farmacologia ganglionar

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Farmacologia ganglionar

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FARMACOLOGIA

GANGLIONARELIZABETH IRAZU HERNANDEZ VALENCIA.

ERIKA PALOMA AGUILAR TELLEZ

JORGE ALBERTO HERNANDEZ ROCHA.

LA TRANSMISION EN LOS GANGLIOS ES UN

PROCESO MUCHO MAS COMPLEJO QUE EL

QUE SE PRODUCE EN OTRAS SINAPSIS Y

ESTA SUJETO ADEMAS A MULTIPLES

FUNCIONES FISIOLOGICAS Y

FARMACOLOGICAS.

EN LOS CUERPOS CELULARES DE LAS

NEURONAS POSTGANGLIONARES SE HAN

DESCRITO RECEPTORES MUSCARINICOS

COMO NICOTINICOS.

LA ESTIMULACION DE LA NEURONA

PREGANGLIONAR DA LUGAR A LA

LIBERACION DE ACETILCOLINA QUE ACTIVA

RECEPTORES POSTGALGLIONARES Y

CONDUCE A LA PROPAGACION DEL

POTENCIAL DE ACCION A LO LARGO DEL

AXON Y DE LA NEURONA POST

GANGLONAR.

Estimulantes ganglionares

Transmisión ganglionar

La neurotransmisión (NT) en el ganglio tiene varias vías:

La vía principal (Depolarización rápida) se realiza por receptores nicotínicos (R-achN) ganglionares post sinápticos y es mediada por la unión de la Acetilcolina (Ach).

Esta unión abre canales rápidos de sodio que despolarizan la neurona postsináptica. Este potencial de acción se denomina -> potencial postsináptico excitatorio inicial (PPSE)

Estimulantes ganglionares

Neurotransmisión ganglionar

Adicionalmente existen vías secundarias mediadas por contransmisores que producen:

– PPSE Lento

– PPSE Lento tardío

– PPSI (Potencial Postsináptico inhibitorio)

La vía primaria siempre prevalece sobre estas vías secundarias.

Estimulantes ganglionares

Neurotransmisión ganglionar

Los PPSE lentos son el resultado de una menor

conductancia al K+, mediada por receptores

muscarínicos.

Las catecolaminas (Noradrenalina y Dopamina)

participan en la generación de los PPSI. Producen

Hiperpolarización del Ganglio (el mecanismo exacto se

desconoce).

Estimulantes ganglionares

Neurotransmisión ganglionar

Adicionalmente hay una gran variedad de péptidos como: sustancia P, la angiotensina, el polipéptido intestinal vasoactivo y neuropéptido Y.

Estos péptidos participan en la regulación de la neurotransmisión ganglionar.

Estimulantes ganglionares

Estimulantes ganglionares

Estos fármacos se pueden dividir en 2 grupos

principales:

– Fármacos con especificidad Nicotínica

– Agentes Muscarínicos, Metacolina e Inhibidores de

la Colinesterasa

Estimulantes ganglionares

Fármacos con especificidad Nicotínica:

Efectos excitatorios sobre los ganglios son de inicio

rápido.

Son bloqueados por agentes bloqueantes

ganglionares no despolarizantes.

Imitan el PPSE.

Estimulantes ganglionares

Fármacos muscarínicos, metacolina e inhibidores de la

Colinesterasa:

Efectos excitatorios sobre los ganglios de inicio

retardado.

Bloqueados por drogas similares a la atropina.

Imitan el PPSE Lento

Estimulantes ganglionares

ACETILCOLINA

MECAMELAMINA

TRIMETAFAN

NICOTINA

HEXAMETONIO

Estimulantes ganglionares

Nicotina

Tiene acciones en distintos sitios neuroefectores y

quimiosensibles.

