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GRUPOS FARMACOLÓGICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS AINES (Aspirina®, paracetamol, ibuprofeno) o fármacos antirreumáticos son inhibidores de la cox. El ácido araquidónico se transforma en prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX) y esta transformación se realiza a través de la encima cox. Las PG y los TX participan en la inflamación, en la estimulación de las fibras de dolor y de la fiebre. También participan en la protección de la mucosa gástrica, las PG también hacen que el flujo de sangre que llega al riñón sea el correcto. La cox (ciclooxigenasa) se encuentra en la mayoría de las células y se han descrito dos isoformas: Cox 1: es una enzima constitutiva, es decir, es la encargada de mantener unos niveles constantes de PG y TX para mantener la homeostasis, crecimiento Cox 2: es inducible, es decir, en condiciones normales se encuentra en cantidades casi indetectables en la mayoría de los tejidos y solo se expresa para producir PG y TX en tejidos inflamados. Los AINES son inhibidores de ambos tipos de ciclooxigenasa. Efectos farmacológicos:

Las PG estimulan los receptores del dolor, por eso los aines al inhibir su síntesis tienen acción analgésica.

Antitérmica: porque las PG actúan sobre el hipotálamo, estimulando la secreción de la interleuquina que provoca la fiebre.

Antiinflamatoria: porque las PG están mediando mecanismos patogénicos de la inflamación, provocando edemas, que los macrófagos vayan a las zonas inflamadas,…

No todos solo algunos tienen acción uricosúrica: los salicilatos (aspirina) o metamizol (nolotil) favorecen la eliminación del ácido úrico.

Algunos como el ácido acetil salicílico tiene acción antiagregante, inhibiendo la agregación de las plaquetas, importante en la arteriosclerosis.

Reacciones adversa:

Gastrointestinales: a causa de las PG que tienen un efecto protector de la mucosa gástrica (inhibiendo la producción de HCL), favorecen la secreción de mucosa. No todos los aines tienen el mismo riesgo, la aspirina® es la que mas riesgo tiene, ya que además de ser un ácido, inhibe la producción de PG, multiplicándose su efecto si se ingiere alcohol y mitigándose con la presencia de comida.

Renal: las PG asegura el flujo renal y el flujo sanguíneo en el riñón. Las PG ejercen un efecto vasodilatador en caso de insuficiencia cardiaca o renal, por eso con pacientes con estas patologías no se deben de ingerir aines.

Hipersensibilidad: alergia, cada vez es mas frecuente a los aines, el metamizol es el que mas reacciones provoca, pudiendo ser urticaria e incluso shock anafiláctico.

Bronco espasmo: los leucotrienos (LT) provocan broncoespasmos y son sintetizados a partir del ácido araquidónico, si se corta la síntesis de PG o TX por la administración de aines, a partir del ácido araquidónico se sintetizarán más leucotrienos, provocando broncoespasmos. El aine que más produce este efecto es el ibuprofeno.

Reacciones hematológicas: con daño medular, sobre todo con el metamizol.

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Algunos genéricos son: ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO: es un aine clásico, tiene todos los efectos vistos antes, se utiliza para procesos agudos o crónicos (a dosis bajas por su efecto antiagregante). Cuando se toma durante periodos largos se asocia a fármacos protectores de la mucosa como antiácidos y PG sintéticas. No se administra en niños menores de 16 años porque puede producir el síndrome de reyne. (Es un daño cerebral (encefalopatía) súbito (agudo) y problemas con la función hepática de causa desconocida.) Los fármacos que producen alcalinización de la orina van a favorecer su eliminación disminuyendo su efecto. PARACETAMOL: (Acetaminofen) no es un aine clásico, no es antiinflamatorio, es analgésico y antitérmico (antipirético), no produce daño intestinal porque estimula la síntesis de PG en el estómago (en otras zonas lo inhibe). El efecto adverso más importante es la toxicidad hepática cuando se metaboliza en el hígado, dando lugar a un producto tóxico que provoca lesión hepática. La presencia de alimento va a disminuir la absorción, sobre todo si se trata de alimentos ricos en pectinas (manzana), por eso es mejor ingerirlo en ayunas. METAMIZOL: es analgésico y antitérmico, también antiinflamatorio, es útil sobre todo en dolores de tipo cólico porque relaja la musculatura lisa. Se asociaron la aparición de reacciones alérgicas y hematológicas, debiéndose consumir con alimentos. IBUPROFENO Y NAPROXENO: son analgésicos, antiinflamatorios y antitérmicos, dentro de los aines clásicos son los antiinflamatorios que menos lesión gástrica provocan, pero siempre han de consumirse en presencia de alimento. PEROXICAM: también presenta acción antitérmica, antiinflamatoria y analgésica, además de antiagregante, con una sola toma al día es suficiente. Su desventaja es que e el 70% de los pacientes provoca lesión gástrica, por eso ha de consumirse con alimento. INHIBIDORES DE LA COX 2 La cox 1 es la que provoca protección gástrica, por eso aparecieron los inhibidores selectivos de la cox 2, que se supone serian útiles en pacientes inflamatorios crónicos. Celecoxib y Rofecoxi . Se retiraron (En Colombia aun se encuentra celecoxib) porque provocan problemas cardiovasculares.

