vecuronio succinilcolina

pancuronio cisatracurio rocuronio

RELAJANTES MUSCULARES

tiopental midazolam etomidato propofol ketamina

ANESTESICOS GENERALES

INTRAVENOSOS diacepamfentanil

ramifentanil demerol

ANALGESICOS NARCOTICOS

sufentanil morfina

anticolinergicos antihestaminicos opiaceos

antiemeticos benzodiacepinasMEDICACION PRE

ANESTESICO

ANESTESICOS INHALATORIOS

halotano isoflorano enfluorano sevoflurano desfluorano oxido nitroso

PREANESTESICOS

1.- BENZODIACEPINAS (TRANQUILIZANTES MENORES).- Diacepam, Midazolam, Zolacepam.

Mecanismo de acción. Deprimen el sistema límbico, el tálamo y el hipotálamo, lo que induce un efecto calmante leve. Estimulan los receptores para benzodiacepinas del SNC, lo que estimula la acción inhibidora del GABA y potencian la actividad de los neurotransmisores depresores del SNC. Producen una relajación muscular a nivel medular al disminuir la actividad refleja polisináptica. Tiene propiedades anticonvulsivantes en la mayor parte de los animales, elevando el umbral de las convulsiones.

Efectos clínicos

Antiansiedad y efecto calmante. En los animales sanos, el efecto sedante es escaso o nulo, no así en animales debilitados o deprimidos. Los animales a los que se les administran estos sedantes parecen menos ansiosos, aunque están en alerta. En animales jóvenes sanos el empleo de benzodiacepinas está contraindicado, ya que no producen sedación; el animal pierde sus inhibiciones y su ansiedad normales, por lo que incluso puede ser más difícil de manejar. Las benzodiacepinas no tienen efecto analgésico y no calmarán de forma efectiva a los animales doloridos. En algunos animales provocan un aumento paradójico de la ansiedad en algunos animales.

Relajación musculatura esquelética . Proporcionan excelente relajación muscular y a menudo contrarrestan la rigidez muscular que se observa con los anestésicos disociativos.

Acción anticonvulsivante . Excelentes fármaco anticonvulsivante, por lo que está indicado si se emplean fármacos que pueden provocarlas, como la ketamina, los narcóticos y los anestésicos locales. Es el fármaco de elección en animales que tengan historia de epilepsia. También está indicado en animales que vayan a someterse a procedimientos quirúrgicos o diagnósticos en el cerebro o la médula espinal (recolección de líquido cefalorraquídeo, mielografía), ya que previene las convulsiones postoperatorias. Asimismo, las benzodiacepinas se emplean en el tratamiento de muchos tipos de convulsiones.

Efectos cardiopulmonares . A las dosis terapéuticas, las benzodiacepinas tienen efectos mínimos sobre los sistemas respiratorio y cardiovascular, y tienen un amplio margen de seguridad. Ello hace que sean muy empleados en la anestesia de animales geriátricos o pacientes de alto riesgo. Pueden provocar bradicardia e hipotensión severa tras su administración IV rápida.

Efectos oculares . Aumento de la presión intraocular, por lo que están contraindicados en glaucomas de ángulo cerrado.

Otros efectos . El diacepam intravenoso se emplea para estimular el apetito en los gatos, y administrado oral puede ser efectivo en modificar el comportamiento indeseable en el gato, como la micción inadecuada.

Antagonismo. El flumazenilo es un fármaco que revierte los efectos de las benzodiacepinas (0,01-0,02 mg/kg IV).

a.- Diacepam

Indicaciones. Premedicación, anticonvulsivante, estimulante del apetito. Muy empleado en animales viejos o pacientes de alto riesgo. Se utiliza mucho junto con anestésicos disociativos.

Contraindicaciones. en animales jóvenes y sanos no se emplean como sedante, ya que el efecto es nulo o mínimo. Las benzodiacepinas deben emplearse con cuidado en neonatos y en animales con problemas hepáticos, porque se metaboliza mal en esos animales.

Dosis y uso. perro y gato. 0,2-0,4 mg/kg IM (no siempre efectiva, dolorosa y absorción errática). 0,1-0,5 mg/kg IV (lenta). Máximo 10 mg. Su efecto dura de 1 a 4 horas.

No se puede mezclar con otros medicamentos.

b.- Midazolam

Indicaciones. premedicación, anticonvulsivante. Paciente de alto riesgo y geriátricos. Anestesia disociativa. Anestesia totalmente intravenosa. Menos efectos acumulativos que el diacepam. La administración intramuscular no es irritante.

Contraindicaciones. las mismas que el diacepam.

Dosis. perro y gato. 0,1-0,2 mg/kg IM. 0,2-0,4 mg/kg IV.