Tiene fases de acción

– Estimulante

– Depresora

Estimulantes ganglionares

Nicotina

Tiene efectos sobre:

– Sistema nervioso periférico

– Sistema nervioso central

– Sistema cardiovascular

– Tracto gastrointestinal

– Glándulas exocrinas

Estimulantes ganglionares

Nicotina

Sistema Nervioso Periférico:

Inicialmente produce estimulación transitoria y

posteriormente una depresión más persistente de todos

los ganglios autónomos.

Dosis pequeñas favorecen la transmisión de los

impulsos y dosis mayores los bloquean.

Estimulantes ganglionares

Nicotina

Sistema Nervioso Central:

– Dosis Moderadas: Temblores

– Dosis Mayores: Convulsiones, Puede producir

muerte por insuficiencia respiratoria

Estimulantes ganglionares

Nicotina

Sistema Cardiovascular:

Aumento en la frecuencia cardiaca y la presión arterial

por estimulación de ganglios simpáticos y médula

suprarrenal

Activación de los quimiorreceptores de los cuerpos

aórtico y carotídeo -> Respuesta simpáticomimética.

Estimulantes ganglionares

Nicotina

Sistema Gastrointestinal:

Produce estimulación en ganglios parasimpáticos y

terminales colinérgicas

Aumenta el tono y actividad motora del intestino.

Estimulantes ganglionares

Intoxicación por NicotinaSe presenta cuando se administran dosis (>60 mg)Produce náuseas, salivación, dolor abdominal, vómitos, diarrea, sudoración fría, cefalea, mareos, trastornos auditivos y visuales, confusión mental y debilidad pronunciada.Las muerte sobreviene por insuficiencia respiratoria.

Estimulantes ganglionares

Otros estimulantes del Ganglio

• TMA (Tetrametilamonio):

• DMPP (1.1-Dimetilo-4-fenilpiperazinio)

Sus efectos son similares a los de la nicotina, sin embargo la estimulación inicial es seguida por un bloqueo dominante.

Estimulantes ganglionares

Otros estimulantes del Ganglio

Las drogas parasimpaticomiméticas (muscarina,

pilocarpina y los ésteres sintéticos de la colina)

también pueden estimular los ganglios; sin

embargo, sus efectos habitualmente están ocultos

por la estimulación de otros sitios neuroefectores.

Bloqueadores

ganglionares

Bloqueadores ganglionares

Estos fármacos se pueden dividir en 2 grupos principales:Drogas que estimulan inicialmente los ganglios por una acción similar a la ACh y luego los bloquean por una despolarización persistente.(Nicotina)Fármacos que afectan la transmisión por competición con la ACh por los receptores colinérgicos ganglionares o por bloqueo del canal cuando está abierto (No despolarizantes)

Bloqueadores ganglionares

Bloqueadores No DespolarizantesLas acciones de este grupo de fármacos depende de que tono predomine en el órgano o sistema (simpático o parasimpático)El bloqueo ganglionar generalizado produce:– Vasodilatación– Disminución de la tensión arterial (Hipotensión postural)– Atonía de la vejiga y el tracto gastrointestinal– Xerostomía– Disminución de la Sudoración

Bloqueadores ganglionares

Usos ClínicosEn la antigüedad se utilizaron como agentes hipotensores, en la hipertensión arterial.También se utilizaron para tratar la hiperreflexia autonómica y el aneurisma disecante de la aortaHoy se utilizan en cirugía y cuidados intensivos para mantener una hipotensión controlada.Trimetafán (3–4 mg/minuto)

Bloqueadores ganglionares

Efectos Adversos

Taquicardia

Depresión respiratoria

Constipación

Retención urinaria

Aumento de la presión intraocular y midriasis

Bloqueadores ganglionares

Conclusiones

Los receptores nicotínicos (NG) son los principales responsables de la neurotransmisión a nivel ganglionar.

Existen vías secundarias que permite modular la activación de los ganglios.

La nicotina es el principal agonista ganglionar

Los bloqueadores ganglionares se utilizaron en la antigüedad, pero actualmente su uso esta limitado a algunas cirugías para mantener una hipotensión controlada.

MUCHAS GRACIAS

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