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FÁRMACOS ANTIARTRÍTICOS Cuando una persona tiene una enfermedad reumática surgen unos fármacos antiinflamatorios que tienen una ventaja frente a los aines y es que frena el desarrollo de la enfermedad. METATREXATO: es un antagonista del ácido fólico, es antiinflamatorio y también inmunosupresor, utilizándose en enfermedades inflamatorias como la artritis reumatoide y en el tratamiento contra el cáncer. Tiene reacciones adversas como problemas gástricos, alopecia, aumento de las transaminasas, teniendo que monitorizar su concentración para que no se salga del margen terapéutico. Al ser antagonista del ácido fólico, lo que se hace es administrar la vitamina. INDOMETACINA: disminuye la absorción del ácido fólico, por eso se dan suplementos de ácido fólico, espaciando además la administración de ambos. INMUNOSUPRESORES Se utilizan para deprimir la respuesta del sistema inmune. CICLOSPORINA: es un antibiótico aislado de un hongo, es inmunosupresor porque inhibe la actividad de la fosfatasa de la calcineurina que es imprescindible para la proliferación de los linfocitos T. Se utiliza en:

Los transplantes: para prevenir el posible rechazo.

Enfermedades autoinmunes: nuestro organismo lucha contra células del propio organismo:

Uveítis: es una inflamación de una de las capas del ojo (úvea), perdiendo agudeza visual. Puede ser producida por tóxicos, pero en su mayor parte es una enfermedad autoinmune.

Soriasis grave: el organismo forma anticuerpos contra células de la piel, provocando inflamación.

Artritis reumatoide: asociada a aines o glucocorticoides.

Enfermedad de Crohn.

Síndrome nefrótico. Se administran por vía oral o intravenosa, se une en un 99% a proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado. Es necesario monitorizarlo por su estrecho margen terapéutico y por la gran variedad que existe intra e interindividual. Reacciones adversas: nefrotoxicidad, hipertensión arterial (50% de los pacientes), síntomas neurológicos, disminución de la secreción de insulina (diabetes secundaria), altera el metabolismo de los lípidos aumentando el colesterol y los triglicéridos, hepatotoxicidad con elevación de las transaminasas y también hipopotasemia e hipomagnesemia, debiendo suplementar con dichos minerales en la dieta. Interacciones con la dieta:

Interacciona con el zumo de pomelo y en general con los cítricos, ya que inhibe al citocromo p-450.

Disminuye la absorción de K y Mg, por eso es importante suplementar dietas con bajas concentraciones de estos minerales.

Aumenta el colesterol y los triglicéridos.

Hipérico: es una hierba que se utiliza para el tratamiento de la depresión, inhibe el metabolismo de la ciclosporina, aumentando su concentración sanguínea, pudiendo dar lugar a efectos secundarios.

Echinacea: es otra planta que se utiliza para reforzar al sistema inmune, que también inhibe el metabolismo de la ciclosporina.Se recomienda ingerir con alimentos

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Glucocorticoides: entre otros encontramos prednisona, budesonida e hidrocortisona. Tienen un efecto antiinflamatorio e inmunodepresor.

Su principal problema son sus efectos secundarios, al ser inmunosupresores aumentan el riesgo de padecer infecciones bacterianas. Además también pueden causar:

Sdme de Cushing: es una hipersecreción de cortisol, produciéndose sobre todo si se administran dosis superiores a 100 mg/día o durante más de 2 semanas.

Miopatías.

Daños musculares.

Úlceras pépticas.

Alteraciones psicológicas.

Osteoporosis.

Retraso en el crecimiento de los niños, etc. Indicaciones:

Enfermedades inflamatorias: infiltraciones por ej en artritis reumatoide, enfermedades renales, afectaciones dermatológicas...

Shock anafiláctico, prevención de las reacciones de rechazo asociados ciclosporina

Transplantes de órganos (asociados a ciclosporina).

Enfermedades autoinmunes: anemia, miastenia grave, lupus eritematoso sistémico...

Asma: como tratamiento preventivo de la crisis. Interacciones con la dieta:

o Regaliz: interacciona porque provoca de por si el aumento del cortisol y disminuye la eliminación de glucocorticoides.

o Hidratos de carbono: los glucocorticoides disminuyen la tolerancia a la glucosa. o Lípidos: producen hiperlipemia, aumentando la concentración plasmática de

colesterol y triglicéridos. o Los corticoides alteran la disposición de calcio y vitamina D por afectación de la

actividad de la osteocalcina, aumentando por tanto el riesgo de osteoporosis.

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FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR ANTICOAGULANTES ORALES Son fármacos que hacen que la sangre circule más líquida de lo normal, inhiben la coagulación sanguínea (importante sobre todo en riesgo de trombosis). En el hígado se sintetizan los factores de coagulación (II, VII, IX y X y las proteínas C y S), para que estos factores sean funcionales precisan de la vitamina K, los anticoagulantes orales son fármacos antivitamina K, no funcionando bien la cascada de la coagulación. En Colombia se utiliza la WARFARINA comercializada con el nombre de COUMADINE® . Se unen mucho a proteínas plasmáticas, presentando muchas interacciones, sobre todo con otros fármacos. Tienen un efecto lento, desapareciendo en 2-3 días. Si hay una situación urgente, es decir, que se precise un efecto rápido lo que se hace es administrar heparina y el anticoagulante oral. Si la situación no es urgente se le aplica directamente el anticoagulante oral. ¿Quiénes deben tomar anticoagulantes orales?

Pacientes que ya han sufrido una trombosis o una embolia.

Personas con una o más válvulas enfermas en el corazón.

Personas con válvulas cardíacas artificiales (mecánicas o biológicas).

Personas con hipertrofia ventricular o dilatación en el corazón.

Pacientes con fibrilación auricular.

