UNIVERSIDAD TECNOLOGICA EQUINOCCIAL FCSEE

MEDICINA ERIKA TENORIO

FARMACOLOGÍA I

FARMACOTERAPEUTICA

Erika Tenorio

Individualización de las pautasde administración

• Frecuencia • Dosis • Duración• Enfermedad • Características del fármaco • Vía de administración

Considerar:

Dosis única: administración intravascular No hay absorción

Cantidad de fármaco absorbido

igual a fármaco administrado

Ingreso al organismo es instantáneo

Concentración plasmática máxima (Cmáx) coincide con

la concentración teórica

Usado en fármacos poco tóxicos

Dosis única: administración extravascular

fracción de absorción

biodisponible (f) sea inferior a 1

Los niveles plasmáticos en el

modelo monocompartiment

al depende de los proceso de

eliminación y absorción

En el modelo bicompartimental: depende de tres

procesos exponenciales: el de

absorción, el de disposición α y β

La concentración máxima depende

directamente de la dosis y de la fracción

de absorción, e inversamente del

volumen de distribución

Infusión intravenosa continua

mantener un nivel plasmático constante de forma prolongada

administrar dosis iniciales mediante infusiones cortas

Ejemplo insulina subcutánea de acción prolongada cada 24 h

Concepto de nivel estable

Velocidad de infusión es constante

Eliminación directamente proporcional a la concentración

Cuando la cantidad que sale iguale a la que entra, la concentración

plasmática permanecerá estable tanto tiempo como dure la infusión.

para aumentar el nivel estable al doble se debe aumentar la dosis al

doble

Tiempo que tarda en alcanzarseel nivel estable

saber cuando se obtendrá el efecto

máximo

El tiempo para alcanzar el nivel

estable dependerá de la constante de

eliminación

En el modelo bicompartimental,

el nivel estable depende de la velocidad de infusión y del aclaramiento

La disminución del aclaramiento a la mitad aumenta el

nivel estable al doble.

Infusión intravenosa corta

La concentración máxima que se alcanza al final de

una

infusión corta depende de la velocidad de infusión

(Q),

del aclaramiento (Cl), de la constante de eliminación

(Ke)

y del tiempo que dure la infusión

Infusión continua con dosis inicial

En inyección intravenosa rápida es preferible administrar la dosis inicial mediante una infusión corta

En un índice terapéutico pequeño, se administra la dosis inicial de forma fraccionada

Los factores que modifiquen el volumen de distribución requerirán modificar la dosis inicial

Depende: concentración que se desee alcanzar y del volumen de distribución

Administrar una dosis inicial (DI), que permita alcanzar con rapidez una concentración terapéutica

Período de latencia excesivamente largo

DOSIS MULTIPLES INTRA Y EXTRAVASCULARES

Forma > utilizada tratamiento crónico• Diferencia entre dosis únicas repetidas y

múltiples• SEMIVIDAS del fármaco

Objetivo es mantener las concentraciones plasmáticas• Utiliza dosis y un intervalo de administración• Mantener las concentraciones entre la min

eficaz y min toxica

Dosis múltiples sin dosis inicial• Fluctuación de la concentración plasmáticas • F acumulación concentración alcanzada en

fase de nivel estable y la dosis inicial

DOSIS MULTIPLES INTRAVENOSAS

Fracción de absorción

Depende de la dosis de mantenimiento

El tiempo que tarda en alcanzar un nivel estable

depende de la eliminación

Fluctuación de la concentración plasmática depende de la eliminación

y el intervalo de administración

Reducir la fluctuación se utiliza fármacos con

semivida larga

Tto crónico es conveniente utilizar fármacos de

semivida > 12h

Reduce las tomas al día

DOSIS MULTIPLES EXTRAVASCULARES

Fracción de absorción < 1Absorción es rápida se alcanza un nivel estable después de 5 semividas

Fluctuación de la concentración depende K absorción

DOSIS MULTIPLES CON DOSIS INICIAL

• Dosis de mantenimiento se administra con un intervalo igual a una semivida de eliminación dosis inicial doble

• Alcanzar la concentración máxima inicial

Para alcanzar una concentraciones terapéutica con mayor rapidez

• Intervalo es mayor dosis inicial es similar a la de mantenimiento no suele ser necesario una dosis inicial

Intervalo es menos de la semivida dosis inicial mayor que la de mantenimiento

• Debe ser calculada a partir de la diferencia entre la concentración que se quiere alcanzar menos la existente

Paciente ya recibía el fármaco dosis inicial

menor

CINETICA NO

LINEAL

• Concepto de cinética no lineal

• Cinética no lineal tipo Michaelis-Menten

CONCEPTO DE CINETICA NO LINEAL

Parámetros farmacocineticos variaAbsorciónDistribuciónEliminación

Varia con la dosis o con la duración del tratamiento

Cinética no lineal puede depender de la dosis o del tiempo

DOSIS tiempo decreciente o creciente

TIEMPO duración del tratamiento

Se produce cuando la concentración plasmática de un fármaco alcanza un valor que satura su metabolismo

La eliminación de los fármacos con esta cinética es de orden 1

Velocidad de eliminación se corresponde con la dosis de mantenimiento depende de la dosis

máxima

Ajustar se debe utilizar nomogramas

Disminución del aclaramiento alarga

semivida

No se puede ajustar la dosis con una regla de

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CINETICA NO LINEAL TIPO Michaelis-Menten

BIBLIOGRAFÍA Flores J. et al. Farmacología Humana. 5ª edición. Elsevier. España, 2008