Se elimina por: Orina, bilis y leche materna.

ANTIMICROBIANO.


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INDICACIONES:

• Primera elección:

tto de infecciones por anaerobios (Bacteroides fragilis).

• De uso alternativo:

infecciones graves producidas por cepas susceptibles de estreptococos, neumococos o estafilococos.


• Hipersensibilidad a las lincomicinas

• Pacientes con enf. G.I. o antecedentes de colitis ulcerativas; enteritis regional, colitis asociada a la administración de antibióticos.

• si se usa eritromicina o cloranfenicol evita los efectos.


• Frecuentes: Diarrea moderada, Nausea, vomito, dolor abdominal, malsabor de boca, erupción curanea.

• La presencia de diarrea grave con moco, sangre y fiebre puede seruna manifestación de colitis seudomembranosa grave producida portoxinas de cepas resistentes a clostridium difficile.

• Poco frecuentes: Desarrollo de hongos oportunistas.


• Ads.oOral.- 150-450mg cada 6 h

o Intramuscular o infusión intravenosa.- 300-600mg cada 6-8 h.

Para infusión IV; Diluir en 50-100ml de sol. Salina isotónica o glucosada al 5% y admin lentamente (20-40 min).

• Niños:o Intramuscular o infusión intravenosa: 1 mes de edad: 3.75-5mg/kg cada 6 h

>1 mes de edad: 3.75-10mg/kg cada 6 h.

Infusión: igual que adultos.

Cloranfenicol

• Se une a la subunidad 50s del ribosoma 70s, inhibe la peptidiltransferasas y launión exitosa del RNA de transferencia completo al ribosoma, y enconsecuencia, la formación de péptidos y la síntesis proteica.

• Concentraciones plasmáticas: 1-3 h.

• Concentraciones mas altas: Hígado, riñón, orina.

• Los glucoronatos y la proporción NO metabolizada: Orina, bilis y lechematerna.

• V ½: 1.5-4.5 h

ANTIMICROBIANO.

Vademécum académico de medicamentos.- Rodolfo Rodríguez Carranza; Mc Graw Hill education 6° ed. Pág. 152-153-154

INDICACIONES:

• Por vía oral en casos de fiebre tifoidea, infecciones graves causadaspor H. influenzae, o por microorganismos susceptibles resisten aotro tipo de antibióticos menos tóxicos.



• Toxicidad o hipersensibilidad al cloranfenicol

• insuf. Hepática grave

• Depresión de la medula ósea


• Infecciones triviales

Precauciones:

El fenobarbital aumenta su vida media.

Dar dosis recomendada en niños, para no causar síndrome gris.



• Frecuentes: Nausea, vomito, diarrea, mal sabor de boca, prurito anal.Síndrome gris en prematuros y RN.

• Poco frecuentes: Depresión de la medula osea cuando las concentracionesexceden de 25ug/ml (leucopenia, anemia, trombocitopenia reversibles. Enocasiones NO se relaciona con la dosis, es irreversible y se presenta poranemia aplásica.

• Raras: Reacciones neurotóxicas (cefalalgia, depresión, confusión, delirio,neuritis periférica, neuritis óptica), reacciones de hipersensibilidad (fiebre,erupción cutánea dificultad moretones.



• Ads.oOral.-50mg/kg/día. Dividas en 4 dosis cada 6 h.

oTópica ocular.- Sol. Oftálmica: 1-2 gotas cada 4-6 h x 7 días.Ungüento oftálmico.- 1-2cm en el fondo de saco conjuntival inferir del ojo

afectado de 4-6 h x 7-10 días.


GENTAMICINA

• Se une a las subunidades ribosómicas 30s impide elinicio de síntesis proteínica y provoca muerte celular.

• Concentraciones plasmaticas máximas (4-6 ug/ml): 60-90 min y son eficaces por 4 h.

• V ½: 2-4 h.

• Atraviesa BHE y se encuentra en leche materna.

ANTIMICROBIANO.


AM

INO

GLU

CO

SID

O.

Máximas concentraciones:• Higado• Pulmones• riñones

INDICACIONES:

• Tratamiento para infecciones por.-

oEficaz en gramnegativos: Escherichia coli, Enterobacter,klebsiella pneumoniae, proteus mirabilis, pseudomonaaeruginosa, citrobacter, Enterobacter, providencia y serratia.

oGrampositivos: Staphylococcus aureus, enterococcus faecalis.(Aunque se prefiere antibióticos menos potentes.



