drogas antitusigenas, mucoliticas expectorantes
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ESCUELA SUPERIOR POLITECNICA DE CHIMBORAZO
FACULTAD DE SALUD PÚBLICA
ESCUELA DE MEDICINATema
: DROGAS ANTITUSÍGENAS, MUCOLÍTICAS Y
EXPECTORANTES
7mo “B”
DROGAS ANTITUSÍGENAS, MUCOLÍTICAS Y
EXPECTORANTES
CLASIFICACIÓN
Acción central• Narcóticos• No narcóticos
Acción periférica• Anestésicos
locales• Broncodilatad
ores• Mucoquinétic
os• Antihistamíni
cos
ANTITUSÍGENOS NARCÓTICOS↓ Sensibilidad centro
respiratorio
Receptores opioides μ, κ, δ.
↓ Adenilciclasa → hiperpolarización
↓ Neurotransmisores
↓ Percepción dolorosa
Efectos respiratorios
Libera histamina.
Broncoespasmo
↓ Centro respiratorio
Asma; Edema agudo pulmón (morfina)
CODEÍNA(METILMORFINA)
EL NARCÓTICO ANTITUSÍGENO MAS ÚTIL
• PRODROGA → MORFINA (5-10 %) ; 6-GLUCURONIDO (70%) ; NORCODEÍNA (10%) ; HIDROMORFONA (1%)
• > TOLERANCIA
• < ADICCIÓN/EUFORIA
• < DEPRESIÓN RESPIRATORIA
• ↓ RIESGO DE BRONCOESPASMO
• CONSTIPANTE, EMÉTICO. Codeína 200 mg; Morfina 30 mg; Aspirina 650 mg
CODEÍNA(METILMORFINA)
FARMACOCINÉTICA
• ADMINISTRACIÓN
• VO: 45 MINUTOS
• IM/SC: 30 MINUTOS
• IV: IRRITANTE
• VIDA MEDIA: 3H (CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA: 1H)
• METABOLISMO: CYP2D6
• ELIMINACIÓN: RENAL (CODEÍNA 15%; MORFINA 10%)
• DOSIS CLEARANCE: 10-15 ML/MIN → 75%<10 ML/MIN → 50%
USOS
• ENFERMOS TERMINALES: CARCINOMA BRONQUIAL
• TOS IRRITATIVA: TRAQUEÍTIS
DOSIS
• TOS: 10-20 MG VO (C/4-6 H)
• ANALGESIA: 30 MG (C/4-6 H)
CODEÍNA(METILMORFINA)
FARMACOPATOLOGÍA (CATEGORÍA C)
• EVENTUALES
• SEDACIÓN, SUEÑO, SOMNOLENCIA
• MAREO, NAUSEA, VOMITO
• CONSTIPACIÓN
• HIPOTENSIÓN ORTOSTATICA
• SEQUEDAD DE LA BOCA
• RAROS
• ALUCINACIONES, DEPRESIÓN, INSOMNIO, DOLOR ABDOMINAL.
• EFECTO NARCÓTICO, DEPRESIÓN RESPIRATORIA, HIPERHIDROSIS, AGITACIÓN.
HIDROCODONA O DEHIDROCODEINA
EL COMPONENTE PROGENITOR COMO SUS METABOLITOS SON OPIOIDES ACTIVOS.
VIDA MEDIA 4 HORAS.
Es un opioide semi sintético derivado de codeína o tebaína.
Han demostrado, mas potente que
la codeína, no causa liberación
de histamina.
Tiene mas riesgo de adicción física
y psicológica.
Tiene una alta biodisponibilidad
por vía oral.
Su metabolismo es a nivel
hepático. Una fracción se
metaboliza a hidromorfona.
• EFECTOS SECUNDARIOS:• MAREO• SOMNOLENCIA • VOMITO• EUFORIA• CONSTIPACIÓN.• MENOS FRECUENTES:• ANSIEDAD, LETARGO, ESPASMOS
DEL URÉTER, REACCIÓN ALÉRGICA.
