universidade estadual de maringÁ centro de ciÊncias da saÚde departamento de farmÁcia e...
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UNIVERSIDADE ESTADUAL DE MARINGÁCENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDEDEPARTAMENTO DE FARMÁCIA E
FARMACOLOGIAPROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIAS
FARMACÊUTICAS
Prof. Dra. Rúbia Maria Monteiro Weffort de OliveiraMestrando: Rogério Cupertino
ANESTÉSICOS LOCAIS
CRONOGRAMA Medicamentos
NeurofisiologiaFarmacologia dos anestésicos locaisFarmacologia dos vasoconstritoresAções clínicas de agentes específicos
ArmamentárioSeringa, Agulha e CartuchoArmamentário adicionalPreparo do armamentário
Técnicas de anestesia regional em OdontologiaAvaliação física e psicológicaTécnica básica de injeçãoConsiderações anatômicasTécnicas de anestesia maxilarTécnicas de anestesia mandibularTécnicas de injeção suplementares
ANESTESIAAnestesia é um estado de ausência de dor e outras
sensações que podem ser alcançadas de várias maneiras para realização de diagnósticos, procedimento terapêuticos e cirurgias
Tipos de Anestesia:
Anestesia Geral
Anestesia Regional ou Local
Sedação
ANESTESIA LOCAL1. Definição
Anestesia local é uma perda de sensibilidade, causada por umadepressão da excitação nas terminações nervosas ou uma inibiçãodo processo de condução nos nervos periféricos numa áreacircunscrita do corpo
2. Métodos de indução da anestesia local
Trauma mecânico Baixa temperatura Anóxia Agentes químicos
ANESTÉSICOS LOCAISMoléculas dos anestésicos locais:
A maioria é de aminas terciárias
São anfipáticos
São classificados como:
Aminoésteres
Aminoamidas
A ligação é importante para definirvárias propriedades dos anestésicoslocais
ANESTÉSICOS LOCAISMoléculas dos anestésicos locais:
São preparados no laboratório
Compostos básicos solúveis em água e instáveis na exposição ao ar
São bases fracas que combinam com ácidos formando sais de anestésicos locais, principalmente na forma de cloridrato dissolvido em áqua destilada ou soro fisiológico
pH da solução anestésica e o pH do tecido em que é infiltrado influencia grandemente a ação do bloqueio nervoso
A acidificação do tecido diminui a eficácia do anestésico local
ANESTÉSICOS LOCAIS
ÉSTERES AMIDA
COCAÍNA LIDOCAÍNA
BENZOCAÍNA MEPIVACAÍNA
TETRACAÍNA ETIDOCAÍNA
PROCAÍNA (1904) BUPIVACAÍNA
CLOROPROCAÍNA ROPIVACAÍNA
PROPOXICAÍNA PROCAINAMIDA
DIBUCAÍNAPRILOCAÍNA
Anestésicos Locais
ANESTÉSICOS LOCAIS3. Propriedades Desejáveis:
Não deve ser irritante para o tecido ao qual é aplicado
Não deve causar qualquer alteração permanente da estrutura nervosa
Sua toxicidade sistêmica deve ser baixa
Deve ser eficaz, independente da via de administração
O tempo de início da anestesia deve ser o mais breve possível
A duração de ação deve ser longa o suficiente para permitir o procedimento, porém sem recuperação prolongada
MECANISMO DE AÇÃO
Locais de atuação dos anestésicos locais
Teoria da Expansão da membrana
Teoria do receptor específico
IMPULSO NERVOSOFuncionamento dos anestésicos locais:
Deslocamento dos íons cálcio do sítio receptor dos canais de sódio
Ligação da molécula de anestésico local a este sítio receptor
Bloqueio do canal de sódio
Diminuição da condutância de sódio
Depressão da taxa de despolarização elétrica
Falha em obter o nível do potencial de limiar
Falta de desenvolvimento dos potenciais de ação propagados
Bloqueio da condução