El riesgo de administrar anticoagulantes orales serán sobre todo las hemorragias si nos pasamos con la dosis, si nos quedamos cortos los trombos, por eso lo que se hace es un control periódico, monitorizando el tiempo de protombina (TP), ajustándose la dosis. El control anticoagulante se hace en los hospitales o en los centros de salud o mediante coagulómetros portátiles pero siempre bajo supervisón médica. Los riesgos del tratamiento:

Hemorragias

H. mayores: no son frecuentes si se administra la dosis correcta. En caso de producirse son hemorragias cerebrales, subdural, retroperitoneal...

H. menores: son mas frecuentes, cuando se producen, lo que hay que hacer es ir al médico para que ajuste la dosis. Las hemorragias mas frecuentes son: hematuria, gingirrogagias (sangre en encías), sangre en las heces, esputo en la sangre y hematomas. Las hemorragias oculares y vaginales no se han relacionado con la administración o sobredosificación.

Otros:

Necrosis cutánea.

Caída del cabello.

Riesgo de fracturas. Los grupos de riesgo:

La edad (>75 años).

HTA incontrolada.

Anemia severa.

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Insuficiencia renal.

Alcoholismo.

Los factores que pueden modificar la absorción son:

Alimentación:

Dieta equilibrada sin cambios bruscos, para que no varié la dosis de fármaco.

Alimentos ricos en vitamina K → Ingesta homogénea

Alimentos ricos en vitamina K (100g de alimento crudo)

Judía verde 40

Espárragos 57

Brócoli 175

Espinacas 415

Col 729

Café 38

Té verde 712

No ingerir bebidas alcohólicas de alta graduación ya que alteran la absorción del fármaco.

Medicamentos: al unirse con proteínas plasmáticas tiene mayor riesgo de interacciones:

Medicamentos que aumentan el efecto anticoagulante: salicilatos y derivados, AINES´s inhibidores de la cox-2, hipoglucemiantes orales, sulfamidas, cloranfenicol, corticoides orales, tetraciclinas, anticonceptivos orales, antiácidos, vacuna antigripal,…

Medicamentos que disminuyen el efecto anticoagulante: barbitúricos, paracetamol, resinas cambiadores de iones, vitamina K, estrógenos, colestiramina, fenitroina,…

Interacciones con plantas medicinales: Hipúrico, Gingko biloba, Sauce, Castaño de Indias, Ajo, Abedul, Matricaria

Actividad física: evitar los deportes de riesgo.

Situaciones especiales:

Anticonceptivos orales y métodos anticonceptivos: cuando se administran anticonceptivos orales y dispositivos intrauterinos, los anticoagulantes están contraindicados.

Anticoagulantes orales y embarazo: presentan alto riesgo de malformaciones fetales, realizar una prueba de embarazo si hay un retraso de más de 1 semana. Si se planea quedar embarazada suprimir la administración de anticoagulante oral por heparina

Anticoagulantes orales y vacunas: utilizar siempre la vía subcutánea para la vacuna antigripal o la vacuna antitetánica.

Anticoagulantes orales y cuidado dental: si se va al dentista suspender la administración con anticoagulante por heparina.

Tratamiento temporal: suspender la dosis de la antevíspera

Tratamiento crónico: acudir a un servicio especializado. Y en caso necesario profilaxis con antibióticos

CONCLUSIONES

El tratamiento con AO ha de ser controlado siempre por un médico especializado, realizando controles periódicos.

El paciente no debe cambiar nunca la dosis por su cuenta.

La TA sistólica debe mantenerse por debajo de los 95 mmHg.

El paciente no debe tomar ningún medicamento nuevo sin antes consultarlo y el farmacéutico debe estar atento a las interacciones con otros fármacos que dispense al paciente.

El AO debe tomarse siempre a la misma hora.

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La vía intramuscular esta totalmente prohibida en pacientes en tratamiento anticoagulante.

Si aparecen hemorragias o hematomas sin motivo se debe realizar un control del INR adicional.

ANTIHIPERTENSIVOS Son fármacos que disminuyen la presión arterial, hay muchos fármacos que tienen esta acción, los grupos farmacológicos más característicos son: Β-BLOQUEANTES: son principalmente el atenolol y el propanolol. Disminuyen la fuerza y la frecuencia cardiaca, con lo cual disminuyen el gasto cardíaco mediante el bloqueo de receptores β-adrenérgicos en el corazón y en los vasos sanguíneos. Tienen efectos secundarios: aumento de insulina, aumento de la glucogenolísis (diabetes tipo II), disminución del flujo sanguíneo, broncoconstricción, pesadillas, depresión, hipotensión ortostática (el mecanismo que hace que hace que nos llegue sangre al cerebro cuando nos levantamos bruscamente). DIURÉTICOS: incrementan la pérdida de agua y sodio (por el riñón), con la consiguiente reducción del volumen plasmático. Existen varios tipos en función del lugar sobre el que actúan en la nefrona:

Tiazidas clorotiazina: son los diuréticos más potentes, incluso con un paciente que presente insuficiencia renal.

Diuréticos del asa furosemida.

Diuréticos ahorradores de K+: espironolactona.

