COPIAS MARISSACOPIAS MARISSACOPIAS MARISSAUNIVERSIDAD DE SAN MARTN DE PORRESFACULTAD DE MEDICINA HUMANA

CURSO: FarmacologaDOCTOR:Benjamn CastaedaCLASE:N 01 Viernes 04 de setiembre

Manejo de dolor

El dolor es la patologa ms frecuente.El 100% de las personas tienen dolor en algn momento de su vidaAntes se deca que el nico dolor soportable era el dolor ajenoEl manejo del dolor debe ser multidisciplinario, sobre todo el dolor crnico. Desde el punto de vista prctico hay 2 tipos de dolor: Dolor agudo Dolor crnico: Dentro de este grupo est el dolor crnico canceroso y no canceroso.Los frmacos que se utilizan para controlar el dolor son los analgsicos. Anteriormente los analgsicos eran catalogados como analgsicos centrales y analgsicos perifricos. A lo analgsicos centrales tambin se les llamaba narcoanalgsicos o hiponoanalgsicos, este grupo pertenece a los opioides. Luego los analgsicos perifricos se referan a los AINES. Hoy en da esta clasificacin es obsoleta y ya no se acepta lo de analgsicos centrales y perifricos; esto es debido a que uno y otro de los grupos de opiodes y AINES actan principalmente a nivel perifrico.El grupo ms importante del manejo de dolor est dado por los opoides. Esto ha hecho que la clasificacin de los opioides sea en analgsicos opioides y analgsicos no opioides. Dentro de los no opioides vamos a encontrar: AINES Analgsicos coadyuvantes Plantas medicinales Analgsicos fisiopatognicos Utilizados en el dolor de tipo visceral

Definicin del dolorExperiencia sensorial y emocional desagradable relacionada con el dao real o potencial del tejido, o descrita en trminos de dicho dao.El dolor agudo es un mecanismo de defensa del organismo, es en el momento.

Una noxa va a producir un dao tisular (dolor agudo). Como consecuencia de la accin de la noxa sobre el tejido, este tejido libera una serie de sustancias que van a actuar sobre los nociceptores. Estas sustancias liberadas son llamadas sustancias algenas, dentro de las cuales tenemos: prostaglandinas, serotonina, bradicinina, etc. Sustancia algenas pueden activar o sensibilizar al nociceptor; consecuencia de esto se genera un potencial de accin. La transformacin de un estmulo qumico o mecnico en un potencial de accin es lo que nosotros llamamos la transduccin. Luego el potencial de accin va a ser conducido por diferentes tipos de fibras hacia la segunda neurona en el asta posterior de la mdula espinal, esta sinapsis en la segunda neurona se llama transmisin.En resumen se puede decir que la transmisin se produce a nivel de la sinapsis, la transduccin es a nivel de los nociceptores y la conduccin es a nivel de las fibras. Uno puede bloquear el dolor en cualquiera de estos niveles.Luego de la segunda neurona, el estmulo doloroso se transmite hacia el tlamo (ncleo ventral posterolateral) y finalmente hasta la corteza para realizar el acto discriminativo del dolor: percepcin y reaccin frente al dolor.

En esta imagen tenemos a la fibras Adelta y las fibras C. A nivel perifrico pueden suceder una serie de fenmenos. Las prostaglandinas son sensibilizadoras mientras que la histamina, hidrogeniones, serotonina, etc. son activadores. Seales estimuladoras e inhibidoras se conducen hasta el hasta posterior de la mdula.Hechos acerca del dolor Slo 1/3 de pacientes con cefalea crnica, buscan tratamiento. El dolor lumbar bajo es segunda causa de ausencia del trabajo, despus de resfriado comn. En el caso del resfro, es muy difcil buscar la vacuna para este virus ya que ste muta constantemente. Dolor canceroso responde a muchas formas de tratamiento y medicacin. Hay 65 000 000 de americanos, al ao, sufren de enfermedad dolorosa. Dolor no tratado, usualmente, conlleva a problemas familiares, disminucin de productividad y desempleo Esto se refiere a que el dolor agudo no tratado se transforma en dolor crnico