• Hipersensibilidad a los aminoglucósidos, insuf. Renal, botulismo, miasteniagrave, parkinsonismo, embarazo y lactancia.

• Recomendar Audiogramas.

• NO Administrar con aminoglucosidos, furosemida, cisplatino, metoxiflurano,indometacina, anfotericina B, vancomicina, cefalosporinas, ciclosporina,polimixinas y acido etacrinico pueden aumentar efectos neurotóxicos,nefrotoxicos o ambos.



• Frecuentes: Ototoxicidad (coclear y vestibular), Neurotoxicidad(nausea, vomito, sed, anorexias), neuritis periférica.

• Poco frecuentes: Reac. De hipersensibilidad, neuritis óptica.

• Raras: Dificultad para respirar, debilidad muscular (por bloqueoneuromuscular)



• Ads.

o Intramuscular o infusión intravenosa: 1-1.7mg/kg cada 8 h por 10 días.Infecciones muy graves: 8mg/kg por día.

En la inyección intravenosa, añádase cada dosis a 50 o 200ml de sol. De NaCl al 0.09% o de glucosa al 5% y admin. Durante 30-60 min.

• Niños.o Intramuscular o infusión intravenosa: Hasta una semana de edad: 2.5mg/kg cada 12-24 h por 7-10 dias.

>1 mes: 2.5mg/kg cada 8-16h por 7-10dias.


GENERADORES DE METABOLITOS ALTAMENTE

REACTIVOS.

PRESENTA:




NITROFURANTOINA• Inhibe el metabolismo energético aerobio y la síntesis del DNA, RNA y

pared bacteriana.

• Espectro antibacteriano: Patógenos aeróbicos comunes del T.U.Escherichia coli, staphylococcus, algunas cepas de klebsiella yEnterobacter.

• Se metaboliza en diversos tejidos, principalmente en Hígado, y seelimina por secreción en orina (30-40% sin cambios) y en heces enforma de metabolitos.

• V ½: 20-60 min.

ANTIMICROBIANO.


AN

TIM

ICR

OB

IAN

O S

INTE

TIC

O

INDICACIONES:

• Tratamiento y prevención de las infecciones de vías urinarias bajasprovocadas por gérmenes grampositivos y gramnegativos.



• Hipersensibilidad, insuficiencia renal, embarazo a termino, parto, RN.

Tener precaución:

Anemia; deficiencia de vitamina B, y de glucosa-6-fosfato, DM,anormalidades electrolíticas, px geriátricos.

NO usar en pacientes con sospecha:

Pielonefritis, abscesos perinéfricos o prostatitis.



• Frecuentes: Molestias G.I. (nauseas, flatulencias, vomito, anorexias,diarrea, dispepsia, estreñimiento, dolor abdominal); cefalea, coloraciónmarrón de la orina.

• Poco frecuentes: Reacciones de Hipersensibilidad, prurito, dermatitisexfoliativa.

• Raras: Terapias prolongadas, neuropatías (parestesias), anemia hemolítica,hepatotoxicidad, ictericia colestásica, toxicidad pulmonar (fibrosis,neumonía intersticial), síndrome de lupoide, anormalidades sanguíneas,acidosis.



• Ads.oOral.-

Infecciones del T.U. bajo: 50-100mg cada 6 h durante 1 semana o por lo menos 3 días después de que la orina es estéril. NO exceder 600mg cada 24.

• Niños.oOral.-

Mayores de un mes, infecciones T.U. bajo: 4-5mg/kg al día. Dosis fraccionadacada 6 h por 1 semana o después de que la orina este estéril.

Profilaxis: 1-2mg/kg al día, dosis fraccionada cada 12 h. NO exceder 100mg en24 h.


INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE ADN.

PRESENTA:




CIPROFLOXACINO

• Inhibe la ADN girasa (enzima encargada de duplicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano).

• Concentraciones pico: 1-2h después de su aplicación.

• Metabolismo: hepático.

• Eliminación: renal

• V ½: 4 h.

ANTIMICROBIANO.


