tema 11 sinergismo de farmacología
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Interacción Farmacodinámica
Aumento cuantitativo de la acción
farmacológica por administración simultánea
de otro
Sinergismo
EC E:Relación entre: Concentración del fármaco & Respuesta
La sensibilidad de una célula o tejido a una concentración particular de agonista depende:
Constante de de disociación
Grado de reserva
EFECTO
Afinidad receptor-fármacoConcentración de fármaco libre en la que se observa la mitad de la unión
máxima
Receptores necesarios para máximo efecto
Respuesta biológica máxima
Tipos
• Homoérgicos
• HomodinámicosSumación
• Homoérgicos
• HeterodinámicosPotenciación
• Un fármaco antecede y magnifica la respuesta del subsiguiente
Sensibilización
Pros del Sinergismo
Dosificaciones menores
Debido al anterior, se evitan efectos secundarios o indeseables de los fármacos
Pronta eficacia intrínseca con efectos prolongados
SinergismoResultado de la acción de dos o más sustancias que,
actuando en conjunto, provocan una respuesta mayor a la
suma de los efectos que provocarían por separado.
Es la exaltación de la capacidad de control del formulado
mediante la adición de una sustancia que aisladamente
carece de propiedades fitosanitarias.
Ej.: Cipermetrina (insecticida) más butoxido de piperonilo
(sinergizante)
Sinergismo: la acción de una determinada sustancia se ve
favorecida por la presencia de otra.
Este hecho es de gran importancia terapéutica,
ya que con menos concentraciones de fármacos
se logra producir mayores efectos.
Sinergismo
En la quimioterapia por ejemplo,
se combinan varios medicamentos (drogas) en
menores dosis, para así disminuir los efectos
adversos y no deseados, o también la toxicidad
que pudiera producir cada uno por sí solo al ser
administrado en dosis mayores.
Ventajas del sinergismo
Permite administrar dosis menores de los fármacos.
Puede disminuirse y evitarse los efectos secundarios, colaterales o deletéreos de los dos fármacos al administrar dosis menores de fármacos.
Puede aliviarse la rapidez de inicio y prolongarse los efectos.
Ejemplo: asociar un efecto de acción rápida con otro de acción prolongada, se logra inicio rápido de la acción y duración del efecto.
Es el efecto contrario del antagonismo, es decir se da un aumento en la acción del fármaco cuando se administra conjuntamente con otro. El efecto de los fármacos usados simultáneamente es igual o superior a la suma de ambos por separados.
¿Qué es sinergismo de suma?
Cuando 2 fármacos agonistas con una similar actividad intrínseca actúan para conseguir un efecto máximo con dosis mínima, es decir, cuando se administran 2 fármacos y se consigue un efecto máximo con la dosis mínima de cada fármaco.
Ejemplo: antiinflamatorios para conseguir el efecto de 1g de paracetamol, con 350 mg de paracetamol y 350 mg de Aspirina.
Potenciación farmacológica
Es la característica del medicamento, cuando a menor
dosis (menor ocupación de receptores), produce una
mayor acción farmacológica.
Un medicamento es potente, cuando tiene una gran
actividad biológica por unidad de peso. Por lo cual:
I. Se llega a la Dosis Eficaz Media cuando el 50% de
una población tiene el efecto terapéutico deseado.
II. Se produce una Dosis Tóxica Media cuando el 50 %
de la población administrada tiene efectos tóxicos.
En la potenciación farmacológica se dan las siguientes
respuestas:
1. Idiosincrasia
Es una respuesta anormal del individuo, que aparece a
dosis usuales y que esta condicionada genéticamente.
2. Hiporeactivo
Es una respuesta de menor intensidad del individuo, en
comparación al efecto farmacológico del medicamento
en la población general.
3. Hiperreactivo
Es una respuesta de mayor intensidad del individuo, en
comparación al efecto farmacológico del medicamento
en la población general.
Para obtener una potenciación farmacológica
se requiere:
a) Administrar el medicamento en la dosis mas
baja posible.
b) Administrar simultáneamente fármacos que
actúan por mecanismos diferentes pero con
el mismo efecto.
c) Llegar con el medicamento al lugar de
acción específica.