Nuevos aspectos en el control del dolor Opioides locales en animales generan accin antinociceptiva y antiinflamatoria Se ha demostrado que los opioides locales tienen efecto analgsico local en animales y humanos Morfina intraarticular en humanos genera una potente inhibicin del dolor agudo, sin mayor toxicidad Pacientes que son sometidos a operaciones de rodilla y se le deja un opioide en la articulacin de la rodilla y la persona no tiene dolor dentro de las 24 horas. Es como que fuera un anestsico local. En este caso tambin le impide la motilidad, ya que acta sobre fibras sensitivas y motoras. En al caso de los analgsicos lo nico que hacen es quitar el dolor y la persona puede seguir caminando. Los efectos analgsicos y antiinflamatorios aparentemente estn mediados por receptores opioides perifricos, estos receptores son sintetizados en el ganglio dorsal y luego transportados a los nervios terminales Cuando hay una noxa, llega el estmulo al ganglio dorsal y en este lugar se sintetizan receptores de los opioides los cuales viajan hacia la mdula y hacia la periferie. Se dice que despus de 10 minutos que acta un agente injuriante, ya hay receptores del dolor. Los efectos analgsicos locales de los opioides son mayores en tejidos inflamados debido a la regulacin de receptores perifricos y al mayor acoplamiento con las protenas G o a la disrupcin de la barrera perineural, facilitando el acceso del opioide Si a un sujeto normal se le determina el umbral doloroso, da un resultado. Luego se le da morfina y se le vuelve a determinar el umbral doloroso, da el mismo resultado: no hay modificacin del umbral doloroso. Pero si hay una persona que tiene una inflamacin se le determina el umbral doloroso, da un resultado. Y luego se le administra morfina y se le vuelve a medir el umbral doloroso en esta segunda medicin s hay modificacin del umbral doloroso. Los opioides endgenos son sintetizados en clulas inmunes de tejido inflamado y luego liberados. El organismo tiene su propia morfina, los opioides endgenos.

Factores activadores o sensibilizadores de los nociceptores Potasio ATP Bradicinina Histamina Serotonina Sustancia P Prostaglandinas Hidrogeniones Interleucinas Factor de necrosis tumoral Leucotrienos Adenosina

El umbral doloroso de cada persona vara y hay algunos factores que modifican el umbral doloroso

Comparacin de la sintomatologaDolor agudo Taquicardia Aumento del GC Aumento de la PA Midriasis Sudoracin palmar Hiperventilacin Todo esto se puede explicar por una hiperactividad simptica

Dolor crnico Trastornos del sueo Irritabilidad Estreimiento Retardo psicomotor Aislamiento El estado que predomina ac es la depresinPrototipos del dolor agudo Postoperatorio Traumatismo Quemadura IMA Herpes zoster Miofacial Sndrome que hace unos aos a los pacientes se les calificaba como pacientes psiquitricos. Dolor abdominal Dentro de la semiologa (signos y sntomas de un sndrome o enfermedad) del dolor abdominal podemos encontrar 3 tipos de dolor: visceral, somtico y referido.

Efectos negativos del dolor postoperatorio El dolor y el trauma generan estrs, potenciado por sustancias liberadas desde el tejido daado (estrs hormonal). Aumenta el metabolismo, la coagulabilidad sangunea y la retencin hdrica. El aumento de la coagulabilidad hace que el paciente no pueda movilizarse y riesgo de formar embolias. Disminuye la respuesta inmunolgica y se dispara la reaccin de alarma con respuestas autonmicas y emocionales negativas. Aumenta la estasis venosa (depsito de sangre) y la agregacin plaquetaria por la restriccin de la actividad fsica. Estimulacin simptica: taquicardia, aumento de VM y consumo de O2, con aumento de riesgo de isquemia miocrdica.Esta es una de las razones del porqu en el postoperatorio a los pacientes se les debe quitar el dolor. La medicacin para tratar el dolor no debe ser condicional, o sea que uno no debe tomar un analgsico solo cuando siento dolor, sino que debe ser horaria, en donde cada cierto tiempo se debe tomar tal medicacin