• DISPONIBLE EN TABLETAS, CAPSULAS Y JARABES.
• COMBINADA CON OTROS ANALGÉSICOS.
• PARACETAMOL.• IBUPROFENO.• ASPIRINA.
FOLCODINA Es un agente antitusígeno cuyo efecto no es mediado por R.O.Ayuda a suprimir la tos no productiva.
Actúa como un agente antifúngico.
No tiene efecto narcótico, no adicción.
No deprime la respiración, SNC.
Acción prolongada de 12 horas.
A la hora y media por vía oral se obtiene niveles plasmáticos.
Su unión a proteínas es de 23.5%.Metaboliza en el hígado, debe tenerse precaución en pacientes con insuficiencia hepática.Aparentemente es mas potente que la codeína, pues 10 mg de folcodina equivale a 15 mg de codeína.
ANTITUSIGENOS DE ACCION PERIFERICACuando se desea sedar la tos para procedimientos endoscópicos, se instilan en las vías respiratorias
anestésicos tópicos.Cocaína tetracaina.
Lidocaina en aerosol concentración de 0,5-1%, en pacientes con tos intratable. Casos individualizados.
Trabaja inhibiendo la actividad neuronal sensorial, quita el reflejo que protege al pulmón de sustancias
nocivas.
Evitar en pacientes con asma. Severa broncoconstriccion.
DIFENHIDRAMINA
• ES UN ANTIHISTAMÍNICO DE PRIMERA GENERACIÓN Y ANTITUSÍGENO.
• ACCIÓN CENTRAL. SEDANTE• ACCIÓN PERIFÉRICA. ACTIVIDAD
COLINÉRGICA.• BUENA ABSORCIÓN ORAL Y SE LIGA
98% A LAS PROTEÍNAS SÉRICAS.• INHIBIDOR MODERADO DE LA ENZIMA
CYP2D6, AUMENTO EN LOS NIVELES SÉRICOS DE MEDICAMENTOS.
Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefalica.Vida media 2- 8 horas.94% se excreta por vía renal, 6% en heces.Categoría B en embarazo.
• SON MAS EFECTIVOS EN LA SUPRESIÓN DE LA TOS INDUCIDA POR INFECCIÓN DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS ALTAS.
• ACTÚAN EN RECEPTORES H1, M1. EN SNC.
• QUE LOS ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H1 NO SEDANTES.
POTENTE agente anticolinérgico, provoca:Ataxia, sequedad de la boca y garganta, taquicardia cicloplejia, fotofobia, midriasis.
• EFECTO MAS COMÚN DE SOBREDOSIS.
• DISRRITMIA CARDIACA CON BRADICARDIA SINUSAL.
• PROLONGACIÓN DEL INTERVALO QT.
• EXTRASÍSTOLES.
• DOSIS RECOMENDADA.• 25 -50 MG CADA 4-6 HORAS,
HASTA UN MÁXIMO DE 50-100 MG CADA 4-6 HORAS.
BENZONATATO
LOCALMENTE SE UNE DENTRO DE LA PROCION INTRACELULAR DE LOS CANALES DE NA, DISMINUYENDO LA TASA DE DESPOLARIZACIÓN DE LA MEMBRANA E INCREMENTADO EL UMBRAL PARA LA EXCITABILIDAD ELÉCTRICA.
Droga antitusiva oral no narcotica. Derivado del
poliglicol.
Relacionado con fármacos anestésicos: procaina y
tetracaina.
Posse acción central antitusígena. Sin deprimir el
centro respiratorio.
Actua anestesiando los receptores de estiramiento de las fibras vagales de los
alveolos. Bronquios y pleura.
• ADMINISTRACION ORAL DE UNA DOSIS.
• SU EFECTO ANTITUSIVO APARECE A LOS 20 MINUTOS.