Los dos primeros favorecen la pérdida de K+, dando lugar a hipopotasemias, por ello surgen los terceros. Los efectos secundarios frecuentes que producen son: hipopotasemias, hipomagnesemia, hiperuricemia, hiperlipemia, hiperglucemia (a dosis elevadas), impotencia, disminución de la libido, hipotensión ortostática. IECAS: encontramos entre otros captopril y enalapril. Disminuyen los niveles de AII y aldosterona e incrementan los de bradiquinina, que a su vez genera NO (óxido nutricio, que es un factor dilatador). Los IECAs inhiben la enzima ECA, invirtiéndose el efecto de la angiotensina II y la aldosterona, disminuyendo la reabsorción de agua y sodio. Pueden dar lugar a tos seca que no se elimina con antitusivos. ARAII: losartan. Son antagonistas de la angiotensina II, utilizándose en pacientes a los que no se les puede administrar IECAs. Efectos secundarios: hipotensión ortostática. No producen tos. ANTAGONISTAS DEL Ca2+: son principalmente el nifedipino, verapamilo y diltiazen. Por bloqueo de estos canales reducen la contractibilidad en vasos sanguíneos periféricos, exclusivamente cuando existe una resistencia elevada. Disminuyen la hipertensión arterial sin presentar repercusiones sobre el metabolismo. No afectan a la glucosa, ni al K+, ni al Mg, ni a los lípidos.

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Efectos secundarios a los que dan lugar: problemas cardíacos, reflujo gastroexofágico, estreñimiento (verapamilo), cefalea, rubor facial, mareos. No presentan hipotensión ortostática. Interacciones con la dieta:

Regaliz-antihipertensivos: el regaliz produce retención de agua y sodio, provocando de por si hipopotasemia. Disminuye el metabolismo de estrógenos, anticonceptivos.

Antagonistas del Ca2+: zumo de pomelo.

Hipopotasemia (diuréticos tiazídicos y diuréticos del asa): sobre todo con los tiazólicos en dietas pobres en potasio.

GLUCOSIDOS DIGITÁLICOS Dentro de este grupo encontramos la digoxina. Se utiliza para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Inhibe la enzima ATPasa, aumentando la capacidad del músculo cardiaco para contraerse durante la sístole. El efecto depende de la concentración de potasio en sangre. La hipopotasemia aumenta el efecto, aumentando también su toxicidad. Efectos secundarios:

Cardíacos: produce alteraciones importantes e incluso paro cardíaco.

Gastrointestinales: nauseas, vómitos, diarrea…

Neurológicos: cefalea, fatiga, delirio, desorientación

Visuales: visión borrosa, escotomas (pérdida de visión en la parte lateral del ojo), alteración en la percepción de los colores.

Endocrinos: hiperestrogenismo, ginecomastia (hombres), galactorrea (secreción en el pecho, tanto en hombres como e mujeres)

Al tener un margen terapéutico muy estrecho es importante la monitorización. Si se pasa en la dosis administrada, se produce la denominada intoxicación digitálica, pudiendo corregirse con la administración de K+ y anticuerpos antidigoxina (esto se realizaría en el hospital). Interacciones con la dieta:

Digoxina-hipérico: aumenta el metabolismo de la digoxina, disminuyendo su efecto y aumentando por tanto el fracaso terapéutico.

Digoxina-regaliz: el regaliz produce de por si hipopotasemia, aumentando la toxicidad de la digoxina.

Digoxina-laxantes antraquinonicos (presentes en la cáscara sagrada, aloe, frángula, ruibarbo): porque estos laxantes también producen hipopotasemia.

IMAOS Son inhibidores de la monoamino oxidasa (enzima MAO), enzima que participa en el metabolismo de las catecolaminas (se encarga de degradarlas). Iproniazida, tranilcipromina, clorglina. Se utilizan para el tratamiento de la depresión, fobias, neurosis de ansiedad (se pueden considerar de 1ª elección) o la narcolepsia. Efectos secundarios:

Pueden producir episodios de agitación, excitación o euforia que pueden dar lugar a temblores, insomnio

Hepatotoxicidad

Neuropatía periférica

Hipotensión

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Aumento del apetito y del peso.

Interacción con la dieta:

o Alimentos que contienen tiramina como quesos, embutidos, chocolate, vino, etc.... la tiramina es una sustancia simpático mimética, una sustancia que provoca hipertensión arterial, activa el sistema simpático. Se degrada a través de la MAO, si se aplican IMAOS, se activa el sistema simpático aumentando la concentración de tiramina, pudiendo producirse crisis hipertensivas graves.

ANTIHISTAMÍNICOS

La histamina es una sustancia que se encuentra en el interior de unas células denominadas mastocitos. Se libera cuando se produce un contacto específico entre un alergeno y su inmunoglobulina E (como una llave con su cerradura), que se encuentra en la superficie de los mastocitos y basófilos.

La histamina, junto con otras sustancias proinflamatorias, actúa en los órganos de choque (nariz, ojos, bronquios, piel...) dando lugar a una inflamación que se traduce posteriormente en los síntomas clínicos del paciente.

Como la histamina es uno de los principales mediadores de la inflamación alérgica, los antihistamínicos proporcionan una gran mejoría de los síntomas de la alergia, aunque esta mejora no es completa.

Existen dos clases de antihistamínicos:

De primera generación: Son bloqueadores de los receptores de la histamina, pero al cruzar la barrera hematoencefálica pasan al sistema nervioso central y producen somnolencia en un porcentaje muy elevado de los pacientes. Los más destacados son hidroxicina y desclorfeniramina.

De segunda generación: No cruzan la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, producen sedación en muy pocos individuos. Tienen otros efectos antiinflamatorios asociados y son los más empleados en la actualidad. Los más destacados son cetiricina, ebastina, loratadina, mizolastina y fexofenadina.

