fungitsiidsed koostisedee – ep1763998 b1 fungitsiidsed koostised leiutis käsitleb uudseid...
TRANSCRIPT
EE – EP1763998 B1
Fungitsiidsed koostised
Leiutis käsitleb uudseid fungitsiidseid koostisi kasulikel taimedel fütopatogeensete
haiguste tõrjeks, eelkõige fütopatogeensete seente tõrjeks, ja meetodeid
fütopatogeensete haiguste tõrjeks kasulikel taimedel.
Klorotaloniil (2,4,5,6-tetrakloro-1,3-benseendikarbonitriil) on fungitsiid, mis on 5
tõhus Ascomycetes’e ja Deuteromycetes’e poolt põhjustatud paljude haiguste
ravis.
Triasoolfungitsiidid, sealhulgas tsüprokonasool (2-(4-klorofenüül)-3-tsüklopropüül-
1-(1H-1,2,4-triasool-1-üül)butaan-2-ool), on steroidsed demetüülimise inhibiitorid
(ergosterooli biosünteesi inhibiitorid) ja neid kasutatakse fungitsiididena, mis on 10
tõhusad Ascomycetes’e, Basidiomycetes’e ja Deuteromycetes’e poolt põhjustatud
paljude haiguste ravis.
Tuntud on kahe mainitud fungitsiidi teatavad segud, näiteks klorotaloniili ja
tsüprokonasooli segud, mida teatakse US-H1400 põhjal, klorotaloniili ja
propikonasooli segud ning kolorotaloniili ja epoksikonasooli segud, need mõlemad 15
on tuntud USA patendi 6 319 949 põhjal, klorotaloniili ja protiokonasooli segud,
mis on tuntud AU-727-186 põhjal, ning tsüprokonasooli ja propikonasooli segu
ning tsüprokonasooli ja epoksikonasooli segud, mis mõlemad on tuntud
GB-2-264-641 põhjal.
Mõlema fungitsiidi korral ei rahulda teraviljade taluvus ja toime fütopatogeensete 20
seente suhtes alati paljudel juhtudel ning mitmetes aspektides põllumajanduse
praktilisi vajadusi.
Lisaks põllumajanduse ülalmainitud praktilistele vajadustele teraviljade suurema
taluvuse ja/või fütopatogeensete seente suhtes tugevama toime seisukohalt
pakutakse seetõttu leiutises välja uudne sünergistlik koostis fütopatogeensete 25
seente tõrjeks kasulikel taimedel või nende paljundusmaterjalil, mis lisaks
tavalistele inertsetele, valmistamisel kasutatavatele abiainetele sisaldab
toimeainena komponendi (A), komponendi (B) ja komponendi (C) segu;
EE – EP1763998 B1 2
kusjuures komponent (A), komponent (B) ja komponent (C) sisalduvad koostises
kogustes, mis põhjustavad sünergistliku toime ja kusjuures komponent (A) on
klorotaloniil;
komponent (B) on tsüprokonasool või selle sool või metallikompleks ja komponent
(C) on triasoolfungitsiid, mis on valitud flukvinkonasooli ja valemiga A-1 ühendi 5
hulgast
,
milles Q on
või
L on keemiline side, rühm -CH2-, -CH2-CH2- või-CHR3-CH2-; 10
R1 on vesinikuaatom, hüdroksüül- või tsüanorühm;
R2 on fenüül-, tert-butüülrühm, rühm -CH2-O-CF2-CHF2 või 1-
klorotsüklopropüülrühm,
või R1 moodustab koos R2-ga rühma -O-CHR4-CH2-O- või -O-CHR5-;
või R3 moodustab koos R2-ga rühma -CH2-CH2-CR6R7-; 15
R4 on metüül- või n-propüülrühm;
R5 on 2-klorofenüülrühm;
R6 on isopropüül- või metüülrühm;
R7 on vesinikuaatom või metüülrühm;
R8 on vesiniku- või klooriaatom; ja 20
R9 on vesiniku-, kloori-, fluoriaatom või 4-klorofenoksürühm;
või komponendi (C) sool või metallikompleks.
EE – EP1763998 B1 3
Nüüd leiti üllataval kombel, et komponendi (A), komponendi (B) ja komponendi (C)
segu ei kutsu esile mitte üksnes toimespektri põhimõtteliselt oodatavat täiendavat
laienemist tõrjutavate fütopatogeenide suhtes, vaid tagab ka sünergistliku toime,
mis ületab komponendi (A), komponendi (B) ja komponendi (C) toime kahel viisil.
Esiteks vähenevad komponendi (A), komponendi (B) ja komponendi (C) 5
kulunormid, kusjuures toime säilib samal tasemel. Teiseks tagab segu aktiivne
toimeaine fütopatogeeni väga tõhusa tõrje isegi siis, kui kolm eraldivõetud
komponenti on muutunud täiesti ebatõhusaks taolise väikese kulunormi vahemiku
korral. See võimaldab ühest küljest oluliselt laiendada tõrjutavate fütopatogeenide
spektrit ja teiselt poolt suurendab kasutamise ohutust. 10
Lisaks tegelikule sünergistlikule fungitsiidsele toimele võivad leiutisekohastel
pestitsiidsetel koostistel olla täiendavad üllatavad kasulikud omadused, mida võib
samuti kirjeldada laias tähenduses sünergistliku toimena. Taoliste mainitavate
kasulike omaduste näideteks on: fungitsiidse toimespektri laienemine teistele
fütopatogeenidele, näiteks resistentsetele tüvedele; toimeainete kulunormi 15
vähenemine, soodsam lagunemine, parem toksikoloogiline ja/või ökotoksiline
käitumine või kasulike taimede parendatud omadused, sealhulgas: tärkamine,
saagikus, paremini väljakujunenud juurte süsteem, võrsumise suurenemine,
pikemad taimed, suuremad lehed, väiksem arv hukkunud lehti rosettides,
tugevamad võsud, lehtede intensiivsem roheline värvus, väiksem väetisevajadus, 20
väiksem vajadus seemnete järele, saagikamad võsud, varasem õitsemine,
teraviljade varasem küpsemine, väiksem lamandumine, võrsete tugevam kasv,
tugevamad taimed ja varasem tärkamine.
Leiutise teine aspekt on meetod kasulikel taimedel või nende paljundusmaterjalil
fütopatogeensete haiguste tõrjeks, meetod hõlmab kasulikel taimedel, nende 25
kasvukohal või nende paljundusmaterjalil leiutisekohase koostise kasutamist.
Fütopatogeensete haiguste tõrjel kasulikel taimedel on eelistatav meetod, mis
hõlmab leiutisekohase koostise kasutamist kasulikel taimedel või nende
kasvukohal.
Leiutise raames on teraviljadel fütopatogeensete haiguste tõrjel eelistatav meetod, 30
mis hõlmab leiutisekohase koostise kasutamist teraviljadel või nende kasvukohal.
EE – EP1763998 B1 4
Kasulikel taimedel või nende paljundusmaterjalil on fütopatogeensete haiguste
tõrjel eelistatav meetod, mis hõlmab leiutisekohase koostise kasutamist
paljundusmaterjalil.
Klorotaloniili ja tsüprokonasooli on kirjeldatud raamatus "The Pesticide Manual"
[The Pesticide Manual - A World Compendium; Thirteenth Edition; Editor: C. D. S. 5
Tomlin; The British Crop Protection Council]. Klorotaloniili on seal kirjeldatud
järjekorranumbri (142) ja tsüprokonasooli on kirjeldatud järjekorranumbri (207) all.
Valemiga A-1 ühendites vastab termin "tert-butüülrühm" rühmale -C(CH3)3, termin
"n-propüülrühm" rühmale -CH2-CH2-CH3 ja termin "isopropüülrühm" rühmale
-CH(CH3)2. 10
Kui valemiga A-1 ühendites on L rühm -CHR3-CH2-, siis on asendusrühmaga R3
seotud süsinikuaatom vahetult seotud rühmadega R1 ja R1 seotud
süsinikuaatomiga.
Kui valemiga A-1 ühendites moodustab R3 koos R2-ga rühma -CH2-CH2-CR6R7-,
siis on rühmadega R6 ja R7 seotud süsinikuaatom vahetult seotud 15
asendusrühmaga R1 seotud süsinikuaatomiga.
Valemiga A-1 ühend, milles Q on Q1, L on keemiline side, R1 moodustab koos
R2-ga rühma -O-CHR4-CH2-O-, R4 on metüülrühm, R8 on klooriaatom ja R9 on
4-klorofenoksürühm, on tuntud nimetuse difenokonasool all.
Valemiga A-1 ühend, milles Q on Q1, L on keemiline side, R1 moodustab koos 20
R2-ga rühma -O-CHR5-, R5 on 2-klorofenüülrühm, R8 on vesinikuaatom ja R9 on
fluoriaatom, on tuntud nimetuse epoksikonasool all.
Valemiga A-1 ühend, milles Q on Q1, L on rühm -CH2-CH2-, R1 on tsüanorühm, R2
on fenüülrühm, R8 on vesinikuaatom ja R9 on klooriaatom, on tuntud nimetuse
fenbukonasool all. 25
Valemiga A-1 ühend, milles Q on Q1, L on rühm -CHR3-CH2-, R1 on
hüdroksüülrühm, R3 moodustab koos R2-ga rühma -CH2-CH2-CR6R7-, R6 on
isopropüülrühm, R8 on vesinikuaatom ja R9 on klooriaatom, on tuntud nimetuse
ipkonasool all.
EE – EP1763998 B1 5
Valemiga A-1 ühend, milles Q on Q1, L on rühm -CHR3-CH2-, R1 on
hüdroksüülrühm, R3 moodustab koos R2-ga rühma -CH2-CH2-CR6R7-, R6 on või
metüülrühm, R7 on või metüülrühm, R8 on vesinikuaatom ja R9 on klooriaatom, on
tuntud nimetuse metkonasool all.
Valemiga A-1 ühend, milles Q on Q1, L on keemiline side, R1 moodustab koos 5
R2-ga rühma -O-CHR4-CH2-O-, R4 on n-propüülrühm, R8 on klooriaatom ja R9 on
klooriaatom, on tuntud nimetuse propikonasool all.
