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NICOTINA •La nicotina tiene importancia por su toxicidad, su precensia en el tabaco y su proclividad a producir dependencia en quienes • Es uno de los pocos alcaloides liquidos naturales. Es una base incolora volátil que se vuelve de color pardo y adquiere su olor característico al exponerse al aire. ACCIONES FARMACOLOGICAS •se producen en el cuerpo despues de la administracin de nicotina no se deben solo a efectos en diversos sitios neuroefectores y quimiosensibles sino también a que el alcaloide puede estimular y desensibilizar los receptores. •Los efectos en quimiorreceptores de los cuerpos carotideos y aórticos en los centros cerebrales influyen en la frecuencia cardiaca, como lo hacen también los reflejos cardiovasculares compensadores resultantes de los cambios en la presión arterial causados por nicotina

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NICOTINALa nicotina tiene importancia por su toxicidad, su precensia en el tabaco y su proclividad a producir dependencia en quienes Es uno de los pocos alcaloides liquidos naturales. Es una base incolora voltil que se vuelve de color pardo y adquiere su olor caracterstico al exponerse al aire.ACCIONES FARMACOLOGICASse producen en el cuerpo despues de la administracin de nicotina no se deben solo a efectos en diversos sitios neuroefectores y quimiosensibles sino tambin a que el alcaloide puede estimular y desensibilizar los receptores.Los efectos en quimiorreceptores de los cuerpos carotideos y articos en los centros cerebrales influyen en la frecuencia cardiaca, como lo hacen tambin los reflejos cardiovasculares compensadores resultantes de los cambios en la presin arterial causados por nicotinaSISTEMA NERVIOSO PERIFERICOLa accion principal de la nicotina es estimular de manera transitoria todos los ganglios autnomos.Al igual que la Ach, la nicotina estimula diversos receptores sensitivos. Entre ellos estn los mecanorreceptores que reaccionan al estiramiento o ala presin de la piel, el mesenterio, la lengua, el pulmn y el estomago, los receptores de los cuerpos carotideos , los receptores trmicos de la piel y lengua y los receptores del dolorSISTEMA NERVIOSO CENTRALLa excitacin de la respiracin es un efecto notable de la nicotina: aunque las grandes dosis tienen accin en el bulbo, las pegueas incrementan la respiracin de manera refleja, por excitacin de los quimiorreceptores de los cuerpos carotideosLa nicotina induce al vomito por acciones tanto cerebral como perifrico. La nicotina activa los nervios aferentes vagales y espinales que forman inervacin sensitiva de las vas reflejas que partcipan en el acto de vomitar. APARATO CARDIOVASCULARCuando se administra por via intravenosa en el perro, la nicotina produce un incremento en la frecuencia cardiacay presin arterial.

Las reacciones cardiovasculares a la nicotina se deben a una estimulacin de los ganglios simpticos y de la medula suprarrenal, junto con la liberacin de catecolaminas a partir de terminaciones nerviosas simpticas. TUBO DIGESTIVOLa activacin combinada de los ganglios parasimpticos y de las terminaciones nerviosas colinrgicas por nicotina incrementan el tono y la actividad motora del intestino. Se observan nausea, vomito, diarrea despus de la absorbcion de la nicotina

GLANDULAS EXOCRINASLa nicotina genera estimulacin delas secreciones salivales y bronquialesABSORBCION BIOTRANSFROMACION Y EXCRECIN.La nicotina se absorbe con facilidad en las vas respiratorias, la mucosa bucal y la piel. Su absorcin en el estomago es limitada pro en el intestino es mucho mas eficaz.La nicotina puede administrarse por:via oral-como goma de mascar-parche transdrmico-aerosol nasal-inhalador de vaporLa semivida de la nicotina despus de su inhalacin o administracin es cerca de 2 h. Tanto la nicotina como sus metabolitos se elimina con rapidez por el rin.INTOXICACION AGUDA CON NICOTINAPuede ocurrir envenenamiento con nicotina por la ingesta accidental de insecticidas en aerosol que contienen nicotina. La dosis letal en el adulto es de unos 60 mg de la base.

Los sntomas de una intoxicacin intensa por nicotina son inmediatos: nausea, sialorrea, dolor abdominal, vomito, diarrea, sudacin fra, cefalalgia, mareos, trastornos de la audicin y la visin, confusin mental y debilidad notable.TRATAMIENTOse debe inducir vomito o hacer lavado gstrico. Hay que evitar soluciones alcalinas, y despus se hace pasar una papilla de carbon activado a travs de una sonda y se deja en el estomago.

FARMACOS DE BLOQUEO GANGLIONAR

Aqu se muestran la diversidad qumica de los compuestos que bloquean a los gangliosautnomos SIN producir estimulacin previa. Marshall sealo por primera vez la accin nicotnica paralizante del tetraetilamonio. Acheson y Moe publicaron que tuvo efectos del ion en el aparato cardiovascular y los ganglios autnomos.Barlow e Ing y Paton y Zaimis crearon y estudiaron las sales de amonio bis-cuarternario.El farmaco de bloqueo ganglionar de esta serie es el hexametonio tiene actividad mnima de bloqueo neuromuscular y muscarinico.Las aminas secundarias de la mecamilamina se introdujeron en el tratamiento para hipertensin .

PROPIEDADES FARMACOLOGICASCasi todas las alteraciones observadas despus de administrar agentes de bloqueo ganglionar se pueden anticipar con precisin mediante anlisis cuidadoso y si se conoce que divisin del sistema nervioso autnomo ejerce el control dominante de los diversos rganos.

APARATO CARDIOVASCULAREl tono simptico existente es decisivo para determinar el grado en el que se reduce la presin arterial mediante el bloqueo ganglionar, la presin arterial puede disminuir slo en las personas normotensas en posicin yaciente pero puede descender en las personas que estn en posicin sedente o de pie.Los cambios de la frecuencia cardiaca despus del bloqueo ganglionar dependen del tono vagal existente. La taquicardia leve suele acompaar a la hipotensin, un signo que indica un bloqueo ganglionar bastante completo. Puede ocurrir disminucin si la frecuencia cardiaca es alta al principio.El gasto cardiaco suele reducir con los bloqueantes ganglionares en pacientes con funcin cardiaca normal, a consecuencia de la disminucin del retorno venoso que resulta de la dilatacin venosa y el estancamiento perifrico de la sangre.ABSORBCION BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION

*La absorcin de los derivados de amonio y sulfonio cuaternarios en el intestino es parcial e imprevisible. Esto se debe a la capacidad limitada de sustancias ionizadas que penetran por la membrana celular como a depresin de los movimientos de propulsin en el intestino delgado y vaciamiento gstrico*La absorcin de la mecamilamina es menos errtica, peligra puesto que la actividad intestinal reducida origina leo paralitico.*Las sustancias de bloqueo del amonio cuaternario y el sulfonio se confinan sobre el espacio extracelular y se excretan por el rion.*la mecamilamina se concentra en el hgado y se excreta lentamente por el rion.