analgesic os
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Los medicamentos que actúan en forma directa sobre el proceso inflamatorio se clasifican, teniendo en cuenta su mecanismo de acción, de la siguiente Manera:
1. Fármacos que actúan sobre los derivados del ácido araquidonico:
a. Inhibidores de la Ciclooxigenasa: Antiinflamatorios no Esteroides( AINEs)
b. Inhibidores de la lipooxigenasa: aún no disponibles en clínica.
c. Inhibidores de la fosfolipasa A2: glucocorticoides
d. Desplazan la vía de los eicosanoides hacia productos inactivos: ácidos grasos n-3
2. Fármacos que Modifican las funciones de los Poliformonucleares: a. Inhibidores de la migración leucocitaria: colchicina b. Estabilizadores de la membrana lisosomal: cloroquina e hidroxicloroquina.
3.Farmacos que Neutralizan los radicales libres de oxigeno: a. Enzimas que inactivan los radicales superoxidos: Orgoteína
4. Farmacos “modificadores de la enfermedad” en reumatologia:
a. Sales de Oro b. D-penicilina c. Antipalúdicos: Cloroquina, Hidroxicloroquina d. sulfasalazina e.Lefluxomida f. Inmunosupresores
Mecanismo de acción: El mecanismo de acción consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa(COX) .
Las prostaglandinas, especialmente la E2, producen vasodilatación, aumento de la permeabilidad capilar , algesia y fiebre. Por lo tanto, la inhibición de su síntesis explica los efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos de los AINEs-
Mecanismo de Acción Antipiretico: Los pirógenos exógenos ( agentes biológicos, reacciones inmunes, fármacos, progesterona) interactúan con diferentes células para inducir la producción de pirógenos endógenos ( Interluquina 1 y Factor de necrosis tumoral). Los pirógenos endógenos activan en el hipotálamo la producción de calor, directamente o a través de las prostaglandinas y sus receptores EP3, lo que se manifiesta con el aumento de la temperatura corporal.
Los AINEs son antipiréticos por inhibición de la síntesis de prostaglandinas y modificación de la respuesta a la interluquina 1 pero no actúan directamente sobre los pirógenos endógenos, como si lo hacen los corticosteroides, que inhiben la vía del acido araquidònico y la producción de pirógenos endógenos.
Vía de Administración: La vía de administración común de estos medicamentos es la oral, aunque algunos vienen preparados de uso parenteral y uso externo( acción Local)
Su metabolismo se lleva a cabo principalmente en el hígado; su excreción es fundamentalmente renal en forma de compuestos inactivos.
1. DERIVADOS DEL ÀCIDO SALICILICO:
Acido acetilsalicilico, diflunisal
2. DERIVADOS DEL ÀCIDO ACÈTICO:• Derivados del àcido fenilacètico: aceclofenac, diclofenac.
•Derivados aromaticos y heteroaromaticos del àcido indolacètico: acemetacina, etodolac, fenitiazac, indometacina, sulindac, ketorolac3. DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO: Àcido tiaprofenico,FenoprofenoFlubiprofeno,IbuprofenoIndoprofeno,KetoprofenoLaxoprofeno, naproxeno oxaprozin
4. DERIVADOS DEL ÀCIDO ANTRANILICO O FENAMATOS: Ac mefenàmico, Ac. Tolfenàmico,, etofenamaco, meclofenamato
5. DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA: Fenilbutazona, pirazonone
6. DERIVADOS DEL OXICAM: Piroxicam, tenoxicam, meloxicam, lornoxicam.
Otros: Benzidamina, celecoxib, fenbufen, nabumetona
GASTROINTESTINALES: son las mas frecuentes y consisten:
•Vomito•Nauseas•Dolor epigástrico•Gastritis•Ulceras y sangrados digestivos.
RESPIRATORIAS: Todos los AINEs pueden precipitar crisis de bronco espasmo en pacientes predispuestos, lo cual parece deberse a un desviación del metabolismo del Acido araquidonico por la vía de lipoxigenasa y formación de leucotrienos, potentes bronco constrictores.