• VIDA MEDIA 3-8 HORAS. • BIEN TOLERADA.• ESCALOFRIO, MAREO,
CEFALEA, RASH CUTÁNEO CON PRURITO, MOLESTIAS GASTROINTESTINALES.
• MAL SABOR Y ANESTESIA BUCAL.
• SOBREDOSIS, ESTIMULACIÓN SNC, CONVULSIONES O COMA.
• CONTRAINDICADO.• MENORES DE 10 AÑOS DE
EDAD.• CATEGORIA C EN EL EMBARAZO.
Dosis recomendadas en niños mayores de 10 años y adultos.100 mg/ 8 horas.Puede administrarse cada cuatro horas en un máximo de 600 mg/dia.
BRONCODILATADORES
Broncoespasmo severo
Adrenérgicos
Anticolinérgicos
Antinflamatorios
SalbutamolSalmeterolFormoterol
Ipratropiotiotropio
MetilxantinasAntileucotrien
oscorticoides
Espasmo Bronquial
Inf. Vías respiratorias altas
Bromuro de ipratropio
Inf. Vías respiratorias bajas
Bromuro de oxitropio
ANTITUSIGENOS NO NARCOTICOS
Morfinano
- Acción sedante y analgésica
No adicción
DEXTROMETORFANO Dextroisomero del análogo de
la codeína
Carece : analgesia, adicción.
Receptores opioides
Efectivo como codeína: -tos
aguda y crónica
+ Umbral de estimulos tusigenosEstimulando el centro respiratorio
Antagonista de receptores NMDA (N-
Metil- D- acido aspartico)
Liberador de serotonina
Via oral Efectos
antitusigenos 5 a 6 h
Dosis: 15- 30 mg c/6ª8h
3 horasHigado
Renal
EFECTOS SECUNDARIOS- Escasos
+ mareo, nausea, vomito y cefalea
PRECAUSION Insuficiencia
cardiaca Niños antecedentes de asma o atopia
CLOFEDIANOLAntihistamíni
co, anticolinérgico, analgésico
Antimucoquinetico
No dependencia Sedación
+ excitabilidad
y alucinaciones
Estimula el centro
respiratorio
LEVODROPROPIZINEAntitusivo no opioide
Inhibe los receptores sensitivos de la tos
Activa las fibras C aferentes (75%) bronquitis aguda y crónica
Dehidrocodeina = Ca pulmonar
BACLOFENOAntagonista del GABA
Efecto inhibitorio (tos cronica) e inducida por drogas IECA
Tos de origen laringotraqueal: espasmos gloticos
MUCOLITICOS Hidratación y protección
Atrapa sustancias extrañas- aclaramiento
mucociliar
90% aguaProteínas,
carbohidratos y lípidos
Glicoproteínas de musina
EPOC, asma, bronquiectasias,
bronquiolitis
Anormalidades en :Composición, producción y aclaramiento
MUCOLITICOS Hipersecreción
+ células bronquialesHipersecreción de
mucina+ permeabilidad
vascularAlteración del aclaramiento mucociliar
Asociada
Perdida de la función pulmonar
Obstrucción vía aérea+ hiperespuesta
bronquial Tratar la enfermedad
base
TERAPIA MUCOLITICA-Viscosidad
+Aclaramiento-Inflamación y carga
bacteriana Mejora la función
pulmonar y supervivencia
Fibrosis quística
EPOC
4 semanas
Dornasa alfaSolución salina
hipertónica N- acetilcisteina
SOLUCION SALINA HIPERTONICA
Mas utilizado la solución hipertónica (1,8% o
hasta 20%
aerosol
Para inducir tos o
expectoración.