BLOQUEIO NERVOSO NÃO - DESPOLARIZANTE
ANESTÉSICOS LOCAISFATOR AÇÃO AFETADA DESCRIÇÃO
PKa Iníco da ação pKa mais baixo, ocorre início de
ação mais rápidoSolubilidade nos Lipídeos Potência anestésica Aumento de solubilidade,
aumenta da potência
Ligação protéica Duração Aumento da ligação protéica, aumenta a duração da ação anestésica
Difusão em tecido não – nervoso
Início da ação Aumento da difusão, diminui o tempo de início
Atividade vasodilatadora Potência anestésica e duração Remoção rápida das moléculas de
anestésico, diminuindo a potência
anestésica e a duração da ação
IMPULSO NERVOSORecuperação do bloqueio com anestésico local:
A concentração extraneural de anestésico local sofre contínua depleção por difusão, dispersão e captação da droga
A concentração intraneural do anestésico local continua relativamente estável
O gradiente de concentração é revertido com concentração intraneural excedendo a concentração extraneural e as moléculas de anestésicos passam a se difundir para fora do nervo
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Quando injetados nos tecidos moles, os anestésicos locais
exercem uma ação farmacológica nos vasos sanguíneos da área
Todos os anestésicos locais apresentam algum grau de vasoatividade
Os efeitos podem ser concentração – dependente
Vasodilatação aumenta a velocidade de passagem do anestésico local para a corrente sanguínea
Diminui a qualidade e a duração do controle da dor
Aumenta a concentração sanguínea e o potencial de superdosagem
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
% Média de Aumento do Fluxo
Sanguíneo da Artéria Femoral em Cães após
injeção intra-arterial
Atividade Vasodilatadora 1 mim 5 mimArticaína 1 (aprox.) ND NDBupivacaína 2,5 45,4 30Lidocaína 2,5 44,3 26,6Mepivacaína 1 25,8 7,5Prilocaína 0,8 35,7 9,5Tetracaína ND 37,6 14(Modificado de : Blair MR: Cardiovascular pharmacology of local anesthetics, Br J Anaesth 47 (suppl): 247-252, 1975)
Valores Vasodilatadores Relativos dos Anestésicos Locais do Tipo Amida
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Distribuição
FORMA ÉSTER:
Rapidamente metabolizado por esterases do plasma
Distribuição limitada
Efeitos de curta duração
Baixa incidência de toxicidade, alta potencialidade para reações alérgicas
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Distribuição
FORMA AMIDA:
É metabolizada no fígado
Na insuficiência hepática (efeitos 2x mais duradouros)
Apresenta elevadas taxas de distribuição
Altos riscos de toxicidade sistêmica
Baixos riscos para reações alérgica
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Toxicidade
A incidência de toxicidade com anestésicos locais é baixa
A gravidade da toxicidade é em geral dose dependente e quando acontece ocorre no momento de sua aplicação
Raramente as reações adversas acontecem após o
término do procedimento
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Efeitos Sistêmicos Dos Anestésicos Locais
cardiovasculares
Vasodilatação (exceto cocaína )
Aumenta o fluxo
Diminui tempo de ação
Hipotensão
Depressão cardíaca com doses tóxicas ocorre arritmias
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Efeitos Sistêmicos Dos Anestésicos Locais
Sistema Nervoso Central
As ações dos anestésicos locais no SNC são sempre depressoras e acontecem em 3 fases
Excitação inicial (Agitação, visão borrada, sonolência) Excitação tardia (convulsão) Depressão (Depressão cardiorespiratória)
