pengertian farmakokinetik proses farmakokinetik · pdf file3 farmakokinetik - 5 •...
TRANSCRIPT
1
Farmakokinetik - 2
• Pengertian farmakokinetik
• Proses farmakokinetik
– Absorpsi (Bioavaibilitas)
– Distribusi
– Metabolisme (Biotransformasi)
– Ekskresi
2
Farmakokinetik - 3
• Mempelajari cara tubuh menangani obat
• Mempelajari perjalanan obat keseluruh tubuh– Bagaimana obat yang
ditelan dapat mencapai tempat infeksi yang terletak di kaki?
– Bagaimana tubuh membersihkan obat dari dalam tubuh?
– Bagaimana kekuatan obat berdasarkan waktu untuk mencapai sel target?
Farmakokinetik - 4
TABLET DISINTEGRASI DISOLUSI
• Jika obat diminum per-oral akan
melalui tiga fase:
– Farmasetik (disolusi)
– Farmakokinetik
– Farmakodinamik
3
Farmakokinetik - 5
• DISINTEGRASI
– Pemecahan tablet atau
pil menjadi partikel-
partikel yang lebih kecil.
• DISOLUSI
– Melarutnya partikel-
partikel yang lebih kecil
tersebut dalam cairan
gastrointestinal untuk
diabsorpsi.
• Rate limiting
– Waktu yang dibutuhkan
oleh sebuah obat untuk
berdisintegrasi dan
sampai menjadi siap
untuk diabsorpsi oleh
tubuh.
• Pada umumnya, obat-
obat berdisintegrasi
lebih cepat dan
diabsorpsi lebih cepat
dalam cairan asam
yang mempunyai pH 1
atau 2 daripada cairan
basa.
Farmakokinetik - 6
• TABLET– Tidak 100% dari
sebuah tablet merupakan obat
– Terdapat bahan pengisi dan pelembam yang dicampurkan sehingga obat mempunyai ukuran tertentu dan mempercepat disolusi
– Contoh bahan pengisi:
• Kalium (K) atau Natrium (Na) dalam kalium penisilin atau natrium penisilin meningkatkan penyerapan obat penisilin oleh saluran gastrointestinal.
4
Farmakokinetik - 7
1. Absorpsi (Bioavailability)
2. Distribusi
3. Metabolisme (Biotransformasi)
4. Ekskresi
Farmakokinetik - 8
• Merupakan
pergerakan partikel-
partikel obat dari
saluran
gastrointestinal ke
dalam cairan tubuh,
melalui:
– Absorpsi pasif
– Absorpsi aktif
– Pinositosis
PASIF
AKTIF
PINOSITOSIS
Membran Sel
5
Farmakokinetik - 9 Farmakokinetik - 10
• Dosis– Dosis > besar konsentrasi ↑↑↑
• Rute pemberian– IV > IM > PO
• Distribusi obat– Plasma 3 liter
– Ruang ekstraseluler 15 liter
– Total body water 36 liter
• Kecepatan eliminasi– Dipecah atau dikombinasi dengan zat kimia lain
– Eliminasi melalui ginjal
6
Farmakokinetik - 11
• Merupakan proses dimana obat menjadi
berada dalam cairan dan jaringan tubuh.
• Dipengaruhi oleh:
– Aliran darah
– Afinitas terhadap jaringan
– Efek pengikatan dengan protein
“HANYA OBAT-OBAT YANG BEBAS ATAU
TIDAK BERIKATAN DENGAN PROTEIN YANG
BERSIFAT AKTIF DAN MENIMBULKAN
RESPONS FARMAKOLOGIK”
Farmakokinetik - 12
7
Farmakokinetik - 13
• Kebanyakan obat di
inaktifkan oleh enzim-enzim
hati ditransformasi
metabolit inaktif atau zat
yang larut dalam air untuk
di ekskresikan disebut
FIRST PASS EFFECT.
Farmakokinetik - 14
Sistem arterial keseluruh tubuh Jantung
Vena portal hetapicum
Obat
Lambung Usus halus KolonMulut
First pass effect
Obat + metabolit
• Obat dengan first pass effect yang besar tidak aktif jika diberikan per-oral.
• Konsentrasi obat dalam sirkulasi darah adalah indeks yang baik.
8
Farmakokinetik - 15 Farmakokinetik - 16
• Waktu paruh (t½)
–Waktu yang diperlukan
obat untuk mencapai
konsentrasi dalam
plasma hingga
berkurang 50 %
9
Farmakokinetik - 17
Konsentr
asi
obat
dala
m p
lasm
a
100
50
Half-life Waktu
Waktu paruh (t½)
• Waktu yang dibutuhkan oleh separuh konsentrasi obat untuk
dieliminasi
• Kecepatan eliminasi adalah faktor utama dalam menentukan durasi
kerja obat
Farmakokinetik - 18
• Rute utama dari eliminasi obat adalah
melalui:
– Ginjal
– Empedu
– Feces
– Paru-paru
– Saliva
– Keringat
– Air susu ibu (ASI)
10
Farmakokinetik - 19 Farmakokinetik - 20
• pH urin mempengaruhi ekskresi obat.
– pH urin bervariasi dari 4.5 sampai 8
– Urin yang asam meningkatkan eliminasi
obat-obat yag besifat basa lemah.
• Contoh: Aspirin (asam lemah) diekskresi
dengan cepat dalam urin yang basa.
• Jika seseorang meminum aspirin dalam dosis
berlebihan, natrium bikarbonat dapat
diberikan untuk mengubah pH urin menjadi
basa.