IRRITACION
Por osmosis atrae liquido de la mucosa
respiratoria
Añade agua a las
secreciones respiratorias
Volumen
Fluidificándolas
SE RECOMIENDA:• NEBULIZACIONESDE UNA SOLUCIÓN SALINA PROPILENGLICOL AL 2,5%DOS VECES
No es irritante y no destruye rápidamente las bacterias
Dosis: 0,5 a 2 ml para
nebulización5 – 10 ml en instalación
directa
Efectos secundarios:Nauseas, vomito, irritación de la mucosa bucal y faríngea, broncoespasmo.
PROPILENGLICOLInsípidoInodoroIncoloro
Liquido aceitoso claro
Baja tasa de evaporacion
Miscible con agua, acetona o cloroformo
No es irritante
FDA“SEGURO”
alimetos cosméticos medicina
USO: Hinaloterapia -> -> -> -> -> estabilizar lo administrado por aerosol como humectante y emoliente
Una solución al 2% es isosmotica
con el suero
No es irritante
SE UTILIZA:SOLUCIÓN 2- 5%
10%
15- 20% CON SOLUCIÓN SALINA HIPERTÓNICA INDUCIR ESPUTO AEROSOL
Fibrosis Quística
N-ACETILCISTEINA (NAC)IN VITRO : Reduce la
viscosidad y elasticidad del moco
Actúa en contacto directo con las
Secreciones de las vías aéreas
Muy acido: inhalado -> irritación
inducción de tos broncoespasmoNo se recomienda el uso
prolongado en esta víaTratamiento
broncodilatador
Nacisteina y la sal cisteína son
bien tolerados en la vía inhalatoria.
ADMINISTRACIÓN oral baja disponibilidadMecanismo de acción: difiere su administración oral no consigue tener efecto
mucolitico directoVida media 5- 6 horas en
adultos11 horas en
niños.
Excrecion Renal
• Aumenta los niveles de glutation
• Disminuye el reclutamiento de neutrófilos en la vía aéreaEn dosis
altas por vía oral
• Reducción del estrés oxidativo pulmonar que reduce la inflamación y evita la destrucción del parénquima pulmonar
• Útil en intoxicación con paracetamol
• Evitar daño en pcts que se someten a estudios angiograficos
Mas investigaci
ón
REACCIONES ADVERSAS: VIA ORAL
• NAUSEAS• VOMITOS• DIARREA• CEFALEA• RASH CUTANEO
Raro: Cálculos renales
Abundante agua
Los síntomas gastrointestinales se reducen al tomar la medciacion con las comidad
Via intravenosa puede desencadenar reacción
anafiláctica
CARBOXIMETILCISTEINA Solo se administra
por vía oral
Con el mismo mecanismo de
acción que la N-acetilcisteina
Además de modificar el moco
-disminuye la producción de fucomucinas
- Eleva la sialoglocoproteinas
Tambien usado en otitis y sinusitis.
Absorción : rápidaConcentraciones séricas
máximas: 2 horas
La droga experimenta:Acetilación
Descarboxilacionsulfoxidacion
Excrecion: Renal
Efectos secundarios.Eventos
GastrointestinalesNausea sangrado gastrointestinal
MareoInsomniocefalea
Contraindicado en niños menores de 1 año
ERDOSTEINAEfecto positivo en
sobre la reologia y el transporte de moco
Inhibe la adhesión bacteriana
Antioxidante
Sinérgico con antibióticos:
amoxicilinaampicilina
ciprofloxacina
Absorción: rápida (oral)
Concentración sérica max: 1-2 horas se liga en un 64% a las proteínas
plasmáticas antes de ser metabolizada
Aceptable tolerabilidad gástrica
Estas en el liquido del lavado bloncoalveolar desde las 2 hasta las 8
horas
DORNASA ALFA
Solución para inhalación altamente
purificada de desoxiribonucle
asa humana recombinante
Infección pulmonar
Gran aflujo de
neutrófilos en la vía
aérea
Liberan enzimas
proteolíticas y
oxidantes
Ayudan a la inflamación pulmonar
Bronquiectasias
Cuando mueren los neutrófilos:
liberan ADN
Espesamiento del moco
Enzima redujo la viscosidad
Detenido por sus efectos adversos
La enzima desoxirribonucleasa
bovina
Dornasa alfa fue producida
Ah sido utilizada en pacientes con fibrosis quística
Disminuye el espesamiento del moco
Mejora el aclaramiento mucociliar.