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Efeitos Sistêmicos Dos Anestésicos Locais
Hipersensibilidade
São observados com os AL da forma éster que ao serem metabolizados podem formar ácido Paraminobenzóico
Reação do tipo I – anafilática
Efeitos diretos dos anestésicos locais
VASOCONSTRITORES
Todos anestésicos locais injetáveis clinicamente eficazes possuem algum grau de atividade vasodilatadora
Perfusão local
Velocidade de absorção
Níveis plasmáticos
Sangramento local
Profundidade e da duração
VASOCONSTRITORES
Definição:
Os vasoconstritores são drogas que contraem os vasos sangüíneos, controlando a perfusão tecidual
Fluxo sangüíneo
Níveis sangüíneos
Risco de toxicidade
Sangramento no local
Duração de ação
VASOCONSTRITORESClassificação:
Está relacionada com a presença ou ausência de um núcleo catecol
Catecolaminas Não – catecolaminasAdrenalina FenilefrinaNoradrenalinaLevonordefrina
VASOCONSTRITORES
Concentração dos Vasoconstritores
A concentração é comumente referida como uma relação
As doses são apresentadas em miligramas mg ou microgramas µg
1:1.0001 grama de soluto 1000 mg de soluto1000 ml de solução 1000 ml de solução
1,0 mg/ml ou 1.000 µg/ml
VASOCONSTRITORESFarmacologia dos Agentes Específicos
Adrenalina (Epinefrina):
Sal ácido altamente solúvel em água
Estáveis se protegidas do ar
Bissulfeto de sódio geralmente é adicionado às soluções de adrenalina para retardar sua deterioração
O tempo de validade de um tubete com adrenalina é menor
Mecanismo de ação:
Atua diretamente nos receptores α e ß – adrenérgicos; os efeitos α predominam
VASOCONSTRITORESFarmacologia dos Agentes Específicos
Noradrenalina (Levarterenol):
Sal ácido altamente solúvel em água
Estáveis se protegidas do ar
A noradrenalina é sintetizada e armazenada em terminações nervosas pós - ganglionares
O tempo de validade de um tubete é menor
Mecanismo de ação:
Atua quase que exclusivamente nos receptores α (90%) e também estimulam receptores ß (10%) no coração
VASOCONSTRITORESFarmacologia dos Agentes Específicos
Felipressina (Octapressin):
Análogo sintético do hormônio antidiurético vasopressina
Amina não simpatomimética
Classificada como vasoconstritora
Mecanismo de ação:
Estimulante direto da musculatura lisa vascular, com ações acentuadas na microcirculação venosa
VASOCONSTRITORES
Seleção de um vasoconstritor:
Na seleção de um vasoconstritor apropriado para o uso com Anestésico local, vários fatores devem ser analisados:
Duração do procedimento odontológico
Necessidade de hemostasia
Necessidade de controle de dor pós – operatória
Condição médica do paciente
VASOCONSTRITORES Duração do procedimento odontológico:
A adição de qualquer droga vasoativa a um anestésico local prolonga
a duração da anestesia pulpar e de tecidos molesAnestésico Local Infiltração
(minutos)Bloqueio Nervoso
(minutos)Cloridrato de Lidocaína 2% sem vasoconstritor 2% + adrenalina 1:50.000 2% + adrenalina 1:100.000 2% + adrenalina 1:200.000
5 – 10~60~60~60
~10 – 20≥ 60≥ 60≥ 60
Cloridrato de Mepivacaína 3% sem vasoconstritor 2% + levonordefrina 1:20.000 2% + adrenalina 1:100.000
5 – 10≤ 60≤ 60
20 - 40≥ 60≥ 60
Cloridrato de Prilocaína 4% sem vasoconstritor 4% + adrenalina 1:200.000
10 – 15≤ 60
40 – 6060 – 90
Cloridrato de Prilocaína 4% + adrenalina 1:100.000
≤ 60 ≥ 60
VASOCONSTRITORES Necessidade de Hemostasia:
Adrenalina