FLU

OR

OQ

UIN

OLO

NA

INDICACIONES:

• Infecciones causadas por:

Citrobacter jejuni, C. diversus, C. freundii, Enterobacter cloacae,Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae,Morganella morganii, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pseudomonaaeruginosa, Staphylococcus aureus, salmonella, Shigella, Especies deVibrio, Yersenia enterocolitica, Neisseria gonorrhoeae.



• Hipersensibilidad a la cipro u otras quinolonas


PRECAUCIONES

• En niños produce artropatías

• Alteraciones del SNC, epílepticos, arteriosclerosis cerebralgrave, crisis convulsivas, disfunción hepática o renal.

• Hidratar al Px evitar alcalinización de la orina

• Disminuye: TEOFILINA.



• Frecuentes: nauseas, vomito,dolor abdominal, cefalea, vertido, insomnio, irritabilidad, temblor, ataxia.

• Poco frecuentes: fotosensibilidad

• Raras: confusión, agitación, temblor, alucinaciones, psicosis aguda, nefritis intersticial dolor en el sitio de inyección, tendinitis y edema (admin IV), reacciones de hipersensibilidad (prurito, enrojecimiento de piel, erupciones cutáneas, dificultad para respirar, edema de cara y cuello, vasculitis, Sx. De Stevens - Johnson



• Ads.Oral.-

o infecciones de vías urinarias: 250-500mg cada 12h por 14 días.oDiarrea infecciosa, infecciones leves o moderadas de vías

respiratorias, infecciones de huesos y articulaciones: 500mg cada 12h por 14 días.

o Infecciones graves o complicadas de las anteriores: 750mg cada 12h.

Infusión intravenosa:o Infección de vías urinarias: 250-400mg cada 12 h. ajustar dosis en Px

con insuf. Renal.

• Niños:

NO se recomienda en menores de 18 años.


NORFLOXACINO• Tratamiento para infecciones de vías urinarias.

• Actúa a nivel intracelular e inhibe la subunidad A de la DNA girasa, enzima esencial para el enrollamiento y superenrollamiento del DNA bacteriano, acción que impide su duplicación y favorece su rompimiento.

• Metabolismo: hepático metabolitos activos.

• Excreción: filtración glomerular y secreción tubular; pequeñas cantidades en bilis y heces.

• V ½: 3-5 h

ANTIMICROBIANO.


QU

INO

LON

A

INDICACIONES:

• Tratamiento de infecciones de vías urinarias, complicadas y nocomplicadas.

• Tratamiento de las gastroenteritis bacterianas.

Escherichia coli, Enterobacter cloacae, citrobacter freundii, klebsiellapneumoniae, proteus mirabilis. vulgaris, P. rettgeri, Morganellamorganii, pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri y salmonella.


• Hipersensibilidad a la nor u otras quinolona; insuf. Renal grave; antecedentes de crisis convulsivas; embarazo y lactancia.

Precauciones

-Px c/ daño renal disminuir dosis.

-NO dar en niños puede producir artropatía.


• Frecuentes: nausea, vomito, malestar o dolor abdominal, estreñimientoo diarrea, anorexia, mareo, somnolencia, cefalea, insomnio.

• Poco frecuentes: Fotosensibilidad

• Raras: confusión, depresión mental, temblor, convulsiones, reaccionesde hp (prurito, erupción cutánea, edema de cara, edema dearticulaciones).


• Ads.

Oral.-o infecciones de vías urinarias NO COMPLICADAS: 400mg c 12 h por 3 días.

o infecciones de vías urinarias COMPLICADAS: 400mg c 12 h por 10-12 días.

oGastroenteritis bacteriana: 400mg cada 8-12 h por 5 días.

MOXIFLOXACINA

• Inhibidor de las DNA girasas.

• Alcanza concentraciones en la mayor parte de los líquidos y tejidos, enespecial en región intraabdominal, mucosas bronquiales, y senosmaxilares, piel y LCR.

• Metabolismo: Hepático 50% (sulfatación y glucoronidacion), 20% delcompuesto original alcanza la orina y otro 25% se elimina en heces.

• V ½: 12 h

ANTIMICROBIANO.


INDICACIONES:• Tratamiento para infecciones.

• Neumonías, sinusitis, exacerbación de bronquitis crónica, infecciones de piel ytejidos blancos, infecciones intraabdominales complicadas.

• SEGUNDA LINEA: Px con TB resistente a antituberculosos (PRIE)

Infecciones respiratorias: S. pneumoniae, H. influenzae, H.parainfluenzae, K. pneumoniae, S. aureus, M. pneumoniae, Chlamydiapneumoniae, M. catarrhalis.

Grampositivos; Gramnegativos; atípicos y M. tuberculosis.


CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES.• Hipersensibilidad a las quinolonas, hipopotasemia, prolongación del

intervalo QT, embarazo y lactancia.

Precaución:



• Frecuentes: Nauseas, diarrea, vomito, dolor abdominal, mareo.

• Poco frecuentes: vértigo, cefalea, insomnio, nerviosismo, temblor,ataxia, prolongación del intervalo QT.

• Raras: Tq vent. Convulsiones, tendonitis, neuropatía periférica,reacciones de hp desde erupciones cutáneas, disnea, edema de cara ycuello, vasculitis, hasta colapso cardiovascular.



• Ads.oOral.-

-Sinusitis bacteriana: 400mg c 24 h por 4-14 días.-Exacerbación infecciosa de bronquitis crónica: 400mg c 24 h por 5 días-infección de tejidos blandos: 400mg c 24h por 7-21 días (casos complicados)-Infección abdominal complicada: 400mg c 24h por 5-14 días.

o Infusión intravenosa lenta (60 min): Dosis de vía oral.

o Tópica ocular:-conjuntivitis bacteriana: 1 gota de sol. Oftálmica al 0.5% c 8 h por 7 días.

• Niños.oTópica ocular.-

- <1 año: conjuntivitis bacteriana, Dosis de adulto.


INHIBIDORES DE LA SINTESIS Y REDUCCION DEL ACIDO

FOLICO.

PRESENTA:




TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL.• Interviene en la síntesis bacteriana del acido tetrahidrofólico,

fundamental en la producción de timidina, purinas y ácidos nucleicos.

• SMZ inhibe la síntesis del acido deshidrofólico a partir del ácido p-aminobenzoico.

• TMP inhibe la enzima reducatasa del deshidrofolato y evita la síntesisdel acido tetrahidrofólico a partir del acido dehidrofólico.

• Concentraciones plasmáticas máximas: 2-3 h

• Excreción: orina + 50% en 24h. La mayor parte del TMP en formaactiva y el SMC en forma inactiva.

ANTIMICROBIANO.


INDICACIONES:• Infecciones, en especial por salmonella y shigella; fiebre tifoidea por cepas de

salmonella typhi resistentes al cloranfenicol.

• Infecciones agudas y crónicas de vías resp. Inferiores o de viras urinarias.

• Prostatitis bacteriana crónica

• Nocardiosis

• Neumonía por Pneumocystis carinii

Cepas de estreptococcs pneumoniae, Corynebacterium diphteriae, y Nocardiameningitidis; Estaphylococcus aureus, S. epidermidism Streptococcus pyogenes, S.faecalis, S. viridans, Escherichia coli, Proteus mirabilis, P. morganii, especies deEnterobacter, salmonella, shigella, P. pseudomallei, Brucella abortus, Pasteurellahaemolytica, Yersinia tuberculosis, Y. enterocolitica, Nocardia asteroides, Klebsiella ytoxoplasma gondii.



• Hipersensibilidad al fármaco o componentes del mismo

• Uremia

• Glomerulonefritis

• Citopenias hemáticas

• Hepatitis


Precauciones:

No admin. Con diuréticos tiazídicos, furosemida o anticonvulsivos niv. Altos de trombocitopenia y megaloblastosis.



• Frecuentes: erupción cutánea, Sx de Stevens - Johnson, anorexia, nauseas, vomito, cefalalgia, fotosensibilidad.

• Poco frecuentes: Leucopenia, trombocitopenia, megaloblastosis, anemia aplásica, Agranulocitosis, hepatitis.

• Raras: cristaluria, hematuria



• Ads.oOral.-

-Antimicrobiano: 480mg (TMP: 80mg ; SMZ: 400mg) cada 12h-Infecciones graves: 6 tabs al día. (3-4 dosis)-Neumonía por Pneumocystis carinii: 5mg de TMP y 25mg de SMZ por kg de peso cada 6 h.

• Niños.oOral.-

>2 años: 8mg de TMP y 40mg de SMZ por cada kg de peso por diafraccionado en 2 dosis.


farmacologia y mecanismos de accion de cada uno de ellos. dosis y vias de administración

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