RENALES: Las PGs tienen varios efectos contra reguladores de la Angiotensina II en el sistema renal. Inhiben la reabsorción de agua en túbulos colectores, incrementan la eliminación de sodio y potasio, producen vasodilatación y aumentan el flujo sanguíneo renal. Por lo tanto Los AINEs pueden en mayor o menor grado y en personas predispuestas retener agua y sodio, agravar una insuficiencia cardiaca, disminuir la función renal.
SISTEMA CARDEOVASCULAR: Inhibición de la agregación plaquetaria y aumento del tiempo de sangrado.
Se ha demostrado riesgo trombòtico, con aumento de la incidencia de infarto de miocardio y accidentes cardiovascular con pacientes tratados con diferentes coxibs.
SISTEMA NERVIOSO: •Cefalea•Vértigo•Confusión•Psicosis•Depresión•Somnolencia e insomnio.
EMBARAZO Y LACTANCIA: estos medicamentos pueden prolongar el trabajo de parto, inducir el cierre precoz de ductus arterioso y aumentar el sangrado.
Hematologicas: Agranulocitosis( especialmente con pirazolonas) anemia aplástica( pirazolonas , indometacina y dicloflenac).
Las pirazolonas han sido retiradas del mercado en muchos países por su toxicidad hemática, la cual es letal la mayoría de las veces.
Pacientes con Antecedentes:
•Asmáticos•RinitisPólipos Nasales•Ulcera Péptica•Discrasias sanguíneas o Hepatitis
Pacientes con Hipertensión Arterial o con riesgo aumentado de enfermedad Cardiovascular o trombosis.
Acido acetilsalicilico: Analgésico y antipirético.Efecto antiagregante plaquetario irreversible Dolor (de cabeza, dental, menstrual), fiebre: Antiagregante plaquetario (profilaxis de: IAM o reinfarto en pacientes con angina de pecho inestable o historia de IAM,varones con isquemia cerebral transitoria para reducir riesgo de ACV): 100-300 mg/día.
ASAWIN: Tabletas 500 mg adultos: 1 a 2 tabletasdosis cada 3 ó 4 horas,Tabletas 100 mg 8-12 años: 3 a 4 tabletas. 5-7 años: 2 a 3 tabletas. 3-4 años: 1 a 2 tabletas. 1-2 años: 1 tableta.
Como antiagregante plaquetario en adultos: 1 tableta diaria
ASPIRINA: 500mg Adultos 1 tableta cada 4 a 6 horas, sin exceder 6 tabletas en 24 horasAspirina® 100mg Antiagregante Plaquetario
Aceclofenaco: BRISTAFLAM, tab 100mg y gel.
Diflunisal: Dolobid, Diflunil, tab 500mg
Diclofenac: VOLTAREN, grag 50mg, amp,75mg, sup,100mg, Diclofenac grag 25 y 50mg , amo 75mg.Ibuprofeno: Adultos: Síntomas agudos y
crónicos de artritis reumatoide, osteoartritis, y gota aguda: 400/800 mg/día en 4 tomas diarias.Atritis reumatoidea juvenil: 30/40 mg/kg/día divididos en 4 dosis. Cefalea, odontalgias: 200/400 mg cada 4/6 horas.
MOTRIN,DIANTAL,ADVIL y otros, grag 200,400,600 y800mg.
Naproxeno: Naprosyn cap. 250mg tab 500mg amp. 500mg
Apronax tab; 100 y 275 mg , sup 125mg/ 5 mil.
Adultos: Como analgésico, la dosis recomendada es de 1 Tableta cubierta cada 12 horas. Como antiinflamatorio, la dosis recomendada es de 1 Tableta cubierta cada 8 horas
Niños: Dado que la suspensión pediátrica esta orientada al tratamiento de los niños, la dosificación debe hacerse de acuerdo al peso del paciente, teniendo en cuenta que cada 5 ml de la suspensión reconstituida suministran 125 mg de Naproxeno Sódico. Como analgésico, la dosis recomendada es de 2,5 mg/kg cada 8 horas. Como antiinflamatorio 5,0 mg/kg cada 8 a 12 horas.