A adrenalina é eficaz para prevenir ou minimizar a perda de sangue
Fenilefrina
Vasoconstritor α – estimulante quase puro de longa duração
Não produz efeito ß rebote porque suas ações são mínimas
Noradrenalina
Vasoconstritor α – estimulante que pode produzir descamação e
necrose tecidual
Felipressina
Contrai mais a circulação venosa do que a arteriolar, tendo mínimo
valor para hemostasia
VASOCONSTRITORES Condição Médica do Paciente:
Para todos os pacientes, os riscos e benefícios da inclusão do vasopressor na solução anestésica devem ser avaliados em relação aos benefícios e riscos da utilização de uma solução anestésica “pura”
Grupos de risco
Pacientes com doença cardiovascular mais significativa (ASA III OU IV)
Pacientes com certas doenças não cardiovasculares(Disfunção da tireóide, diabetes e alergia a sulfito)
VASOCONSTRITORES
Concentração de Adrenalina (µg/tubete)
Pacientes SaudáveisNormais (ASA I)
Pacientes com doença Cardiovascular Clinicamente Significativa
(ASA III OU IV)1:50.000 5,5 1
1:100.000 11 2
1:200.000 22 4
Pacientes SaudáveisDose máxima de adrenalina de 0,2 mg ou 200 µg por consulta
Pacientes ComprometidosDose máxima recomendada de 0,04 mg ou 40 µg por consulta
AÇÕES CLÍNICASAtualmente os anestésicos locais disponíveis nos Estados
Unidos e Brasil incluem: Lidocaína, mepivacaína, prilocaína, articaína e bupivacaína
Duração:
Resposta individual à droga
Precisão na deposição do anestésico local
Condição dos tecidos no local de infiltração da droga
Variação anatômica
Tipo de injeção administrada
AÇÕES CLÍNICAS
Resposta individual à droga:
A maioria dos pacientes responde de maneira previsível às ações de uma droga
Normorreativos
Indivíduos hiper – reativos
Indivíduos hiporreativos
AÇÕES CLÍNICAS Precisão na deposição do anestésico
Condição dos tecidos no local de infiltração da droga
A inflamação, infecção ou dor Profundidade e a duração
vascularização Duração da anestesia
Variação anatômica
Tipo de injeção administrada
AÇÕES CLÍNICAS
Anestésico Local Infiltração(minutos)
Bloqueio de Nervo(minutos)
Lidocaína 2% sem vasoconstritor
5 – 10 ~ 10 - 20
Mepivacaína 3% sem vasoconstritor
5 – 10 20 – 40
Prilocaína 4% sem vasoconstritor
10 – 15 40 – 60
Etidocaína 1,5% + adrenalina a 1: 200.000
15 90 - 180
Duração da Anestesia Clínica de Acordo com o Tipo de Injeção
AÇÕES CLÍNICAS
Anestésico DuraçãoAnestesia pulpar de
aproximadamente 30 minutosLidocaína 2% CURTAMepivacaína 3% CURTAPrilocaína 4% CURTA
Anestesia pulpar de aproximadamente 60 minutos
Articaína 4% + adrenalina 1: 100.000 INTERMEDIÁRIAArticaína 4% + adrenalina 1: 200.000 INTERMEDIÁRIALidocaína 2% + adrenalina 1:50.000 INTERMEDIÁRIALidocaína 2% + adrenalina 1:100.000 INTERMEDIÁRIAMepivacaína 2% + levonordefrina 1:20.000 INTERMEDIÁRIAMepivacaína 2% + adrenalina 1:100.000 INTERMEDIÁRIAPrilocaína 4% + adrenalina 1:200.000 INTERMEDIÁRIA
Anestesia pulpar deAproximadamente mais de 90 minutos
Bupivacaína a 0,5% + adrenalina a 1:200.000 LONGA
Duração de ação aproximada dos anestésicos locais
AÇÕES CLÍNICASDoses máximas de Anestésicos locais:
As doses de anestésicos locais são apresentadas em termosde miligramas da droga por unidade de peso corporal, tanta em miligramaspor quilogramas (mg/Kg) quanto em miligramas por libras (mg/lb)
Durante a administração de anestésicos locais deve – se sempre minimizar a posologia das drogas, empregando – se a menor dose clinicamente eficaz