Medicin del dolor Uno de los avances que se han conseguido son las escalas para medir el dolor. Hay diferentes escalas pero lo que se busca es una escala simple que pueda ser aplicada a todas las personas y todas las edades. En la historia clnica es indispensable que figure la evaluacin de dolor del paciente. La semiologa correcta de dolor nos permite: Medir la intensidad Evaluar los tratamientos Evaluar los analgsicos

Problemas en la evaluacin del dolorDificultad de medir por: Su carcter subjetivo Multidimensional Variaciones individuales del umbral dolorosoDolor post operatorio: 10% de pacientes no requieren analgsicos < 10% tienen dolor permanente a pesar de la administracin de los analgsicos. El resto de pacientes requiere dosis efectiva mediaLa respuesta a los frmacos no es igual en todos los pacientes y en el caso de lo analgsicos, no es la excepcinFactores que pueden variar el umbral: Raza Edad: mayor dolor en adultos jvenes que en tercera edad Sexo Estado psicolgicoCONSIDERAR EFECTO PLACEBOEvaluacin del dolor en clnicaLa evaluacin clnica del dolor es diferente de dolor experimental. En el dolor experimental es posible cuantificar la calidad e intensidad del estmulo doloroso, en cambio en la clnica no se conoce calidad e intensidad de estmulo. Hay algunas categoras de mtodos utilizados: Informes subjetivos del dolor son los ms utilizados Mediciones y observaciones de conducta dolorosa La valoracin del dolor en el nio es de acuerdo a su carita xD :P =D :O O_O =B ^^ Correlaciones fisiolgicas: Escala descriptiva simple (verbal): 4-5 categoras: Intenso, moderado, leve, ausente Escala Visual Anloga (EVA) Cuestionario de McGill-Melzack: Utilizado para hacer trabajos de investigacin sobre el dolor, pero no es muy prctica en la actividad clnica.

Evaluacin del dolor Calidad Intensidad Duracin Localizacin Impacto con sus actividades Qu desencadena el dolor Qu ayuda a calmar el dolorNOTA: Cuando se hace la semiologa del dolor, estos son algunos de los puntos a tener en cuenta para describir el dolor. Por ejemplo: en cuanto a intensidad, al paciente se le pregunta que califique su dolor en una escala del 1 al 10. En la localizacin, se le pregunta al paciente que seale con su dedo donde le duele. En la irradiacin, que diga de donde a donde le duele dependiendo la posicin o actividad. Todo esto se le debe pregunta al paciente en consultorio cuando vaya por algn tipo de queja dolorosa.Aspectos a tener en cuenta al evaluar el dolor Cultural Econmico Social Demogrfico Ambiental El significado del dolor Historia pasada de dolor en la familia

Herramientas para evaluar el dolorNo hay la existencia de un termmetro para medir el dolor. Ac depende del ojo clnico y la correcta semiologa a realizar. La escala anloga visual es la que se utiliza ms en la prctica de la evaluacin del dolor.

