KELOMPOK 1

Diare

Anggota Kelompok

Ririn SetyaningsihDidit DarnawanMaulidya AugustineNurul AzizahMuhamad TeguhNuraritaAstridDewi Kumala PutriShinta MarlinDefira Metha DiandraElizabeth Greffiana

Outline

Pendahuluan Manifestasi KlinikPatofisiologiAlgoritma TerapiTerapi Non FarmakologiAntimotilitasAdsorbenAntisekretoriMikroflora UsusAntibiotik Okreotida

PENDAHULUAN

DEFINISI DIARE

Diare merupakan gejala umum dari infeksi saluran pencernaan yang

disebabkan oleh berbagai patogen, termasuk bakteri, virus dan protozoa.

Diare didefinisikan sebagai kondisi dimana seseorang buang air besar

dengan konsistensi lembek atau cair, bahkan dapat berupa air saja yang

memiliki frekuensi setidaknya tiga kali atau lebih dalam satu hari. Meskipun

sebagian besar kejadian diare pada anak biasanya ringan, namun kasus

akut dapat menyebabkan kehilangan cairan yang signifikan dan dehidrasi,

yang dapat mengakibatkan kematian atau konsekuensi berat lainnya apabila

cairan tidak diganti saat terjadi tanda-tanda diare.

JENIS-JENIS DIARE

Acute Watery Diarrhoea

Bloody Diarrhoea

Persistent Diarrhoea

Acute Watery Diarrhoea

Diare akut termasuk kolera dan berhubungan dengan kehilangan

cairan yang signifikan serta dehidrasi cepat pada individu yang

terinfeksi. Diare ini biasanya berlangsung selama beberapa jam atau

beberapa hari. Patogen yang umumnya menyebabkan diare akut ini

adalah V. cholerae atau bakteri E. coli bakteri, serta rotavirus.

Bloody Diarrhoea

Diare berdarah, atau yang sering disebut sebagai disentri, ditandai

dengan adanya darah pada feses. Hal ini terkait dengan kerusakan

usus dan kehilangan unsur hara dalam individu yang terinfeksi.

Penyebab paling umum dari diare berdarah ini adalah Shigella, agen

bakteri yang juga merupakan penyebab paling umum dari kasus diare

parah.

Persistent Diarrhoea

Diare persisten adalah episode diare, dengan atau tanpa darah, yang

berlangsung setidaknya 14 hari. Anak-anak kurang gizi dan orang-

orang dengan penyakit lain, seperti AIDS, lebih mungkin untuk

mengalami diare persisten. Kondisi diare ini akan cenderung

memperburuk kondisi mereka.

PENYEBAB DIARE

1. Infeksi (bakteri, virus atau parasit)

2. Malabsorpsi

3. Alergi

4. Keracunan

5. Imunodefisiensi

6. Sebab-sebab lainnya

PENYEBAB DIARE

PENYEBAB DIARE

MANIFESTASI KLINIS DIARE

DAFTAR PUSTAKA

Wells, Barbara G. 2009. Pharmacotherapy Handbook Seventh Edition. United States of America: The

McGraw-Hill Companies, Inc.

WHO Library Cataloging-in-Publication Data. 2009. Diarrhoea: Why children are still dying and

what can be done. The United Nations Children’s Fund (UNICEF) and World Health Organization

(WHO). ISBN 978-92-806-4462-3 (UNICEF). ISBN 978-92-4-159841-5 (NLM classification: WS 312)

(WHO). Diakses melalui pada tanggal 20 November 2014 pukul 20.00 WIB

http://www.unicef.org/health/files/Final_Diarrhoea_Report_October_2009_final.pdf.

World Gastroenterology Organisation Global Guidelines. 2012. Acute diarrhea in adults and

children: a global perspective. World Gastroenterology Organisation. Diakses pada tanggal 20

November 2014 pukul 22.30 WIB melalui

http://www.worldgastroenterology.org/assets/export/userfiles/Acute%20Diarrhea_long_FINAL_120604.pd

f

.

Patofisiologi

PATOFISIOLOGI

Ada banyak penyebab diare, tetapi dalam hampir semua kasus, diare disebabkan oleh salah satu dari empat mekanisme dasar, yaitu:

Diare osmotikDiare sekretorikInflamasi dan infeksi diare, Motilitas yang berlebihan

Diare Osmotik

Diare osmotik biasanya disebabkan oleh salah satu dari dua situasi berikut: Menelan substrat yang kurang dapat diserap:

Biasanya berupa karbohidrat atau ion divalen yang umumnya bersifat higroskopis. Substrat ini akan menyebabkan tekanan osmotik dalam rongga usus meninggi, sehingga terjadi pergeseran air dan elektrolit ke dalam rongga usus. Akibatnya, feses menjadi cair. Contoh umumnya, yaitu manitol atau sorbitol, garam epson (MgSO4) dan beberapa antasida (MgOH2).

