analgesicos opioides
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Alcaloides naturales del opio Morfina Tabaina Codeina o Metilmorfina
Derivados semisinteticos de opiaceos Heroína o Diacetilmorfina Hidromorfona o dihidromorfinona (Dilaudid)
Hipnoanalagesicos sinteticos similares a los opiaceos Metadona Tramadol Fentanilo
Antagonistas de narcóticos Nolaxona
•neurotransmisores moduladores de diferentes acciones como por ejemplo:
sensibilidad dolorosa, euforia, depresión respiratoria.
•Activa con mayor afinidad los receptores delta.Encefalinas
•se liberan en grandes cantidades en situaciones clínicas de stress y ansiedad , un
clásico ejemplo es la aparente insensibilidad al dolor o trauma, en estas
situaciones.
•Tienen afinidad con el receptor Mu
Endorfinas
•. La dinorfina se involucra en respuestas a cambios en el balance hidrosalino y en
la liberación de ADH y se asocia con el parto y la lactancia, donde se libera en
grandes cantidades.
•Activa principalmente los receptores Kappa
Dinorfinas
µ (mu):
• analgesia
supraespinal,
• depresión
respiratoria,
• miosis,
• dependencia
física, y
euforia.
δ (Delta):
• Analgesia
supraespinal
• ligera
depresión
respiratoria
ĸ (Kappa):
• analgesia
espinal
• sedación
• miosis
• ligera
depresión
respiratoria.
ε (épsilon):
este receptor es activado selectivamente por el benzomorfany la bendorfina. Aún se desconoce el rol que desempeñan
Analgésico narcótico, antitusivo
Actúa en la manera en que el cerebro percibe el dolor y en las raíces neuronales de la tos.
Se suele combinar con drogas como la prometazina(antihistamínico)
Se suele administrar cada 4 a 6 horas
En niños es recomendable no administrar de manera continua durante el día , limitando como máximo a 6 dosis en 24 horas.
Purple DrankCodeina con Prometazina
Usos : este es un narcótico sintético opioide utilizado en analgesia y anestesia general. Su efecto es de 80 a 100 veces mas poderoso que la morfina y al igual que esta es un agonista del receptor µ .
Via de administración : Es utilizado por vía. Recientemente se ha introducido el fentanilo por vía transdérmica
Dosis : Se encuentra en 4 presentaciones con dosis crecientes (25, 50, 75 y 100 ug de fentanilo por hora).
Su mecanismo de acción produce analgesia y sedación, esto se debe a la afinidad que tiene con los receptores opioides , este en particular tiene un gran efecto en los receptores mu y levemente en el kappa.
Se utiliza para aliviar el dolor moderado o intenso. Este es un agonista opiáceo y actúa cambiando la manera en que el cuerpo percibe el dolor.
El tramadol viene envasado en forma de tabletas de liberación lenta (acción prolongada) para tomar por vía oral. Las tabletas regulares por lo general se toman cada 4 a 6 horas según sea necesario, sin alimentos.
La metabolización de tramadoltiene lugar en el hígado, Tramadoly sus metabolitos se eliminan casi completamente por vía renal (90%).
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides µ, δ y κ, con mayor afinidad por los receptores µ. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina así como la intensificación de la liberación de serotonina.
es un medicamento muy euforizante y analgésico. La prefieren los toxicómanos, que la toman por vía intravenosa para obtener una sensación peculiar orgásmica referida al abdomen. Dada a su enorme tendencia adictiva , legalmente la heroína no puede preparase ni importarse en la mayorías de países en el mundo.
Es un narcótico analgésico que actúa como depresor del sistema nervioso central y se utiliza para aliviar el dolor de intensidad media o alta. Este fármaco se conoce sobre todo por los nombres comerciales Dolantina®, Demerol®y Dolosal®, .
La meperidina pertenece al grupo de los opioides síntéticos, entre los que también se encuentra la metadona.
Morfina
Morfina
La morfina es un agonista de los receptores opioides que actúa preferiblemente sobre los receptores μ (Mu), aunque también se unen a los receptores δ (Delta), κ (Kappa).
Esta se obtiene de las semillas no maduras de la adormidera papaver somniferum.
Este fármaco solo se vende bajo receta médica.
Su uso a medida que pasan los años ha disminuido ya que este fármaco crea dependencia y posee muchos efectos secundarios.
Nombres comerciales: Kadian, avinza, MS Contin, Roxanol, MST Continus.
Presentación: capsulas de Sulfato de Morfina de
10, 30, 60, 100 mg. Ampollas de 1 ml que contienen Clorhidrato de Morfina a 10-20 mg.
