7/26/2019 Sifat Dasar Obat

1/2

1. Sifat dasar obat

A. Sifat Fisik Obat

Obat mungkin berbentuk padat pada suhu kamar ( mis., aspirin, atropin ), cairan( mis., nikotin, etanol ), atau gas ( mis., nitrat oksida ). Faktor-faktor ini sering

menentukan rute pemberian terbaik. Berbagai kelas sena!a organik-karbohidrat,

protein, lemak, dan konstituen-konstituen mereka- semua direpresentasikan dalam

farmakologi.

Se"umlah obat ang berguna atau berbahaa adalah unsur inorganik, mis.

#itium, besi, dan logam berat. Banak obat organik adalah asam atau basa lemah.

$enataan ini memiliki dampak penting terhadapa cara obat ditangani oleh tubuh,

karena perbedaan p% di berbagai komponen tubuh dapa mengubah dera"at ionisasi

obat-obat tersebut. (kat&ung, '1)

B. *kuran Obat

*kuran molekular obat berbeda dari sangat kecil (ion litium, B+ ) hingga sangat

besar ( mis., alteplase t-A/, suatu protein dengan B+ 0.0). 2amun, sebagian

obat memiliki berat molekul antara 1 dan 1. Batas ba!ah dari kisaran

sempit ini mungkin ditentukan oleh kebutuhan akan spesifitas ker"a. Agar benar-

benar 3pas4 ke salah satu reseptor, molekul obat harus memiliki bentuk, muatan,

dan sifat lain ang unik, untuk mencegahna berikatan dengan reseptor lain.

*ntuk mencapai pengikatan ang selektif tersebut, tampakna suatu molekulumuna harus memiliki ukuran paling sedikit 1 satuan B+. Batas atas berat

molekul terutama ditentukan oleh kebutuhan bah!a obat harus mampu berpindah

di dalam tubuh ( mis., dari tempat pemberian ke tempat ker"a). Obat ang "auh

lebih besar dari 1 B+ tidak mudah berdifusi antara kompratemen-

kompartemen tubuh. $arena itu, obat ang sangat besar (biasana protein) sering

harus diberikan secara langsung ke dalam kompartemen temat mereka berefek.

ada kasu alteplase, suatu en&im pelarut bekuan, obat diberikan secara langsung

ke dalam kompartemen 5askular melalui infus intra-arteri atau intra 5ena.

(kat&ung, '1)

6. 7eakti5itas Obat dan 8katan Obat-7eseptor

Obat berinteraksi dengan reseptorna melalui gaa atau ikatan kimia.

8katan ini terdiri dari tiga tipe utama9 ko5alen, elektrostatik, dan hidrofobik. 8katan

ko5alen sangat kuat, terbentuk antara gugus asetil asam asetilslisilat (aspirin) dan

siklo-oksigenase, en&im sasaranna di trombosit, tidak mudah dilepaskan. :fek

aspirin ang menghambat agregasi trombosit bertahan lama setelas asam

asetilsalisilat bebas telah lenap dari aliran darah ( sekitar 10 menit)dan

dikembalikan hana oleh sintesis en&im baru di trombosit baru, suatu proses ang

memerlukan !aktu beberapa hari.

7/26/2019 Sifat Dasar Obat

2/2

;alam interaksi obat-resepror, ikatan elektostatik "auh lebih sering ter"adi

daripada ikatan ko5alen. 8katan elektrostatik ber5ariasi dari ikatan kuat antara

molekul-molekul ionik ang bermuatan permanen hingga ikatan hidrogen ang

lebih lemah dan interaksi dipol ang sangat lemah, misalna gaa 5an der !aals

dan fenomena-fenomena serupa. 8ktan elektrostatik lenih lemah daripada ikatan

ko5alen.

8katan hidrofobik biasana cukup lemah dan mungkin penting dalam

interaksi obat-obat ang sangat larut lemak dengan lemak membran sel dan

mungkin dalam interaksi obat dengan dinding internal 3 kantung 3 reseptor.

Sifat spesifik suatu ikatan obat-reseptor relatif kurang penting

dibandingkan dengan kenataan bah!a obat ang berikatan mealui ikatan lemah

ke reseptorna umuna lebih selektif dibanding dengan obat ang berikatan

melalui ikatan ang sangat kuat. %al ini karena ikatan lemah memerlukan dera"at

kecocokan obat ang tinggi dengan reseptorna agar dapat ter"adi interaksi.

(kat&ung, '1)

;. Bentuk Obat

Bentuk molekul suatu obat harus sedemikian sehingga memungkinkanna

berikatan dengan reseptorna. Secara optimal, bentuk obat bersifat komplementer

dengan bentuk reseptor seperti kunci dan gembokna. Selain itu, fenomenachirality ( stereosomerisme ) sedemikian sering ter"adi dalam biologi sehingga

lebih dari separuh obat ang bermanfaat adalah molekul chiral< aitu mereka

dapat berada sebagai pasangan enantiomerik. Obat dengan dua pusat asimetrik

memiliki = diastereomer. (kat&ung, '1)