Los antihistamínicos se utilizan en muchas enfermedades alérgicas, como rinitis, conjuntivitis, urticaria (aguda o crónica) y anafilaxia. Sin embargo, no se ha demostrado su eficacia en el asma bronquial. Mejoran fundamentalmente el picor, aunque también actúan sobre otros síntomas como el lagrimeo, los estornudos y la mucosidad nasal. Pueden emplearse con seguridad, durante periodos prolongados, también en la infancia. Deben evitarse durante la gestación, con algunas excepciones que solo pueden utilizarse bajo supervisión médica.

También pueden emplearse vía tópica en forma de spray nasal y colirio (azelastina y levocabastina), para el tratamiento de rinitis y conjuntivitis alérgica respectivamente. No se recomienda el uso de cremas de antihistamínicos para la piel (clásicamente empleados para picaduras), por ser causa frecuente de dermatitis de contacto, si se asocia con exposición solar. CORTICOIDE Las glándulas suprarrenales son las responsables de producir los corticoides.

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Los corticoides son un tipo de hormona del grupo de los esteroides producida por las glándulas suprarrenales, las cuales se sitúan en la parte superior de cada riñón. Estas hormonas cumplen un papel fundamental en la regulación de distintas funciones del organismo, especialmente en el metabolismo de carbohidratos, las proteínas y los lípidos, sobre el equilibrio de electrolitos y agua y sobre algunas funciones del aparato cardiovascular, riñón, músculo esquelético y sistema nervioso, entre otros. La ciencia, basándose en las propiedades de estos corticoides presentes en nuestro organismo, ha desarrollado una serie de medicamentos que, utilizados bajo la supervisión del médico, constituyen una excelente herramienta terapéutica en el tratamiento de enfermedades de diversa índole. Entre los corticóides más conocidos están, la Hidrocortisona, Betametasona, Prednisona, Beclometasona, Fluticasona, etc. CUÁNDO SE UTILIZAN LOS CORTICOIDES En general, se distinguen diferentes afecciones en las cuales la terapia con corticoides es una alternativa importante, especialmente en el tratamiento de las enfermedades no endocrinas como: Desórdenes reumáticos y enfermedades del colágeno (Artritis reumatoidea, Lupus eritematoso, etc.)

Enfermedades Respiratorias (Asma, Bronquitis obstructiva, etc.)

Enfermedades Dermatológicas (Alergias, Dermatitis, etc.)

Enfermedades Oftalmológicas (Alergias estacionales)

Enfermedades Renales (Síndrome Nefrótico) EFECTOS ADVERSOS El uso de los corticoides debe ser supervisado ya que puede tener efectos adversos potencialmente importantes. Entre los más importantes y frecuentes están los siguientes: Al actuar sobre el sistema inmune puede predisponer a una mayor frecuencia de infecciones, en la mayoría de las veces estas son leves y sin riesgo pero pueden eventualmente complicarse por lo que si tiene fiebre o decaimiento general consulte de inmediato a su médico. Puede descalcificar sus huesos o puede alterar sus articulaciones por lo que al estar tomando corticoides si inicia un dolor en alguna articulación, en especial en su cadera o región inguinal y se mantiene o recurre frecuentemente, consulte de inmediato a su médico. La suspensión de este medicamento debe ser realizada gradualmente y supervisada. No se puede suspender bruscamente este medicamento, ya que puede afectar seriamente diversas funciones vitales del organismo. Entre los efectos más frecuentes están los estéticos como aumento de volumen de la cara, acné, aumento del vello corporal, |estrías en la piel, etc. Si usted es diabético y/o hipertenso deberá controlarse su glicemia y/o presión arterial frecuentemente. Puede causar entre otras cosas molestias visuales, molestias musculares, insomnio, intranquilidad, calambres, mareos, retención de líquido. La budesonida por su mínima absorción no está asociado a efectos adversos importantes. Se utiliza especialmente en la enfermedad de Crohn ileo-cecal.

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BRONCODILATADORES Como su nombre indica son medicamentos que "dilatan los bronquios", es decir, relajan el músculo de la pared bronquial que en las crisis de asma se contrae (broncoconstricción), originado silbidos ("pitos") y dificultad respiratoria. Hay varios grupos disponibles: -Betamiméticos: Existen betamiméticos de corta duración (salbutamol y terbutalina), cuyo efecto es casi inmediato tras su administración y se mantiene aproximadamente 6 horas. Son potentes broncodilatadores de elección en las crisis de asma. También existen de larga duración, de efecto más lento que se mantiene aproximadamente 12 horas (salmeterol). Actualmente, disponemos de otro betamimético de acción prolongada pero de inicio más rápido (formoterol). Ambos son útiles en el control mantenido del asma moderado y grave. Tienen diferentes formas de presentación, aunque la vía de elección es la inhalada. Sus efectos secundarios más relevantes son temblor, palpitaciones, nerviosismo e insomnio. Si esto ocurre debe informar a su especialista que le indicará la actitud a seguir. -Metilxantinas (Teofilina): Son fármacos broncodilatadores orales o parenterales cuyo efecto es complementario al de los antiinflamatorios y otros broncodilatadores. Su uso actual está restringido sólo al asma grave de mal control (siempre tras prescripción de un especialista). Sus efectos secundarios son numerosos y es necesario realizar controles periódicos de sus niveles en sangre por la posibilidad de intoxicación. -Anticolinérgicos (Bromuro de Ipratropio): Fármacos inhalados de acción broncodilatadora menos potente que la de los betamiméticos. Su uso es frecuente en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Sin embargo, en el asma su indicación queda limitada a casos aislados como tratamiento complementario, sobre todo, en pacientes con enfermedad cardiovascular concomitante y/o que no toleran los betamiméticos.