Vías de administración: oral, rectal, subcutáneo, intravenoso, intramuscular, intrarraquídeo.
La morfina se emplea legalmente con fines medicinales, como analgésico en hospitales para tratar dolencias, como:
Dolor en el infarto agudo de miocardio.
Dolor post-quirúrgico.
Dolor asociado con golpes.
Como analgésico para tratar dolores agudos.
Dolor provocado por el cáncer.
Usos terapéuticos
Dolor post-quirúrgico, dolor asociado con golpes o como analgésico para tratar dolores agudos: se utiliza en un adulto entre 5-20mg/kg por vía intravenosa o intramuscular cada 3 o 4 horas, generalmente se utiliza 10mg como dosis inicial. Se va aumentado la dosis dependiendo según la necesidad del paciente.
Cápsulas de liberación prolongada: De 15 a 30 mg cada 12 a 24 horas vía oral.Niños: IM: 0.1 mg/kg cada 3-4 horas
IV: 0.05-0.1 mg/kg cada 3-4 horas.Dolor en el infarto agudo de miocardio: Inicialmente 2-5mg cada 5-30 minutos por vía intravenosa, según sea necesario para controlar el dolor. Algunos pacientes requieren dosis de mantenimiento de 4 a 8 mg cada 4-6 horas.Dolor provocado por el cáncer: Por vía oral se administran de 15-30mg cada 12 o 24 horas.
Posología
Nota: si se administran dosis mayores de 30 mg/día de morfina, la discontinuación del tratamiento se debe hacer lentamente para evitar los signos y síntomas de abstinencia de opiáceos. Se recomienda disminuir las dosis en un 50% durante uno o dos días, al 25% durante otros dos días más hasta alcanzar una dosis baja por día. Después, puede interrumpirse el tratamiento.
Absorción: la morfina se absorbe a través del tubo digestivo.
Metabolismo: la morfina se metaboliza por vía hepática en conjugación con ácido glucurónico. Los dos metabolitos principales formados son morfina-6-glucurónido (M-6-G) y morfina-3-glucurónido (M-3-G), ambos con capacidad para traspasar la barrera hemato-encefalica. La morfina-6-glucoronido es el metabolito más importante ya que este es el que produce en su mayoría el efecto farmacológico de la morfina.
La semivida de la morfina es de 2 horas, aunque la morfina-6-glucoronido dura un poco más de tiempo.
Excreción: la morfina se elimina por filtración glomerular el 90% como morfina-3-glucurónido, en un periodo de 24 horas, el resto de morfina se elimina en las heces.
Farmacocinética
Efectos
Alteraciones en el estado de ánimo
Efectos neuroendocrinos
Respiratorios
Nauseas y vómitos Aparato cardiovascular
Tubo digestivo
Piel
Hipersensibilidad a la morfina u otros opiáceos.
Depresión respiratoria.
Asma aguda o severa.
Enfermedad hepática aguda.
Hipotensión arterial.
Contraindicaciones
Pentazocina
Es otro analgésico derivado de la morfina surgido de la investigación farmacéutica para hallar un fármaco eficaz contra el dolor intenso que no tuviera los efectos secundarios de la morfina, principalmente, su capacidad de ser utilizado como droga y la dependencia que Pro- Duce; tampoco en esta ocasión se consiguió, aunque la pentazocina no causa tanta adicción como la morfina. Su efecto empieza entre quince minutos y una hora después de su inyección, y tiene una vida media corta, es decir, se mantiene poco tiempo en la sangre.
Presentación
Puede verse lactato de pentazocina en ampollas de un ml. Que
contienen una dosis de 40 MG, bajo el nombre comercial de
pentazocina FIDES.
También podemos encontrar comprimidos y supositorios con 50 MG
de pentazocina y ampollas de 1 ml y 30 MG todo ello denominado
sosegon
su uso terapéutico se basa en el alivio de los dolores moderado a intenso
Vías de administración
Esta puede administrarse tanto vía oral, intravenosa, intramuscular y rectal.
La vía de administración idónea en este
caso es la intramuscular (15-30 MG a
intervalos de 3 horas), por vía oral se
pautan entre (50 y 100 MG 3 a 4 horas)
hasta un máximo de 600 MG por día y
por vía rectal 50mg por 6 horas.
Como dosis inicial de
recomienda una dosis
única de 30mg.
Dosis
máxima, 360
MG/día
farmacocinética
Vía oral, im., iv, rectal: La biodisponibilidad es del 20%, ya que sufre un
amplio metabolismo de primer paso. Absorción:Su velocidad de absorción es rápida (Tmax=1-3 horas, oral; 15
min.-1 hora, im.). El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 15-
30 min. (Oral), 15-20 min. (im.), 2-3 min. (iv) y la duración de la misma es
aproximadamente 3 h (oral), 2 h (im.) y 1 h (iv).