Analgésicos/ Antipiréticos
Algunos AINES tienen utilización analgésica y antipirética, entre estos el diclonefac y algunos derivados del acido priopinoico ( ibuprofeno, naproxen).Hay otros medicamentos sin propiedades antiinflamatorias como son la dipirona, el acetaminofén y el ketoroloc.
Dipirona(metamizoly metampirina)
Medicamento del grupo de las pirazolonas, muy buena actividad analgésica, antipirética y antiespasmódica.Se ejerce tanto SNC como periféricamente.Se adsorbe por vía oral en forma rápida y tambien puede administrarse por vía parenteral (IV o IM).Es muy bien tolerado y tiene muy baja toxicidad aguda.
Presentación y dosisDippirona: Dipirona, gifaril, conmel, novalgina, comp 500mg. Jarabe 150 y 250mg/ml, amp 500mg. Sol 20 gotas= 500mglisalgil: amp 2g para adm IM o IV lenta Comp 500mg Dosis 0.5-1g c/ 8 horas en adultos
Reacciones AdversasReacciones alérgicas en piel y en
mucosasAplicación IV- hipotensiónLas mas graves son de tipo hemático
( agranulocitosis) Debe reservarse solo uso ocasional
( riesgo de disgracias sanguíneas).
Acetaminofen paracetamol
Su actividad analgésica y antipirética se atribuye a la inhibición de la cox-2 en el SNC.
Activa vías serotonergicas descendentes analgésicas en el SNC.
Se adsorbe bien vía oralBiodisponibilidad 85%Se metaboliza ppal. por conjugaciónSe excreta vía renal.
Reacciones Adversas
Sobredosis- toxicidad hepáticaErupciones en piel.Alteraciones renales y hepáticas.
Presentación y Dosis
Acetaminofen:Adorem,Dolex,Dolofen,Tylenol,Winapol,
Tempra, tab y cap 500 mg y 1gr Jar 150mg/mlSol 30 gotas=100mg>12 años0.5-1gr cada 4 a 6 horas. Dosis Max
47gr/diaNiños de 10 a 15 mg/kg 4 a 6 horas. Dosis Max
75mg/kg/dia.
Cloxinato de lisinaBiodisponibilidad oral 70%Casi totalmente metabolizado en el
hígado. se puede presentar (Nauseas,
Epigastralgia, Mareos, somnolencia). se recomienda no usarlo en pte con (
enfermedad acido-peptica, niños y embarazadas ).
Presentación y Dosis
Tab 125mgDosis de 125 3 o4 veces al dia,
como analgesico.
capsaicina
Es el principio activo del fruto de especies de capsium.
Contrairritante se usa en síndromes dolorosos superficiales( neuralgia, post-herpetica, la neuropatía diabética y en algunos casos de osteoartrosis).
Inhibe la sustancia P que es el neurotransmisor de las aferencias del dolor.
Dosis y presentación
Capsaicina: casacine, crema 0.025 y 0.075%
Debe aplicarse de 3 a 4 veces al día por varios días.
Reacciones Adversas
EritemaArdor localSensación de picazón.
MEDICAMENTOS
Orgoteina
Hialuronato de sodio
Glucosamina
Enzimas proteicas
ORGOTEINADurante la actividad metabólica normal de la célula
Genera radicales libres superoxido
Actividad citotonicaSe producen en grandes cantidades
en los focos inflamatorios
Enzimas que protegen a las células de los Efectos tóxicos de estos radicales
Superoxido
peróxido
Este medicamento es una superoxido dismutasa aislada del hígado de los bovinos.
Utilidad en algunas entidades
reumáticas y enfermedad de
peyroine
Es muy costosa y se administra
interarticularmente o intralesional
Presentaciones y usos!Peroxinorm amp. 4 y 8 mg se administra en
forma intralesional 4 a 8 mg una vez a la semana durante 1 a 4 semanas.
HIALURONATO DE SODIO
Fraccion especifica purificada del
Acido hialuronico
Extraído de las cresta e gallo o por Fermentación de estreptococos
Este polisacárido es un componente natural del liquido sinovial y determina su Viscosidad.
Importante en la lubricación articular lo cual corresponde a una terapia de
suplencia . viscosuplementacion
También se emplean los hilanos,que son polímeros de acido hialuronico.
