Presentacin de PowerPoint

Receptores fisiolgicos Familias estructurares GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.Receptores como enzimas cinasas y guanililciclasas Es el grupo mas grande de receptores con capacidad enzimtica.Ejercen sus efectos reguladores a travs de la fosforilacion de diversas protenas efectoras en la parte interna de la mp. Esta fosforilacion cambia las propiedades bioqumicas del efector o sus interacciones con otras proteinas.La mayor parte de estos receptores comprenden receptores insulinicos y diversos polipeptidos que rigen el crecimiento y la diferenciacin. GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.Glucosa GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

Glucgeno Glucagn Glucosa Estructura

Dominio extracelularDominio citoslicoDominio transmembranaGOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

Dominio extracelular: Contiene al sitio donde se fija el ligando.

Dominio transmembrana: Segmento hidrfobo en disposicin de hlice alfa

Dominio citoslico: Posee la actividad de tirosina cinasa y los residuos de tirosina.GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.Mecanismo de accinLigandos:Factor de crecimiento epidrmicoFactor de crecimiento derivado de plaquetasPptido natriurtico auricularFactor- de crecimiento transformanteInsulina

Accin:Cambios en la actividad proteicaCambios en la expresin gentica

GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.Mecanismo activacinGOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

Mecanismo de accinGOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

Despus de su accin, la clula endocita al receptor..La clula repone constantemente a los receptores, esto asegura la adecuada intensidad y duracin de la accin del ligandoCuando el proceso ocurre a una mayor velocidad, la clula nopuede reponer a los receptores con suficiente rapidez y la intensidad y duracin de la accin del ligando se ve disminuida.Regulacin del receptorLa intensidad y duracin de la accin del ligando est limitado por la regulacin a la baja del receptorGOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.El ligando se ue al dominnio extracelular del receptor CANALES IONICOS Son estructuras proteicas incluidas en la membrana de cualquier clula viva que permiten la difusin de iones a favor de la gradiente electroqumica, constituyendo una forma de transporte por difusin facilitada.

GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.Canales inicosSon receptores de varios neurotransmisores, son selectivos y estn regulados por agonistas Tras la unin con el ligando provocan cambios en el potencial de membrana Este grupo incluye el receptor colinrgico nicotnico; el acido aminobutrico (GABA) y los receptores de glutamato aspartato y glicina. GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.Los canales inicos son selectivos para los distintos iones y estn reguladosEsta selectividad inica determina que pasen algunos iones inorgnicos pero no otros.

Depende del dimetro y la conformacin de los canales inicos y de la distribucin de los aminocidos cargados que los tapizan.GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

Protena de canal K posee un filtro selectivo que permite el paso de ciertos iones e impide el paso de otros a travs de la membranaGOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.Los canales inicos fluctan entre los estados abierto y cerradoLa apertura y cerradura de la compuerta de los canales inicos estn regulados por distintos factores, es decir, un estmulo especfico (sensor) determina que estos canales flucten entre el estado de apertura y el de cierre mediante una alteracin de su composicin.

Los mecanismos para la activacin de estos canales pueden ser: - Por ligando - Por voltaje - Por estmulos mecanosensibles

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Canales inicos regulados responden a distintos tipos de estmulos

CERRADOABIERTOGOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.Canales inicos regulados por ligandoEstos canales inicos se abren en respuesta a la unin de determinados neurotransmisores u otras molculas.

Este mecanismo de abertura es debido a la interaccin de una substancia qumica (hormonas, pptidos o neurotransmisores) con una parte del canal llamado receptor, que crea un cambio en la energa libre y cambia la conformacin de la protena abriendo el canal.GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

El receptor de acetilcolina en la sinapsis de los vertebrados es uno de los canales activados por ligando que ms se ha estudiadoEl sensor es una regin de protena que se encuentra expuesta ya sea al interior o al exterior de la membrana, que une con gran afinidad una molcula especfica que lleva a la apertura o cierre del canal.GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

Receptores-canales o receptores inotrpicos o canales inicos regulados por un ligando.

La apertura o cierre de estos canales va a depender de la naturaleza de la fosforilacion que lleve a cabo el agonista.Ejemplos: canal de K+Gibenclamida: antagonista de los canales, esta es usada en el tratamiento de diabetes tipo 2Minoxidil: su tipo de fosforilacion abre los canales inicos, se usa como relajantes del musculo liso vascular GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

Receptores ligados a protena G

Hay una gran familia de frmacos que interactan con protenas heterotrimricas ligadas a GTP o protenas G.Protenas G: son transductores de seales que llevan informacin desde el receptos a una o mas protenas efectoras.

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GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.Los GPCR comprenden a los de varias aminas bigenas, eicosanoides y otras molculas que envan seales a lpidos, peptidos hormonales y aminocidos como GABA y muchos otros pptidos.Los receptores que son regulados por la protena G comprenden enzimas como la adenilciclasa, fosfolipasa C, fosfodiesterasa y canales ionicos selectivos para calcio. GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.Los GPCR ocupan la membrana plasmtica ocupando un manojo de 7 hlices alfa.Los agonistas se fijan a una grieta de la cara extracelular del manojo.Las protenas G se unen a la cara citoplasmtica de los receptores.Los receptores de esta familia responden al agonista incitando a la fijacin de GTP a la sub unidad a y permite a su vez activar la protena efectoraLa protena G hidroliza al GTP para formar GDP y vuelve a su estado inactivo Una vez que la sub unidad a es activada por GTP puede regular la protena efectora incita a la liberacin de las sub unidades by que a su vez regulan su propio grupo de efectores y regresan con la unidad a regresando a su estado basal.GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.