ANTIÁCIDOS

La acidez es una sensación de ardor en pecho, garganta o estómago que se acompaña de sabor agrio o amargo en la boca, problema que generalmente ocurre después de ingerir gran cantidad de alimentos, fumar, consumir bebidas alcohólicas o al momento de acostare. ¿Cuál es la causa? Al comer, los alimentos siguen una trayectoria de la boca a un tubo largo llamado esófago, y para ingresar al estómago debe pasar por una apertura que actúa como puerta, llamada hiato, el cual se cierra en cuanto la comida ha entrado a fin de que el bolo alimenticio no regrese, acción que recibe el nombre reflujo; no obstante, hay ocasiones en que esta labor no se realiza eficientemente y deja cierto espacio por el cual se fuga ácido estomacal. Es importante saber que dicho ácido, denominado clorhídrico, es fundamental para que se efectúe la digestión, por lo que el estómago lo requiere en niveles pH (acidez) comprendidos entre 3, 4 y 5, ya que al ser mayores dan lugar a malestar. Esto último suele ocurrir después de comer demasiado, ingerir irritantes (café, alcohol, frutas cítricas, chocolate, tabaco, menta, grasas, picante, condimentos y algunos medicamentos) y al

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vestir prendas que presionen el abdomen; asimismo, el embarazo suele favorecer este trastorno debido a que el feto en crecimiento comprime las estructuras digestivas. En este contexto adquieren importancia los antiácidos, medicamentos cuyo mecanismo de acción consiste en aliviar las molestias originadas por exceso de ácido en el estómago. Realizan su función reaccionando con el ácido clorhídrico del estómago hasta formar sal y agua, sustancias que generan efecto neutralizante y reducen la acidez gástrica. Cabe destacar que estos productos se clasifican en los siguientes grupos: Sistémicos. Al interactuar con el ácido estomacal una parte de ellos se absorbe para neutralizar la acidez y disminuir las molestias; su efecto es rápido e incluye al bicarbonato de sodio, el cual deberá administrarse en la cantidad establecida por el fabricante (puede variar de una marca a otra) aproximadamente entre 1 y 3 horas después de las comidas y antes de acostarse. Hay que tomar en cuenta que el bicarbonato posee elevado contenido de sodio, por lo que su uso en personas con problemas de hipertensión (presión arterial elevada) o trastornos en riñones no es recomendable; asimismo, no es conveniente ingerirlo con grandes cantidades de leche o productos lácteos, ya que puede generar inapetencia, náuseas o vómito. No sistémicos. Al reaccionar con el ácido clorhídrico forman una sal que no se absorbe, lo que ocasiona que su acción sea más lenta y prolongada. Este grupo incluye a las sales de calcio (son potentes y no deben administrarse durante más de dos semanas), magnesio y aluminio (sus efectos son menos fuertes y pueden utilizarse por periodos más largos). A continuación se presenta un cuadro que incluye las sustancias activas y presentaciones farmacéuticas de libre acceso a las que se pueden recurrir en caso de acidez, así como el tiempo aproximado en que tienen efecto:

Ingredientes activos Velocidad de acción

Bicarbonato de sodio (polvo) Muy rápida

Hidróxido de magnesio (comprimido) Muy rápida

Hidróxido de magnesio (líquido) Muy rápida

Hidrógenocarbonato de sodio (polvo) Muy rápida

Carbonato de bismuto, hidrogenocarbonato de sodio y carbonato de magnesio (gel)

Rápida

Carbonato de magnesio (comprimido) Media

Hidróxido de aluminio y carbonato de magnesio (gel)

Lenta

Carbonato de calcio, hidróxido de aluminio y carbonato de magnesio (gel)

Lenta

Es importante tener presente que cuando la acidez gástrica se presenta en forma ocasional y cede rápidamente con algún antiácido no constituye motivo de preocupación; no obstante, cuando el malestar sea frecuente siempre consulte al gastroenterólogo y evite consumir dichos medicamentos indiscriminadamente, recuerde que todo exceso resulta nocivo para la salud.

FARMACOS DEL APARATO DIGESTIVO Se usan en el tratamiento de enfermedad ulcerosa. En el estómago existen células secretoras de moco que protege las paredes gástricas del ácido también secretado en él. En la úlcera antes de usar fármacos se recomienda un tratamiento dietético: eliminar alimentos picantes, comidas pesadas,... que favorecen secreción de HCl. Neutralizantes: neutralizan el ácido del estómago, son de carácter alcalino. Pueden ser sistémicos (se absorben en el tubo digestivo) o no sistémicos (no se absorben).

