UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALAFACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS Y DE LA SALUD.

ESCUELA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA.

CONTROL DE MEDICAMENTOS

NOMBRE: JONATHAN PESANTEZCURSO: QUINTO AÑO BIOQUÍMICA Y FARMACIA “B”.DOCENTE: BIOQ FARM.CARLOS GARCIA. 10

FECHA DE ELABORACIÓN: 04 DE JUNIO DEL 2015.FECHA DE PRESENTACIÓN: 12 DE JUNIO DEL 2015

PRACTICA # 1

TÍTULO: CONTROL DE CALIDAD DE UNA FORMA FARMACÉUTICA SÓLIDA “DIPIRONA”.

TEMA: Dosificación de la Dipirona.

INICIO DE LA PRÁCTICA: 09:00 am

NOMBRE COMERCIAL: Novalgina.

LABORATORIO FABRICANTE: Sanofi Aventis

PRINCIPIO ACTIVO: Dipirona

CONCENTRACIÓN DEL PRINCIPIO ACTIVO: 500 mg

OBJETIVO DE LA PRÁCTICA

Determinar la cantidad de principio activo que se encuentra presenta en la Dipirona.y comparar si esta entre los valores del 90-110 % de control de calidad que debe presentar una forma farmacéutica sólida.

MATERIALES

Vaso de precipitación.Probeta.Bureta.PipetaMandilZapatonesGorroMatraz Erlenmeyer

REACTIVO

HCl 01NYodo O.1N = K:1.0078

EQUIPO

Balanza Analítica

PROCEDIMIENTO.

1. Desinfectar el área de trabajo con alcohol Industrial.2. Pesar 8 tabletas de la forma farmacéutica.3. En un mortero colocar las tabletas y triturarlas esta obtenerlas en forma de

polvo fino.4. Pesar una cantidad de polvo 200 mg y medir en una probeta 30 ml de HCL

0.1N en la cual se mezcla en un vaso de precipitación.5. Titular con una solución de Yodo de 0.1N.Si en el caso la muestra fuera líquida

se coge una alícuota.6. Terminada la práctica Limpiar y desinfectar, dejar secar los materiales

utilizados, dejar todo material y reactivo en su lugar.

GRAFICOS

1. Pesar las Ocho tabletas.

4. Agregar 3 ml de HCl 0.1N

5. Titular con una solución de Yodo 0.1N

2. En un mortero colocar las tabletas y

triturarlas

3. obtención en forma de polvo y

pesar 200 mg de P.A

6. Obtención de un color amarillo que

indica el punto final de la titulación

OBSERVACIONES

CALCULOS

Disolver 200mg de la muestra con 30 ml de HCL 0.1N.Titular con una solución valorada de I 0.1 N.Titular con una solución valorada de I 0.1 N K: 1.0078 y añadir como indicador unas gotas de fenoltaleina, la coloración. En el punto final de titulación da un color amarillo.

DATOS

Concentración de Principio Activo (PA): 500mgPeso Promedio ( P ):Consumo practico (CP) : : 1ml I 0.1N Eq 16.07 g P.AConsumo Teórico (CT): K= 1.0078Porcentaje teórico (%T) : Viraje de la titulación =11.8Consumo real (CR):Porcentaje real (%R):

PESO PROMEDIO

P= 0.54g+0.54g+0.55g+0.55g+054g+0.54g+0.55g+0.53g= 0.5425 g

8

2. CONSUMO PRÁCTICO

542.5 mg 500 mg P.AX 200 mg P.A X= 217 mg

2.CONSUMO TEORICO

1mL I 0.1N 16.67mg PA

Coloración blanquecinaAntes

Coloración amarilla punto final de la titulación.

X 200 mg PA X= 11.9976 ml I 0.1N

3. PORCENTAJE TEORICO (%T)

1mL I 0.1N 16.67mg PA11.9976 ml I 0.1N X X= 199.9999 mg PA

200mg PA 100% 199.9999 mg PA X

X=99.9999 %

4. CONSUMO REAL (CR)

CR=CP×K

CR= 11.8 mL × 1.0078

CR=11.8920 mL I 0.1N

5. PORCENTAJE REAL (%R)

1mL I 0.1N 16.67mg PA11.8920 mL I 0.1N X X= 198.2403 mg PA

220mg PA 100% 198.2403 mg PA X

X=91.35 %

CONTROL DE CALIDAD

Características Organolépticas

Olor Caracteristico

Color Blando

Aspecto Sólido

Sabor Desagradable

INTERPRETACIÓN

Mediante la aplicación de un método analítica se obtuvo un porcentaje de 91.2 % de la forma farmacéutica sólida, en la cual está dentro de los parámetros establecidos del 90-100% de control de calidad de los fármacos.

RECOMENDACIONES

Realizar una buena pesada de los medicamentos durante la práctica.Triturar bien las tabletas hasta obtenerlas en forma de polvo, para la adición de HCl y proceder a titular, y obtener resultados eficaces y seguros.

Evitar que en la bureta no se enucentre burbujas de aire, ya que podría dar resultados erróneos.

CONCLUSIONES

Durante la práctica se tomó como muestra una forma farmacéutica sólida la Dipirona en la cual se procedió a realizar un control de calidad al medicamento, que mediante volumetría se determinó en que rango de porcentaje está el principio activo del fármaco, que debe estar en los parámetros de 90-100%, para que cumpla una correcta acción farmacológica y este apta para el consumo humano.

CUESTIONARIO

QUE ACCIÓN TIENE LA DIPIRONA

Propiedades antipiréticas, antitérmicas, analgésicas y antiinflamatorias relacionadas en parte con su capacidad para inhibir las prostaglandinas.

QUE FUNCIÓN EJERCE LA DIPIRONA

La dipirona ejerce su efecto terapéutico en el SNC (encéfalo y médula espinal) y a nivel periférico (nervios, sitio de inflamación). En el SNC, activa las neuronas de la sustancia gris periacueductal, produce una señal que inhibe la transmisión del estímulo nociceptivo proveniente de la médula espinal.

NOMBRES COMERCIALES DE LA DIPIRONA

También conocido como Metamizol sódico y Nolotil

POSOLOGÍA QUE PRESENTA LA DIPIRONA.

Posología Adultos y jóvenes a partir de los 15 años: 1 ampolleta (600 mg) cada 6-12 horas por vía intramuscular. Niños y lactantes: en caso de ser absolutamente necesaria la administración parenteral durante el primer año de vida sólo puede emplearse la vía intramuscular utilizando una jeringuilla graduada para administrar la dosis precisa según criterio médico,

GLOSARIO

PROSTAGLANDINAS. Son un conjunto de sustancias de carácter lipídico derivadas de los ácidos grasos de 20 carbonos (eicosanoides), que contienen un anillo ciclopentano y constituyen una familia de mediadores celulares, con efectos diversos, a menudo contrapuestos. Las prostaglandinas afectan y actúan sobre diferentes sistemas del organismo.

HIPOVOLEMIA: Disminución en el volumen de sangre, secundario a hemorragias, deshidratación, o desplazamiento hacia un tercer espacio

ANEXOS

EJERCICIO EN CLASE

Datos referenciales de un principio activo: Su concentración, peso promedio, consumo practico, consumo teorico, consumo real, porcentaje real.

INVESTIGACIÓN BIBLIOGRÁFICA

DIPIRONA.  Es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, no opioide, usado en muchos países como un potente analgésico. Pertenece a la familia de las pirazolonas. Puede presentarse en forma de inyección Intramuscular o en tabletas. Es un derivado pirazolónico, que tiene propiedades antipiréticas, antitérmicas, analgésicas y antiinflamatorias relacionadas en parte con su capacidad para inhibir las prostaglandinas.La dipirona ejerce su efecto terapéutico en el SNC (encéfalo y médula espinal) y a nivel periférico (nervios, sitio de inflamación). En el SNC, activa las neuronas de la sustancia gris periacueductal, produce una señal que inhibe la transmisión del estímulo nociceptivo proveniente de la médula espinal. Interfiere con la participación delglutamato en la nocicepción a nivel central e inhibe la producción de prostaglandinas. Además de las acciones de la dipirona en la región supraespinal, sobre las neuronas que envían información a la médula para inhibir la transmisión del estímulo doloroso, también tiene acciones directas sobre las neuronas espinales.

EFECTOS SOBRE EL ORGANISMO.

La dipirona tiene un efecto antiespasmódico mediante una inhibición directa sobre el músculo liso periférico, que disminuye su excitabilidad. Este efecto también se deriva en parte de un aumento del óxido nítrico, que estimula la producción de GMP cíclico intracelular y tiene como resultado un efecto relajante para el músculo liso. Asimismo se ha observado una acción inhibitoria de la dipirona sobre las neuronas que inervan las estructuras con músculo liso, inhibiendo la liberación de los mediadores.

FARMACOCINÉTICA

La absorción intestinal es muy rápida y casi total, no es prácticamente detectable en sangre después de la administración oral, solo sus metabolitos son encontrados o reconocidos. Se distribuye uniforme y ampliamente, casi no hay ligadura a proteínas y esta dependerá de la concentración de sus metabolitos. La dipirona y sus metabolitos se fijan de manera muy débil a las proteínas plasmáticas.

COMPOSICIÓN Y POSOLOGÍA

Cada ampolleta de 2 mL contiene 600 mg de dipirona, 2 mg de metabisulfito de sodio, agua para inyección, c.s. mientras que las tabletas se presentan en blister de 10 tabletas de 300 mg cada una.PosologíaAdultos y jóvenes a partir de los 15 años: 1 ampolleta (600 mg) cada 6-12 horas por vía intramuscular. Niños y lactantes: en caso de ser absolutamente necesaria la administración parenteral durante el primer año de vida sólo puede emplearse la vía intramuscular.

CONTRAINDICACIONES

Este medicamento está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros derivados pirazolónicos. Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han tenido síntomas de asma, rinitis o urticaria después de la administración de ácido acetil-salicílico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). También está contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa. El tratamiento será interrumpido de forma inmediata si aparece algún signo o síntoma sugestivo de anafilaxis (shock anafiláctico, dificultad para respirar, asma, rinitis, edema angioneurótico, hipotensión, urticaria, erupción) o agranulocitosis (fiebre alta, escalono, dolor de garganta, inflamación en boca, nariz o garganta, lesiones en mucosa oral o genital).

REACCIONES ADVERSA

Las reacciones adversar pueden calsificarse en:Ocasionales: erupciones exantemáticas, broncospasmo, urticaria, oliguria o anuria, proteinuria y nefritis intersticial.Raras: reacciones de hipersensibilidad, rash cutáneo, urticaria, conjuntivitis, irritación de mucosa del tracto respiratorio y ataque de asma, agranulocitosis (síntomas: comienzo o persistencia de fiebre, alteraciones en mucosa con presencia de dolor especialmente en la boca y la faringe), anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia; reacción anafiláctica y disnea (más frecuentes por vía parenteral; no son dosis-dependiente). La agranulocitosis no está relacionada con la dosis, puede ocurrir con el suministro de una dosis mínima, por ejemplo una tableta, de ahí que sea imprevisible. En estos casos debe descontinuarse la medicación inmediatamente.Muy raramente: shock, síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell. En pacientes con fiebre alta y/o después de una inyección demasiado rápida puede existir un descenso de la tensión sin signos de hipersensibilidad, que es dependiente de la dosis