Metabolismo:Excreción
Efectos adversos
Confusión: cansancio extremo: mareos:
Dificultad para
mantener la atenciónsomnolencia Entre otros como son:
Cambios en el estado de ánimo
Cefalea (dolor de cabeza)
Malestar estomacal
Vómitos
Estreñimiento
Dolor del estómago
Sarpullido (erupciones en la piel)
Dificultad para orinar
contraindicaciones
Hipersensibilidad a opioides
Depresión respiratoria
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Los efectos depresores respiratorios de los
opiáceos, pueden exacerbar estas situaciones.
Advertencias y precauciones
Alcoholismo crónico o dependencia a opiáceos: debido a la predisposición del paciente a la drogadicción.- Hiperplasia benigna de próstata u obstrucción uretral: los opiáceos pueden producir retención urinaria.- Asma: los analgésicos opiáceos pueden deprimir la función respiratoria y aumentar la resistencia de las vías respiratorias en estos pacientes.- Hipotiroidismo: aumento del riesgo de depresión respiratoria y de depresión prolongada del sistema nervioso central.- Discinesia biliar: puede producir contracción de la vesícula biliar.- Enfermedad inflamatoria intestinal grave: puede aumentar el riesgo de megacolon tóxico, especialmente con dosis repetidas.- Insuficiencia coronaria: puede provocar un aumento de la presión sanguínea pulmonar y aórtica, así como del trabajo cardíaco.
- Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza
mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis
al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
- Insuficiencia renal: dado que se elimina
mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la
posología de acuerdo al grado de funcionalismo renal.
Además los opiáceos causan retención urinaria.
- Porfiria: su metabolización hepática puede potenciar la
síntesis de determinadas enzimas como la ALA
sintetasa, que puede dar lugar a aumento de
porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la
enfermedad.
- Hipertensión intracraneal o lesión cerebral: elevan aún
más la presión del líquido cefalorraquídeo. Además
también pueden producir sedación y cambios en las
pupilas que pueden enmascarar el curso clínico de la
lesión craneal.
Presentación
Ampollas desde 1 ml. Con 10mg.
De clorhidrato de nalbufina.
Uso terapéutico
Es un analgésico útil para los cuadros de dolor leve y moderado.
postoperatorio
preoperatorio
procedimientos obstétricos
como suplemento de la anestesia general balanceada.
Dosis y vía de administración
La dosis usual para un adulto de 70 Kg.
es de 10 MG administrados cada 6 u 8
horas por vía IM., SC. o I.V. Esta dosis
puede repetirse dependiendo de la
necesidad de analgesia.
El uso de NALBUFINA como parte de la
anestesia general balanceada requiere
de dosis más altas de las
recomendadas como analgésico.
La dosis de inducción está en los límites de 0.3 MG/Kg. a 3 MG/Kg. I.V., que se deben administrar durante 10 a 15 minutos.
La dosis de mantenimiento debe ser de 0.25 a 0.5 MG/Kg. I.V., administrados de acuerdo con las necesidades.
El uso de NALBUFINA puede causar depresión respiratoria reversible con naloxona.
Farmacodinamia
La nalbufina es un potente analgésico
que actúa de forma mixta ya sea como
agonista o antagonista. Produce
analgesia al parecer mediante acciones
agonistas en los receptores opiáceos
kappa y acciones antagonistas en los
receptores mucarinicos.
Farmacocinética
Después de ser administrada por vía
intravenosa, su acción inicia
aproximadamente a los 2 minutos.
Cuando se administra por vía
subcutánea o intramuscular su efecto
inicia antes de 15 minutos. La duración
de la acción analgésica se prolonga de
tres a seis horas.
Farmacocinética
La nalbufina se une a las proteínas
plasmáticas en 30% aproximadamente.
Se metaboliza a nivel hepático, con una
vida media plasmática de 5 horas. Se
excreta principalmente a través de la
heces sin experimentar cambios y en
7% a través de la orina como nalbufina
sin cambios, como conjugados y como
metabolitos.
Indicaciones y posología
Tratamiento del dolor moderado:
adultos nuevos en los opioides: 10 MG intravenosa c/6 horas para adultos de 70mg.
adultos tolerantes a los opioides: una dosis inicial de 2.5mg. iv. Im.
niños nuevos en los opioides: 0.1 a 0.15mg/Kg. de peso cada 2 a 6 horas
niños tolerantes a los opioides: administrar inicialmente el 25% de la dosis normal de nalbufina. Es decir, 0.0.25 a 0.0375mg/Kg. im. Iv. Y s.c)
Como pre anestésico o como
adyuvante para la inducción de
anestesia general:
Adultos: 0.3-3mg/Kg. Iv en 10 a 15
minutos
Niños: de 1-14 años0.2mg/Kg. iv e im.