Se han observado en tratamiento sintomático de la osteoartrosis de rodilla de dosis 20 mg/semana durante un máximo de 5 semanas.
El hilano se administra en una dosis de una inyección semana por 3 semanas.
Efectos adversos !Efectos adversos !DolorInflamaciónHidrartrosisOcasionalmente efectos
sistémicos de tipo hipertermia Reacción anafiláctica.
DosisHyalectina : HYALGAN iny.
20mg/2ml en jeringa.Administrar interarticularmenteHilano g-f20 : SYNVISC ,iny ml/en
jeringa prellenada,para administrar interarticular
GLUCOSAMINAGLUCOSAMINA
Aminoazucar Síntesis de proteoglicanos e hialuronato
Por los condrocitos de la articulación
Empleado para el control del dolor de la osteoarticulacion de rodillas cuando otrasMedidas han fracasado
Condroitina en preparados por
vía oral.
asociado
contraindicacionesMujeres embarazadas Lactancia NiñosPTE con arritmias Alteraciones de la conducción
cardiaca NO administrar en via intravenosa Medicamento contiene lidocaína lo
que debe tenerse en cuenta en su uso!
Dosis y presentaciónGlucosamina :
DALIBE,CARTIX,CURAFLEX, GLUCOSAMINA,FLEXURE
Sobre de 1500mg cap. 250,500,750 mg ;iny .400 mg/2mlSe dosifica a 1500 mg/dia - via oral
Una ampolla intramuscular 2 veces/dia o una intramuscular semanal.
Enzimas proteolíticas
Enzimas como :papaina,bromelina,tripsina, quimotripsina,pancreatina.
En Colombia se comercializan un producto con estas características con indicación de antiinflamatorio
dosis!
6 – 12 comprimidos repartidos en varias tomas.
Enzimas proteolíticas: WOBENZYM-N tab.60 mg de papaína ,45 mg de bromelina, 24 mg de tripsina, 1 mg de quimotripsina ,100 mg de pancreatina, 50 mg de rutina.
ANTIRREUMATICOS ANTIRREUMATICOS MODIFICADORES DE MODIFICADORES DE ENFERMEDADENFERMEDAD
Manuel Carpio Celin
Este grupo de medicamentos tienen una gran
ventaja adicional respecto a los Aines a pesar de su
toxicidad, en algunas enfermedades reumáticas.
en el caso de la AR estos pueden retardar o frenar
el proceso destructivo de la articulación; por esta
razón se les conoce también como DMARDs (diase-
modifying antirheumatic drugs)
SALES DE OROSALES DE ORO
Son Hidrosolubles y contienen el oro en forma
aurosa monovalente, unida a radicales de
azufre para su estabilización. Las mas
utilizadas son:
La Aurotioglucosa.
Aurotiomalato
Auranofin: (oral), solo contiene el 29% de oro en
peso.
Tienen 50% aproximado de oro en peso. Son de forma Parenteral.
El oro se va a unir al cianuro liberado durante la
fagocitosis de los PMN formando Aurocianuro, el cual es
liposoluble y puede pasar al EIC, donde va a regular la
expresión génica inhibiendo la unión de factores de
transcripción a sus elementos de respuesta en el ADN.
Produciendo:
1.Reducción de citoquinas pro inflamatorias , métalo -
proteinasas y moléculas de adhesión celular.
2.La distribución y concentración del oro en el liquido
sinovial, acumulándose selectivamente en los lisosomas de
las C. sinoviales y macrófagos.
REACCIONES REACCIONES ADVERSAS ADVERSAS
La forma oral es mas tolerada que la parenteral, la
forma oral su efecto mas común es la diarrea por el
efecto osmótico del oro en el intestino.
La dermatitis puede ir desde simple eritema hasta
la dermatitis exfoliativa .
Estomatitis con sensación de sabor metálico
Alopecia
Vaginitis y proctitis
Reacciones Hematológicas: - Leucopenia - Eosinofilia - Trombocitopenia - Anemia hipo o aplasica - Reacciones renales con proteinuria - Alteraciones hepáticas - Respiratorias - Alteraciones del SNC y periférico ( encefalopatías
y polineuropatias) - Sincope, Flush, cefalea, mareo y sudoración
(reacción de tipo nitritoide) relacionado con el Aurotiomalato.
