farmacologia - aparato digestivo
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SecrecinMotilidadAbsorcin
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Factores agresores:
cidoPepsinasSales biliares
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Factores defensivos:MucusBicarbonatoProstaglandinasFlujo sanguneoFuertes uniones intercelulares y recambio celular
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PATOLOGAS COMUNES
Enfermedad Acidopptica
Diarrea
Estreimiento
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Depresores de la secrecin gstrica
1.1.Bloqueadores H2Cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina, tiotidina, oximetidina, etc.
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Buena absorcin oral e insignificante interferencia por alimentos y anticidosNo afectan la motilidadEn dosis apropiadas: respuesta teraputica equivalente
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Disminuyen el volumen de la secrecin y la concentracin de H+, pepsina y factor intrnseco (no significativo). Incrementa niveles de gastrina (por > pH)(mayor actividad sobre secrecin nocturna)Idealmente bidAlteran la absorcin de Fe no hemo de la dieta (no significativo)
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Colaterales: Escasos: Diarrea, cefalea, fatiga, mialgias y estreimiento, erupcin cutnea.Bezoares, y > sobrevida bacteriana, formacin de nitrosaminas. Cimetidina: efectos antiandrognicos con hiperprolactinemia, ginecomastia y oligo o azoospermia (inhibicin de citocromo P-450: > niveles de estradiol en varones, etc.)
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1.2.AnticolinrgicosPirenzepina, telenzepina
Alta afinidad por receptores M1(m1/m3: 25/500): Mayor selectividad glandular gstricaReducen la secrecin gstrica basal y estimulada en un 50%, con retardo ligero de la evacuacin gstrica: >pH duodenal por ms tiempo.
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Pobre penetracin al SNCPocos efectos colaterales respecto a congneres.Menor efectividad en reduccin de secrecin cida que la cimetidina, pero con tasas de curacin semejantes de lceras duodenales.
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1.1 y 1.2 tienen actividad protectora, prostaglandinosemejante, a dosis menores, independiente de actividad antisecretora.Por efectos aditivos, pueden usarse en combinacin en estados hipersecretores: Zollinger Ellison y Mastocitosis sistmica
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1.3.Inhibidores de Bomba de protonesOmeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, esomeprazol, rabeprazol. etc.(esomeprazol: S-ismero del omeprazol)
Labilidad cida Inhibicin de la secrecin cida duradera (4-5 das)
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Determina pequeas e inconstantes disminuciones del volumen de secrecin gstrica, de pepsina y factor intrnseco.No afectan la motilidad> secrecin de gastrina. Experimental: hiperplasia oxntica y tumores carcinoides.
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Alimentos disminuyen el 50% de su biodisponibilidad (deben administrarse con estmago vaco, 1 hora antes de desayuno o cena para que coincida la concentracin sangunea mxima con la mxima actividad de secrecin de la bomba de protones)
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Resultados equivalentes que con Inhibidores H2, pero calman el dolor ms rpido en lcera pptica.>eficacia comparativa en esofagitis por reflujo y en s. de Zollinger- Ellison(mejor performance en la ERGE)
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Accin antihelycobacterColaterales: Nusea, diarrea y clicos. Cefalea, mareos y somnolencia y los dependientes de hipocloridiaInteracciones con citocromo P-450 (slo ciertas repercusiones con fenitona). Excepcin: PANTOPRAZOLInteracciones por pH gstrico: ketoconazol, digoxina ,etc
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Anticidos.- Relacin circadianaAlcanzan un pH 7: proteolisis pepsnica (>5:rebote)1.1.Bicarbonato de sodioSolubleAbsorcin completaInduce alcalosis metablica ante falla renalIncremento de pH, distensin gstrica e irritacin gstrica: efecto de reboteAccin carminativa
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1.2.Hidrxido de magnesio Accin rpida Acelera vaciamiento gstrico Efecto laxante1.3.Hidrxido de Aluminio Accin lenta Retarda el vaciamiento gstrico Efecto constipante
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1.4.Asociacin Accin rpida y sostenida No se afecta el vaciamiento gstrico Evacuaciones generalmente normales El MgOH2 mantiene pH elevado (>3) para adsorcin de pepsina al AlOH3 Al: secrecin de mucus, adsorcin de cidos biliares, lisolecitina y diversas protenas. Accin citoprotectora
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No afectan el equilibrio cidobsicoNo recomendado en profilaxisColaterales: Alcalosis metablica, alcaluria en uso crnico: nefrolitiasis. Trastornos de motilidad gastrointestinal. Bezoares, colonizacin bacteriana, eructos, flatulencia, distensin y nusea. Induccin de reflujoInteracciones: unindose a otros frmacos o aumentando el pH: Fe, Tetraciclinas, quinolonas, itraconazol, etc.
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Sucralfato: (sucrosa + Al(OH)Unin selectiva sobre erosiones mucosasEstimulacin de Pg y bicarbonatoAdministracin con estmago vacoBismuto:Mecanismo semejante a sucralfatoProbable incremento de mucus, Pg y bicarbonatoAccin antihelycobacter y antidiarreicaTincin de lengua y heces
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Anlogos de prostaglandinas:Misoprostol (anlogo de PGE1):Estimulo de flujo sanguneo, secrecin de moco y bicarbonatoUso profilctico y teraputico de gastropata por AINEsAccin abortiva
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Dieta fibrosaActividad fsicaIngesta de lquidosLaxantes
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LAXANTES FORMADORES DE BOLO.Psilio, metilcelulosa, policarbfiloColoides hidroflicos no digeribles, con accin mecnica.Pueden producir flatulencia (digestin bacteriana de fibras vegetales)
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ABLANDADORES DE HECESDocusato, glicerina (supositorios), aceite mineral:Atraen agua y lpidos hacia las heces
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OSMTICOS:Atraen liquido hacia las heces.Azcares o sales no absorbibles:Leche de magnesia: Hipermagnesemia en IRCSorbitol o lactulosa: flatulenciaPurgantes. Accin drstica
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CATRTICOS (ESTIMULANTES).Estimulan el peristaltismo y la secrecinAntranlicos: aloe, cscara y senFenolftaleina (retirado por posible cardiotoxicidad)Aceite de castor (ricino). Accin drstica
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