Caballo. 0,02-0,08 mg/kg IV.

c.- Zolacepam

Se asocia a la tiletamina para producir anestesia disociativa. Se emplea mucho en pequeños animales y en mamíferos salvajes y de vida libre.

2.- SEDANTES AGONISTAS ALFA 2 PRESINAPTICOS (ADRENÉRGICOS).- xilacina, detomidina, medetomidina y romifidina,

Posee unas propiedades y características farmacológicas muy particulares y diferentes a , las fenotiacinas, butirofenonas y benzodiacepinas; por ello constituye un grupo propio e independiente: el de los imidazoles o derivados de la tiacina. Estos fármacos tienen un gran interés en la práctica veterinaria. Se utilizan por sus cualidades miorrelajantes y analgésicas, y para producir sedación.

Mecanismo de acción. Los sedantes de este grupo actúan estimulando específicamente los receptores presinápticos 2 adrenérgicos. Estos adrenoceptores regulan la liberación de la noradrenalina en las terminaciones nerviosas y su estimulación reduce la liberación de noradrenalina en la sinapsis. Se localizan en el SNC y en el tracto gastrointestinal, el útero, riñón y plaquetas, produciendo diversos efectos cuando se activan.

La estimulación de los receptores 2 del locus coeruleus hiperpolariza las neuronas y evita que se activen, lo que inhibe la transmisión de los impulsos y produce la sedación. Muchas vías nerviosas pasan por esta región para transmitir señales a la zona craneal del cerebro y a los sistemas límbicos. Además, los 2 agonistas, por una acción central, reducen la liberación de noradrenalina. También producen analgesia estimulando varios lugares de las vías nerviosas que transmiten la sensación dolorosa, tanto a nivel espinal como supraespinal. Gran parte de la actividad antinociceptiva es espinal.

La afinidad de los sedantes por los receptores 2 y 1 es variable, lo que clarifica en parte las diferencias observadas en la potencia clínica. Así, se ha establecido un orden según la selectividad 2/1: dexmedetomidina > medetomidina > detomidina > romifidina > clonidina > xilacina.

Efectos clínicos.

Los efectos clínicos que producen los 2 agonistas son dosis-dependientes.

• Efectos sobre el SNC.- Depresión. Son excelentes sedantes; producen una sedación dosis dependiente. También proporcionan analgesia. Reducción de la dosis anestésica.

• Efectos cardiovasculares.- Producen grandes cambios en el sistema cardiovascular: bradicardia, bloqueos atrio ventriculares de primer y de segundo grado, y ocasionalmente, bloqueos sinoatriales, una disminución del gasto cardiaco, variaciones en la presión arterial y un aumento de la resistencia vascular periférica. Los 2 agonistas tienen una acción bifásica sobre la presión arterial: al principio, ocasionan hipertensión transitoria, y después, una hipotensión más duradera. La bradicardia y los bloqueos se deben, probablemente, al descenso de la actividad simpática y al aumento simultáneo de la parasimpática en el SNC, y al reflejo vagal que se origina en los barorreceptores como respuesta a la hipertensión inicial

• Efectos respiratorios.- Deprimen los centros respiratorios del SN. Se reducen el volumen tidal y la frecuencia respiratoria, con un descenso global en el volumen-minuto, sobre todo cuando las dosis son altas. En el perro y en el gato, el CO2 arterial permanece próximo a los niveles control, mientras que el pH arterial se mantiene en un rango aceptable. La oxigenación arterial sólo disminuye cuando las dosis empleadas son altas.

• Efectos gastrointestinales. Reducen la motilidad gastrointestinal y son eméticos.

• aumento contracciones uterinas.- Se han descrito abortos provocados por estos sedantes.

• Efectos endocrinos.- descenso en la hormona adrenocorticotropa en el gato; inhiben la liberación de la insulina, por lo que producen hiperglucemia (hay que tenerlo en cuenta en pacientes diabéticos); disminuyen la actividad simpáticoadrenal al disminuir las catecolaminas circulantes; también aumentan los niveles de la hormona del crecimiento. También se ha observado que la producción de orina aumenta, ya que se inhibe la liberación de la hormona antidiurética.

• En el caballo produce prolapso de pene, sudoración profusa, hipersensibilidad cutánea.

Xilacina.- Se utiliza tanto en sedación como en preanestesia, en todas las especies. Es el que presenta menor afinidad por los receptores 2.

Medetomidina.-. Es el que más afinidad tiene por los receptores 2. Excelente como sedante y preanestesia.

Detomidina.- Se emplea sobre todo en el caballo, tanto en sedación (excelente) como en preanestesia.

Romifidina.- El más reciente. Se comercializa en España exclusivamente para équidos. Excelente en preanestesia, ya que proporciona una sedación residual

durante la recuperación que hace que ésta sea muy suave y tranquila. También se emplea mucho como sedante, ya que provoca menos ataxia que la detomidina. Presenta una afinidad intermedia por los 2.

