RUBÉN D. CARRERA D.; M. Sc.Departamento de Ciencia y Tecnología Farmacéutica

Facultad de Farmacia

Es el fármaco soluble en un solvente aceptable?

Es químicamente estable en la solución y por cuánto tiempo?

Son dos o más solutos química y físicamente compatibles en la solución?

Cómo afectarán al producto los cambios en T y pH?

El producto se debe preservar, proteger o dar sabor y cómo? Cómo debe ser el producto empacado y almacenado?

Consideraciones químicas y físicasConsideraciones químicas y físicas

SISTEMA FÍSICO Y DESTINO SISTEMA FÍSICO Y DESTINO EN EL ORGANISMOEN EL ORGANISMO

SOLUCIONES ORALESSOLUCIONES ORALES

DESTINADAS A SER INGERIDASDESTINADAS A SER INGERIDAS• SOLUCIONES • JARABES• ELIXIRES

DESTINADAS A APLICACIÓN TÓPICADESTINADAS A APLICACIÓN TÓPICA

• COLUTORIOSCOLUTORIOS• SOLUCIONES PARA GARGARISMOSSOLUCIONES PARA GARGARISMOS• SOLUCIONES PARA ENJUAGUESSOLUCIONES PARA ENJUAGUES

DE ACUERDO A …DE ACUERDO A …

SISTEMA FÍSICO Y DESTINO SISTEMA FÍSICO Y DESTINO EN EL ORGANISMOEN EL ORGANISMO

SUSPENSIONESSUSPENSIONES

EMULSIONESEMULSIONESSISTEMASSISTEMAS

DISPERSOSDISPERSOS

DE ACUERDO A …DE ACUERDO A …

PROPIEDADES DE LAS PREPARACIONESPROPIEDADES DE LAS PREPARACIONES PARA USO ORALPARA USO ORAL

• CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS AGRADABLES

• FLUIDEZ ADECUADA

• CALIDAD MICROBIOLÓGICA ACEPTABLE (menos de 1000 bacterias aerobias/mL del producto y menos de 100 hon- gos/mL del producto)

• NO DEBEN TENER PRESENCIA DE ESCHERICHIA coli

VENTAJASVENTAJAS• SU DOSIFICACIÓN ES FÁCIL, CÓMODA Y EXACTA

• FÁCIL INGESTIÓN

• UN MENOR EFECTO IRRITANTE SOBRE LA MUCOSA GÁSTRICA

• MAYOR FACILIDAD DE INGESTIÓN POR PARTE DE PA- CIENTES PEDIÁTRICOS Y GERIÁTRICOS

• POSIBILIDAD DE UTILIZAR UNA MAYOR CANTIDAD DE VEHÍCULOS

• ETC., etc.

DESVENTAJASDESVENTAJAS GRAN VOLUMEN

INESTABILIDAD DE FÁRMACOS EN DISOLUCIÓN; SE PUEDEN PRODUCIR PRECIPITACIONES, HIDRÓ- LISIS Y ALTERACIONES MICROBIOLÓGICAS

DOSIS INSEGURAS DEBIDO A VARIACIONES EN LAS MEDIDAS

INCUMPLIMIENTO TERAPÉUTICO, SE PODRÍA CORRE- GIR UTILIZANDO SISTEMAS UNIDOSISSISTEMAS UNIDOSIS

EL TRANSPORTE REQUIERE CUIDADOS ESPECIALES

ENVASESENVASES TIPOS TIPOS UNIDOSIS O MULTIDOSISUNIDOSIS O MULTIDOSIS

MATERIAL MATERIAL • PLÁSTICOPLÁSTICO (Polietileno, polipropileno, (Polietileno, polipropileno, PPoli-oli- CCloruro de loruro de VVinilo -inilo -PVCPVC-, -, PPolioliAAcetato de cetato de VVini-ini- lo – lo – PVAPVA - -

• VIDRIO TIPO III VIDRIO TIPO III (alcalino, sódico –cálcico)(alcalino, sódico –cálcico)

CONSTITUCIÓN QUÍMICA DE LA SUSTANCIACONSTITUCIÓN QUÍMICA DE LA SUSTANCIA

• SUSTANCIAS SOLUBLES EN AGUASUSTANCIAS SOLUBLES EN AGUA

• PESO MOLECULAR ALTO PESO MOLECULAR ALTO

• GRADO DE POLIMERIZACIÓNGRADO DE POLIMERIZACIÓN

TEMPERATURATEMPERATURA

• SUSTANCIAS ENDOTÉRMICAS? • SUSTANCIAS EXOTÉRMICAS?:(Ciclosporina, Ca(OH)2, CaSO4)