PRECAUCIONES Y PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONESLa crisoterapia (terapia en oro) se contra indica en:
Pacientes con antecedentes de anafilaxia
Nefrosis
Alteraciones hemáticas (leucopenia,
trombocitopenia, hipoplasia medular.
Fibrosis Pulmonar
Se debe hacer un seguimiento estrecho al paciente
y advertir sobre el retardo en la respuesta
terapéutica (hasta 4 meses en algunos casos)
INTERACCIONESINTERACCIONES
PENICILAMINA: puede quelar el oro,
aumentando su eliminación y disminuyendo
su eficacia.
METOTREXATE
FENILBUTAZONA
ANTIMALARICOS
PENICILAMINA
Producen aumento de los riesgos de toxicidad hemática
USO Y DOSIFICACIONUSO Y DOSIFICACION
Dosis Adulto IM: 10 mg la primera semana 1
dosis; 25 mg la segunda, y 50 mg semanales a
partir de la tercera semana hasta completar 800 a
1000 mg de dosis total o 6 mese de tratamiento
Dosis Niños: 1mg semanales por 20 semanas y
luego mantener esta dosis aumentando los
intervalos a 2 o 4 semanas.
Oral: 3 mg día, por 15 días, se aumenta a 6mg/día;
si no hay respuesta adecuada en 4 mese puede
aumentarse a 9mg/día.
Aurotioglucosa: SOLGANAL, amp. 10 ml con 50
mg/ml
Aurotiomalato: MYOCHTYSINE, amp 1 y 10 ml con
50 mg/ml, amp. 1 ml con 10 y 25 mg.
Auranofin: RIDAURA tab. 3mg
PENICILAMINAPENICILAMINA
Es un producto de la degradación de la penicilina,
sin actividad microbiana, a la cual se le han
encontrado acciones de tipo quelante y
antinflamatorio en algunas formas de artritis.
Mec. Acción: modula el sistema inmune previniendo
el daño articular por radicales libres, puede inhibir
el entrecruzamiento del colageno. Su metabolismo
se da en el higado y se excreta por heces y orina.
REACCIONES REACCIONES ADVERSASADVERSASRash - Prurito - Disquesia
- EstomatitisProteinuria y síndrome nefrótico Discrasias sanguíneas -
Alteraciones hepáticas Síndrome lupico - Miastenia
gravis
USOS Y DOSIFICACIONUSOS Y DOSIFICACION
Usos: AR del adulto y juvenil, reumatismo
palindrómico y escleroderma difusa.
Utilizado como quelante en intoxicaciones por
cobre, mercurio, y plomo.
Otra situación donde es utilizado es en la
Cistinuria para prevenir la excreción de
cistina y por lo tanto la formación de
cálculos renales.
En enfermedades de tejido conectivo: 125mg/día,
en una dosis con incremento de 125 mg/día cada 2-
3 meses hasta una dosis máxima de 750 mg/día.
En niños se inicia con 5mg/kg/día, con incrementos
de 5mg/kg/día cada 2 meses hasta 15 mg/kg/día.
El medicamento debe administrarse con el
estomago vacío.
Penicilamina: CUPRIMINE, cap. 125 y 250 mg.
PRESENTACIONPRESENTACION
- PENICILAMINA: (CUPRIPEN® 250 mg), por 30 cápsulas
(Reg. San. INVIMA 2005 M-001651R-1).
METOTREXATEMETOTREXATEEs un inmunomodulacion y
antiinflamatorio que interfiere en la vía del acido fólico.
Al inhibir competitivamente la dihidrofolato reductasa
Impidiendo su activación a Acido folinico
tetrahidrofolico
Estimula la liberación de adenosina
La producción de citoquinas
El fármaco se metaboliza por oxidación hepática a un metabolito activo,Pero la mayoría se excreta por:
Excreción renal.
Atreves de filtración glomerular y secreciones tubular Sin metabolizar!
Reacciones adversasNauseasUlceras en mucosasDiarreaLeucopeniaCirrosisNeumonitisFibrosis hepática
Los pacientes con este medicamento requieren un monitoreo estrecho clínico y de laboratorio para evaluar eficacia y toxicidad especialmente pruebas hepáticas ,hematologías ,renales y cuantificación de albumina sérica.
Dosis!
En artritis reumatoideas: se inicia con 7.5 mg oral semanal- en una sola dosis o repartido en 3 dosis de 2.5 mg a intervalos de 12 horas
Otros usos son como ANTINEOPLASICOS : tab.2.5mg ;amp 2.5 mg/dl y 25 mg/dl
ANTIMALARICOSANTIMALARICOS
Son de gran utilidad en la AR y Lupus
eritematoso sistémico (LES), ya que estos se
concentran en los lisosomas y trastornan la
función procesadora de Ags por los Monocitos y
MØ, interfiriendo con las funciones pro
inflamatorias, inhiben la producción de IL-1 y
enzimas (colágenasa y fosfolipasa A2).
PRESENTACION Y PRESENTACION Y DOSIFICACIÓN DOSIFICACIÓN
-CLOROQUINA: Se utilizan por
vía oral en dosis de 4mg/kg/día
(250 mg/día) de
- HIDROXICLOROQUINA:
(DOLQUINE ®) 6mg/kg/día
(400mg/kg/día ) La Rta clínica se
puede demorar hasta seis meses.
La principal limitación ha sido la
toxicidad retiniana
(oftalmotoxicidad) .
MEDICAMENTOS MEDICAMENTOS ANTIFACTOR DE ANTIFACTOR DE NECROSIS TUMORALNECROSIS TUMORALInfliximab, adalimumab y el etanercept son
medicamentos diseñados con tecnología
recombinante, que comparten la capacidad de
inhibir el FNT-α.
Infliximab y el adalimumab son anticuerpos
monoclonales de tipo IgG1, quimérico.
Etanercept es una glicoproteína consistente en
dos cadenas idénticas del monómero p75.
REACCIONES REACCIONES ADVERSASADVERSAS
- Susceptibilidad a infecciones, principalmente
respiratorias y urinarias, por hongos y parásitos
- Enfermedades desmielinizantes
- Síndromes autoinmunes
- Neoplasias principalmente Linfomas
- Reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia, edema
angioneurotico, neumonitis, vasculitis)
- Somnolencia, escalofríos, fiebre, prurito, cefalea, dolor
torácico, disnea, nauseas, y enrojecimiento facial.
PRECAUCIONESPRECAUCIONES
se debe descartar la presencia de:
-Enfermedades granulomatosa o hepatitis viral
-Vigilar la aparición de infecciones de cualquier
tipo
-Contraindicación en pacientes con IC,
embarazadas.
DOSIS Y DOSIS Y PRESENTACIONESPRESENTACIONES
Son de alternativas cuando otros
DMARDs no han logrado respuesta
satisfactoria (relacion Costo/efectividad).
-INFLIXIMAB: (REMICADE ®) utilizado
en la enfermedad de Crohn (dosis única
de 5mg/kg en infusión durante 2 horas.)
En la AR 3mg/kg alas 2 y 6 semanas
y luego cada 8 semanas. La dosis puede
aumentarse hasta 10 mg/kg.
- ADALIMUMAB: (HUMIRA ®),
empleado en la enfermedad de
crohn y AR en dosis de
(40mg/0,8ml cada 2 semanas
por via subcutanea por jeringa
prellenada).
- ETANECERCEPT: (ENBREL ®)
empleado en la AR y en la
psoriásica (25mg 2
veces/semana) em niños >4
años (0,4mg/kg 2 veces por
semana por 3 meses)
SULFASALAZINA
Compuesto por una mol5-amino-salisilico
sulfapiridina
Medicamento ha mostrado utilidad en artritis reumatoide
Refractaria,en espondilitis anquilosarte ,artritis juvenil
Es responsable del efecto antirreumático del medicamento: interfieren con la síntesis de
eicosanoides ,barre radicales libres de oxigeno proinflamatorios
Inhibe Angiogenesis sinovial y la proliferación de fibroblastosAsí como la quimiotaxis y migración de células inflamatorias
Numero de linfocitos activados circulantes
dosis
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