Facultad de Estudios Superiores “Zaragoza”

Carrera Médico Cirujano

Analgésicos Opioides

Campos Badillo Julio Adan

Grupo: 1305

25-Agosto-2010

Módulo: Nervioso

Historia• Hace 4000 años a.C en

babilonia Mesopotamia

• Adormidera papaversomniferum (opio)

• Siglo IX Avicena Tx diarrea

• Edad media calmar el dolor

• Paracelso 1492-1541 “laudano”

• Friedriech Serturner 1783-1841 aisló Morfina

• Aguja hipodérmica 1853 propago su uso

Farmacodinamia

• Provocan analgesia uniéndose a receptores:

• MOP = μ : Analgesia, depresión respiratoria, Miosis Reducción de motilidad intestinal, Euforia

• μ 1 : Analgesia supra-espinal

• μ 2 : Depresión Respiratoria y acción gastrointestinal

• DOP= δ Actividad dudosa

• KOP= κ Efectos psicométricos disfóricos (desorientación o despersonalización)

• Que se encuentran dentro del cerebro y medula espinal implicados en la transmisión y modulación del dolor

Receptores

• Su localización a menudo es en las terminaciones nerviosas presinápticas

• Están acoplados a las proteínas reguladoras y ligadoras de nucleótidos de guanina (proteína G)

• La activación de los receptores μ y δ es similar pero difiere de los receptores κ

Alcaloides del opioAlcaloides Naturales Fenantreno Morfina, Codeína , Tebaína

Benzilisoquinolina Papaverina, Muscapina

Semisintéticos Diacetil Heroína

Morfanos Hidromorfona, OximorfonaHidrocodona, Oxicodona

Apomorfina

Difenilpiperidina Meperidina, Alfaprolina, Anileridina, PropoxifenoMetadona

Sintéticos Difenoxolato, Etoheptacina

Morfinianos Levorfanol, Metorfan

Benzomorfanos Fenazocina, Nalfemeno, NalorfinaNaltrexona, Butorfanol, Naloxona

Clasificación de los alcaloides del opio

Potencia Medicamento

Máxima Heroína Morfina Hidromorfina Oximorfina Levorfanol Fenazocina Metadona

Intermedia Meperidina Alfaprodina AnileridinaPiminodina PentazocinaDihidrocodeidona Oxicodona

Minima Codeina Tebaina Propoxifeno Difenoxilato

Antagonista puro Naloxona

Antagonista mixto Nalorfina Pentazocina

Fármaco V.A Absor Biodis % Distrib metab V.M hrs Excre Elimin

Morfina IM, SC, O

Buena 20-25, 100

SNCPlacenta

Hepática 2-3 Renal Heces, Leche, Orina

Alfentanil IM Buena 100 Hepática 1-2 Renal Orina

Codeina IM,SC, O

Buena 20-25, 100

Hepática 3 Renal Orina

Fentanil IM, Trans

Buena 100 Hepática 1.5- 6 Renal Orina

Hidrocodona O Buena 20-25 Hepática 3.3- 4.5 Renal Orina

Hidromorfona IM, SC, O

Buena 20-25, 100

Hepática 2-3 Renal Orina

Levorfanol IM, SC, O

Buena 20-25, 100

Hepática 11- 16 Renal Orina

Miperidina IM, SC, O

Buena 20-25, 100

Hepática 3-4 Renal Orina

Metadona IM, SC, O

Buena 20-25, 100

Hepática 15- 30 Renal Orina

Efectos Adversos

• SNC: Euforia, Disforia, Delirio, insomnio, agitación, ansiedad, alucinaciones, desorientación, somnolencia, sedación, letargo, incoordinación, debilidad, cefalea, visión borrosa, diplopía, miosis, etc.

• Respiratorio: Depresión respiratoria, Rigidez muscular, apnea, bradicardia

• Cardiovascular: Colapso circulatorio periférico, taquicardia, bradicardia, arritmias.

Efectos Adversos

• Gastrointestinales: Nausea Vomito Diarrea, calambres, dolor abdominal, boca seca, anorexia.

• Urogenitales: Retención Urinaria, oliguria, reducción de la libido, impotencia, incontinencia urinaria.

Indicación Medica

• Analgesia / Anestesia, Dolor de un traumatismo, infarto del miocardio, cólico uretral, neoplasias terminales, dolor crónico, edema agudo del pulmón, control de diarrea, tos.

Contraindicaciones

Presencia de infección en administración intratecal o epidural, terapia anticoagulante, sangrado, enfermedad pulmonar, arritmias, tumor cerebral, alcoholismo, delirium tremens, hipersensibilidad al fármaco, depresión grave del SNC, aumento de la presión intracraneal.

Interacciones

• Otros analgesicos, barbituricos, clorpromacina, inhibidores de la MAO, furazolidona, antihistaminicos, antidepresivos, antipsicoticos, carbón, cigarros, diazepam, eritromicina,anticoagulantes, oxido nitrico, rifampicina.

• Beta- Bloqueadores y bloqueadores de canales de calcio aumentan presión del tracto biliar.

• Comidas con alto contenido de grasa elevan la concentración de morfina 34%.