Malabsorpsi:Terjadi karena adanya gangguan enzim contohnya, yaitu intoleransi laktosa akibat

kekurangan laktase dalam brush border enzim. Dalam kasus ini, jumlah moderat laktosa yang dikonsumsi (biasanya susu) dengan epitel usus yang mangalami kekurangan laktase akan menyebabkan laktosa tidak dapat secara efektif dihidrolisis menjadi glukosa dan galaktosa untuk proses penyerapan. Sehingga laktosa osmotik-aktif masih dipertahankan dalam lumen usus. Laktosa yang tidak dapat diserap tersebut akan masuk ke dalam usus besar dimana akan difermentasikan oleh bakteri kolon, menjadi gas (CO2, H2, dan CH4) sehingga menghasilkan produksi gas yang berlebihan.

Diare Sekretorik

Diare sekretorik terjadi ketika sekresi air ke dalam lumen usus melebihi penyerapan atau dengan kata lain, volume yang mencapai usus besar lebih banyak dari keadaan normal.

Selain racun bakteri, sejumlah besar agen lainnya dapat menyebabkan diare sekretorik dengan menyalakan perlengkapan sekresi usus, seperti:- Beberapa obat pencahar air ditarik ke dalam lumen usus secara

osmotik- Antibiotik mengganngu ekosistem bakteri usus, sehingga penyerapan terganggu.

- Hormon yang disekresikan oleh tumor jenis tertentu (misalnya vasoaktif peptida usus)

- logam tertentu, racun organik, dan produk tanaman (misalnya arsen, insektisida, racun jamur, kafein)

Inflamasi & Infeksi Diare

Epitel dari tabung pencernaan dilindungi dari gangguan sejumlah mekanisme yang merupakan penghalang proses pencernaan. Gangguan epitel dari usus akibat mikroba patogen atau virus adalah penyebab yang sangat umum dari diare pada semua spesies. Penghancuran epitel tidak hanya menghasilkan eksudasi serum dan darah ke dalam lumen, tetapi sering dikaitkan dengan kerusakan epitel. Dalam kasus tersebut, penyerapan air terjadi sangat tidak efisien dan menghasilkan diare. Contoh patogen sering dikaitkan dengan diare yang menular, meliputi:- Bakteri: Salmonella, E. coli, Campylobacter- Virus: rotavirus, coronaviruses, parvoviruses (anjing dan kucing), norovirus

- Protozoa: coccidia spesies, Cryptosporium, Giardia

Secara garis besar bakteri enteropatogen menyebabkan diare dengan 4 cara yaitu :

1) Kolonisasi dan melekatnya bakteri ke permukaan usus, sehingga terjadi destruksi microvilli dan kerusakan enterosit (adherent).

2) Setelah mengadakan kolonisasi, bakteri akan mensekresi enterotoksin yang akan mengikat reseptor spesifik di mukosa usus. Akibatnya terjadi peningkatan mediator intraselluler (adenosine 3-5 cyclic phosphate ataupun guanosine monophosphate) yang akan menyebabkan perubahan transport air dan elektrolit, tanpa adanya perubahan morfologi usus (toxigenic).

3) Bakteri enteropatogen yang menginvasi mukosa usus akan menyebabkan timbulnya radang dan ulkus. Enterosit dihancurkan dalam jumlah yang banyak, pembuluh darah akan ruptur lekosit rusak. Sehingga timbul/pengeluaran darah dan pus bersama tinja (invasive).

4) Sekresi sitotoksin yang menyebabkan kerusakan mukosa usus (cyroroxic).

Adherent Toxigenic Invasive CytotoxicEnteropathogenic E. coliEnterohemorrhagic E. soli

Shigella EnterotoxigenicE. coliY. enterocoliticaAeromonasV. cholera dannon-O' vibrioserogroup

Shigella SalmonellaY. enterocoliticaC. jejuniV. parahaemolyticus

Shigella Enteropathogenic E. coliEnterohemorrhagic E. coilC. difficile

Diare Terkait dengan Motilitas Yang Berlebihan

Agar nutrisi dan air secara efisien diserap, isi usus harus berada pada epitel mukosa dan mempertahankan cukup lama kondisi tersebut untuk memungkinkan terjadinya penyerapan. Gangguan motilitas akan mempercepat waktu transit yang dapat mengurangi proses penyerapan, sehingga dapat menyebabkan diare.

Algoritma Terapi

Algoritma Terapi

Algoritma Terapi (con’d)

Referensi

DiPiro, J. T. (2008). Pharmacotherapy: a pathophysiologic approach. New York, McGraw-Hill Medical.

TERAPI NON FARMAKOLOGI

Rehidrasi (konsumsi elektrolit)

Istirahat yang cukup

Mengubah gaya hidup

Hindari konsumsi makanan

padat

Menghentikan laksatif atau obat

lainnya yang menyebabkan

diare.

Oralit

Oralit merupakan campuran garam elektrolit, seperti natrium klorida (NaCl), kalium klorida (KCl), dan trisodium sitrat hidrat, serta glukosa anhidrat.

Oralit diberikan untuk mengganti cairan dan elektrolit dalam tubuh yang terbuang saat diare. Walaupun air sangat penting untuk mencegah dehidrasi, air minum tidak mengandung garam elektrolit yang diperlukan untuk mempertahankan keseimbangan elektrolit dalam tubuh sehingga lebih diutamakan oralit. Campuran glukosa dan garam yang terkandung dalam oralit dapat diserap dengan baik oleh usus penderita diare.

ANTIMOTILITAS

Mekanisme Kerja

Antimotilitas terdiri dari opiat dan turunan opioidOpioid bekerja melalui beberapa mekanisme yang berbeda, terutama

dimediasi melalui reseptor opioid atau pada saraf enterik, sel epitelial dan otot

Mekanisme ini meliputi efek pada motilitas usus (reseptor ), sekresi usus (reseptor ) atau absorpsi (reseptor dan )

Mengurangi motilitas usus serta peristaltik pada usus halus & besar sehingga memperlambat transit isi usus dan meningkatkan waktu kontak untuk absorpsi usus

Contoh: loperamid, difenoksilat, difenoksid, dan paregorik

Indikasi Mekanisme Kerja

Mengontrol dan mengurangi gejlan diare akut nonspesifik dan diare kronis yang berhubungan dengan inflammatory bowel disease atau gastroenteritis

Memperlambat motilitas usus melalui aksinya pada reseptor opioid di usus.

Antisekretory; menghambat calsium-binding protein calmodulin, mengendalikan sekresi klorida

1. Loperamid

Kontraindikasi• Pasien yang berisiko terhadap bakteri enteritis E. coli, Shigella atau

Salmonella• Anak-anak < 2 tahun

Efek Samping Interaksi Obat

PusingKonstipasiMengantukLesuMual

Kotrimoksazol meningkatkan konsentrasi plasma

Quinidine menyebabkan depresi pernapasan

Loperamid meningkatkan absorpsi GI desmopressin

Loperamid

Dosis

Pada orang dewasa dan anak-anak usia 12 tahun dan lebih tua, dosis biasa adalah 4 mg (2 kapsul) sebagai dosis pertama, diikuti dengan 2 mg (1 kapsul) setelah setiap tinja terbentuk. Dosis maksimum adalah 16 mg / hari. Dosis untuk anak-anak adalah: usia 9 sampai 11 tahun, 2 mg tiga kali sehari, usia 6 sampai 8 tahun, 2 mg dua kali sehari, usia 2 sampai 5 tahun, 1 mg tiga kali sehari. Setelah hari pertama, anak-anak kurang dari 12 tahun biasanya menerima dosis 0,1 mg / kg setelah tinja terbentuk

Farmakokinetik

Absorpsi: tidak signifikan diserap dari usus (<40%)ikatan protein: 97%

Distribusi: dalam jumlah sedikit masuk ke ASIMetabolisme: di hati (>50%)Eliminasi: Urin dan feses (1% sebagai metabolit; 30-40% sebagai

bentuk tetap)tmax: 3-5 jamt½: 11 jam

Sediaan

Sediaan Kapsul (2mg) ,tablet (2mg) ,dan dalam bentuk cair

2. Difenoksilat

Mekanisme Kerja

merupakan derivat opioid sintesis dg aktivitas hampir sama dg loperamid. Bedanya, difenoksilat masih memberikan efek yg mempengaruhi sistem saraf pusat.

Indikasi

Diare akut nonspesifik

Kontraindikasi

• Hipersensitifitas• Penyakit hati yang

parah• Diare infeksius• Colitis ulseratif• anak yang berusia <

2 tahun• Toleransi terhadap

alkohol

Efek Samping

• Konstipasi • Lemas • Mulut kering• Pusing dan

mengantuk• Ileus paralitik • Takikardia

http://www.farmacep.com/ilac/lomotil-60-ml-likid http://www.ilacprospektusu.com/il

ac/10/lomotil-60-ml-likid

Interaksi Obat

AlkoholHipnotik sedatifNarkotik

Dosis

5 mg, sehari empat kali, tidak boleh lebih dari 20 mg/hari

Nama Dagang

tersedia dalam bentuk kombinasi dengan atropin Lomotil

Farmakokinetik

Absorpsi: Diserap baik dari saluran pencernaanDistribusi: memiliki kemungkinan didistribusikan ke dalam

ASIMetabolisme: di hatiEliminasi: terutama diekskresikan sebagai metabolit dan

konjugasi dalam feses

3. Difenoksin

Merupakan metabolit aktif difenoksilat dan tersedia sebagai obat yang diresepkan.

Mekanisme Kerja Indikasi

Kontraindikasi

Efek Samping

Diare akut, kronis

HipersensitifitasDiare infeksiuspada anak yang berusia dibawah 2 tahun

Sama dengan difenoksilatmenghambat

pembebasan asetilkolin pada reseptor prasinaptik dalam sistem saraf enterik.

Interaksi Obat

MAO inhibitorAlkoholTranquilizerNarkotik Barbiturat

Dosis

dosis awal 2 mg, diikuti 1 mg tiap kali BAB, tidak boleh lebih dari 8 mg/hari.

Nama Dagang

tersedia dalam bentuk kombinasi dengan atropin Motofen

Sediaan

Tiap tablet mengandung 1 mg difenoxin dan 0,025 mg atropin sulfat

4. Paregoric dan Opium Tincture

Mekanisme Kerja

Paregoric merupakan suatu opioid (camporated tincture opium)Bedakan dg tincture opium: Paregoric hanya mengandung 0.4 mg/mL morfin, sementara opium tinktur mgd 10 mg/mL.

Indikasi

Diare akut dan kronis

Kontraindikasi

• Hipersensitifitas• Diare karena racun • Pada masa konvulsif

Efek Samping

• Pusing, sedasi, muntah• Euforia, disforia, konstipasi, pruritus

Referensi

Dipiro JT, Talbert RL, Yee GC, Matzke GR, Wells BG, Posey LM.2006. Pharmacotherapy Handbook.6th edition. New York: The Mc Graw Hills Companies

Gilman A.G., (1990) Goodman & Gilman’s Pharmacological Basic of Therapeutics, Ed. 10th, Pergamon Press Singapore

Drugbank.com.2013. Loperamid. [online] http://www.drugbank.ca/drugs/DB00836 ( Diakses pada : 20 November 2014 pukul 21.00 WIB)

Drugbank.com.2014. Difenoksilat. [online] http://www.drugbank.ca/drugs/DB01081 ( Diakses pada : 20 November 2014 pukul 21.00 WIB)

Adsorben

Adsorben

Adsorben digunakan untuk mengatasi munculnya gejala diare ,bekerja dengan cara menyerap zat-zat yg terdapat dlm saluran pencernaan & mengeluarkannya bersama-sama dengan feses.

Penggolongan Adsorben

Attapulgit Kaolin- pektin Attapulgin-pektin karboadsorben

Penggolongan Adsorben

Attapulgit : Menyerap kelebihan cairan di dalam tinja dan menyerap toksin.(Biodiar, Enterogit , Kaotate, Neo Koniform,Neo Enterodiastop, New Diatabs, Retab, Tapurae, Teradi)

Penggolongan Adsorben|lanjutan

Kombinasi kaolin & pektin : Hidrofilik organik polimer dan pembentuk bulk, dengan cara mengikat air dalam usus sehingga feses yang lunak menjadi lebih padat.(Kaopectate, Neo Diaform, Neo Kaocitin, Neo Kaominal)

Penggolongan Adsorben|lanjutan

Kombinasi attapulgit & pektin : Andikap, Akita, Arcapec, Diagit, Entrogard, Licopec, Neo Koniform, Neo Entrostop.

Karboadsorben : Becarbon, Norit.

Mekanisme Kerja

Mengadsorbsi toksin dan bakteri

Mengadsorbsi air di usus

Tidak diadsorbsi GIT

Indikasi

• Obat diare umum untuk anak-anak• Terapi gejala diare nonspesifik & diare karena keracunan makanan & toksin dari bakteri/

virus.

Kontra Indikasi

• Lesi pada saluran gastro intestinal• Konstipasi• Obstruksi intestinal• hipersensitivitas

Efek Samping

• Karboadsorben : muntah, konstipasi, feses hitam.• Attapulgit : Konstipasi• Kombinasi : Konstipasi, Inpaksi feses

Perhatian

• Penyerapan adsorben tidak selektif sehingga perlu diperhatikan penggunaannya• Interval 2-3 jam setelah kosumsi obat oral• Jangan berikan pada anak di bawah 6 tahun, kecuali atas resep dokter

Interaksi Obat (kaolin)

• Pemberian bersamaan dengan digoksin akan menurunkan kadar digoksin • Berinteraksi dengan aspirin kloroquin dan hidroksikloroquin, fenotiazin, dan tetrasiklin

Penyimpanan

• Simpan pada suhu kamar, kering, terlindungi dari cahaya.

Golongan Attapulgit New diatabs ®tablet

Kandungan : activated attapulgit

Dosis dewasa : 2 tablet setiap setelah buang air besar Max : 12 tablet/hari

Dosis anak-anak 6-12 thn : 1 tablet setiap setelah buang air besar Max : 6 tablet/hari

Sediaan di Pasaran

Golongan Kombinasi attapulgit & pektin

Entrostop® Tablet

Kandungan : attapulgite 650 mg pectin 50 mg

Dosis dewasa : 2 tablet setiap setelah buang air besar Max : 12 tablet/hari

Dosis anak-anak 6-12 thn : 1 tablet setiap setelah buang air besar Max : 6 tablet/hari

Sediaan di Pasaran

Golongan Kombinasi kaolin-pektin

Neo diaform ® (Corsa) tablet

Kandungan : kaolin 550 mg pectin 20 mg

Dosis dewasa : 2½ tablet setiap setelah buang air besar Max : 15 tablet dlm 24 jam

Dosis anak-anak 6-12 tahun: 1½ tablet setiap setelah buang air besar Max : 7½ tablet dlm 24 jam

Sediaan di Pasaran

Golongan Kombinasi kaolin-pektin

Neo kaominal ® (Molex Ayus) suspensi

Kandungan : per 15 ml kaolin 700 mg, pectin 66 mg

Dosis dewasa : 2 sendok makan setelah buang air besar Max 12 sendok makan sehari.

Dosis anak-anak 6-12 tahun: 1 sendok makan Max 6 sendok makan sehari

Sediaan di Pasaran

Antisekretori

Anti Sekretori

Diberikan pada penderita diare bila terjadi peningkatan sekresi maupun penurunan penyerapan air dan elektrolit dalam jumlah besar.

Bismut Subsalisilat• bekerja sebagai antisekretori, antiinflamasi dan antibakteri

menormalkan kembali keseimbangan cairan & mengurangi diare• Meningkatkan absorpsi cairan dan elektrolit pada usus,

menormalkan sekresi elektrolit (antisekretori)

Indikasi

Terapi adjuvan pada diare ringan/sedang; mual, kram adomen, nyeri lambung, dan indigesti yang menyertai diare; pengobatan diare karena racun/ virus; gangguan pencernaan, nyeri ulu hati; pengobatan dan pencegahan diare

Kontra Indikasi

lansia yang cenderung mengalami impaksi fekal; anak2/ remaja saat/ setelah masa penyembuhan cacar air/ flu (mengandung salisilat) karena dapat meningkatkan resiko Reye’s sindrom; ibu hamil (3rd semester); hipersensitivitas aspirin

Mekanisme Kerja

• Dengan aspirin toksisitas salisilat• Menurunkan absorpsi tetrasiklin /enoksasin• Mengubah efek antikoagulan oral

Efek Samping GI: konstipasi, impaksi, feses abu-abu hitam

Perhatian

• Bayi, lansia, atau pasien yang sangat lemah (dapat terjadi impaksi feses)

• Pasien yang menjalani pemeriksaan radiologik saluran GI (bismut bersifat radiologik)

• Kehamilan dan laktasi(keamanan belum ditetapkan)

Interaksi Obat

Dosis• dewasa: 2 tablet atau 30 ml*• anak-anak 9-12 tahun: 1 tablet atau 15 ml*• anak-anak 3-6 tahun: 1/3 tablet atau 5 ml*• anak-anak <3tahun berat 12 kg/lebih: 5 ml**• anak-anak <3tahun berat 6-8 kg: 2,5 ml*** dapat diulang tiap 30 menit-1 jam, sampai 8 dosis/24 jam** dapat diulang tiap 4 jam, sampai 6 dosis/24 jam

Mikroflora Usus

Mikroflora ususDikenal dengan nama probiotik, diberikan untuk mengganti koloni

mikroflora usus yang mati akibat penggunaan antibiotik, sehingga fungsi usus kembali normal

Probiotik ini juga dapat mencegah pertumbuhan mikroorganisme patogen.

Dapat untuk mengobati dan mencegah diare, termasuk jenis infeksi seperti diare rotavirus.

Terdapat 3 genus bakteri asam laktat yang digunakan: Lactobacillus, Bifidobacterium dan Streptococcus.

Mekanisme kerjaBekerja dengan cara menghasilkan enzim laktase, dapat memulihkan fungsi intestinal dan menekan pertumbuhan mikroorganisme patogen.

Dosis tergantung dari merek dan dapat diberikan secara bersamaan dengan susu, jus, air atau sereal.

Dosis

Contoh produk probiotik

Yoghurt

 Saat masuk kedalam tubuh, yoghurt dengan pasukan “bakteri baiknya” berrfungi untuk mematikan “bakteri jahat” penyebab diare.

Yoghurt kaya akan vitamin B12 dan kalsium. Vitamin B12 berperan penting dalam pembentukan sel darah merah dan sel saraf, menyempurnakan metabolisme protein, karbohidrat, dan lemak, membantu asam amino yang terkandung dalam protein agar dapat dimanfaatkan tubuh, mencegah kesemutan pada kaki, dan mengurangi resiko osteoporosis. 

konsumsi yoghurt dapat meningkatkan daya tahan tubuh, terutama terhadap infeksi saluran cerna. Adanya prebiotik pada yoghurt, maka tubuh mendapatkan suplai “bakteri baik” yang sangat diperlukan oleh mereka yang minum antibiotik. Bakteri baik ini juga mempercepat perjalanan makanan ke usus sehingga kadar gula darah dan lemak bisa dipertahankan serta memperbaiki penyerapan kalsium.

ANTIBAKTERI

Antibakterial atau antibiotic digunakan ketika:

pasien-pasien mempunyai diare yang lebih parah dan gigih,

pasien-pasien mempunyai penyakit-penyakit tambahan yang mengerikan seperti gagal jantung, penyakit paru, dan AIDS,

pemeriksaan dan pengujian

feces menyingkapkan infeksi-infeksi parasit-parasit, bakteri yang lebih serius (contohnya, Shigella), atau C. difficile, dan

diare wisatawan.

Indikasidisentri basilerinfeksi saluran kemihmeningitis olehNokardiosistrakoma dan inclusion

conjungtivitis

Efek Samping dan ROTD

Diskrasia darah: anemia hemolitik. purpura, anemia megaloblastik, trombositopenia, leucopenia, dan lain-lain.

Reaksi alergi: urtikaria, penyakit serum, eritema multiformis, sindrom Steven- Johnson, dan lain-lain.

Saluran cerna: glositis, muntah, mencret, hepatitis, dan lain-lain

Interaksi Obat

•Jangan dimakan bersamaan dengan kalsium, aluminium, magnesium atau suplemen zat besi dalam waktu 2 jam dari minum obat ini.•Diminum saat perut kosong: 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.•Minum dengan segelas penuh air.

Farmakokinetik

ASPEK

FARMAKOKINE

TIK

KETERANGAN

Absorpsi 70-100% dosis sulfonamide diabsorpsi

melalui saluran cerna ; absorpsi

terutama di usus halus

Distribusi kadar obat bentuk bebas mencapai 50-

80% kadar dalam darah.

Metabolisme Sulfa mengalami asetilasi dan oksidasi

Metabolit utama adalah N-4, beberapa

sulfonamide lebih sukar larut dalam air

sehingga menyebabkan kristaluria.

Ekskresi ginjal,,tinja, empedu, dan ASI.

Farmakodinamik

Sulfametoksazol biasanya diberikan dalam kombinasi dengan trimetoprim, inhibitor reduktase dihydrofolate, yang menghambat reduksi asam dihydrofolic menjadi asam tetrahydrofolic. Penelitian telah menunjukkan bahwa resistensi bakteri berkembang lebih lambat dengan kombinasi dari dua obat daripada dengan baik trimetoprim atau sulfametoksazol saja.

Nama Obat Rute

Pemberian

Bentuk Sediaan Dosis Nama Dagang

Sulfametoksazol

kombinasi dengan

Trimetoprim

(Kotrimoksazol)

Per Oral Tablet

o 400 mg sulfametoksazol

dan 80 mg trimetoprim

o 800 mg sulfametoksazol

dan 160 mg trimetoprim

Dewasa dan anak0anak >12

tahun : 2 tablet setiap 12

jam

Bactrim

Bactrisid

Bactoprim

Bactrizol

Suspensi untuk anak-anak

o 200 mg sulfametoksazol

dan 40 mg trimetoprim /

5 ml

o 8 minggu- 5 bulan : 2x

sehari ½ sendok ukur

sirup

o 6 bulan – 5 tahun : 2x

sehari 2 tablet anak

atau 1 sendok ukur

sirup

o 6-12 tahun : 2 x sehari

4 tablet anak atau 2

sendok ukur sirup

Tablet pediatric

o 100 mg sulfametoksazol

dan 20 mg trimetoprim

Intra Vena o 400 mg sulfametoksazol

dan 80 mg trimetoprim

Obat golongan Kuinolon

Indikasi

Ciprofloxacin

Untuk pengobatan : infeksi saluran kemih, sistitis akut tanpa komplikasi, prostatitis kronis, infeksi saluran pernapasan bawah, sinusitis kulit, infeksi struktur kulit, infeksi tulang dan sendi, infeksi intra-abdomen (digunakan dalam kombinasi dengan metronidazole), diare menular, demam tipus (demam enterik), gonore serviks dan uretra, dan anthrax (pasca pajanan).

Ofloxacin Untuk pengobatan infeksi (saluran pernafasan, ginjal, kulit, jaringan lunak, ISK), gonore uretra dan leher rahim.

Pefloxacin Untuk infeksi bakteri gram-negatif- pada sistem pencernaan dan saluran genitourinari.

Indikasi Interaksi

Interaksi dengan Obat Lain atau Makanan

Hindari kopi atau teh (kafein) dalam jumlah berlebihanHindari susu, kalsium yang mengandung produk susu, zat besi, magnesium, seng, antasida, atau garam aluminium 2 jam sebelum atau 6 jam setelah menggunakan antasida.Ambil dengan segelas penuh air.

Hindar kafein dalam dosis tinggi ; dapat diminum sebelum/ sesudah makan

-

Obat golongan Kuinolon

Efek Samping

Ciprofloxacin Efek samping siprofloksasin biasanya ringan dan jarang timbul antara lain: - Gangguan saluran cerna : Mual,muntah,diare dan sakit perut - Gangguan susunan saraf pusat : Sakit kepala,pusing,gelisah,insomnia dan euforia - Reaksi hipersensitivitas : Pruritus dan urtikaria - Peningkatan sementara nilai enzim hati,terutama pada pasien yang pernah mengalami kerusakan hati.

Ofloxacin Mual, muntah, diare, insomnia, sakit kepala, pusing, kelelahan, kekeringan di mulut, sakit dan kram perut, sakit dada, nafsu makan menurun, kemerahan kulit, vaginitis, dysgeusia, rasa gatal digenitalia eksterna (pada wanita), dizziness, kembung, gangguan gastrointestinal, gugup, faringitis, demam, gangguan tidur, somnolens, trunk pain, vaginal discharge, gangguan penglihatan dan konstipasi.

Pefloxacin Gangguan saluran cerna, nyeri otot dan sendi

Obat golonga

n Kuinolo

n

AbsorpsiDistrib

usiMetabol

ismeEkskresi

Ciprofloxacin

Diabsorpsi baik melalui pemberian oral (bioavailabilitasnya 70 %)

Ikatan dengan protein 20-40 %, waktu paruhnya 4 jam

Metabolisme utama di hati

Ginjal

Ofloxacin Diabsorpsi baik melalui pemberian oral (bioavailabilitasnya 98 %)

Ikatan dengan protein 32 %, waktu paruhnya 9 jam

Metabolisme utama di hati

Ginjal

Pefloxacin Diabsorpsi baik melalui pemberian oral

Ikatan dengan protein 20-30%, waktu paruhnya 8.6 jam

Metabolisme utama di hati

Ginjal

Farmakokinetik FarmakodinamikObat

golongan Kuinolon

Farmakodinamik

Ciprofloxacin

Ciprofloxacin memiliki aktivitas in vitro terhadap berbagai mikroorganisme gram negatif dan gram positif. Terutama obat memiliki afinitas 100 kali lebih tinggi untuk girase DNA bakteri daripada mamalia.

Ofloxacin Terutama obat memiliki afinitas 100 kali lebih tinggi untuk girase DNA bakteri daripada mamalia. Ofloksasin adalah antibiotik spektrum luas yang aktif terhadap bakteri Gram-positif dan Gram-negatif.

Pefloxacin Pefloxacin adalah antibiotik fluoroquinolone. Flouroquinolones seperti pefloxacin memiliki aktivitas yang sangat baik terhadap bakteri gram negatif aerobik seperti E.coli dan Neisseria gonore serta bakteri gram positif, termasuk S. pneumoniae dan Staphylococcus aureus. Mereka juga dimiliki aktivitas efektif terhadap Shigella, Salmonella, Campylobacter, organisme gonokokal.

Obat golongan Kuinolon

Bentuk Sediaan Dosis Nama Dagang

Ciprofloxacin Tablet (250 mg / tablet) dan tablet (500 mg / tablet)

Untuk infeksi saluran cerna :

- Ringan / sedang / berat : 2 x 250 mg sehari

Ciproxin, Bidiprox, Cyrox, Cylowam, Floxigra, dll.

Ofloxacin Tablet (200 mg / tablet) dan tablet (400 mg / tablet)

Tergantung jenis infeksi, umumnya 1-3 x sehari selama 1-10 hari

Akilem, Betaflox, Danoflox, Ethiflox, Flavotavid, Floxan, Floxika,Floxinaf, Grafloxin, dll.

Pefloxacin Tablet (400 mg / tablet) 2x sehari 1 tablet

Peflacine , AbaktalAmpul (400 mg / 5 ml ampul)

2x sehari 1 ampul

Infus (400mg / 125 ml infus)

N/A

Indikasi

Nama Obat Indikasi

Tetrasiklin Digunakan untuk mengobati diare karena infeksi bakteri ShigellaDapat digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh Klamidia spp, B. burgdorferi (penyakit Lyme), dan infeksi saluran pernapasan atas yang disebabkan oleh khas (S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis) dan organisme atipikal. (C. pneumoniae, M . pneumoniae, L. pneumophila). Juga dapat digunakan untuk mengobati jerawat. Tetrasiklin dapat menjadi obat alternatif bagi orang yang alergi terhadap penisilin.

Kloramfenikol

Digunakan dalam pengobatan kolera, karena menghancurkan Vibrio dan mengurangi diare. Hal ini efektif terhadap bakteri Vibrio yang resisten terhadap tetrasiklin.

Interaksi dengan Obat Lain atau Makanan

Hindari susu, kalsium yang mengandung produk susu, besi, antasida, atau garam aluminium 2 jam sebelum atau 6 jam setelah menggunakan antasida.Minum saat perut kosong: 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.Minum dengan segelas penuh air

Minum saat perut kosong: 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.

Interaksi

Farmakokinetik

FarmakodinamikNama Obat

AbsorpsiDistribus

iMetabolis

meEkskresi

Tetrasiklin Diabsorpsi baik melalui pemberian oral (bioavailabilitasnya 60-80 %)

Ikatan dengan protein 20-57%, waktu paruhnya 6-12 jam

Tidak di metabolisme

Ginjal dan Feses

Kloramfenikol

Diabsorpsi baik melalui pemberian oral (bioavailabilitasnya 70 %)

Ikatan dengan protein 70-80 %, waktu paruhnya 1.5-3 jam

Metabolisme utama di hati

Ginjal

Nama Obat Farmakodinamik

Tetrasiklin Tetrasiklin adalah antibiotik short-acting yang menghambat pertumbuhan bakteri dengan menghambat translasi dengan mengikat subunit ribosomal 30S dan mencegah tRNA amino-asil terikat pada situs A di ribosom. Selain itu tetrasiklin dapat mengubah membran sitoplasma bakteri menyebabkan kebocoran isi intraseluler, seperti nukleotida, dari sel.

Kloramfenikol Kloramfenikol efektif terhadap berbagai mikroorganisme, namun karena efek samping yang serius (misalnya, kerusakan pada sumsum tulang, termasuk anemia aplastik) pada manusia, biasanya disediakan untuk pengobatan infeksi serius dan mengancam kehidupan (misalnya, demam tifoid). Kloramfenikol bersifat bakteriostatik tetapi mungkin bakterisida dalam konsentrasi tinggi atau jika digunakan terhadap organisme sangat rentan. Kloramfenikol menghentikan pertumbuhan bakteri dengan mengikat ribosom bakteri (pemblokiran peptidil transferase) dan menghambat sintesis protein.

Nama Obat Efek SampingTetrasiklin - Pada pemberian lama atau berulang-ulang, kadang-kadang terjadi superinfeksi bakteri atau

jamur seperti:enterokolitis dan kandidiasis.- Gangguan gastrointestinal seperti: anoreksia, pyrosis, vomiting, flatulen dan diare.- Reaksi hipersensitif seperti: urtikaria, edema, angioneurotik, atau anafilaksis.- Jarang terjadi seperti: anemia hemolitik, trombositopenia,neutropenia dan eosinofilia.

Kloramfenikol Depresi sumsum tulang, anemia aplastik, “Gray syndrome” pada bayi, gangguan pencernaan, radang saraf mata dan saraf tepi.

Nama Obat Bentuk Sediaan Dosis Nama DagangTetrasiklin Kapsul (250 mg / kapsul dan

500 mg / kapsul) *dalam bentuk tetrasiklin HCl

- Dewasa: 4 kali sehari 250 mg - 500 mg.- Anak-anak di atas 8 tahun: sehari 25 - 50 mg/kg berat badan dibagi dalam 4 dosis, maksimum 1 g.

Altetra, Bimatra, Bufacyn, Conmycin, Corsatet, Itracycline, dll.

Kloramfenikol Sirup dan suspensi (kloramfenikol basa 125 mg / 5ml sirup)

Anak-anak < 1 tahun : 4 x sehari 1 sendok tehAnak-anak 1-5 tahun : 4 x sehari 2 sendok teh

Chloracol, Colme, Cymacetine, Imfarmycetyn

Kapsul (250 mg / kapsul) Dewasa : 1-2 gram / hari, dibagi dalam 4 dosisAnak-anak : 25-50 mg/kg BB/hari, dibagi dalam 4 dosis

Chloramex, Combicetin, Hufamycetin, Grafacetyn

CONTOH BENTUK SEDIAAN

Oktreotida

Merupakan analog oktapeptida dari somatostatin yang efektif menghambat secretory diarrhea yang diakibatkan hormon sekresi tumor pankreas dan saluran pencernaan.

Farmakokinetik

Di darah, oktreotida didistribusi secara utama di plasma, 65% terikat dengan lipoprotein.

Setelah injeksi subkutan, absorpsi terjadi cepat dan sempurna, bioavailabiitas 100%.

Konsentrasi puncak plasma tercapai dalam waktu 20-30 menit.

t1/2 : 90-110 menit.Sekitar 11-20% dosis yang diberikan diekskresikan secara

utuh di urin.

Farmakodinamik

Oktreotida memblok pelepasan serotonin dan peptida aktif lainnya dan efektif mengontrol diare dan flushing.

Efek Samping

Pemakaian jangka pendek Mual. Kembung. Nyeri pada tempat injeksi.

Pemakaian jangka panjang Batu empedu. Hipo/hiperglikemia.

Indikasi

Diare sekretori yang disebabkan oleh VIPoma dan tumor karsinoid yang menyebabkan peningkatan sekresi hormon pankreas dan saluran GI.

Diare kronik yang berkaitan dengan AIDS.Diare yang diinduksi oleh kemoterapi.• Mengontrol simptom (diare dan flushing) pada pasien

menderita metastatik karsinoid tumor.Pengobatan diare yang disebabkan oleh VIPoma.• Terapi tumor hipofisis (misalnya akromegali).

Kontraindikasi

Anak-anak.Wanita hamil dan menyusui.

Dosis

Dosis dewasa Awal : 50 mcg secara subkutan 1-2 kali/hari dan dosis titrasi berdasarkan indikasi hingga 600 mcg/hari dalam 2-4 dosis terbagi.

Pertanyaan oges-diare

Tirza: Diare karena stress? Demam karena diare? Efek samping antasid adalah diare dan tidak boleh dikombinasikan?

Nurma: 1. Kenapa sediaan fenoksilat dikombinasikan sama atropin? 2. fungsi pektin kenapa dikombinasikan dengan kaolin? 3.loperamid apa masuk ke antisekretori ga?

Part 2

Ines: diare karena motilitas usus cepat? Apa yg menyebabkan hal tersebut? Apa ada hubungannya dengan sistem syaraf?

Jawaban

Loperamid bisa untuk sebagai antisekretorik, tapi fungsinya tidak untuk antisekretori.

Antasid memiliki efek laksativumSediaan fenoksilat dikombinasikan sama atropin untuk

meningkatkan kinerja fenoksilat mencapai efek yang diinginkan

Stress membuat diare karena saat stress meningkatkan aktivitas serotonin yang juga memicu kerja motilitas usus