Download - Semi. Napro Diclofenaco
Universidad Nacional Autónoma de MéxicoFacultad de Estudios Superiores Zaragoza
Química Farmacéutico Biológica
Farmacia IndustrialLaboratorio de Tecnología Farmacéutica III
Preformulación y formulación de tabletas de Naproxeno con Diclofenaco recubiertas con película fina
Asesor: Dr. Ramón Soto Vázquez
Integrantes:---
Equipo: 12Grupo: 2801
Semestre: 2014-2
ANTECEDENTES• Origen:
El recubrimiento de los medicamentos es uno de los procesos mas antiguos que continua utilizándose en la industria farmacéutica.
• El recubrimiento de tabletas es una operación unitaria en la que la capa o capas de cierto espesor con una composición apropiada se coloca sobre la superficie de las tabletas.
Históricamente: • Rhazes (850 - 932 d C), como uno de los primeros en recubrir
píldoras, empleando para ello el mucílago de la semilla de plantago.
• Avicena recubrió píldoras con laminas de oro y plata.
• En 1838, Garot fue el pionero en la utilización de gelatina.
• En 1842 aparecieron en los Estados Unidos las primeras tabletas recubiertas con azúcar, las cuales eran producidas por la compañía francesa Garnier Lamoureaux.
• En uno de los primeros estilos de recubrimiento con paila o bombo, Warner utilizo una olla grande cilindrica de cobre para formar píldoras y una jarra para verter el jarabe.
RECUBRIMIENTO CON PELICULA
• Consiste en colocar una delgada película polimérica sobre el núcleo, a partir de soluciones que tenían como base un solvente orgánico, pero ahora se usa agua.
• La flexibilidad lograda permite considerar también polvos, gránulos o cápsulas.
• Los recubrimientos se aplican de manera continua a un lecho móvil de material con una técnica de rociado.
MECANISMO DE FORMACION DE LA PELICULA
• Adhesión entre la superficie del comprimido y la primera capa de recubrimiento.
• Coalescencia entre las gotas que se depositan en la superficie.
• Cohesión entre las capas de la película de recubrimiento.
Ventajas• Aumento mínimo de peso
(2-3%)
• Reducción significativa de tiempo
• Mayor eficiencia y rendimiento
• Mayor flexibilidad a las formulaciones
• Mejor resistencia al astillado de la cobertura
- Desventajas
(por el uso de solventes orgánicos)
• Riesgos de inflamación y toxicidad
• Contaminación ambiental
• Costo de los solventes y minimizar los riesgos.
Componentes
• Polímero
• Plastificante
• Colorante
• Solventes
Formulación
• 5-15% (p/p) de sólidos de cobertura en el
• vehículo (solvente)
• 60-70% polímero
• 6-7% plastificante
• 20-30% pigmento
Polímero• Solubilidad en agua.• Capaz de producir coberturas con propiedades mecánicas adecuadas.• Su peso molecular puede afectar la viscosidad de la solución, resistencia
mecánica y flexibilidad de la película resultante.
Plastificante• Confiere flexibilidad a la cobertura, reduce el riesgo de agrietamiento de
la película y mejora su adherencia al sustrato.• Compatible con el polímero, retención permanente en la película.
Colorante• Mejorar aspecto del producto, facilitar identificación.
Solvente• Facilita la aplicación del revestimiento a la superficie del sustrato,
asegurando un depósito controlado del polímero, logrando una película coherente y adherente.