3.- Antagonismo-reversión de los 2 agonistas

Los sedantes 2 tienen una ventaja enorme y es que tienen antagonistas específicos que revierten sus efectos cuando aparece una emergencia.

Mecanismo de acción. Son antagonistas específicos de los receptores 2, desplazando a los agonistas 2 y revirtiendo su acción.

Son la yohimbina y, sobre todo, el atipamezol.

Yohimbina. Además de actuar sobre los receptores 2, también interacciona con los receptores dopaminérgicos, serotonérgicos y GABAérgicos. Se ha empleado para revertir los efectos de la xilacina en el perro y en el gato a la dosis de 0,1-0,2 mg/kg IV ó IM. Es mucho más barato.

Atipamezol.- Es el más efectivo. Exclusivamente actúa sobre los receptores 2. Revierten los efectos de todos los sedantes 2.

Para revertir los efectos de la xilacina, en el perro y en el gato se ha empleado la dosis de 0,1-0,2 mg/kg IV ó IM

. Para revertir los efectos de medetomidina, puede se utiliza una dosis 5 veces mayor que la de medetomidina, administrada vía IM ó IV lenta. Como la concentración de atipamezol es 5 veces superior a la de medetomidina, pondremos el mismo volumen. La vida media del atipamezol es el doble que la de la medetomidina, por lo que el riesgo de resedación es mínimo. Dosis extremadamente altas de atipamezol provocan signos de estimulación del SNC, como excitación, jadeo, temblores y vómito. La administración IV rápida provoca a veces hipotensión y taquicardia.

FENOTIACINICOS:-

1.- ACEPROMACINA.- es un tranquilizante neuroléptico derivado de la Fenotiazina.

ACCIONTranquilizante mayor neuroléptico.Disminuye la excitabilidad nerviosa sin embotamiento de la conciencia ni tendencia al sueño, produciendo un estado de quietud y calma en los animales excitados o no, indiferencia al medio con disminución de la actividad motora.

INDICACIONESPremedicación anestésica. Facilitar el manejo del animal en maniobras clínico quirúrgicas y diagnósticas. Anticinetósico (viajes) y en todos aquellos casos en que se requiera un efecto tranquilizante para poner al animal indiferente a estímulos excitantes de su entorno.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIASIntoxicación por organofosforados. Se contraindica el uso de Epinefrina como tratamiento de hipotensión aguda inducida por Acepromacina. En Mielografías. Animales hipovolémicos.Precauciones: Reducir la dosis en un 50% en razas sensibles como Boxer, braquicefálicos y razas gigantes, recomendándose como vía de administración subcutánea o intramuscular preferentemente.En caso de hipotensión aguda tratar al animal con fluidoterapia hasta su estabilización.Mantener fuera del alcance de los niños.

EFECTOS COLATERALESOcasionalmente los sementales adultos pueden presentar prolapso de pene.

DOSIFICACIONPerros: 0,11 mg/kg por vía endovenosa (EV), intramuscular (IM) o subcutánea (SC). No administrar más de 3 mg totales.Gatos: 0,25-0,5 mg/kg por vía endovenosa (EV), intramuscular (IM) o subcutánea (SC).

ANESTESIA GENERAL

La anestesia general es indispensable para la práctica quirúrgica. Permite que el paciente se mantenga:InconscienciaAnalgesiaAmnesiaRelajación muscularSuprimir reflejosInmovilidad

PROFUNDIDAD

Nivel I (Analgesia) El paciente se mantiene alerta pero tranquilo o con cierto grado de somnolencia.

Nivel II (Excitación) Delirio, comportamiento combativo violento. Inicia la inconsciencia. Respiración irregular.

Nivel III (Anestesia quirúrgica) Inconsciencia respiración regular y disminución de la mayoría de los reflejos

Nivel IV (Parálisis bulbar) Paro respiratorio, hipotensión, bradicardia, ausencia de reflejos y de tono muscular.

1.- KETAMINA.- anestésica disociativa inyectable para perros y gatos.

ACCIONAnestésico disociativo que deprime la tálamo-corteza y estimula la zona límbica, produciendo un estado cataléptico con hipertonía muscular y analgesia somática, manteniendo presentes los reflejos corneal, faríngeo, laríngeo y deglutorio.

INDICACIONESPremedicación, inducción y mantenimiento de la anestesia. De elección en operación cesárea.Se puede combinar con otras drogas como Acepromacina , Xilazina, Diazepán, Midazolam, Tiopental sódico, Eter Gliceril Guayacólico y anestésicos inhalatorios, de esta manera se bloquean los efectos colaterales indeseables de la Ketamina y se obtiene un mejor protocolo anestésico.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIASContraindicaciones: Animales convulsivos - Traumatismo craneano con aumento de la presión intracraneana - Glaucoma y en aquellos casos en donde no se debe aumentar la presión intraocular - Insuficiencia cardíaca descompensada - Hipertensión - Insuficiencia renal (especialmente en gatos) - Insuficiencia hepática severa (especialmente en perros). Precauciones: La Ketamina produce sialorrea por lo cual se recomienda el uso de sulfato de atropina al 1 por mil en los casos que se re quiera - Cuando se usa de forma EV, puede observarse apnea dependiente de la dosis y la velocidad de administración - En caso de sobrevenir un paro respiratorio, se indica la ventilación a presión positiva. No utilizar analépticos - La repetición de la Ketamina en el mantenimiento anestésico prolonga la recuperación proporcionalmente a las veces administradas - Durante la recuperación se recomienda que el animal esté en un lugar con poca luz y poco ruido.

EFECTOS COLATERALESPuede presentarse: Salivación, emesis, vocalización, recuperación errática y prolongada, movimientos espasmódicos, convulsiones, temblores musculares, hipertonicidad, opistótonos, disnea e hipertensión arterial.

DOSISPerros y gatos: Vía endovenosa (EV): de 7 a 10 mg/Kg. Vía intramuscular (IM): de 15 a 25 mg/Kg.

La combinación con otras drogas anestésicas puede reducir hasta un 50% la dosis de Ketamina.

Anestésicos inhalatorios mecanismos de acción

ANESTESICOS LOCALES (AL)

Son fármacos que, aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo1.

Clasificación.

Tipo éste Tipo amida

- cocaína- benzocaína- procaína- tetracaína- 2-cloroprocaína

- lidocaína- mepivacaína- prilocaína- bupivacaína- etidocaína- ropivacaína

Alteran la permeabilidad iónica de la membrana de las células neuronales

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

Los AL impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción2-7. Para ello los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su acción farmacológica fundamental la lleva a cabo uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático de la misma (Fig. 2). Esta acción se verá influenciada por:

1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa (fibras Aa y b, motricidad y tacto, menos afectadas que las g y C, de temperatura y dolor).

2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción.

3. Las características farmacológicas del producto.

CARACTERÍSTICAS Las principales características que definen a los anestésicos locales1,4 son:

Potencia anestésica

Determinada principalmente por la lipofilia de la molécula, ya que para ejercer su acción farmacológica, los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por lípidos. Existe una correlación entre el coeficiente de liposolubilidad de los distintos anestésicos locales y su potencia anestésica.

Un factor que incide en la potencia anestésica es el poder vasodilatador y de redistribución hacia los tejidos, propiedad intrínseca de cada anestésico local (la lidocaína es más vasodilatadora que la mepivacaína y la etidocaína más liposoluble y captada por la grasa que la bupivacaína).

Duración de acción

Está relacionada primariamente con la capacidad de unión a las proteínas de la molécula de anestésico local. En la práctica clínica, otro factor que contribuye

notablemente a la duración de acción de un anestésico local es su capacidad vasodilatadora.

Latencia

El inicio de acción de los anestésicos locales está condicionado por el pKa de cada fármaco. El porcentaje de un determinado anestésico local presente en forma básica, no ionizada, cuando se inyecta en un tejido a pH 7,4 es inversamente proporcional al pKa de ese anestésico local. Por lo tanto, fármacos con bajo pKa tendrán un inicio de acción rápido y fármacos con mayor pKa lo tendrán más retardado.

Otro factor que influye en la latencia es la concentración utilizada de anestésico local, por lo que fármacos con baja toxicidad y que pueden utilizarse a concentraciones elevadas, como la 2-clorprocaína, tienen un inicio de acción más rápido que el que se pudiera esperar con un pKa de 9.

FARMACOCINÉTICA.- La absorción depende de:

Lugar de administración

Del grado de vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmáticos tras una única dosis se obtienen según este orden: interpleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural >braquial > subcutánea > subaracnoidea.

Concentración y dosis

A igualdad del volumen, cuanto mayor sea la masa (mg) administrada, mayores niveles plasmáticos se alcanzarán. Por el contrario, si se mantiene la masa y disminuimos el volumen (mayor concentración), aumentarán los niveles plasmáticos por saturación de los receptores y mayor disponibilidad para que el anestésico local sea reabsorbido.

Velocidad de inyección

Una mayor velocidad de inyección produce mayores picos plasmáticos.

Presencia de vasoconstrictor

Su presencia, habitualmente adrenalina 1:200.000, disminuye la velocidad de absorción de ciertos anestésicos locales, ya que su acción neta dependerá del grado de vascularización de la zona y del poder vasodilatador del fármaco.