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-- Sistémicos: - bicarbonato sódico: que en cantidades muy altas puede dar alcalosis del pH sanguíneo una vez que se absorbe, se elimina por la orina, puede dar alcalosis urinaria y litiasis. -- No sistémicos: - hidróxido de magnesio: tiene gran capacidad osmótica, retiene mucha agua y puede dar diarreas. - hidróxido de aluminio: puede dar estreñimiento. Se suelen asociar ambos para contrarrestar sus efectos. Protectores de la mucosa: - sulcralfato: no se absorbe, forma una película sobre la superficie del estómago que protege las posibles erosiones de la pared, previene úlceras y favorece su cicatrización. - carbenoxolona: principio activo del regalíz. Estimula la secreción de moco en la pared del estómago, el moco es más espeso y se adhiere mejor a la pared protegiéndola. Se absorbe en tubo digestivo y puede dar retención de líquido y edema. Está contraindicado en hipertensos. En odontología se usa para tratamiento de aftas en forma de gel. Inhibidores de la secreción: - antihistamínicos H2: estimulan la secreción de HCl en pared gástrica. Los antihistamínicos H2 inhiben esta secreción. Se usan la cimetidina (menos frecuente, produce alteraciones hormonales) y ranitidina y famotidina (más recientes). La acción es la misma pero cada fármaco es más potente que el anterior. No suelen dar muchos efectos indeseables y están indicados en úlcera gástrica o duodenal, esofagitis... pero no en gastritis que ceden por sí mismas. Pueden dar diarreas o estreñimientos, mareos. - inhibidores de la bomba de hidrogeniones: omeprazol. La célula fabrica KCl que en la luz del estómago se separa en Cl y K. La bomba de H intercambia K con H, en la luz del estómago. Este H es el que forma HCl. El omeprazol inhibe la bomba de H, inhibiendo la secreción de HCl. Los efectos indeseables: jaquecas, diarrea, exantemas cutáneos. Actualmente se asocia el omeprazol con amoxicilina porque en patogenia de úlcera de estómago existe una bacteria: Helicobacter Pylori.

FARMACOS ANTIESPASMODICOS Se usan en el tratamiento del dolor cólico (típico de una úlcera hueca obstruida producido por un aumento del peristaltismo para vencer la obstrucción). A veces por irritación de la pared aumenta el peristaltismo dando un cuadro parecido. -- Anticolinérgicos:- butilbromuro de hioscina y atropina. Disminuyen el peristaltismo. -- Opiáceos:- papaverina: es un alcaloide de la dormidera. Elentece el tránsito intestinal y disminuye el dolor. Pueden dar estreñimiento. -- Analgésicos:- metamizol: tiene acción espasmódica.

FARMACOS ANTIEMETICOS La mayoría son neurolépticos y se usan en el tratamiento del vómito. Bloquean los receptores dopaminérgicos en el centro del vómito en el bulbo raquídeo. Los más usados son los que tienen menos acciones centrales: sedación, apatía. La metoclopramida y el clebopride se dan por vía oral o vía parenteral. Efectos indeseables: sedación, somnolencia y a altas dosis disquinesia. Además

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de la acción antiemética tienen una acción reguladora de la motilidad intestinal y están mejor coordinados los distintos segmentos del tubo digestivo. Esta acción se llama procinética o eucinética. Indicaciones: reflujo gastroesofágico, colon irritable (fases de estreñimiento y diarreas, dolores cólicos), meteorismo (gases por dieta desequilibrada y alteraciones cinéticas, la acumulación de gases distiende la viscera y produce dolor). Además de los neurolépticos se usan otras sustancias como antieméticos. Casi el 100% de enfermedades con tratamiento antineoplásico presentan vómitos que no ceden con neurolépticos y se usan derivados del cannabis (nabilona); bloqueantes de receptores de serotonina 5-HT3. En vómitos provocados por cinetismo: cinetosis se usan antihistamínicos, anticolinérgicos, estimulantes simpaticomiméticos.

FARMACOS EMETICOS Inducen el vómito, en tratamiento de intoxicaciones agudas por vía digestiva. Normalmente la estimulación faríngea induce el vómito pero a veces no es eficaz y se administra un emético. - ipecacuana: estimula el reflejo del vómito en pocos minutos, se usa por vía oral. - apomorfina: derivado de la morfina sin acción central.

FARMACOS ANTIDIARREICOS La mayoría de las diarreas ceden solas a los 2-3 días, con dieta suave y rehidratación. En casos muy determinados se recurre a antidiarreicos antibióticos se usan sólo en caso de cólera (proliferación de bacterias). Estos fármacos son opiáceos (codeina y difenoxilato) y anticolinérgicos (bromuro de hioscina): disminuyen el peristaltismo.

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FARMACOS LAXANTES Facilitan el vaciamiento intestinal, disminuyendo la consistencia de las heces. La mayoría de los casos de estreñimiento cederían con dieta adecuada: fibra, pan integral. Los laxantes estimulan el peristaltismo y después el músculo se relaja dando mayor grado de estreñimiento, necesitándose de nuevo el laxante. Indicaciones: tratamiento de estreñimiento en períodos muy cortos cuando existe hemorroides, cirugía en aparato digestivo, pacientes hospitalizados. Según el mecanismo de acción y potencia existen: -- Formadores de masa: Aumentan el volumen de heces. Son preparados con celulosa, fibras que en presencia de agua se hinchan, aumentan el volumen de heces y aumenta el peristaltismo. -- Lubricantes: - supositorios de glicerina: facilitan el desplazamiento del bolo fecal. -- Laxantes osmóticos: En casos más severos. Son soluciones hipertónicas de sales o azúcares que absorben agua y aumenta contenido acuoso de las heces. Son sales de magnesio, sodio, lactulosa. Se administran por vía rectal en forma de enema. -- Estimulantes por contacto: Sustancias naturales (sen, aceite de ricino). Son irritantes para el tubo digestivo, aumentan el peristaltismo y aparecen diarreas intensas, dolor cólico. Se usan poco.