Mejora la calidad de vida y disminuye exacerbaciones
Efectos secundarios puede producir:Alteración de la voz
FaringitisLaringitis
Reversibles sin ajustar la dosis
No se debe mezclar
con drogas nebulizador
as
Fisioterapia del tórax debe ser
incorporada en el Tto
En EPOC la efectividad
es controversi
al
Limitación alto costo
Se adminitra por nebulizaciones usando
solución acuosa de 1mg/ml
BROMHEXINAAgente Oral
clasificado como mucolitico
Utilizada desde antaño en India para
la Tos y el Asma
En pacientes Bronquíticos aumenta la
expectoración por aumento del agua y despolimerización
de los mucopolisacaridos
del esputo
Actúa directamente sobre las glándulas
bronquiales libreando enzimas lisosomales o
por estimulación colinérgica
No es mas que placebo en:
Recuperación medición de
oxigenación ventilaciónMediciones de pico de
flujo.
En pacientes con broncoectasias el tratamiento por mas de siete días en altas dosis provoca algún cambio benéfico en la producción de
esputo y aclaramiento durante una exacerbación aguda
AMBROXOLMucolítico
• Estimula la síntesis surfactante
• Inh. Citoquinas pro inflamatorias
• Quimiotaxis del neutrófilo
• antiinflamatorios
Mecanismo de acción
• V.O. rápida• Vida media 10
h• En ayunas la
concentración máxima en el plasma sang. Ocurre a las 2h 1/2
Efectos secundarios
• Gastrointestinales
• Irrita mucosa gástrica
• Cefalea
• Pero desaparece a la suspensión del med.
DOSIS: Niño: 1tab c 6h Adultos: 1cap c
6hPRESENTACIÓN: Tab. 30mg Caps. 75mg Jarabe: 15 – 45mg / 5 ml Inyectable: 15mg / 2 ml
AMBROXOLAdministración
• Solución • Jarabe• Gotas
pediátricas • Tabletas
• En Ecuador se utiliza en nebulizaciones
EXPECTORANTES Fármacos acompañantes de productos antihistamínicos,
antitusígenos o mucolitícos
Derivados del propanodiol Tiene una acción emética
Se utiliza solo o en combinación con otros fármacos CONTRAINDICADO: embarazo y < 12 años
DOSIS: 100 – 200 mg c/4-6h1-2 tab de 600mg c/12h
PRESENTACION: 100 mg / 5 ml Tab: 600mg
Utilizada como emética, expectorante y diaforética
Se extrae de la planta CephaselisExtracto contiene alcaloides emétina y cefalina
Excelente estimulador del reflejo vagal gastromucoquinético
IODURO DE POTASIO IODURO DE POTASIOSal cristalina usada
en fotografía y protector ante
agresiones radioactivas
Usado a largo plazo puede bloquear la
glándula tiroidesTTO de enf. Bronquiales
cuando tengan problemas en secreciones
adherentes o de difícil expulsión
Propiedades: Estimula el reflejo
vagal gastro pulmonar
Estimula la secreción de las
glándulas bronquiales
Estimula los mov. Ciliares
Efectos Secundarios
• Nauseas y vómito
• Rinorrea• Salivación • Lagrimeo • Acné• Urticaria• Adenopatias• Hipotiroidismo
DOSIS: ½ a 2 tsp . Tip
PRESENTACIÓN: Jarabe: 123- 249mg / 5 ml
• Ioduro de glicerol mejora la expulsión del moco por hidratación