COMPONENTESPOLIMERO Derivados de la celulosa:
MC , películas incoloras, inoloras, buena resistencia, retardan disolución.EC, soluble en solventes orgánicos o dispersión acuosa tipo látex, películas insolubles, pero permeables al agua.HPMC, matriz hidrofílica, baja toxicidad, baja influencia a las variables del proceso y capacidad para soportar altos niveles del p.a. Diferentes grados de viscosidad, forma películas claras, flexibles y no pegajosas.Derivados polioxietilénicos:Condensación de óxidos de etileno, PM de 200-6000, son líquidos solubles o miscibles en agua, PM 100 000-5 000 000 son solubles en agua. Forma películas flexibles, resistentes, higroscópicas y a T alta presentan reblandecimiento.Derivados vinílicos:PVP forma películas frágiles o quebradizas, higroscópicas, transparentes, fácilmente adherentes, se usa en combinación con otros polímeros.Derivados acrílicos:Del ácido metacrílico y metilmetacrilato o etilacrilato (Eudragit), presentan resistencia al fluido gástrico, forma películas insolubles en agua y jugos gástricos, son hinchables, permeables, incoloras, brillantes, muy adhesivas y estables a la luz, aire, humedad y microorganismos.
PLASTIFICANTE Glicerina, propilenglicol, PEG 200-400, aceite de castor, ésteres de sorbitan (Span) de citrato, de ftalato, polisorbatos (Tween).
COLORANTE Los más usados son el óxido de fierro rojo, amarillo y negro. Las lacas tienen restricciones y regulación estricta, los naturales tienen baja estabilidad (caramelo, carotenoides, clorofila, índigo), opalux (azúcar), opaspray (películas).
SOLVENTE Alcoholes (etanol, metanol), cetonas (acetona, metiletilcetona), ésteres, agua, cloruro de metileno- isopropanol.
Proceso de fabricación
Problemas frecuentes durante el recubrimiento
1.- Erosión, decoloración de la orilla de la tableta.2.- Picado y desprendimiento de la película3.- Rompimiento4.- Pegado5.-Rugosidad o piel de naranja6.-Descarapelado7.-Erosión del núcleo
OBJETIVOSGENERAL: •Preformular y formular tabletas de Naproxeno con Diclofenaco, recubiertas por película fina acuosa.
ESPECÍFICOS: •Realizar estudios de compatibilidad entre fármaco y posibles excipientes.
•Caracterizar física y químicamente el naproxeno y el diclofenaco.
•Revisar las interacciones farmacológicas que hay entre ellos.
METODOLOGÍAId.
Pre formulación y formulación de tabletas de Naproxeno con Diclofenaco recubiertas con
película finaComienzo Fin Duración
feb. 2014 mar. 2014
9/2 16/2 23/2 2/3 9/3 16/3
3 1s14/02/201410/02/2014Investigación y análisis de datos
4 1s21/02/201417/02/2014Pre formulación
5 1s28/02/201424/02/2014Análisis y elección de formulación a utilizar
6 7s18/04/201403/03/2014Fabricación y análisis de tabletas recubiertas
7 1s07/03/201403/03/2014Surtido de materias primas
8 2s 12h18/03/201404/03/2014Fabricación de núcleos
9 1s28/03/201424/03/2014Análisis de núcleos a recubrir
10 1s 24h08/04/201431/03/2014Recubrimiento de núcleos
11 24h15/04/201414/04/2014Análisis de procedimientos, cálculos y rendimientos de la fabricación.
14 12h13/05/201413/05/2014Entrega de trabajo final
abr. 2014
23/3 30/3 6/4 13/4 20/4 27/4 4/5% completado
100%
0%
0%
0%
0%
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0%
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0%
0%
Comienzo
10/02/2014
17/02/2014
24/02/2014
03/03/2014
03/03/2014
04/03/2014
24/03/2014
31/03/2014
14/04/2014
13/05/2014
2 3s28/02/201410/02/201433%10/02/2014Pre formulación y formulación de tabletas recubiertas
12 3s 24h13/05/201421/04/20140%21/04/2014Análisis Final
13 3s 12h12/05/201421/04/20140%21/04/2014Análisis del proceso y producto terminado
1 13s 24h13/05/201410/02/20140%10/02/2014Tabletas recubiertas con película fina, de Naproxeno con Diclofenaco
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS: