INHIBITOR HMG-CoA REDUKTASE

INHIBITOR HMG-CoA REDUKTASEAntihiperlipidemia baru yang menghambat tahap pertama aktivitas enzim dalam sintesis kolesterol.Mekanisme kerja:

Inhibisi HMG-CoA reduktaseAfinitas dengan enzim kuat sehingga efektif dalam menghambat HMG-CoA reduktase sehingga HMG-CoA tidak sampai menjadi asam mevalonat dalam tahapan sintesis kolesterol.

Penghambatan ini akan menyebabkan pengurangan simpanan kolesterol intraseluler.

Peningkatan reseptor LDL

Terjadi kenaikan HDL dan penurunan triasilgliserolINHIBITOR HMG-CoA REDUKTASEPenggunaan terapi:Menurunkan kadar kolesterol plasma pada semua jenis hiperlipidemiaEfek samping:Kelainan biokimia fungsi hati miopati dan rhabdomiolisis Meningkatkan konsentrasi transaminase Keluhan abdominal ringanRuam kulit Rangsangan gatal Nyeri kepalaLelah Gangguan tidurContoh di pasaran:Lovastatin (Mevinacor)Pravastatin (Pravasin, Liprevil)Simvastatin (Denan, Zocor)Fluvastatin (Cranoc, LOCOL)Atorvastatin (Sortis)Cerivastatin (LIPOBAY, Zena)Indikasi Sebelum memulai terapi dengan simvastatin, singkirkan dulu penyebab hiperkolesterolemia sekunder (misal: diabetes melitus tidak terkontrol, hipertiroidisme, sindroma nefrotik, disproteinemia, penyakit hati obstruktif, alkoholisme serta terapi dengan obat lain) dan lakukan pengukuran profil lipid total kolesterol, HDL kolesterol dan trigliserida.Penurunan kadar kolesterol total dan LDL pada penderita hiperkolesterolemia primer, bila respon terhadap diet dan penatalaksanaan non farmakologik saja tidak memadai.

Kontraindikasi Pasien yang mengalami gagal fungsi hati atau pernah mengalami gagal fungsi hati.Pasien yang mengalami peningkatan jumlah serum transaminase yang abnormal.Pecandu alkohol.Bagi wanita hamil dan menyusui.Hipersensitif terhadap simvastatin.

Dosis Dosis awal 10 mg/hari sebagai dosis tunggal malam hari. Dosis awal untuk pasien dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5 mg/hari.Pengaturan dosis dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu sampai maksimal 40 mg/hari (diberikan malam hari).

Interaksi Bila simvastatin dikombinasikan dengan siklosporin, eritromisin, gemfibrozil dan niacin dapat menyebabkan peningkatan resiko terjadi myopathy dan rhabdomyolisis.Bila simvastatin dikombinasikan dengan warfarin akan meningkatkan aktivitas warfarin sebagai antikoagulan.Pemberian simvastatin bersamaan waktu dengan digoksin dapat menyebabkan aktivitas jantung akan meningkaSediaan tersedia dalam sediaan tablet 10, 20, 40, dan 80 mg