L/O/G/O

KELOMPOK III

ROMAULIYUNI MARLINA

LUPI ANGGRAINIWIWINDA

NURLIANA SARIYULI WULANDARISITI WAGRIYATI

Sejarah Sejarah • Antipsikosis telah digunakan oleh

kedokteran barat selama lebih dari 50 tahun.

• Reserpin dan klopromazin merupakan obat-obat pertama yang ditemukan dapat mengobati skizofrenia.

Pengertian AntipsikosisPengertian Antipsikosis

Obat yang bekerja secara selektif pada Sistem Saraf Pusat (SSP) dan mempunyai efek utama terhadap aktivitas mental dan perilaku.

Psikosis adalah penyakit pikiran dan kejiwaan,yang menyebabkan perubahan struktur kehidupan, keseluruhan, pasien bersangkutan akan berubah kepribadiannya yang terlihat dengan adanya fase-fase tertentu.

psikosis dibedakan atas psikosis eksogen dan psikosis endogen.

SkizofreniaSkizofrenia Istilah untuk sekelompok psikosis dengan berbagai

gangguan kepribadian yang disertai adanya perubahan yang khas dari cara berpikir, perasaan, dan hubungan dengan lingkungan.

Tipe klinis skizofrenia dibedakan atas antara lain:1. Skizofrenia simpleks2. Hebefrenia3. Bentuk paranoid halusinasi4. Bentuk katatoni dengan gejala motorik dominan.

Menurut bleuler, pada skizofrenia dibedakan atas adanya :Gejala dasar Gejala tambahan

Berfikir Halusinasi

Afektivitas Gila

Pengetahuan tentang diri sendiri Gangguan motorik dan efektivitas

• Ada tiga tahap pengobatan dan pemulihan skizofrenia:

• 1) Terapi fase akut• 2) Terapi fase stabilisasi• 3) Terapi tahap pemeliharaan

FARMAKOLOGI DASAR AGEN ANTIPSIKOTIKFARMAKOLOGI DASAR AGEN ANTIPSIKOTIK

Tipe kimiawi

• Turunan fenotiazin• Turunan tioksanten• Turunan butirofenon• Struktur lain

FARMAKOKINETIKFARMAKOKINETIK

• Absorpsi dan distribusi• Metabolisme

EFEK FARMAKOLOGI• Sistem dopaminergik• Reseptor dopamin dan efeknya

OBAT ANTI-PSIKOSISOBAT ANTI-PSIKOSIS• Anti-psikosis disebut juga neuroleptic, dahulu dinamakan major transquilizer. Salah satunya

adalah chlorpromazine (CPZ)

1. SUSUNAN SARAF PUSAT PADA CPZCPZ menimbulkan efek sedasi yang di sertai sikap acuh tak acuh terhadap rangsang dari lingkungan.

2. Otot RangkaCPZ dapat menimbulkan relaksasi otot skelet yang berada dalam keadaan spastik

3. Efek EndokrinCPZ menghambat ovulasi, sekresi ACTH dan menstruasi

4. KardiovaskularCPZ dapat menimbulkan hipotensi

5. Efek SampingPerluasaan efek farmakodinamik, Gejala idiosinkrasi yang mungkin timbul, berupa ikterus, dermatitis dan leukopenia

6. Sediaan• Klorpromazin (tersedia dalam bentuk tablet 25mg dan larutan suntik 25mg/ml)• Perfenazin (tersedia sebagai obat suntik dan tablet 2 dan 4 mg)• Tioridazin (tersedia dalam bentuk tablet 25mg)• Flufenazin (tersedia dalam bentuk tablet 1mg).

Terapi farmakologiTerapi farmakologiMenggunakan obat-obat antipsikotik untuk memodulasi

neurotransmiter yang terlibat.

Tipikal/FGA

- Generasi lama

- Memblok reseptor

dopamin D2

- Efek samping EPS besar

- Efektif untuk mengatasi

gejala positif

Atipikal/SGA

- Generasi lebih baru

(th 1990an)- Memblok reseptor 5-HT2,

efek blokade dopamin rendah- Efek samping EPS lebih kecil

- Efektif untuk mengatasi gejalabaik positif maupun negatif

Antipsikotik

a. Antipsikotik tipikal (FGA)a. Antipsikotik tipikal (FGA)• Obat-obat antipsikosis tipikal beserta nama paten

Generik Paten

Chlorpromazine (Largactil™)

Fluphenazine (Modecate™)

Flupenthix (Fluanxol™)