• SUSTANCIAS TERMOLÁBILES Y VOLÁTILES

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POLIMORFISMOPOLIMORFISMO• COLOR, DUREZA, SOLUBILIDAD, PUNTO DE FUSIÓN, DENSIDAD Y FORMA DEL CRISTAL (ESTEROIDES, BARBITÚRICOS, CLORAMFENICOL, ETCESTEROIDES, BARBITÚRICOS, CLORAMFENICOL, ETC.)

pHpH

• MAYORÍA DE FÁRMACOS: ELECTROLITOS DÉBILES

• ALCALOIDES BÁSICOS O BASES NITROGENADAS DE ALTO P.M. • ÁCIDOS (ASA, TEOFILINA, TEOBROMINA, SULFONAMIDAS YASA, TEOFILINA, TEOBROMINA, SULFONAMIDAS Y BARBITÚRICOSBARBITÚRICOS)

AGITACIÓNAGITACIÓN

NATURALEZA DEL SOLVENTENATURALEZA DEL SOLVENTE• La polaridad del medio tiene gran influencia sobre del

soluto.• La constante dieléctrica; medida de la polaridad

RENOVACIÓN DEL SOLVENTE EN CONTACTO CON LA RENOVACIÓN DEL SOLVENTE EN CONTACTO CON LA SUSTANCIA QUE SE HA DE DISOLVERSUSTANCIA QUE SE HA DE DISOLVER

ESTADO DE DIVISIÓN DE LAS PARTÍCULASESTADO DE DIVISIÓN DE LAS PARTÍCULAS

FUENTES DE CONTAMINACIÓN FUENTES DE CONTAMINACIÓN

• MATERIAS PRIMAS

• RECIPIENTES Y EQUIPO DE PROCESAMIENTO

• EL MEDIO AMBIENTE DE PRODUCCIÓN• EL PERSONAL

• MATERIAL DE ACONDICIONAMIENTO

• EL USUARIO

AGENTES CONSERVADORESAGENTES CONSERVADORES

• DEBEN SER EFECTIVO CONTRA UN AMPLIO ESPEC- TRO DE MICROORGANISMOS

• DEBEN SER ESTABLES FÍSICA, QUÍMICA Y MICROBIO- LÓGICAMENTE DURANTE EL PERÍODO DE UTILIDAD DEL PRODUCTO

• NO DEBEN SER TÓXICOS NI SENSIBILIZANTES

• POSEER SABOR Y OLOR ACEPTABLES AL USUARIO

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AGENTES CONSERVADORES, continuación…

• Deben ser compatibles con los otros ingredientes de la formulación

• Deben poseer un sabor y olor aceptable a la concentra- ción utilizada.

GRUPO EJEMPLOS CONCENTRACIÓN USUAL (%)

Ácidos FenolColesterol

Ácido benzoicoÁcido benzoicoÁcido bórico

Ácido SórbicoÁcido SórbicoEsteres del Ácido Esteres del Ácido

ParahidroxibenzoicoParahidroxibenzoico

0,2 - 0,50,05 - 0,10,1 – 0,30,5 – 1,0

0,05 – 0,20,001 – 0,2

Neutrales ClorobutanolAlcohol benzílico

0,51,0

Mercuriales TimerosalAcetato y nitrato de

fenilmercurio

0,001 – 0,10,002 – 0,005

Compuestos de Amonio

Cuaternario

Cloruro de benzalconioCloruro de cetilpiridinio

0,004 - 0,020,01 – 0,02

TANQUES DE ACERO INOXIDABLETANQUES DE ACERO INOXIDABLE

Sistema para calentamiento y enfriamiento

Poseen agitadores y un sistema de filtración• Para clarificación y/o Esterilización

HOMOGENIZADORES Y MOLINOS COLOIDALES (EMULSIONES)

Antes de usarlos; deben limpiarse y desinfectarse

TANQUE CON AGITADORTANQUE CON AGITADORCortesía de Laboratorios LAFSA

AGITADORESAGITADORES

TURBO - ONDA

GRAVIMÉTRICOGRAVIMÉTRICO (Grandes recipientes

y productos viscosos)

VOLUMÉTRICO(Se realiza por el desplazamiento del pistón)

LLENADO A NIVEL CONSTANTE(Usa el envase como mediopara controlar el llenado decada unidad)

• EXCESO DE FORMACIÓN DE ESPUMA EXCESO DE FORMACIÓN DE ESPUMA (Equipos automáticos y de alta velocidad)

• CONTROL DEL EXCESO DE ESPUMACONTROL DEL EXCESO DE ESPUMA

o Equipos de llenado que reducen la turbulencia

o Uso de sistemas cerrados de llenado

o Con medios mecánicos para eliminar la espuma

o Reduciendo la velocidad de la línea de llenado

MÁQUINA LLENADORA