receptores nicotínicos estos receptores son los que median la transmisión en los ganglios, entre...
TRANSCRIPT
Receptores Nicotínicos Estos receptores son los que median la
transmisión en los ganglios, entre la primera y la segunda neurona del sistema nervioso autónomo.
El bloqueo de la transmisión ganglionar puede producirse por distintos mecanismos:
Por interferencia en la liberación de la acetilcolina (Ach)
Por interferencia con la acción postsináptica del acetilcolina.
Por despolarización continuada.
Bloqueantes Ganglionares
Los receptores nicotínicos son el lugar de acción para los bloqueantes ganglionares.
Antagonizan la acción de la acetilcolina o se unen a estos receptores y los bloquean
El bloqueo de acetilcolina en los sistemas nervioso simpático y parasimpático inhibe la estimulación del sistema nervioso autónomo
Los bloqueadores ganglionares son aminas sintéticas.
Conforman un grupo pequeño de medicamentos de los cuales incluye: Clorhidrato de mecamilamina Camsilato de trimetafán.
Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o maligna
Hexametonio
Estructuras
N+
CH2CH2CH2
CH3
CH3
CH3
N+
CH2 CH2 CH2
CH3
CH3
CH3
CH3NH
CH3
CH3
CH3
Mecamilamina
CH2
CH3CH2
C CH2 CH3CH3
CH2 CH3
Tetraetilamonio
O
COCH2CH2CH3
CH3
CH3
N+
CH3
Acetilcolina
Farmacodinamia
La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy individualizada, y el paciente deberá estar bajo supervisión.
Posología:
Mecanismo de Acción:
Inhiben la transmisión nerviosa en los receptores nicotínicos simpático y parasimpático: Esto se debe a que compiten con la Ac por
los sitios de unión. Por lo tanto la Ac no puede unirse a su
receptor. Y no se transmite ningún impulso a la
siguiente fibra nerviosa o al órgano receptor.
Mecanismo de Acción:
Inhibidor ganglionarAcetilcolina
Mecanismo de Acción
Se creía que los bloqueantes ganglionares actuaban únicamente como antagonistas competitivos del receptor nicotínico.
Ejemplo: mecalamina y el trimetafán
Estudios recientes, han puesto de manifiesto que muchos bloqueantes ganglionares actúan preferentemente sobre el canal iónico asociado al receptor
Ejemplo: hexametonio, pempidina y compuestos de estructura similar.
Mecamilamina (Inversine®) Agente oral.
Distribución amplia por BHE, placenta
Camsilato de Trimetafán (Arfonad®) Administración por vía intravenosa
Produce una caída muy rápida de la presión arterial pero su acción es breve.
Limitada, debido a su escasa difusión a través de membranas
Usos terapéuticos
Son antihipertensores muy potentes y suelen indicarse solo en casos de:
Crisis hipertensivas agudas (ejemplo. Eclampsia) Tratamiento de urgencias hipertensoras Producción de hipotensión controlada durante
ciertas intervenciones quirúrgicas. Tratamiento de Edema pulmonar, debido a
hipertensión pulmonar. Hipertensión maligna o grave resistente a otros
fármacos hipertensores.
Efectos secundarios
• Han sido remplazados por nuevos antihipertensores que producen menos efectos secundarios y tienen una acción más selectiva.
• El uso crónico produce tolerancia
Órgano Tono vegetativo predominante
Efecto del bloqueante ganglionar
CardiovascularAdultos y jóvenes :
ParasimpáticoViejos y niños: Simpático
TaquicardiaBradicardia
Gastrointestinal Parasimpático
Íleo paralítico, estreñimiento, náuseas,
vómito, diarrea. Disminución de saliva.
Ojos ParasimpáticoMidriasis, fotofobia,
visión borrosa.
Aparato genital masculino
Vejiga urinaria
Parasimpático y simpático
Parasimpático
Impotencia
Disminución de tono vesical, dificultad de
micción.
Interacciones Farmacológicas:
Fármaco Mecanismo Resultado
Diuréticos e hipotensores
Acumulación de efectos
Hipotensión
Anestésicos
Bloqueantes neuromusculares
Aumenta el bloqueo
neuromuscular
Parálisis prolongada
Alcalinizantes urinarios
Intensifica los efectos
Aumento de toxicidad con mecamilamina
Resumen:
Los Bloqueantes Ganglionares antagonizan la acción de la acetilcolina uniéndose en los receptores nicotínicos o en los canales asociados al receptor nicotínico de ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos.
Los Bloqueantes Ganglionares más utilizado son el Clorhidrato de mecamilamina y el Camsilato de trimetafán.
Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o maligna.
La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy individualizada.
Son fármacos muy inespecíficos, ya que actúan tanto en receptores ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos, por lo tanto producen muchos efectos secundarios.
El uso crónico produce tolerancia
Referencias:
Lane, L., Aucker, R., Lake, E., Farmacología en Enfermeria, 2a
edición, Edit. Elsevier, España, 1999. pp. 314-317.
Velasco, A., Lorenzo, P., Serrano, J., Velazquez Farmacología, 16ª ed., edit. Interamericana Mc Graw Hill, Madrid, 1993, pp.193-195,199.
Flores, J., Farmacología Humana, 3ª ed, edit. Masson, Barcelona, 1997.