Haloperidol (Serenace™,Haldol™) 

Trifluoperazine (Stelazine™)

Zuclopenthixol (Clopixol™)

b. Antipsikotik atipikal (SGA)

b. Antipsikotik atipikal (SGA)

• Obat-obat antipsikosis tipikal beserta nama paten 

Generik Paten

Amisulpride (Solian™)

Aripiprazole (Abilify™)

Clozapine (Clopine™, Clozaril™, Closyn™)

Olanzapine (Zyprexa™)

Paliperidone (Invega™)

Quetiapine (Seroquel™)

Risperidone (Risperdal™)

Mekanisme KerjaMekanisme Kerja

• Semua obat anti-psikosis merupakan obat-obat yang berpotensial dalam memblokade reseptor dopamin dan juga dapat memblokade reseptor kolinergik, adrenergik dan histamin. Pada obat generasi pertama (fenotiazin dan butirofenon), umumnya tidak terlalu selektif, sedangkan benzamid sangat selektif dalam memblokade reseptor dopamine D2.

• Anti-psikosis “atypical” memblokade reseptor dopamine dan juga serotonin 5HT2 dan beberapa diantaranya juga dapat memblokade dopamin sistem limbic, terutama pada striatum.

Cara PenggunaanCara Penggunaan

• Secara oral.• Beberapa diantaranya dapat diberikan lewat injeksi short-acting

Intra muscular (IM) atau Intra Venous (IV)• Untuk beberapa obat anti-psikosis (seperti haloperidol dan

flupenthixol), bisa diberikan larutan ester bersama vegetable oil dalam bentuk “depot” IM yang diinjeksikan setiap 1-4 minggu.

• Pemilihan jenis obat anti-psikosis mempertimbangkan gejala psikosis yang dominan dan efek samping obat. Penggantian obat disesuaikan dengan dosis ekivalennya.

• Apabila obat psikosis tertentu tidak memberikan respon klinis dalam dosis optimal setelah jangka waktu memadai, dapat diganti dengan obat anti-psikosis lainnya. Jika obat anti-psikosis tersebut sebelumnya sudah terbukti efektif dan efek sampingnya dapat ditolerir dengan baik, dapat dipilih kembali untuk pemakaian sekarang.

IndikasiIndikasi

• Obat anti-psikosis merupakan pilihan pertama dalam menangani skizofreni, untuk memgurangi delusi, halusinasi, gangguan proses dan isi pikiran dan juga efektif dalam mencegah kekambuhan.

• Major transquilizer juga efektif dalam menangani mania, Tourette’s syndrome, perilaku kekerasan dan agitasi akibat bingung dan demensia. Juga dapat dikombinasikan dengan anti-depresan dalam penanganan depresi delusional.

Efek SampingEfek Samping

• Extrapiramidal: distonia akut, parkinsonism, akatisia, dikinesia tardiv

• Endokrin: galactorrhea, amenorrhea• Antikolinergik: hiperprolaktinemia

Bila terjadi gejal tersebut, obat anti-psikosis perlahan-lahan dihentikan.

Kontra indikasi Kontra indikasi

• Penyakit hati• Penyakit darah• Epilepsi• Kelainan jantung• Ketergantungan alkohol• Penyakit ssp dan gangguan

kesadaran

FARMAKOLOGI KLINIS AGEN ANTIPSIKOTIK

FARMAKOLOGI KLINIS AGEN ANTIPSIKOTIK

INDIKASI PSIKIATRIK• Gangguan skizoafektif, yang mirip dengan skizofrenia dan

gangguan afektif.• Sindrom Tourette• Gangguan prilaku pada penderita Alzheimer• Depresi psikotik (bersama dengan antidepresan)

INDIKASI NONPSIKIATRIKBerbagai antipsikotik lama, kecuali tiorizadin, mempunyai efek

anti emetik yang kuat akibat blokadenya pada dopamin, baik disentral (dalam chemoreceptor trigger zone media oblongata) maupun di perifer ( pada reseptor lambung).

• PILIHAN OBAT• DOSIS• SEDIAAN PARENTERAL• JADWAL DOSIS• KOMBINASI OBAT

ANTIPSIKOSIS LAINANTIPSIKOSIS LAIN

• FARMAKOLOGI• SUSUNAN SYARAF PUSAT• SISTEM SARAF OTONOM• SISTEM KARDIOVASKULAR DAN

RESPIRASI• EFEK ENDOKRIN• FARMAKOKINETIK• EFEK SAMPING DAN INTOKSIKASI