Efectos adversos
Las reacciones más frecuentemente
reportadas incluyen:
sedación
sudación
náusea
vómito
sequedad de la boca
vértigo
En el SNC.
Nerviosismo
inquietud
depresión
llanto
euforia
sueños extraños
confusión
alucinaciones
Cardiovasculares: Hipertensión, hipote
nsión, bradicardia y edema pulmonar.
Gastrointestinales: Calambres
abdominales, dispepsia, disgeusia.
Respiratorio: Depresión, disnea y
asma.
Dermatológico: Prurito, sensación de
ardor y urticaria
Contraindicaciones
La nalbufina no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la formula, o cuando existan alteraciones de la ventilación, enfermedades hepáticas, en el embarazo o en la lactancia.
Debe evitarse en pacientes en estado de coma, trauma o tumor craneal, en pacientes con infarto al miocardio, entre otros.
Naloxona
La naloxona es un antagonista de los receptores opioides, muy usado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos.
Nombre comercial: Narcan
Presentación:
La naloxona viene en ampollas de 1 ml conteniendo 0.4mg clorhidrato de naloxona.
Naloxona
La naloxona se administra por las siguientes vías:
Intravenosa.
Intramuscular.
Subcutánea.
Vías de administración
La naloxona es el N-alil derivado de la oximorfona. Es, por lo menos, 10 a 20 veces más activo que la
nalorfina. La naloxona es un antagonista puro de los opiáceos sin ninguna actividad agonista. Inhibe competitivamente los narcóticos en los sitios
receptores mu, delta y kappa, y revierte y previene los efectos indeseables y/o colaterales de los
morfínicos, incluyendo la depresión respiratoria, la sedación, la hipotensión arterial sistémica, la analgesia y
el espasmo de vías biliares.
Farmacodinamia
Tratamiento para intoxicación por opioides, ya que esta revierte la depresión respiratoria causado por lo opioides.
En el diagnóstico de dependencia por opioides, ya que desencadenan el síndrome de abstinencia.
Se utiliza en la reducción de los efectos periféricos causados por los analgésicos opioides.
Usos terapéuticos
Intoxicación por opioides: En adultos se utilizan dosis entre 0.4- 2mg/kg, en intervalos de 2 0 3 minutos, hasta conseguir ventilación y estado de conciencia adecuados. En niños 0,01 mg/kg, si no mejora se le puede administrar 0,1 mg/kg.
Personas dependiente de opioides: Se administra 0.5mg/kg hasta que se desencadene el síndrome de abstinencia.
Efectos secundarios de opioides: se administra entre 0.1-0.8mg/kg.
Posología
Se absorbe con facilidad por el tubo digestivo, este fármaco se absorbe con rapidez desde los sitios de administración parenteral y se metaboliza en el hígado, de modo primordial por conjugación con ácido glucurónico: se producen otros metabolitos en cantidades pequeñas.
La semivida de la naloxona es de alrededor de 1h.
Se elimina en su mayoría por vía renal, y una pequeña parte por vía biliar.
Acción 30-45 minutos.
Farmacocinética
Se debe tener precaución en pacientes cardiópatas.
Administrar la naloxona siempre a dosis-respuesta, ya que una dosis excesiva de naloxona revierte el efecto analgésico de los opiáceos y provocando otros efectos colaterales indeseables (taquicardia, hipertensión arterial, arritmias cardiacas, edema agudo pulmonar, náusea, vómito, etc.).
Precauciones
Los pacientes que han respondido satisfactoriamente a la naloxona deben ser cuidadosamente monitorizados pues la duración de acción de algunos opiáceos es mayor que la misma naloxona, pudiendo presentarse depresión respiratoria, apnea y muerte, a pesar de la reversión con naloxona. Deben administrarse las dosis repetidas necesarias para evitar esta depresión respiratoria tardía.
Si no se tiene acceso a una vía intravenosa la naloxona (diluida con sol. salina fisiológica) puede administrarse endotraquealmente. La absorción, duración y efectos farmacológicos de esta última vía son similares a la endovenosa.
Se debe inyectar con cautela en aquellos pacientes con dependencia física crónica a opiáceos ya conocida, incluyendo a los recién nacidos de madres narcodependientes, ya que su administración provoca síndrome de privación de opiáceos.