En cuanto a la valoracin del dolor tenemos los diferentes tipos de dolor. El dolor continuo, localizado, sordo, mordiente estn dentro del grupo de dolores de tipo somtico. El dolor continuo, urente, lancinante, parestesias estn dentro del grupo de dolores de tipo neuroptico. Este dolor neuroptico se caracteriza por lesin del sistema nervioso central o perifrico. Las opciones de tratamiento depende del tipo de doler que presente el paciente

Este cuadro es la continuacin de lo de arriba

Medicin del dolorEscalas unidimensionales Escalas verbales Escala anloga visual (EVA) La ms utilizada Escala de expresin visual

Escalas multidimensionales Cuestionario de Mc Guill- Melzack Inventario multidimensional West Haven-Yale Test de Lattinen Estas escalas multidimensionales son de mayor uso en estudios de investigacin sobre el dolor.Objetivos del tratamiento del dolor postoperatorioSe tiene que tratar el dolor para: Eliminar o minimizar el disconfort Facilitar el proceso de recuperacin Evitar o controlar, en forma efectiva, los efectos negativos del dolor y los tratamientos Ya que el dolor agudo da la liberacin de muchos factores inflamatorios y componentes de la coagulacin que al no ser controladas pueden generar rupturas y embolias.

Enfoques del dolorMorfolgicoBioqumicoTeraputico

Terminal nervioso sensitivo Nociceptores mecanosensibles y quimiosensibles Bradicinina Histamina Prostaglandinas Serotonina Esteroides AINES

Fibra aferente Sustancia P Anestsicos locales

Sistemas modulares espinales y centrales superiores Serotonina Norepinefrina Endorfinas Morfina Codena Antidepresivos

Tenemos en las terminaciones nerviosas en donde se encuentran los nociceptores del dolor. Estos nociceptores van a ser activadas por una serie de sustancia qumicas. Sustancias qumicas como bradicinina, histamina, serotonina, etc. van a activar los nociceptores y generar la respuesta inflamatoria. El tratamiento ser evitar o neutralizar la liberacin de sustancias inflamatorias mediantes el uso de esteroides y los AINES (como la aspirina)A nivel de las fibras aferente se puede bloquear la conduccin a travs de los anestsicos locales. En la mdula espinal hay una sustancia encargada de transmitir la seal dolorosa, esta sustancia es llamada sustancia P. Entonces, si nosotros bloqueamos la fibra aferente con anestsicos locales vamos a evitar que se libere la sustancia P.A nivel central tenemos los sistemas modulares espinales y centrales hay liberacin de sustancias como la norpinefrina, endorfinas y serotonina. Para bloquear esta liberacin se usan los opioides (morfina y codena) y los antidepresivos coadyuvantes.Principios de la prevencin y alivio del dolor Eliminar la causa (etiologa) Antagonizar los mecanismos del dolor y del sufrimiento Si hay una fractura, para disminuir el dolor lo que yo tengo que hacer es inmovilizar la zona fracturada para que disminuya el dolor. Aliviar la ansiedad Aliviar la depresin Aumentar la sensacin de control personal Promover las sugestiones positivas de bienestar Aumentar el autoestima del paciente. Reducir la aferencia sensitiva que agrava el dolor. Proporcionar el alivio ms efectivo y completo del dolor, lo ms tempranamente posible. Prevenir la ansiedad, el temor y las respuestas aprendidas que puedan incrementar el dolor percibido y las conductas relacionadas con el dolor.

Manejo del dolor avanzadoDel que vamos a ocuparnos ahora es del manejo farmacolgico del dolor. Aunque debemos de tener en cuenta que en el manejo del dolor tambin podemos usar: Medicina fsica Rehabilitacin industrial Consejo psicolgico Medidas de relajacin y retroalimentacin Manejo del estrs etc.*Hay muchsimas maneras de tratar el dolor. Pero desde el punto de vista del manejo farmacolgico hay una gran cantidad de frmacos que el mdico puede utilizar; lo ms importantes en el manejo del dolor son lo opioides.

Uso racional de analgsicos Conocimiento de acciones agudas y crnicas, y mecanismos de efectos analgsicos. Relaciones entre acciones analgsicas y efectos colaterales potencialmente severos Farmacocintica de los efectos en el contexto de la variabilidad individual y la patologa.