Valemiga A-1 ühend, milles Q on Q2, L on rühm -CH2--, R1 on hüdroksüülrühm, R2
on 1-klorotsüklopropüülrühm, R8 on vesinikuaatom, R9 on vesinikuaatom, on
tuntud nimetuse protiokonasool all. 10
Valemiga A-1 ühend, milles Q on Q1, L on rühm -CH2-CH2-, R1 on
hüdroksüülrühm, R2 on tert-butüülrühm, R8 on vesinikuaatom, R9 on klooriaatom,
on tuntud nimetuse tebukonasool all.
Valemiga A-1 ühend, milles Q on Q1, L on keemiline side, R1 on vesinikuaatom,
R2 on rühm -CH2-O-CF2-CHF2, R8 on klooriaatom ja R9 on klooriaatom, on tuntud 15
nimetuse tetrakonasool all.
Difenokonasool, epoksikonasool, fenbukonasool, flukvinkonasool, ipkonasool,
metkonasool, propikonasool, protiokonasool, tebukonasool ja tetrakonasool on
kirjeldatud raamatus "The Pesticide Manual" [The Pesticide Manual - A World
Compendium; Thirteenth Edition; Editor: C. D. S. Tomlin; The British Crop 20
Protection Council]. Difenokonasool on kirjeldatud järjekorranumbri (247),
epoksikonasool (298), fenbukonasool (329), flukvinkonasool (385), ipkonasool
(468), metkonasool (525), propikonasool (675), protiokonasool (685),
tebukonasool (761) ja tetrakonasool (778) all.
Tsüprokonasool ja triasoolfungitsiidne komponent (C) võivad eksisteerida 25
erinevates stereoisomeersetes vormides. Leiutis hõlmab segusid, mis sisaldavad
kõiki neid stereoisomeerseid vorme või nende stereoisomeersete vormide segusid
ükskõik millises vahekorras.
EE – EP1763998 B1 6
Tsüprokonasooli ja triasoolfungitsiidset komponenti (C) võib kasutada kas vabal
kujul või selle soola või metallikompleksi kujul.
Tsüprokonasooli või triasoolfungitsiidse komponendi (C) mainitud soola võib
valmistada tsüprokonasooli vastava vaba vormi või triasoolfungitsiidse
komponendi (C) vastava vaba vormi reageerimisel happega. 5
Komponendi (B) ja komponendi (C) soolade valmistamiseks kasutatavatest
hapetest võib mainida järgmisi: vesinikhalogeniidhapped, nagu vesinikfluoriidhape,
vesinikkloriidhape, vesinikbromiidhape või vesinikjodiidhape, väävelhape,
fosforhape, lämmastikhape, orgaanilised happed, nagu äädikhape,
trifluoroäädikhape, trikloroäädikhape, propaanhape, glükoolhape, 10
vesiniktiotsüaanhape, piimhape, merevaikhape, sidrunhape, bensoehape,
kaneelhape, oksaalhape, sipelghape, benseensulfoonhape, p-tolueensulfoonhape,
metaansulfoonhape, salitsüülhape, p-aminosalitsüülhape, 2-fenoksübensoehape,
2-atsetoksübensohape ja 1,2-naftaleendisulfoonhape.
Metallikompleksid koosnevad karkassiks olevast orgaanilisest molekulist ja 15
anorgaanilisest või orgaanilisest soolast, näiteks halogeniidist, nitraadist,
sulfaadist, fosfaadist, atsetaadist, trifluoroatsetaadist, trikloroatsetaadist,
propanaadist, tartraadist, sulfonaadist, salitsülaadist, bensoaadist jne, metalliks
võib olla II pea-alarühma element, näiteks kaltsium ja magneesium ning III ja IV
pea-alarühma element, näiteks alumiinium, tina või plii; ja I kuni VIII kõrval-20
alarühma element, näiteks kroom, mangaan, raud, koobalt, nikkel, vask, tsink jne.
Eelistatavad on 4. perioodi kõrval-alarühma elemendid. Metallid võivad olla neile
vastavates erinevates oksüdatsiooniastmetes. Metallikompleksid võivad olla
mono- või polütuumsed, s.t need võivad sisaldada ligandina üht või mitut
orgaanilist molekuli. 25
Leiutise eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis sisaldavad
komponendina (C) valemiga A-1 ühendit või selle soola või metallikompleksi.
Leiutise eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis sisaldavad
komponendina (C) valemiga A-1 ühendit, milles Q on Q1, või selle soola või
metallikompleksi. 30
EE – EP1763998 B1 7
Leiutise eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis sisaldavad
komponendina (C) valemiga A-1 ühendit, milles Q on Q2, või selle soola või
metallikompleksi.
Leiutise eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis sisaldavad
komponendina (C) valemiga A-1 ühendit, milles Q on 5
või
L on keemiline side, rühm -CH2-, -CH2-CH2- või-CHR3-CH2-;
R1 on hüdroksüülrühm,
R2 on tert-butüül- või 1-klorotsüklopropüülrühm,
või R1 moodustab koos R2-ga rühma -O-CHR4-CH2-O- või -O-CHR5-; 10
või R3 moodustab koos R2-ga rühma -CH2-CH2-CR6R7-;
R4 on n-propüülrühm;
R5 on 2-klorofenüülrühm;
R6 on metüülrühm;
R7 on metüülrühm; 15
R8 on vesiniku- või klooriaatom;
R9 on vesiniku-, kloori- või fluoriaatom; või selle sool või metallikompleks.
Leiutise eelistatav teostus on esindatud segudega, mis sisaldavad komponendina
(C) triasoolfungitsiidi, mis on valitud epoksikonasooli, metkonasooli,
propikonasooli, protiokonasooli ja tebukonasooli või kõikidel juhtudel selle soola 20
või metallikompleksi hulgast.
Leiutise eelistatav teostus on esindatud segudega, mis sisaldavad komponendina
(C) triasoolfungitsiidi, mis on valitud epoksikonasooli, propikonasooli ja
protiokonasooli või kõikidel juhtudel selle soola või metallikompleksi hulgast.
Leiutise eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis sisaldavad 25
komponendina (C) epoksikonasooli või selle soola või metallikompleksi.
EE – EP1763998 B1 8
Leiutise eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis sisaldavad
komponendina (C) metkonasooli või selle soola või metallikompleksi.
Leiutise eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis sisaldavad
komponendina (C) propikonasooli või selle soola või metallikompleksi.
Leiutise eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis sisaldavad 5
komponendina (C) protiokonasooli või selle soola või metallikompleksi.
Leiutise eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis sisaldavad
komponendina (C) tebukonasooli või selle soola või metallikompleksi.
Leiutise järgmine eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis
sisaldavad komponendina (C) valemiga A-1 ühendit, milles Q on 10
L on keemiline side, rühm -CH2-CH2- või-CHR3-CH2-;
R1 on vesinikuaatom, hüdroksüül- või tsüanorühm;
R2 on fenüülrühm või rühm-CH2-O-CF2-CHF2;
või R1 moodustab koos R2-ga rühma -O-CHR4-CH2-O-; 15
või R3 moodustab koos R2-ga rühma -CH2-CH2-CR6R7-;
R4 on metüülrühm;
R6 on isopropüülrühm;
R7 on vesinikuaatom;
R8 on vesiniku- või klooriaatom; 20
R9 on klooriaatom või 4-klorofenoksürühm; või kõikidel juhtudel selle sool või
metallikompleks.
Leiutise järgmine eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis
sisaldavad komponendina (C) triasoolfungitsiidi, mis on valitud difenokonasooli,
fenbukonasooli, ipkonasooli ja tetrakonasooli või kõikidel juhtudel selle soola või 25
metallikompleksi hulgast.
Leiutise järgmine eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis
sisaldavad komponendina (C) difenokonasooli või selle soola või metallikompleksi.
EE – EP1763998 B1 9
Leiutise järgmine eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis
sisaldavad komponendina (C) fenbukonasooli või selle soola või metallikompleksi.
Leiutise järgmine eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis
sisaldavad komponendina (C) ipkonasooli või selle soola või metallikompleksi.
Leiutise järgmine eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis 5
sisaldavad komponendina (C) tetrakonasooli või selle soola või metallikompleksi.
Leiutise järgmine eelistatav teostus on esindatud selliste segudega, mis
sisaldavad komponendina (C) flukvinkonasooli või selle soola või metallikompleksi.
Leiutise ühe teostuse korral on komponendiks (B) vabas vormis tsüprokonasool.
Leiutise ühe teostuse korral kasutatakse triasoolfungitsiidset komponenti (C) 10
vabas vormis.
Kogu selle dokumendi ulatuses tähendab väljend "koostis" komponendi (A),
komponendi (B) ja komponendi (C) erinevaid segusid või kombinatsioone, näiteks
lihtsa "valmissegu" kujul, kombineeritud pihustusseguna, mis koosneb üksikute
toimeainete eraldi valmististest, näiteks "paagiseguna" ja üksikute toimeainete 15
kombineeritud kasutamist kas järjestikuliselt, s.t üksteise järel mõistliku
ajavahemiku tagant, näiteks mõne tunni või päeva järel. Komponendi (A),
komponendi (B) ja komponendi (C) kasutamise järjekord ei ole leiutise
kasutatavuse seisukohalt oluline.
Leiutisekohased koostised võivad sisalda ka täiendavaid pestitsiide. 20
Leiutisekohased koostised on tõhusad kahjulike mikroorganismide korral, näiteks
selliste mikroorganismide, mis põhjustavad fütopatogeenseid haigusi, eelkõige
fütopatogeensete seente ja bakterite korral.
Leiutisekohased koostised on eelkõige tõhusad järgmistesse klassidesse
kuuluvate fütopatogeensete seente korral: Ascomycetes (näiteks Venturia, 25
Podosphaera, Erysiphe, Monilinia, Mycosphaerella, Uncinula); Basidiomycetes
(näiteks perekonnad Hemileia, Rhizoctonia, Phakopsora, Puccinia, Ustilago,
Tilletia); Fungi imperfecti (tuntud ka kui Deuteromycetes; näiteks Botrytis,
Helminthosporium, Rhynchosporium, Fusarium, Septoria, Cercospora, Alternaria,
EE – EP1763998 B1 10
Pyricularia ja Pseudocercosporella); Oomycetes (näiteks Phytophthora,
Peronospora, Pseudoperonospora, Albugo, Bremia, Pythium, Pseudosclerospora,
Plasmopara).