As doses máximas recomendadas para os anestésicos locais, não são mais alteradas quando da inclusão de um vasoconstritor
Council on Dental Therapeutics of the American Dental AssociationUnited States Pharmacopeial (USP) convention
Anestésico Local Doses Máximas Recomendadas pelos fabricantes (DMR – f)
Doses Máximas Recomendadas pelo Autor
(DMR – a)Mg/Kg Mg/lb MRD (mg) Mg/Kg Mg/lb MRD (mg)
Articaína Com vasoconstritor 7,0 3,2 500 7,0 3,2 500Bupivacaína Com vasoconstritor 1,3 0,6 90 1,3 0,6 90Lidocaína Sem vasoconstritor Com vasoconstritor
4,46,6
2,03,0
300500
4,44,4
2,02,0
300300
Mepivacaina Sem vasoconstritor Com vasoconstritor
6,66,6
3,03,0
400400
4,44,4
2,02,0
300300
Prilocaína Sem vasoconstritor Com vasoconstritor
6,06,0
2,72,7
400400
6,06,0
2,72,7
400400Cálculo de Miligramas de Anestésico Local por Tubete (Tubete de 1,8 ml)
Anestésico Local Percentual de Concentração Mg/ml X 1,8 ml= mg/tubete
Articaína 4 40 72
Bupivacaína 0,5 5 9
Lidocaína 2 20 36
Mepivacaína 23
2030
3654
Prilocaína 4 40 72
AÇÕES CLÍNICAS
Cloridrato de Procaína
Primeiro anestésico local sintético injetável
Não está mais disponível na América do Norte em tubetes anestésicos
A procaína era encontrada até 1996 com nome de Novocaína
AÇÕES CLÍNICAS
Cloridrato de Lidocaína:
Primeiro anestésico local do tipo amida a ser comercializado
Produz anestesia profunda
Representa o padrão “ ouro ”, ou seja, a droga à qual os novosanestésicos são comparados
Formulações:
Lidocaína 2% sem adrenalinaLidocaína 2% com adrenalina 1:50.000Lidocaína 2% com adrenalina 1:100.000Lidocaína 2% com adrenalina 1:300.000
AÇÕES CLÍNICAS
Cloridrato de Mepivacaína:
Tem propriedade vasodilatadora branda
Fornece uma duração mais longa da anestesia
Formulações:
Mepivacaína 3% sem vasoconstritor
Mepivacaína 2% com vasoconstritor
AÇÕES CLÍNICAS
Cloridrato de Prilocaína:
A infiltração fornece curta duração de anestesia pulpar e de
tecidos moles
Formulações:
Prilocaína com adrenalina a 1:200.000Fornece longa duração da anestesiaAnestesia pulpar de 60 a 90 minutosAnestesia de tecidos moles de 3 a 8 horasBiotransformada rapidamenteAnestésico seguro
AÇÕES CLÍNICASCloridrato de Articaína:
Conhecida originalmente como “ carticaína”
Nomenclatura genérica foi alterada em 1984 para articaína
Início de ação rápido, elevadas taxas de sucesso
Risco aumentado de parestesia
Formulações:
Articaína 4% com adrenalina 1:100.000
Articaína 4% com adrenalina 1:200.000
AÇÕES CLÍNICAS
Cloridrato de Bupivacaína:
Indicada para procedimentos odontológicos prolongados, nos quais é necessário anestesia pulpar de mais de 90 minutos
Controle de dor pós – operatória (Endodôntica, pós implante e cirúrgica)
Formulação:
Bupivacaína 0,5% com adrenalina 1:200.000
AÇÕES CLÍNICAS
Escolha do anestésico Local:
A abordagem racional para a escolha do anestésico local apropriadopara um paciente inclui a consideração de diversos fatores:
O intervalo de tempo que é necessário o controle da dor
A necessidade de controle de dor pós – operatória
Necessidade de hemostasia
A existência de qualquer contra - indicação
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
Wannamacher, Lenita II, Maria Beatriz Cardoso. Farmacologia para Clínica para Dentistas. 3ª Edição. Guanabara Koogan, 2007.
Stanley F. Malamed. Manual de Anestesia Local. 5ª Edição. Elsevier, 2005
Rang & Dale. Farmacologia. 6ª Edição. Elsevier,