ANTIBIÓTICOS El origen de la palabra antibiótico es griego: anti significa contra, y bios, vida. Los antibacterianos son sustancias naturales, semisintéticas o sintéticas, que a concentraciones bajas, inhiben el crecimiento o provocan la muerte de las bacterias. Pero popularmente se les conoce a todos como antibióticos, aunque en realidad, estos son únicamente las sustancias producidas de forma natural por algunos microorganismos. Mecanismos de acción La acción del agente antibacteriano es lograda mediante los siguientes mecanismos de acción:

inhibición de la síntesis de la pared celular

inhibición de la síntesis de proteínas

inhibición del metabolismo bacteriano

inhibición de la actividad o síntesis del ácido nucleico

alteraciones en la permeabilidad de la membrana celular Con cualquiera de estas acciones o con una combinación de ellas, el germen es incapaz de sobrevivir.

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Mecanismos de resistencia Un germen puede desarrollar resistencia ante un antibiótico. Esto quiere decir que será incapaz de dañar a dicho germen. La resistencia puede desarrollarse por mutación de los genes residentes o por adquisición de nuevos genes:

Inactivación del compuesto

Activación o sobreproducción del blanco antibacteriano

Disminución de la permeabilidad de la célula al agente

Eliminación activa del compuesto del interior de la célula La resistencia de los gérmenes a los antibióticos es en la actualidad uno de los grandes desafíos para las autoridades de salud. Es un hecho frecuente, en muchas ocasiones causado por un mal actuar médico a la hora de seleccionar el antibiótico adecuado, influido por la disponibilidad del mismo y en ocasiones, por la decisión del paciente. En los hospitales se han creado comités para diseñar y velar por el cumplimiento de una adecuada política de antibióticos.

LOS PRINCIPALES GRUPOS DE ANTIBIÓTICOS Presentaremos brevemente los principales grupos de antibióticos, sus principales integrantes, indicaciones más comunes, dosis y principales precauciones.

a. Los betalactámicos

LAS PENICILINAS Es uno de los grupos más conocidos, pues incluye a las penicilinas y algunos de sus derivados, las cefalosporinas y otros.

PENICILINA G: es activa contra un gran número de gérmenes, entre los que se incluye Streptococo grupo A, Meningococo, Treponema Pallidum, Streptococcus viridans, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa, Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae, Clostridium, Actinomyces israeli, y Leptospira. Sus principales indicaciones son: farinamigdalitis, neumonías, ciertas variedades de meningencefalitis, sífilis, blenorragia, leptorpirosis Tradicionalmente la dosificación de la penicilina G se ha seguido haciendo en unidades aunque el resto de las penicilinas se expresan en mg.

PENICILINA V: (Fenoximetilpenicilina)

Igual espectro que Penicilina G Vía oral Más cara

PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA: METICILLIN OXACILLIN NAFCILLIN CLOXACILLIN DICLOXACILLIN

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PENICILINAS DE 2da GENERACIÓN: AMPICILLIN AMOXACILLIN BACAMPICILLIN

PENICILINAS DE 3RA GENERACIÓN: (CARBENICILINAS DE ESPECTRO EXTENDIDO)

CARBENICILINA = PYOPEN 1 gr TICARCILINA:

PENICILINAS DE 4TA GENERACIÓN

ACYLAMINOPENICILINAS: MEZLOCILLIN, PIPERACILLIN, AZLOCILLIN. COMBINACIÓN DE PENICILINAS-INHIBIDORES BETALACTAMASAS: (ACIDO CLAVULÁNICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM)

AMOXACILLIN + AC. CLAVULÁNICO

AMPICILLIN + SULBACTAM y AMPICILLIN + TAZOBACTAM

ESPECTRO: AMPICILLIN

TICARCILLIN + AC. CLAVULÁNICO:

PIPERACILLIN + TAZOBACTAM: MUY SIMILAR A ANTERIOR

LAS CEFALOSPORINAS Las cefalosporinas son uno de los grupos de antibióticos más conocidos dentro del gran grupo de los betalactámicos, y son de los de mayor uso en la actualidad. Son antibióticos bactericidas que inhiben la síntesis de la pared celular y tienen baja toxicidad intrínseca. Sus efectos adversos más comunes son el dolor local si se utilizan por vía intramuscular, el daño renal que pueden provocar, las reacciones alérgicas y la colitis pseudomembranosa. Son antibióticos novedosos, su espectro es mayor, pero también son más caros.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN

Cefalotina, Cefapirina Cefradina, Cefalexina Cefadroxil Cefazolina

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN CEFOXITIN CEFOTETAN CEFMETAZOLE CEFAMANDOLE CEFONICID CEFORANIDA CEFUROXIMA

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CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN CEFOTAXIMA: (Claforan) CEFTIZOXIMA CEFTRIAXONA: (Rocephin) CEFOPERAZONA CEFTAZIDIMA: (Fortum) CEFEPIME CEFIXIMA CEFPODOXIMA Y CEFTIBUTENO

OTROS BETALACTÁMICOS CARBAPENEMICOS IMIPENEN MEROPENEM MONOBACTAMICOS: (ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS MONOCICLICOS) AZTREONAM

a. Los aminoglucósidos

ESTREPTOMICINA: KANAMICINA: GENTAMICINA: TOBRAMICINA: AMIKACINA: NETILMICINA:

OTROS GRUPOS DE INTERÉS

TETRACICLINAS TETRACICLINA DOXYCICLINA MACRÓLIDOS ERITROMICINA: CLARITROMICINA AZYTROMICINA DIRITROMICINA CLINDAMICINA CLORANFENICOL VANCOMICINA

SPECTINOMICINA SULFAMIDAS TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL METRONIDAZOL QUINOLONAS NORFLOXACINO CIPROFLOXACINO OFLOXACINO LOMEFLOXACINO

OTRAS QUINOLONAS: amifloxacino, enoxacino, pefloxacino.