Leiutise kohaselt hõlmavad "kasulikud taimed" järgmisi liike taimi: viinamarjad;
teraviljad, näiteks nisu, oder, rukis või kaer; peet, näiteks suhkrupeet või 5
loomapeet; puuvilju, näiteks õunad, luuviljad või mitteluuviljad, näiteks õunad,
pirnid, ploomid, virsikud, mandlid, kirsid, maasikad, vaarikad või murakad;
liblikõielisi taimi, näiteks oad, läätsed, herned või sojaoad; õlikultuure, näiteks
raps, sinep, moon, oliivid, päevalill, kookos, riitsinusõli sisaldavad taimed,
kakaooad või maapähklid; kõrvitsalisi, näiteks kabatšokid, kurgid või melonid; 10
kiudtaimi, näiteks puuvill, lina, kanep või džuut; tsitrusvilju, näiteks apelsinid,
sidrunid, greibid või mandariinid; köögivilju, näiteks spinat, salat, spargel, kapsad,
porgandid, sibulad, tomatid, kartulid, kõrvitsad või paprika; loorveripuulisi, näiteks
avokaadod, kaneeli- või kampripuu; mais, tubakas; pähklipuud; kohvipuu;
suhkruroog; tee; viinapuud; humalad; durian; banaanid; kautšukitaimed; 15
murutaimed või ilutaimed, näiteks lilled, põõsad, laialehelised puud või igihaljad
taimed, näiteks okaspuud. See loetelu ei ole mingil määral piirav.
Terminiga "kasulikud taimed" on hõlmatud ka need kasulikud taimed, mida
käsitletakse tolerantsetena ka selliste herbitsiidide, nagu bromoksüniil, või
herbitsiidide klasside, (näiteks HPPD inhibiitorite, ALS-i inhibiitorite, näiteks 20
primisulfurooni, prosulfurooni ja trifloksüsulfurooni, EPSPS-i (5-enool-pürovüül-
šikimaat-3-fosfaadi süntaasi) inhibiitorite, GS-i (glutamiini süntetaasi) inhibiitorite
või PPO (protoporfürinogeenoksidaasi) inhibiitorite) suhtes aretustöös või
insenergeneetikas kasutatavate tavaliste meetodite tulemusena. Põllukultuuri
näide, mida käsitletakse tolerantsena imidasolinoonide, näiteks imasamoksi 25
suhtes aretustöös kasutatavate tavaliste meetodite (mutageneesi) tagajärjel, on
Clearfield®-i suviraps (kanoola). Põllukultuuride näidete hulka, mida käsitletakse
tolerantsetena herbitsiidide või herbitsiidide klasside suhtes insenergeneetika
meetodite tulemusena, kuuluvad maisi glüfosaadi ja glüfosinaadi suhtes
resistentsed maisi varieteedid, mis on müügil nimetuste RoundupReady® , 30
Herculex I® ja LibertyLink® all.
EE – EP1763998 B1 11
Terminit "kasulikud taimed" tuleb mõista hõlmavana ka selliseid kasulikke taimi,
mis on muundatud rekombinantset DNA-d kasutavate meetoditega nii, et need on
võimelised sünteesima üht või mitut selektiivselt toimivat toksiini, mis on tuntud
näiteks toksiine sünteesivate bakterite, eelkõige perekonda Bacillus kuuluvate
bakterite näitel. 5
Toksiinide hulka, mida ekspresseerivad sellised transgeensed taimed, kuuluvad
näiteks insektitsiidsed valgud, näiteks Bacillus cereus’e või Bacillus popliae
insektitsiidsed valgud, või Bacillus thuringiensis’e insektitsiidsed valgud, näiteks
CryIA(b), CryIA(c), CryIF, CryIF(a2), CryIIA(b), CryIIIA, CryIIIB(b1) või Cry9c, või
vegetatiivsed insektitsiidsed valgud (VIP), näiteks. VIP1, VIP2, VIP3 või VIP3A; või 10
baktereid koloniseerivate nematoodide, näiteks Photorhabdus spp. või
Xenorhabdus spp., näiteks Photorhabdus luminescens’i, Xenorhabdus
nematophilus’e insektitsiidsed valgud; loomade poolt sünteesitavad toksiinid,
näiteks skorpionide toksiinid, ämblikkude toksiinid, herilaste toksiinid ja muud
putukate spetsiifilised toksiinid; seente, näiteks Streptomyces’e poolt sünteesi-15
tavad toksiinid; taimsed lektiinid, näiteks herne lektiinid, odra lektiinid või
lumikellukese lektiinid; aglutiniinid; proteinaasi inhibiitorid, näiteks trüpsiini
inhibiitorid, seriini proteaasi inhibiitorid, patatiini, tsüstatiini, papaiini inhibiitorid;
ribosoomi inaktiveerivad valgud (RIP), näiteks ritsiin, maisi RIP, abriin, lufiin,
saporiin või brüodiin; steroidide metabolismi ensüümid, näiteks 3-hüdroksü-20
steroidoksüdaas, ekdüsteroid-UDP-glükosüültransferaas, kolesterool-oksüdaasid,
ekdüsooni inhibiitorid, HMG-COA-reduktaas, ioonikanalite blokaatorid, näiteks
naatriumi- või kaltsiumikanali blokaatorid, juveniilhormooni esteraas, diureetilise
hormooni retseptorid, stilbeeni süntaas, dibensüüli süntaas, kitinaasid ja
glükanaasid. 25
Leiutise kontekstis tuleb nende alla mõista δ-endotoksiine, näiteks CrylA(b), CrylA
(c), CrylF, CrylF(a2), CrylIA(b), CryIIIA, CryIIIB(b1) või Cry9c, või vegetatiivseid
insektitsiidseid valke (VIP), näiteks VIP1, VIP2, VIP3 või VIP3A, selgesõnaliselt ka
hübriidseid toksiine, kärbitud toksiinid ja modifitseeritud toksiinid. Hübriidseid
toksiine sünteesitakse rekombinantselt nende valkude uue kombinatsiooni või 30
erineva domeeni alusel (vaadake näiteks WO 02/15701). Kärbitud toksiini näide
on kärbitud CryIA(b), mis ekspresseeritakse Sungenta Seed SAS-i maisis Bt11
EE – EP1763998 B1 12
vastavalt allpool kirjeldatule. Modifitseeritud toksiinide korral asendatakse toksiinis
üks või mitu looduslikult esinevat aminohapet. Taoliste aminohappeliste asenduste
korral insertseeritakse toksiini eelistatavalt seal looduslikult mitteesinevad
proteaasi tuvastusjärjestused, näiteks insertseeritakse CryIIIA055 korral CryIII
toksiini katepsiin-D-tuvastusjärjestus (vaadake WO 03/018810). 5
Taoliste toksiinide või taoliste toksiinide sünteesivate transgeensete taimede
näited on avalikustatud näiteks patendidokumentides EP-A-0 374 753,
WO 93/07278, WO 95/34656, EP-A-0 427 529, EP-A-451 878 ja WO 03/052073.
Taoliste transgeensete taimede saamise protsessid on spetsialistile tavaliselt
tuntud ja need on kirjeldatud näiteks eespool mainitud publikatsioonides. 10
Cryl-tüüpi desoksüribonukleiinhapped ja nende süntees on tuntud näiteks
patendidokumentide WO 95/34656, EP-A-0 367 474, EP-A-0 401 979 ja WO
90/13651 põhjal.
Transgeensetes taimedes olev toksiin annab taimedele kahjulike putukate vastase
tolerantsuse. Taolised putukad võivad kuuluda putukate ükskõik millisesse 15
taksonoomilisse rühma, kuid eelkõige kuuluvad need tavaliselt seltsidesse
mardikalised (Coleoptera), kahetiivalised (Diptera) ja liblikalised (Lepidoptera).
Transgeensed taimed, mis sisaldavad üht või mitut geeni, mis kodeerivad
putukatevastast resistentsust ja ekspresseerivad üht või mitut toksiini, on tuntud ja
mõned neist on ka müügil. Taoliste taimede näited on: YieldGard® (maisi varieteet, 20
mis ekspresseerib toksiini CryIA(b)); YieldGard Rootworm® (maisi varieteet, mis
ekspresseerib toksiini CryIIIB(b1)); YieldGard Plus® (maisi varieteet, mis
ekspresseerib toksiine CryIA(b) ja CryIIIB(b1)); Starlink® (maisi varieteet, mis
ekspresseerib toksiini Cry9(c)); Herculex I® (maisi varieteet, mis ekspresseerib
toksiini CryIF(a2) ja ensüümi fosfinotritsiini N-atsetüültransferaasi (PAT) 25
tolerantsuse tagamiseks herbitsiidi glüfosinaadi-ammooniumi suhtes);
NuCOTN 33B® (puuvilla varieteet, mis ekspresseerib toksiini CrylA(c)); Bollgard I®
(puuvilla varieteet, mis ekspresseerib toksiini CryIA(c)); Bollgard II® (puuvilla
varieteet, mis ekspresseerib toksiine CryIA(c) ja a CryIIA(b)); VIPCOT® (puuvilla
varieteet, mis ekspresseerib toksiini VIP); NewLeaf® (kartuli varieteet, mis 30
ekspresseerib toksiini CryIIIA); Nature-Gard® ja Protecta®.
EE – EP1763998 B1 13
Taoliste transgeensete teraviljade täiendavad näited on:
1. Mais Bt11, Syngenta Seeds SAS, Chemin de l’Hobit 27, F-31 790 St. Sauveur,
Prantsusmaa, registreerimisnumber C/FR/96/05/10. Geneetiliselt muundatud
Zea mays, millele on antud resistentsus varreleediku (Ostrinia nubilalis) ja öölase
(Sesamia nonagrioides) suhtes kärbitud toksiini CryIA(b) transgeense 5
ekspressiooni tulemusel. Samuti ekspresseerib Bt11 mais transgeenselt ensüümi
PAT tolerantsuse tagamiseks herbitsiidi glüfosinaadi-ammooniumi suhtes.
2. Mais Bt176, Syngenta Seeds SAS, Chemin de l’Hobit 27, F-31 790 St. Sauveur,
Prantsusmaa, registreerimisnumber C/FR/96/05/10. Geneetiliselt muundatud Zea
mays, millele on antud resistentsus varreleediku (Ostrinia nubilalis) ja öölase 10
(Sesamia nonagrioides) suhtes toksiini CryIA(b) transgeense ekspressiooni
tulemusel. Samuti ekspresseerib Bt176 mais transgeenselt ensüümi PAT
tolerantsuse tagamiseks herbitsiidi glüfosinaadi-ammooniumi suhtes.
3. Mais MIR604, Syngenta Seeds SAS, Chemin de I’Hobit 27, F-31 790 St.
Sauveur, Prantsusmaa, registreerimisnumber C/FR/96/05/10. Mais, millele on 15
antud putukatevastane resistentsus modifitseeritud toksiini CryIIIA transgeense
ekspresseerimise tulemusel. See toksiin on Cry3A055, mis on modifitseeritud
katepsiin-D-proteaasi tuvastusjärjestuse insertsiooniga. Taoliste transgeensete
maisitaimede saamist on kirjeldatud patendidokumendis WO 03/018810.
4. Mais MON 863, Monsanto Europe S.A. 270-272 Avenue de Tervuren, B-1150 20
Brüssel, Belgia, registreerimisnumber C/DE/02/9. MON 863 ekspresseerib toksiini
CryIIIB(b1) ja omab resistentsust teatavate Coleoptera liikide suhtes.
5. Puuvill IPC 531, Monsanto Europe S.A. 270-272 Avenue de Tervuren, B-1150
Brussels, Belgia, registreerimisnumber C/ES/96/02.
6. Mais 1507, Pioneer Overseas Corporation, Avenue Tedesco, 7 B-1160 Brüssel, 25
Belgia, registreerimisnumber C/NL/00/10. Geneetiliselt muundatud mais valgu
Cry1 F ekspresseerimiseks resistentsuse saamiseks teatavate Lepidoptera liikide
suhtes ja valgu PAT ekspresseerimiseks resistentsuse tagamiseks herbitsiidi
glüfosinaadi-ammooniumi suhtes.
EE – EP1763998 B1 14
7. Mais NK603 X MON 810, Monsanto Europe S.A. 270-272 Avenue de Tervuren,
B-1150 Brüssel, Belgia, registreerimisnumber C/GB/02/M3/03. Saadud tavaliselt
aretatud hübriidmaisi varieteetide ristamisel geneetiliselt muundatud
varieteetidega NK603 ja MON 810. Mais NK603 X MON 810 ekspresseerib
transgeenselt Agrobacterium sp. tüvest CP4 saadud valku CP4 EPSPS, mis 5
annab tolerantsuse herbitsiidi Roundup® (sisaldab glüfosaati) suhtes ja samuti
Bacillus thuringiensis subsp. kurstaki saadud toksiini CrylA(b), mis annab
tolerantsuse teatavate Lepidoptera liikide suhtes, sealhulgas varreleediku suhtes.
Putukate suhtes resistentseid transgeenseid teravilju on samuti kirjeldatud
BATS-is (Zentrum für Biosicherheit und Nachhaltigkeit, Zentrum BATS, 10
Clarastrasse 13, 4058 Basel, Šveits) Report 2003, (http://bats.ch).
Terminiga "kasulikud taimed" hõlmatuna tuleb mõista ka kasulikke taimi, mida on
muundatud rekombinantse DNA meetodiga selliselt, et need on võimelised
sünteesima selektiivse toimega antipatogeenseid aineid, näiteks niinimetatud
"patogeneesiga seonduvaid valke" (PRP-d, vaadake näiteks EP-A-0 392 225). 15
Taoliste antipatogeensete ainete ja taoliste antipatogeensete ainete sünteesiks
võimeliste taimede näited on tuntud näiteks patendidokumentide EP-A-0 392 225,
WO 95/33818 ja EP-A-0 353 191 põhjal. Taoliste transgeensete taimede
saamismeetodid on spetsialistile tavaliselt tuntud ja need on kirjeldatud näiteks
eespool mainitud publikatsioonides. 20
Taoliste transgeensete taimede poolt ekspresseeritavate antipatogeensete ainete
hulka kuuluvad näiteks ioonkanali blokaatorid, näiteks naatriumi- ja kaltsiumikanali
blokaatorid, näiteks viiruslikud toksiinid KP1, KP4 või KP6; stilbeeni süntaasid;
bibensüüli süntaasid; kitinaasid; glükanaasid; niinimetatud "patogeneesiga
seonduvad valgud" (PRP-d, vaadake näiteks EP-A-0 392 225); mikroorganismides 25
sünteesitavad antipatogeensed ained, näiteks peptiidsed antibiootikumid (vaadake
näiteks WO 95/33818) või taime patogeenivastases kaitses osalevad valgulised
või polüpeptiidsed tegurid (niinimetatud "taimehaiguse resistentsusgeenid, mida
on kirjeldatud patendidokumendis WO 03/000906).
Seoses leiutisega kuuluvad kõrgendatud tähelepanu alla järgmised kasulikud 30
taimed: teraviljad, sojauba, riis, õliraps, puuviljad, luuviljad, maapähklid, kohvipuu,
EE – EP1763998 B1 15
teepõõsas, maasikad, murutaimed, viinapuud ja köögiviljad, näiteks tomatid,
kartulid, kõrvitsad ja salat.
Termin kasuliku taime "asukoht" hõlmab siin kasutatuna kohta, kus kasulikud
taimed kasvavad, kuhu kasuliku taime paljundusmaterjal on külvatud või kuhu
kasuliku taime paljundusmaterjal paigutatakse maapinda. Taolise asukoha näiteks 5
on põld, kus põllukultuurid kasvavad.
Termini „taime paljundusmaterjal" mõistetakse taime sigimisosi, näiteks seemneid,
mida hiljem kasutatakse taime paljundamiseks, ja vegetatiivset materjali, näiteks
pistoksi või mugulaid, näiteks kartuleid. Neist võiks näidetena mainida seemneid
(ranges tähenduses), juuri, vilju, mugulaid, sibulaid, risoome ja taimeosi. Samuti 10
võib mainida idandatud taimi ja noori taimi, mida istutatakse ümber pärast
idanemist või pinnasest tärkamist. Neid noori taimi võib kaitsta enne
ümberistutamist kas nende täieliku või osalise töötlemisega sukeldamise teel.
Eelistatavalt mõistetakse " taime paljundusmaterjali" all seemneid.
Leiutisekohased koostised on eelkõige tõhusad jahukaste, roostehaiguse, 15
laikpõletiku, kuivlaiksuse ja hallituse vastu; eelkõige Septoria, Puccinia, Erysiphe,
Pyrenophora, Fusarium’i ja/või Tapesia liikide puhul teraviljade; Phakospora puhul
sojaoa; Hemileia puhul kohvipuu; Phragmidium’i puhul rooside; Alternaria puhul
kartulite, tomatite ja kõrvitsate; Sclerotia puhul murutaimede, köögiviljade,
päevalille ja õlirapsi; varrepõletiku, roostehaiguste, jahukaste, hahkhallituse ja 20
okste kuivamise korral viinapuude, Bitrytis cinerea puhul puuviljade, Monilinia ssp.
puhul puuviljade korral.
Leiutisekohased koostised on eelkõige kasulikud järgmiste taimehaiguste tõrjel:
Alternaria liigid puuviljade ja köögiviljade,
Ascochyta liigid toidukaunviljade, 25
Botrytis cinerea maasikate, tomatite, päevalille, toidukaunviljade, köögiviljade ja
viinamarjade,
Cercospora arachidicola maapähklite,
Cochliobolus sativus teraviljade,
Colletotrichum liigid toidukaunviljade, 30
EE – EP1763998 B1 16
Erysiphe liigid teraviljade,
Erysiphe cichoracearum ja Sphaerotheca fuliginea kõrvitsate,
Fusarium liigid teraviljade ja maisi,
Gäumannomyces graminis teraviljade ja murutaimede,
Helminthosporium liigid maisi, riisi ja kartulite, 5
Hemileia vastatrix kohvipuu,
Microdochium liigid nisu ja rukki,
Phakopsora liigid sojaoa,
Puccinia liigid teraviljade, laialeheliste põllukultuuride ja mitmeaastaste taimede,
Pseudocercosporella liigid teraviljade, 10
Phragmidium mucronatum rooside,
Podosphaera liigid puuviljade,
Pyrenophora liigid odra,
Pyricularia oryzae riisi,
Ramularia collo-cygni odra, 15
Rhizoctonia liigid puuvilla, teraviljade, maisi, kartulite, riisi ja murutaimede,
Rhynchosporium secalis odra ja rukki,
Sclerotinia liigid murutaimede, salati, köögiviljade ja õlirapsi,
Septoria liigid teraviljade, sojaoa ja köögiviljade,
Sphacelotheca reilliana maisi, 20
Tilletia liigid teraviljade,
Uncinula necator, Guignardia bidwellii ja Phomopsis viticola viinapuude,
Urocystis occulta rukki,
Ustilago liigid teraviljade ja maisi,
Venturia liigid puuviljade, 25
Monilinia liigid puuviljade,
Mycosphaerella fijiensis banaanide korral.
Leiutisekohase koostise kasutatav kogus oleneb paljudest teguritest, näiteks
kasutatavast ühendist; töötlemise objektist, näiteks taimed, pinnas või seemned;
töötlemisviisist, näiteks pihustamine, tolmutamine või seemnete puhtimine; 30
töötlemise eesmärgist, näiteks profülaktiline või terapeutiline; tõrjutavate seente
tüübist või kasutusajast.
EE – EP1763998 B1 17
Leiti, et komponendi (B) ja komponendi (C) kasutamine kombinatsioonis
komponendiga (A) suurendab üllataval kombel ja olulisel määral viimase tõhusust
seenhaiguste tõrjel ja vastupidi. Lisaks on leiutisekohane meetod tõhus selliste
seente laiema spektri korral võrreldes sellega, mida saab selle meetodi
toimeainetega tõrjuda eraldi kasutamisel. 5
Komponendi (A) ja komponendi (B), komponendi (A) ja komponendi (C) ning
komponendi (B) ja komponendi (C) masside suhe valitakse kahel viisil
sünergistliku toime saamiseks.
Tavaliselt on komponendi (A) ja komponendi (B) masside suhe, komponendi (A) ja
komponendi (C) masside suhe ning komponendi (B) ja komponendi (C) masside 10
suhe vahemikus 1000 : 1 kuni 1 : 1000.
Taolise massisuhte mittepiiravaks näiteks on klorotaloniil : tsüprokonasool :
propikonasool 10 : 1 : 1. Selles näites on massisuhe klorotaloniil : tsüprokonasool
(A : B) 10 : 1, massisuhe klorotaloniil : propikonasool (A : C) 10 : 1 ja massisuhe
tsüprokonasool : propikonasool (B : C) 1 : 1. 15
Eelistatavalt on komponendi (A) ja komponendi (B) masside suhe, komponendi (A)
ja komponendi (C) masside suhe ning komponendi (B) ja komponendi (C) masside
suhe vahemikus 100 : 1 kuni 1 : 100.
Eelistatavamalt on komponendi (A) ja komponendi (B) masside suhe, komponendi
(A) ja komponendi (C) masside suhe ning komponendi (B) ja komponendi (C) 20
masside suhe vahemikus 20 : 1 kuni 1 : 20.
Veel enam eelistatavamalt on komponendi (A) ja komponendi (B) masside suhe,
komponendi (A) ja komponendi (C) masside suhe ning komponendi (B) ja
komponendi (C) masside suhe vahemikus 10 : 1 kuni 1 : 10.
Leiutisekohaste koostiste sünergistlik toime ilmneb tõsiasjast, et komponenti (A), 25
komponenti (B) ja komponenti (C) sisaldava koostise fungitsiidne toime on suurem
komponendi (A), komponendi (B) ja komponendi (C) fungitsiidsest aktiivsusest.
EE – EP1763998 B1 18
Leiutisekohane meetod hõlmab leiutisekohase koostise kasutamist kasulikel
taimedel nende või nende paljundusmaterjali asukohal kas seguna või eraldi
võetuna.
Leiutisekohastel koostistel on süsteemne toime ja neid võib kasutada fungitsiidina
lehtede, pinnase ja seemnete töötlemiseks. 5
Leiutisekohaste koostistega on võimalik erinevate kasulike taimede korral pärssida
taimedes või taimeosades (viljades, õites, lehtedes, vartes, mugulates, juurtes)
olevate fütopatogeensete mikroorganismide arengut või neid hävitada, kusjuures
ka hiljem arenevad taimed või taimeosad on samuti kaitstud fütopatogeensete
mikroorganismide rünnaku eest. 10
Leiutisekohased koostised on eelkõige huvipakkuvad erinevate kasulike taimede
või nende seemnete korral suure arvu seenhaiguste tõrjeks, eelkõige selliste
põllukultuuride, nagu kartulite, tubaka ja suhkrupeedi ning nisu, rukki, odra, kaera,
riisi, maisi, murutaimede, puuvilla, sojaoa, õlirapsi, toidukaunviljade, päevalille,
kohvipuu, suhkruroo, puuviljade ja aianduses ilutaimede ning 15
viinamarjakasvatuses, köögiviljade, näiteks kurkide, ubade ja kõrvitsate puhul.
Leiutisekohaseid koostisi kasutatakse seente, kasulike taimede, nende või nende
paljundusmaterjali asukoha töötlemiseks leiutisekohase koostistega.
Leiutisekohaseid koostisi võib kasutada kas enne või pärast kasulike taimede või
nende paljundusmaterjali nakatumist seentega. 20
Kasulike taimede korral on komponendi (A) kulunorm vahemikus 5 kuni 4000 g
toimeainet/ha, eelkõige 10 kuni 2000 g toimeainet/ha, näiteks 100, 200, 500, 750,
1000 või 1500 g toimeainet/ha koos komponendiga (B) vahemikus 1 kuni 2000 g
toimeainet /ha, eelkõige 5 kuni 1000 g toimeainet/ha, näiteks. 50, 75, 100, 150 või
200 g toimeainet/ha ja koos komponendiga (C) vahemikus 1 kuni 2000 g 25
toimeainet/ha, eelkõige 5 kuni 1000 g toimeainet/ha, näiteks. 50, 75, 100, 150 või
200 g toimeainet/ha.
EE – EP1763998 B1 19
Leiutisekohaste koostiste kulunormid põllumajanduspraktikas olenevad soovitava
toime tüübist ja on tavaliselt vahemikus 7 kuni 8000 g summaarset koostist
hektarile, eelistatavamalt 20 kuni 4000 g summaarset koostist hektarile.
Kui leiutisekohast koostist kasutatakse seemnete töötlemiseks, siis piisab
tavaliselt komponendi (A) kogusest 0,001 kuni 50 g kg seemnete kohta, 5
eelistatavalt 0,01 kuni 10 g kg seemnete kohta ja komponendi (B) kogusest 0,001
kuni 50 g kg seemnete kohta, eelistatavalt 0,01 kuni 10 g kg seemnete kohta ja
komponendi (C) kogusest 0,001 kuni 50 g kg seemnete kohta, eelistatavalt 0,01
kuni 10 g kg seemnete kohta.
Leiutisekohast koostist võib kasutada ükskõik millisel tavalisel kujul, näiteks 10
kaksikpakendina, pulbrina seemnete kuivpuhtimiseks (DS), emulsioonina
seemnete töötlemiseks (ES), voolava kontsentraadina seemnete töötlemiseks
(FS), lahusena seemnete töötlemiseks (LS), vees dispergeeruva pulbrina
seemnete töötlemiseks (WS), kapslite suspensioonina seemnete töötlemiseks
(CF), geelina seemnete töötlemiseks (GF), emulsioonkontsentraadina (EC), 15
suspensioonkontsentraadina (SC), suspo-emulsioonina (SE), kapslite
suspensioonina (CS), vees dispergeeruvate graanulitena (WG), emulgeeruvate
graanulitena (EG), emulsioonina vesi-õlis (EO), emulsioonina õli-vees (EW),
mikroemulsioonina (ME), õlidispersioonina (OD), õliga seguneva voolava
valmistisena (OF), õliga seguneva vedelikuna (OL), lahustuva kontsentraadina 20
(SL), udustatava suspensioonina (SU), udustatava vedelikuna (UL), tehnilise
kontsentraadina (TK), dispergeeruva kontsentraadina (DC), märguva pulbrina
(WP) või ükskõik millise tehniliselt mõeldava valmistisena kombinatsioonis
põllumajanduslikult vastuvõetavate abiainetega.
Taolisi koostisi võib valmistada tavalisel viisil, näiteks toimeainete segamisel 25
sobivate valmistamiseks vajalike abiainetega (lahjendusainete, lahustite,
täiteainete ja valikuliselt muude valmistamiseks vajalike koostisainetega, nagu
pindaktiivsed ained, biotsiidid, külmumisvastased ained, nakkumist soodustavad
ained, paksendusained ja abiainetena toimivad ühendid). Kui soovitakse
pikaajalist tõhusust, siis võib kasutada tavalisi aeglaselt vabastavaid valmistisi. 30
Need valmistised, mida kasutatakse eelkõige pihustatud kujul, näiteks vees
dispergeeruvad kontsentraadid (näiteks EC, SC, DC, OD, SE, EW, EO ja teised
EE – EP1763998 B1 20
selletaolised), märguvad pulbrid ja graanulid, võivad sisaldada pindaktiivseid
aineid, näiteks märgumist soodustavaid ja dispergeerivaid aineid ning muid
abiainetena toimivaid aineid, näiteks formaldehüüdi ja naftaleensulfonaadi
kondensatsioonisaadust, alküülarüülsulfonaati, ligniinsulfonaati, alifaatset
alküülsulfaati ja etoksüülitud alküülfenooli ja etoksüülitud rasvalkoholi. 5
Seemnete puhtimissegu kasutatakse seemnete korral tuntud viisil, kasutades
leiutisekohaseid koostisi ja seemnete puhtimissegu jaoks sobivat lahjendusainet,
näiteks vesisuspensioonina või kuiva pulbri kujul, mis nakkub hästi seemnetega.
Sellised puhtimissegud on tehnika tasemes tuntud. Seemnete puhtimissegud
võivad sisaldada kas üht toimeainet või toimeainete kombinatsiooni kapseldatud 10
kujul, näiteks aeglaselt vabastavate kapslite või mikrokapslitena.
Tavaliselt sisaldavad valmistised 0,01 kuni 90 massiprotsenti toimeainet, 0 kuni
20% põllumajanduslikult vastuvõetavat pindaktiivset ainet ja 10 kuni 99,99%
valmistises kasutatavaid tahkeid või vedelaid inertseid aineid ja abiainet/abiaineid,
toimeaine sisaldab vähemalt komponenti (A) koos komponendiga (B) ja koos 15
komponendiga (C) ning valikuliselt muid toimeaineid, eelkõige mikrobiotsiide või
säilitusaineid või muid selletaolisi. Koostiste kontsentreeritud vormid sisaldavad
toimeainet tavaliselt vahemikus 2 kuni 80 massiprotsenti, eelistatavalt vahemikus
5 kuni 70 massiprotsenti. Valmististe kasutusvormid võivad toimeainet sisaldada
näiteks vahemikus 0,01 kuni 20 massiprotsenti, eelistatavalt vahemikus 0,01 kuni 20
5 massiprotsenti. Müügilolevad tooted on tavaliselt valmistatud kontsentraatidena,
lõppkasutaja kasutab valmistisi tavaliselt lahjendatud kujul.
Järgnevad näited on mõeldud leiutise näitlikustamiseks, "toimeaine" tähendab
segus klorotaloniili (komponent A), tsüprokonasooli (komponent B) ja
triasoolfungitsiidina kasutatava komponendi (C) (komponent C) segu kindlas 25
segamisvahekorras.
Valmististe näited
Märguvad pulbrid a) b) c)
Toimeaine [A) : B) : C) = 1 : 3 : 3 (a), 1 : 2 : 2 (b), 1 : 1 : 1 (c)] 25% 50% 75%
Naatriumlignosulfonaat 5% 5% -
EE – EP1763998 B1 21
Naatriumlaurüülsulfaat 3% - 5%
Naatriumdiisobutüülnaftaleensulfonaat - 6% 10%
Fenoolpolüetüleenglükooleeter (7–8 mooli etüleenoksiidi) - 2 % -
Kõrgdispersne ränihape 5% 10% 10%
Kaoliin 62% 27% -
Toimeaine segatakse hoolikalt abiainetega ja segu jahvatatakse hoolikalt sobivas
veskis, saadakse märguvad pulbrid, mida saab veega lahjendada soovitud
kontsentratsiooniga suspensioonide saamiseks.