Clasificacin de los analgsicosOpioidesNo opioides AINES Plantas medicinales Coadyuvantes Fisiopatognicos Geneterapia Clasificacin de los opioides de acuerdo a la accin sobre los receptores Agonistas plenos de receptores mu: Activan al mximo al receptor mu Agonistas parciales de los receptores mu Agonistas-antagonistas mixtos: Generalmente al que antagonizan es al receptor mu (los 3 receptores ms importantes de los opioides son mu, delta y cappa). Antagonistas puros: tiles en el tratamiento de sobredosis o de intoxicacin. Opioides endgenos

OpioidesOpiceo: Son sustancias que se obtienen del opioOpioides: Cualquier sustancia que acta sobre los receptores opioideos y que no necesariamente tienen que ver con derivados del opio. El trmino opioide es un trmino ms amplio.

Estos son los 3 principales receptores opioideos y cada uno con sus subtipos de receptores

Receptores opioides recientes Hay otros receptores como es el caso del receptor hurfano (opio receptor light ORL) Es parecido al receptor opioide Epsilon Zeta LotaConstituyen una familia de receptores ligados a protena G inhibitoria (Gi y G0)

El receptor opioide presenta 7 dominios transmembrana con la extremo amino en el extracelular y el extremo carboxilo en el intracelular. La unin del frmaco no se produce en la parte externa. Cuando un frmaco se une al receptor, este receptor se internaliza. La velocidad con que se internaliza depende del frmaco agonista (cul sea el ligando). Por ejemplo: con la morfina no se internaliza muy rpido y el receptor permanece afuera esto hace que al separarse de la molcula de morfina, otra molcula vuelva a unirse y est activndose constantemente. Cuando uso metadona, el receptor se internaliza ms rpidamente.

Esto a nivel de la transmisin de la mdula en donde la fibra C libera glutamato, pptidos (sustancia P, pptido relacionado con el gen de la calcitonina, etc.). En la mdula espinal tenemos a los receptores AMPA, NMDA. El AMPA es mucho ms sensible ya que tiene un umbral mucho ms bajo que el NMDA. Cuando el estmulo es pequeo, pero es frecuente, el primero que se activa es el AMPA. El NMDA est bloqueado por el Mg++ y para que se active este NMDA lo que tiene que pasar es que la NKA saque el Mg++ y recin el NMDA queda libre para poder ser activado. El aumento de Ca++ dentro de la clula va a activar una serie de enzimas que son Ca++ dependientes, entre ella la enzima productora de prostanoides, NO sintetesa. Al activarse la NO sintetasa se produce ms NO y ste estimula para que se siga liberando ms sustancia P producindose un crculo vicioso.

Mecanismo de accin

Los receptores estn a nivel de la membrana. Si administramos morfina, esta se une al receptor que interacta con la protena Gi, se internaliza el receptor producindose la inactivacin de los canales de Ca++ y una activacin de los canales de K+ que llevan a la hiperpolaridad de la membrana.

Cuando se activan los receptores mu y delta generan aumento de la dependencia fsica y psquica. Por el contrario, la activacin de los receptores kappa generan la disminucin de los anteriores y a parte tambin generan efectos aversivos. Por lo tanto se estn buscando opioides que acten ms sobre los receptores kappa que en los otros.

Los agonistas mu y delta1 generan activacin del sistema dopaminrgico y mesolmbico aumentando el efecto del refuerzo para terminar generando mayor dependendencia a los opioides. Los agonistas delta2 producen un menor efecto de lo que hemos mencionado. Por el contrario, los agonistas kappa lo que hacen es disminuir el efecto del refuerzo y dependencia.

Indicaciones de los opioides Dolor Edema pulmonar Tos Anestesia DiarreasContraindicaciones Shock Convulsin Hepatopatas RN Asma bronquial TEC Hipertensin intracraneana

JORNADA CIENTFICA SANMARTINIANA30 de noviembre, 1 y 2 de diciembre. Participacin de alumnos con TRABAJOS DE INVESTIGACIN DE MTODO Y FRMACO.

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