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Interacciona con la clorpromazina: puede producirse hipotermia severa si se administran de forma concomitante. Ciclosporina: disminuye su concentración. Alcohol: incrementa el efecto de la dipirona. Anticoagulantes cumarínicos: riesgo de hemorragia por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. Potencia en dosis elevadas los efectos de algunos depresores del SNC. Metotrexato: posible potenciación de su toxicidad por disminución de su aclaramiento renal[1

WEBGRAFIA

Ecured. (4 de Agosto de 2012). Ecured.com. Recuperado el 4 de Junio de 2015, de http://www.ecured.cu/index.php/Dipirona

BIBLIOGRAFÍA

Farmacología. (2008). Dr Ramirez Cuello, H .Editorial Cientifico-medico.Los Angeles.California.

JONATHAN PESANTEZ

EJERCICIO PROPUESTO EN CLASE

DATOS

Concentración de Principio Activo (PA): 500mgPeso Promedio ( P ):Consumo practico (CP) : 1ml I 0.1N Eq 16.07 g P.AConsumo Teórico (CT): K= 1.0078Porcentaje teórico (%T) :Consumo real (CR):Porcentaje real (%R):

PESO PROMEDIO

P = 689g+672g+685g+674g= 680 mg

4

2. CONSUMO PRÁCTICO

680 mg 500 mg P.AX 200 mg P.A X= 272 mg

2. CONSUMO TEORICO

1mL I 0.1N 16.67mg PA X 200 mg PA X= 11.9976 ml I 0.1N

3. PORCENTAJE TEORICO (%T)

1mL I 0.1N 16.67mg PA11.9976 ml I 0.1N X X= 199.9999 mg PA

200mg PA 100% 199.9999 mg PA X

X=99.9999 %

6. CONSUMO REAL (CR)

CR=CP×K

CR= 11 mL × 1.0078

CR=11.0858 mL I 0.1N

7. PORCENTAJE REAL (%R)

1mL I 0.1N 16.67mg PA11.0858 mL I 0.1N X X= 184.8003 mg PA

220mg PA 100%184.8003 mg PA X

X=92.4002 %

PROBLEMA PROPUESTO

En un laboratorio farmacéutico se ha enviado al departamento de control de calidad una muestra de unos tabletas de aspirina y cuyo peso promedio es de 0.50 g y su contenido declarado es de 500 mg de principio activo.En dicho departamento se trabajó con 200 mg de polvo o muestra. Para valorar el producto farmacéutico se utilizó HClO4 0.1 N obteniendo un consumo práctico de 16.4 ml.Determinar el % teórico, el consumo teórico, consumo real y % real.Si se conoce que 1 ml de HClO4 equivale a 20.17 mg de principio activo de aspirina y que la K del HClO4 es de 0.9983. Los parámetros referenciales van desde 98-110.5 %

DATOS

Concentración de Principio Activo (PA): 500mgPeso Promedio ( P ): 0.50 gConsumo practico (CP) :200mgConsumo Teórico (CT): Porcentaje teórico (%T) :Consumo real (CR):Porcentaje real (%R):

CONSUMO PRÁCTICO

500mg 500 mg P.A X 200 mg P.A

X= 200 mg

CONSUMO TEORICO

1mL HCLO4 0.1N 20.17mgPA X 500 mg PA X= 24.7892 ml HCLO4 0.1N

PORCENTAJE TEORICO (%T)

1mL HCLO4 0.1N 20.17mgPA24.7892 ml I 0.1N X

X= 495.7858 mg PA

500mg PA 100% 495.7858 mg PA X

X=99.1571% HClO4

CONSUMO REAL (CR)

CR=CP×K

CR= 10,4 mL HCLO4× 0,9983

CR=10,3823 mL HCLO4 0.1N

PORCENTAJE REAL (%R)

1mL HCLO40.1N 20,17mg PA11.3823 mL HCLO40.1N X X= 209.4113 mg PA

200mg PA 100% 209.4113mg PA X

X=104.7056 % HCLO4

http://www.ecured.cu/index.php/Dipirona