Seemnete kuivtöötluseks mõeldud pulbrid a) b) c)
toimeaine [A) : B) : C) = 1 : 3 : 3 (a), 1 : 2 : 2 (b), 1 : 1 : 1 (c)] 25% 50% 75%
Kerge mineraalõli 5% 5% 5%
Kõrgdispersne ränihape 5% 5% -
Kaoliin 65% 40% -
Talk - 20
Toimeaine segatakse hoolikalt abiainetega ja segu jahvatatakse hoolikalt sobivas
veskis, saadakse vahetult seemnete töötlemiseks kasutatavad pulbrid. 5
Emulgeeruv kontsentraat
Toimeaine [A) : B) : C) = 1 : 6 : 6) 10%
Oktüülfenoolpolüetüleenglükooleeter (4–5 mooli etüleenoksiidi) 3%
Kaltsiumdodetsüülbenseensulfonaat 3%
Riitsinusõli polüglükooleeter (35 mooli etüleenoksiidi) 4%
Tsükloheksanoon 30%
Ksüleenide segu 50%
Selle kontsentraadi lahjendamisel veega võib saada ükskõik millise soovitud
kontsentratsiooniga emulsioone, mida võib kasutada taimekaitses.
Tolmud a) b) c)
Toimeaine [A) : B) : C) = 1 : 6 : 6 (a),
1 : 2 : 2 (b), 1 : 10 : 10 (c)]
5% 6% 4%
Talk 95% - -
EE – EP1763998 B1 22
Kaoliin - 94% -
Mineraalne täiteaine - - 96%
Kasutusvalmid tolmud saadakse toimeaine segamisel kandjaga ja segu
jahvatamisel sobivas veskis. Taolisi pulbreid võib kasutada ka seemnete
kuivpuhtimiseks.
Ekstrudeeritud graanulid
Toimeaine A) : B) : C) = 2 : 1 : 1) 15%
Naatriumlignosulfonaat 2%
Karboksümetüültselluloos 1%
Kaoliin 82%
Toimeaine segatakse abiainetega ja jahvatatakse ning segu niisutatakse veega.
Segu ekstrudeeritakse ja kuivatatakse õhuvoolus. 5
Kaetud graanulid
Toimeaine A) : B) :C) = 1 : 10 : 10) 8%
Polüetüleenglükool (molekulmass 200) 3%
Kaoliin 89%
Peeneks jahvatatud toimeaine homogeniseeritakse seguris koos
polüetüleenglükooliga niisutatud kaoliiniga. Sel viisil saadakse mittetolmavad
kaetud graanulid.
Suspensioonkontsentraat
Toimeaine A) : B) : C) = 1 : 8 : 8) 40%
Propüleeneglükool 10%
Nonüülfenoolpolüetüleenglükooleeter (15 mooli etüleenoksiidi) 6%
Naatriumlignosulfonaat 10%
Karboksümetüültselluloos 1%
Silikoonõli (75% emulsioon vees) 1%
Vesi 32%
Peeneks jahvatatud toimeaine segatakse hoolikalt abiainetega, saadakse
suspensioonkontsentraat, millest saadakse veega lahjendamisel ükskõik millise 10
EE – EP1763998 B1 23
soovitud kontsentratsiooniga suspensioonid. Selliste lahjendustega võib töödelda
nii kasvavaid taimi kui ka taimede paljundusmaterjali ja kaitsta neid
mikroorganismidega nakatumise eest pihustamise, kastmise või sukeldamisega.
Voolav kontsentraat seemnete töötlemiseks
Toimeaine A) : B) : C) = 1 : 8 : 8) 40%
Propüleeneglükool 5%
Kopolümeer butanool-PO/EO 2%
Tristüreenfenool, 10–20 mooli EO-d 2%
1,2-bensisotiasoliin-3-oon (20% vesilahus) 0,5%
Monoasopigmendi kaltsiumisool 5
Silikoonõli (75% emulsioon vees) 0,2%
Vesi 45,3%
Peeneks jahvatatud toimeaine segatakse hoolikalt abiainetega, saadakse
suspensioonkontsentraat, millest saadakse veega lahjendamisel ükskõik millise 5
soovitud kontsentratsiooniga suspensioonid. Selliste lahjendustega võib töödelda
nii kasvavaid taimi kui ka taimede paljundusmaterjali ja kaitsta neid
mikroorganismidega nakatumise eest pihustamise, kastmise või sukeldamisega.
Aeglaselt vabastavate kapslite suspensioon
28 osa tsüprodiniili ja komponendile B) vastava ühendi kombinatsiooni või 10
mõlemat komponenti eraldi segatakse 2 osa aromaatse lahusti ja 7 osa seguga
tolueendiisotsüanaat/polümetüleenpolüfenüülisotsüanaat (8 : 1). See segu emul-
geeritakse 1,2 osa polüvinüülakoholi, 0,05 osa vahutamisvastase aine ja 51,6 osa
vee segus kuni soovitud suurusega osakeste saamiseni. Sellele emulsioonile
lisatakse segu 2,8 osast 1,6-diaminobenseenist ja 5,3 osast veest. Segu 15
segatakse kuni polümerisatsioonireaktsiooni lõppemiseni. Saadud kapslite
suspensioon stabiliseeritakse 0,25 osa paksendusaine ja 3 osa dispergeeriva aine
lisamisega. Kapslite suspensiooni kujutav valmistis sisaldab 28% toimeainet.
Kapslite keskmine läbimõõt on 8–15 mikromeetrit. Saadud valmistist kasutatakse
vesisuspensioonina seemnete töötlemiseks selleks sobiva seadmega. 20
EE – EP1763998 B1 24
Bioloogilised näited
Sünergistlik efekt avaldub alati siis, kui toimeainete kombinatsiooni (näiteks
leiutisekohastele koostistele vastava toimeainete kombinatsiooni) toime on suurem
eraldi kasutatavate toimeainete toimete summast (aditiivsest toimest või
oodatavast toimest). Oodatav toime (aditiivne toime) E toimeainete antud 5
kombinatsiooni korral vastab niinimetatud COLBY valemile ja seda saab arvutada
järgmiselt (COLBY, S.R. "Calculating synergistic and antagonistic responses of
herbicide combination". Weeds, Vol. 15, pages 20–22; 1967):
ppm = toimeaine (t. a.) milligrammid pihustussegu ühes liitris
X = toimeaine A) toimemäär protsentides p ppm toimeaine kasutamisel. 10
Y = toimeaine B) toimemäär protsentides q ppm toimeaine kasutamisel.
Z = toimeaine C) toimemäär protsentides r ppm toimeaine kasutamisel.
E = X + Y +Z - [(XY) + (XZ) + (YZ)] / 100 + [XYZ/10 000]
Seega juhul, kui vaadeldav toime on Colby valemi alusel leitud toimest suurem, on
tegemist sünergismiga. 15
Võrreldes toimeainete kahekomponentse seguga, näiteks (A + B) saab oodatavat
toimet (aditiivset toimet) E antud kolmekomponentse toimeainete kombinatsiooni
(A + B + C) korral arvutada järgmiselt (COLBY, S.R. "Calculating synergistic and
antagonistic responses of herbicide combination". Weeds, Vol. 15, pages 20–22;
1967): 20
ppm = toimeaine (t. a.) milligrammid pihustussegu ühes liitris
XAB =Segu (A+ B) toimemäär protsentides, näiteks p ppm toimeaine kasutamisel.
Z = toimeaine C) toimemäär protsentides r ppm toimeaine kasutamisel.
E = XAB+ [Z(100-X) / 100]
Seega juhul, kui vaadeldav toime kolme toimeaine (A + B + C) antud 25
kombinatsiooni korral on Colby valemi alusel leitud toimest suurem, on tegemist
sünergismiga.
Leiutisekohaste koostiste sünergistlikku toimet tõestavad järgmised näited.
EE – EP1763998 B1 25
Kui tegelikult vaadeldav toime (O) on oodatavast toimest (E) suurem, siis on
kombinatsiooni toime superaditiivne, s.t tegemist on sünergistliku toimega.
Matemaatiliselt väljendades vastab sünergism vahe (O - E) positiivsele väärtusele.
Toimete (oodatav toime) üksnes täieliku liitumise korral on see vahe (O - E)
võrdne nulliga. Selle vahe (O - E) negatiivne väärtus viitab toime vähenemisele 5
oodatava toimega võrreldes.
Näide B-1: Botrytis cinerea vastane toime viinamarjadel
a) Katse seente kasvatamisega
Krüogeensest hoiukohast võetud seene koniidid segati vahetult söötmega (PDB
kartuli dekstroosi sööde) Pärast testitavate ühendite lahuse (DMSO-s) viimist 10
mikrotiiterplaadile (96 süvendit) lisati sinna seenespoore sisaldav sööde.
Testplaate inkubeeriti temperatuuril 24 °C ja kasvu pärssimine määrati 48–72 tunni
pärast fotomeetriliselt. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY
meetodi alusel.
b) Kaitsev töötlemine 15
5 nädala vanuseid viinamarjataimi cv. Gutedel töödeldi pihustuskambris testitava
ühendi valmistisega (0,02% toimeainet). Kaks päeva pärast töötlemist
viinamarjataimed inokuleeriti, pihustades katsealuseid taimi spooride
suspensiooniga (1 x 106 koniidi/ml). Haigusjuhtude arv hinnati pärast 4 päeva
kestnud inkubatsiooniperioodi kasvuhoones temperatuuril 21 °C suhtelise niiskuse 20
95% juures. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-2: Septoria tritici vastane toime nisul
a) Katse seente kasvatamisega
Krüogeensest hoiukohast võetud seene koniidid segati vahetult söötmega (PDB
kartuli dekstroosi sööde) Pärast testitavate ühendite lahuse (DMSO-s) viimist 25
mikrotiiterplaadile (96 süvendit) lisati sinna seenespoore sisaldav sööde.
Testplaate inkubeeriti temperatuuril 24 °C ja kasvu pärssimine määrati 72 tunni
pärast fotomeetriliselt. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY
meetodi alusel.
EE – EP1763998 B1 26
b) Kaitsev töötlemine
2 nädala vanuseid nisutaimi cv. Riband töödeldi pihustuskambris testitava ühendi
valmistisega
(0,2% toimeainet). Üks päev pärast töötlemist nisutaimed inokuleeriti, pihustades
katsealuseid taimi spooride suspensiooniga (1 x 105 koniidi/ml). Pärast 1 päev 5
kestnud inkubatsiooniperioodi temperatuuril 23 °C ja suhtelise niiskuse 95% juures
hoiti taimi 16 päeva kasvuhoones temperatuuril 23 °C ja suhtelise niiskuse 60%
juures. Haigusjuhtude arv hinnati 18 päeva möödumisel inokuleerimisest.
Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-3: Pyricularia oryzae vastane toime riisil 10
a) Katse seente kasvatamisega
Krüogeensest hoiukohast võetud seene koniidid segati vahetult söötmega (PDB
kartuli dekstroosi sööde) Pärast testitavate ühendite lahuse (DMSO-s) viimist
mikrotiiterplaadile (96 süvendit) lisati sinna seenespoore sisaldav sööde.
Testplaate inkubeeriti temperatuuril 24 °C ja kasvu pärssimine määrati 72 tunni 15
pärast fotomeetriliselt. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY
meetodi alusel.
b) Kaitsev töötlemine
Riisi lehtede tükid paigutati mitmesüvendilistes plaatides (24 süvendit) agarile ja
pihustati testitava lahusega. Pärast kuivamist inokuleeriti lehekettad 20
seenespooride suspensiooniga. 96 tundi pärast inokuleerimist ja sobivat
inkubeerimist hinnati ühendi toimet profülaktilise fungitsiidse toime seisukohast.
Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-4: Alternaria solani (kartuli kuivlaiksus) vastane toime
a) Katse seente kasvatamisega 25
Seene äsja kasvatatud kolooniatelt kogutud koniidid segati vahetult söötmega
(PDB kartuli dekstroosi sööde). Pärast testitavate ühendite lahuse (DMSO-s)
viimist mikrotiiterplaadile (96 süvendit) lisati sinna seenespoore sisaldav sööde.
EE – EP1763998 B1 27
Testplaate inkubeeriti temperatuuril 24 °C ja kasvu pärssimine määrati 48 tunni
pärast fotomeetriliselt. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY
meetodi alusel.
b) Kaitsev töötlemine
4 nädala vanuseid tomatitaimi cv. Roter Gnom töödeldi pihustuskambris testitava 5
ühendi valmistisega (0,02% toimeainet). Kaks päeva pärast töötlemist
tomatitaimed inokuleeriti, pihustades katsealuseid taimi spooride suspensiooniga
(2 x 105 koniidi/ml). Haigusjuhtude arv hinnati pärast 3 päeva kestnud
inkubatsiooniperioodi kasvuhoones temperatuuril 20 °C suhtelise niiskuse 95%
juures. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel. 10
Näide B-5: Pyrenophora teresi (võrklaiksuse) vastane toime
a) Katse seente kasvatamisega
Krüogeensest hoiukohast võetud seene koniidid segati vahetult söötmega (PDB
kartuli dekstroosi sööde) Pärast testitavate ühendite lahuse (DMSO-s) viimist
mikrotiiterplaadile (96 süvendit) lisati sinna seenespoore sisaldav sööde. 15
Testplaate inkubeeriti temperatuuril 24 °C ja kasvu pärssimine määrati 48 tunni
pärast fotomeetriliselt. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY
meetodi alusel.
b) Kaitsev töötlemine
Odra lehtede tükid paigutati mitmesüvendilistes plaatides (24 süvendit) agarile ja 20
pihustati testitava lahusega. Pärast kuivamist inokuleeriti lehekettad
seenespooride suspensiooniga. 96 tundi pärast inokuleerimist ja sobivat
inkubeerimist hinnati ühendi toimet profülaktilise fungitsiidse toime seisukohast.
Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-6: Venturia inaequalise vastane toime õuntel 25
a) Katse seente kasvatamisega
Krüogeensest hoiukohast võetud seene koniidid segati vahetult söötmega (PDB
kartuli dekstroosi sööde). Pärast testitavate ühendite lahuse (DMSO-s) viimist
EE – EP1763998 B1 28
mikrotiiterplaadile (96 süvendit) lisati sinna seenespoore sisaldav sööde.
Testplaate inkubeeriti temperatuuril 24 °C ja kasvu pärssimine määrati 144 tunni
pärast fotomeetriliselt. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY
meetodi alusel.
b) Kaitsev töötlemine 5
4 nädala vanused õunapuude istikud cv. McIntosh töödeldi pihustuskambris
testitava ühendi valmistisega (0,02% toimeainet). Üks päev pärast töötlemist
õunapuud inokuleeriti, pihustades katsealuseid taimi spooride suspensiooniga
(4 x 105 koniidi/ml). Pärast 4 päeva kestnud inkubatsiooniperioodi temperatuuril
21 °C ja suhtelise niiskuse 95% juures hoiti taimi 4 päeva kasvuhoones 10
temperatuuril 21°C ja suhtelise niiskuse 60% juures. Haigusjuhtude arv hinnati
pärast veelkordset 4 päeva kestnud inkubeerimist temperatuuril 21 °C ja suhtelise
niiskuse 95% juures. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi
alusel.
Näide B-7: Pythium ultimumi (tõusmepõletiku) vastane toime – katse seente 15
kasvatamisega
Krüogeensest hoiukohast võetud värskest vedelikkultuurist saadud seeneniidistiku
fragmendid segati vahetult söötmega (PDB kartuli dekstroosi sööde). Pärast
testitavate ühendite lahuse (DMSO-s) viimist mikrotiiterplaadile (96 süvendit) lisati
sinna seenespoore sisaldav sööde. Testplaate inkubeeriti temperatuuril 24 °C ja 20
kasvu pärssimine määrati 48 tunni pärast fotomeetriliselt. Kombinatsioonide
fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-8: Leptosphaeria nodorum’i (kõrreliste helelaiksuse) vastane toime –
katse seente kasvatamisega
Krüogeensest hoiukohast võetud seene koniidid segati vahetult söötmega (PDB 25
kartuli dekstroosi sööde). Pärast testitavate ühendite lahuse (DMSO-s) viimist
mikrotiiterplaadile (96 süvendit) lisati sinna seenespoore sisaldav sööde.
EE – EP1763998 B1 29
Testplaate inkubeeriti temperatuuril 24 °C ja kasvu pärssimine määrati 48 tunni
pärast fotomeetriliselt. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY
meetodi alusel.
Näide B-9: Pseudoscercosporella herpotrichoides var acuriformise (kõrreliste
silmlaiksuse) vastane toime – katse seente kasvatamiseg 5
Krüogeensest hoiukohast võetud seene koniidid segati vahetult söötmega (PDB
kartuli dekstroosi sööde). Pärast testitavate ühendite lahuse (DMSO-s) viimist
mikrotiiterplaadile (96 süvendit) lisati sinna seenespoore sisaldav sööde.
Testplaate inkubeeriti temperatuuril 24 °C ja kasvu pärssimine määrati 72 tunni
pärast fotomeetriliselt. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY 10
meetodi alusel.
Näide B-10: Ustilago maydis’e (maisi lendnõe) vastane toime – katse seente
kasvatamisega
Krüogeensest hoiukohast võetud seene koniidid segati vahetult söötmega (PDB
kartuli dekstroosi sööde). Pärast testitavate ühendite lahuse (DMSO-s) viimist 15
mikrotiiterplaadile (96 süvendit) lisati sinna seenespoore sisaldav sööde.
Testplaate inkubeeriti temperatuuril 24 °C ja kasvu pärssimine määrati 48 tunni
pärast fotomeetriliselt. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY
meetodi alusel.
Näide B-11: Phytophtora infestans’i (kartuli lehemädaniku) vastane toime – 20
profülaktiline töötlemine
Tomatilehtede tükid paigutati mitmesüvendilistes plaatides (24 süvendit) agarile ja
pihustati testitava lahusega. Pärast kuivamist inokuleeriti lehekettad
seenespooride suspensiooniga. 96 tundi pärast inokuleerimist ja sobivat
inkubeerimist hinnati ühendi toimet profülaktilise fungitsiidse toime seisukohast. 25
Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-12: Plasmopara viticola (viinapuu-värdebajahukaste) vastane toime
viinamarjadel – profülaktiline töötlemine
EE – EP1763998 B1 30
Viinamarjataimede lehtede kettad paigutati mitmesüvendilistes plaatides (24
süvendit) agarile ja pihustati testitava lahusega. Pärast kuivamist inokuleeriti
lehekettad seenespooride suspensiooniga. 7 päeva pärast inokuleerimist ja
sobivat inkubeerimist hinnati ühendi toimet profülaktilise fungitsiidse toime
seisukohast. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel. 5
Näide B-13: Botryitis cinerea (hahkhallituse) vastane toime ubadel – profülaktiline
töötlemine
Oataimede lehtede kettad paigutati mitmesüvendilistes plaatides (24 süvendit)
agarile ja pihustati testitava lahusega. Pärast kuivamist inokuleeriti lehekettad
seenespooride suspensiooniga. 96 tundi pärast inokuleerimist ja sobivat 10
inkubeerimist hinnati ühendi toimet profülaktilise fungitsiidse toime seisukohast.
Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-14: Erysiphe graminis f.sp. hordei (odra jahukaste) vastane toime odral –
profülaktiline töötlemine
Odralehtede tükid paigutati mitmesüvendilistes plaatides (24 süvendit) agarile ja 15
pihustati testitava lahusega. Pärast kuivamist inokuleeriti lehekettad
seenespooride suspensiooniga. 96 tundi pärast inokuleerimist ja sobivat
inkubeerimist hinnati ühendi toimet profülaktilise fungitsiidse toime seisukohast.
Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-15: Erysiphe graminis f.sp. tritici (nisu jahukaste) vastane toime odral – 20
profülaktiline töötlemine
Odralehtede tükid paigutati mitmesüvendilistes plaatides (24 süvendit) agarile ja
pihustati testitava lahusega. Pärast kuivamist inokuleeriti lehekettad
seenespooride suspensiooniga. 96 tundi pärast inokuleerimist ja sobivat
inkubeerimist hinnati ühendi toimet profülaktilise fungitsiidse toime seisukohast. 25
Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-16: Puccinia recondita (pruunrooste) vastane toime nisul
a) Lehetükkide profülaktiline töötlemine
EE – EP1763998 B1 31
Nisulehtede tükid paigutati mitmesüvendilistes plaatides (24 süvendit) agarile ja
pihustati testitava lahusega. Pärast kuivamist inokuleeriti lehekettad
seenespooride suspensiooniga. 9 päeva pärast inokuleerimist ja sobivat
inkubeerimist hinnati ühendi toimet profülaktilise fungitsiidse toime seisukohast.
Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel. 5
b) Taimede profülaktiline töötlemine
1 nädala vanuseid nisutaimi cv. Arina töödeldi pihustuskambris testitava ühendi
valmistisega
(0,02% toimeainet). Üks päev pärast töötlemist nisutaimed inokuleeriti, pihustades
katsealuseid taimi spooride suspensiooniga (1 x 105 suvieost/ml). Pärast 2 päeva 10
kestnud inkubatsiooniperioodi temperatuuril 20 °C ja suhtelise niiskuse 95% juures
hoiti taimi 8 päeva kasvuhoones temperatuuril 20 °C ja suhtelise niiskuse 60%
juures. Haigusjuhtude arv hinnati 10 päeva möödumisel inokuleerimisest.
Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-17: Septoria nodorum’i vastane toime nisul 15
a) Lehetükkide profülaktiline töötlemine
Nisulehtede tükid paigutati mitmesüvendilistes plaatides (24 süvendit) agarile ja
pihustati testitava lahusega. Pärast kuivamist inokuleeriti lehekettad
seenespooride suspensiooniga. 96 tundi pärast inokuleerimist ja sobivat
inkubeerimist hinnati ühendi toimet profülaktilise fungitsiidse toime seisukohast. 20
Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
b) Taimede profülaktiline töötlemine
1 nädala vanuseid nisutaimi cv. Arina töödeldi pihustuskambris testitava ühendi
valmistisega
(0,02% toimeainet). Üks päev pärast töötlemist nisutaimed inokuleeriti, pihustades 25
katsealuseid taimi spooride suspensiooniga (5 x105 koniidi/ml). Pärast 1 päev
kestnud inkubatsiooniperioodi temperatuuril 20 °C ja suhtelise niiskuse 95% juures
hoiti taimi 10 päeva kasvuhoones temperatuuril 20 °C ja suhtelise niiskuse 60%
EE – EP1763998 B1 32
juures. Haigusjuhtude arv hinnati 11 päeva möödumisel inokuleerimisest.
Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-18: Podosphaera leucotricha (õunapuu jahukaste) vastane toime õuntel –
profülaktiline töötlemine
5 nädala vanused õunapuutaimi cv. McIntosh töödeldi pihustuskambris testitava 5
ühendi valmistisega (0,02% toimeainet). Üks päev pärast töötlemist inokuleeriti
õunapuutaimi õunapuu-jahukastega nakatatud taimede raputamisega katsealuste
taimede kohal. Haigusjuhtude arv hinnati pärast 12 päeva kestnud
inkubatsiooniperioodi temperatuuril 22 °C ja suhtelise niiskuse 60% juures ning
valgusrežiimil 14/10 tundi (valgus/pimedus). Kombinatsioonide fungitsiidne mõju 10
arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-19: Erysiphe graminis’e (kõrreliste jahukaste) vastane toime odral –
profülaktiline töötlemine
1 nädala vanuseid odrataimi cv. Regina töödeldi pihustuskambris testitava ühendi
valmistisega. 15
(0,02% toimeainet). Üks päev pärast töötlemist inokuleeriti odrataimi jahukastega
nakatatud taimede raputamisega katsealuste taimede kohal. Haigusjuhtude arv
hinnati pärast 6 päeva kestnud inkubatsiooniperioodi kasvuhoones temperatuuril
20 °C / 18 °C (päev/öö) ja suhtelise niiskuse 60% juures. Kombinatsioonide
fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel. 20
Näide B-20: Bitrytis cinerea (hahkhallituse) vastane toime tomatitel – profülaktiline
töötlemine
4 nädala vanuseid tomatitaimi cv. Roter Gnom töödeldi pihustuskambris testitava
ühendi valmistisega (0,02% toimeainet). Kaks päeva pärast töötlemist
tomatitaimed inokuleeriti, pihustades katsealuseid taimi spooride suspensiooniga 25
(1 x 105 koniidi/ml). Haigusjuhtude arv hinnati pärast 4 päeva kestnud
inkubatsiooniperioodi kasvuhoones temperatuuril 20 °C suhtelise niiskuse 95%
juures. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
EE – EP1763998 B1 33
Näide B-21: Helmintosporium teres’i (võrklaiksuse) vastane toime odral –
profülaktiline töötlemine
1 nädala vanuseid odrataimi cv. Regina töödeldi pihustuskambris testitava ühendi
valmistisega (0,02% toimeainet). Kaks päeva pärast töötlemist odrataimed
inokuleeriti, pihustades katsealuseid taimi spooride suspensiooniga 5
(3 x 104 koniidi/ml). Haigusjuhtude arv hinnati pärast 4 päeva kestnud
inkubatsiooniperioodi kasvuhoones temperatuuril 20 °C suhtelise niiskuse 95%
juures. Kombinatsioonide fungitsiidne mõju arvutati COLBY meetodi alusel.
Näide B-22: Uncinula necator’i (jahukaste) vastane toime viinamarjadel –
profülaktiline töötlemine 10
5 nädala vanused viinamarjataimed cv. Gutedel töödeldi pihustuskambris testitava
ühendi valmistisega (0,02% toimeainet). Üks päev pärast töötlemist inokuleeriti
viinamarjataimi viinamarja-jahukastega nakatatud taimede raputamisega
katsealuste taimede kohal. Haigusjuhtude arv hinnati pärast 7 päeva kestnud
inkubatsiooniperioodi temperatuuril 26 °C ja suhtelise niiskuse 60% juures ning 15
valgusrežiimil 14/10 tundi (valgus/pimedus). Kombinatsioonide fungitsiidne mõju
arvutati COLBY meetodi alusel.
Leiutisekohastel kombinatsioonidel oli kõikide eespool toodud näidete korral hea
toime.
20
EE – EP1763998 B1 34
Patendinõudlus
1. Koostis kasulikel taimedel või nende paljundusmaterjalil fütopatogeensete
haiguste tõrjeks, mis lisaks tavalistele valmistamisel kasutatavatele inertsetele
abiainetele sisaldab toimeainena komponendi (A), komponendi (B) ja komponendi
(C) segu; 5
kusjuures komponent (A), komponent (B) ja komponent (C) sisalduvad koostises
kogustes, mis põhjustavad sünergistliku toime ja kusjuures
komponent (A) on klorotaloniil;
komponent (B) on tsüprokonasool või selle sool või metallikompleks; ja
komponent (C) on triasoolfungitsiid, mis on valitud flukvinkonasooli ja valemiga 10
A-1 ühendi hulgast
milles Q on
või
L on keemiline side, rühm -CH2-, -CH2-CH2- või-CHR3-CH2-; 15
R1 on vesinikuaatom, hüdroksüül- või tsüanorühm;
R2 on fenüül-, tert-butüülrühm, rühm -CH2-O-CF2-CHF2, 1-klorotsüklopropüületüül-
või tsüklopropüülklorometüülrühm,
või R1 moodustab koos R2-ga rühma -O-CHR4-CH2-O- või -O-CHR5-;
R4 on metüül- või n-propüülrühm; 20
R5 on 2-klorofenüülrühm;
R3 moodustab koos R2-ga rühma -CH2-CH2-CR6R7-;
R6 on isopropüül- või metüülrühm;
EE – EP1763998 B1 35
R7 on vesinikuaatom või metüülrühm;
R8 on vesiniku- või klooriaatom; ja
R9 on vesiniku-, kloori-, fluoriaatom või 4-klorofenoksürühm;
või komponendi (C) sool või metallikompleks.
2. Koostis vastavalt punktile 1, mis erineb selle poolest, et komponent (C) on 5
ühend valemiga A-1
milles Q on
või
L on keemiline side, rühm -CH2-, -CH2-CH2- või-CHR3-CH2-; 10
R1 on hüdroksüülrühm,
R2 on tert-butüül- või 1-klorotsüklopropüülrühm,
või R1 moodustab koos R2-ga rühma -O-CHR4-CH2-O- või -O-CHR5-;
või R3 moodustab koos R2-ga rühma -CH2-CH2-CR6R7-;
R4 on n-propüülrühm; 15
R5 on 2-klorofenüülrühm;
R6 on metüülrühm;
R7 on metüülrühm;
R8 on vesiniku- või klooriaatom; ja
R9 on vesiniku-, kloori- või fluoriaatom; või selle sool või metallikompleks. 20
3. Koostis vastavalt punktile 1, mis erineb selle poolest, et komponent (C) on
triasoolfungitsiid, mis on valitud rühmast, kuhu kuuluvad epoksikonasool,
EE – EP1763998 B1 36
metkonasool, propikonasool, protiokonasool ja tebukonasool või kõikidel juhtudel
nende sool või metallikompleks.
4. Koostis vastavalt punktile 1, mis erineb selle poolest, et komponent (C) on
triasoolfungitsiid, mis on valitud rühmast, kuhu kuuluvad epoksikonasool,
propikonasool ja protiokonasool või kõikidel juhtudel nende sool või 5
metallikompleks.
5. Koostis vastavalt punktile 1, mis erineb selle poolest, et komponent (C) on
epoksikonasool või selle sool või metallikompleks.
6. Koostis vastavalt punktile 1, mis erineb selle poolest, et komponent (C) on
propikonasool või selle sool või metallikompleks. 10
7. Koostis vastavalt punktile 1, mis erineb selle poolest, et komponent (C) on
protiokonasool või selle sool või metallikompleks.
8. Koostis kasulikel taimedel või nende paljundusmaterjalil fütopatogeensete
haiguste tõrjeks, mis lisaks tavalistele valmistamisel kasutatavatele inertsetele
abiainetele sisaldab toimeainena punktile 1 vastava komponendi (A), punktile 1 15
vastava komponendi (B) ja punktile 1 vastava komponendi (C) segu, kusjuures
komponendi (A) ning komponendi (B) masside suhe, komponendi (A) ja
komponendi (C) masside suhe ning komponendis (B) ja komponendi (C) masside
suhe on vahemikus 1000 : 1 kuni 1 : 1000.
9. Meetod kasulikel taimedel või nende paljundusmaterjalil fütopatogeensete 20
haiguste tõrjeks, mis hõlmab kasulikel taimedel, nende kasvukohal või nende
paljundusmaterjalil punktile 1 vastava koostise kasutamist.
10. Meetod fütopatogeensete haiguste tõrjeks kasulikel taimedel vastavalt punktile
9, mis hõlmab punktile 1 vastava koostise kasutamist kasulikel taimedel või nende
kasvukohal. 25
11. Meetod vastavalt punktile 10, mis erineb selle poolest, et kasulikeks
taimedeks on teraviljad.