Download - Prolongovani lik formi
![Page 1: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/1.jpg)
1
Национальный фармацевтический университетИнститут повышения квалификации специалистов фармации
Кафедра общей фармации и безопасности лекарств
Лектор: доцент кафедры общей фармации и безопасности лекарств канд. фарм. наук Домар Нина Анатольевна
![Page 2: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/2.jpg)
2
ТРАДИЦИОННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ – таблетки, мази, суппозитории, инъекционные растворы и др., которые имеют короткую биофармацевтическую фазу, не всегда удовлетворительную биодоступность и к тому же разовое применение
ТРАДИЦИОННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ И КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ–
медленно растворяющиеся таблетки, микрокапсулы, инъекционные растворы с комплексообразователем, масляные растворы и др. Они медленно высвобождают действующие вещества и, следовательно, оказывают терапевтический эффект более длительно, создают депо препарата в организме
СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА– обеспечивают точность дозирования, безопасность, широкий спектр действия и удобство пациента. В них может осуществляться программированное распределение ЛС в соответствии с уровнем содержания ЛВ в плазме
СИСТЕМЫ НАПРАВЛЕННОГО ТРАНСПОРТА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В МИШЕНИ (ТКАНИ, ОРГАНЫ, КЛЕТКИ)
Лекарственные формы 4-го поколения
Лекарственные формы 3-го поколения
Лекарственные формы 2-го поколения
Лекарственные формы 1-го поколения
![Page 3: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/3.jpg)
3
![Page 4: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/4.jpg)
4
Физиологические – обеспечивают изменение скорости всасывания или выведения ЛВ из организма.
воздействие на биологические системыорганизма путем направленного подавления активности определенных ферментов;охлаждение тканей в месте инъекции;введение гипертонических или сосудосуживающих растворов; замедление экскреции или подавление выделительной функции почек и т.п.;
![Page 5: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/5.jpg)
5
Химические
направлены на изменение химической структуры ЛВ путем комплексообразования, полимеризации, иммобилизации или создания труднорастворимых солей и пролекарств.
![Page 6: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/6.jpg)
6
«Пролекарство» - химическая модификация субстанции,
которая в организме подвергается воздействию
(чаще ферментации) и высвобождается в виде немодифицированной формы.
1. Антибиотик-пролекарство «Зиннат» (таблетки, суспензия, гранулы)
Цефуроксим в виде цефуроксима аксетила
2. Пролекарство противовирусное фамцикловир («Фамвир»),
Фамцикловир превращается в пенцикловир
3. Пролекарство валацикловир ( «Валтрекс, Валавир, Вальтровир»)
Валацикловир превращается в ацикловир
![Page 7: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/7.jpg)
7
![Page 8: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/8.jpg)
8
Технологические
подбор ЛФ, ВВ или носителя с определенными свойствами изменение удельной поверхности частицнанесение полимерной оболочкиосаждение на смолахизменение растворимости, вязкости растворов
![Page 9: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/9.jpg)
9
Пролонгированные ЛФПролонгированные ЛФ
ЛФ депо ЛФ ретард
депонируемые – парентеральные пролонгированные ЛФ для инъекций и имплантаций
энтеральные, создают запас лекарства и его последующее высвобождение
обеспечивают создание в организме запаса лекарства и его последующее медленное высвобождение
Вводят 1 раз в неделю
принимают 1-2 раза в сутки
Масляные растворы, сус-пензии, микрокапсулы для
инъекций…
Капсулы ретард, раствор рапид-ретард, таблетки
многослойные, каркасные…
В зависимости от пути введения
![Page 10: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/10.jpg)
10
- ИНЪЕКЦИОННЫЙ ПРЕПАРАТ ПРОЛОНГИРОВАННОГОДЕЙСТВИЯ
Применение незаметно и его можно держать в тайне Высокая эффективность Не нужно беспокоиться о контрацепцииУменьшает риск развития рака матки,
яичников и воспалительных заболеваний тазовыхорганов
Не взаимодействует с другими препаратами, в том числе и антибиотиками (Единственный препарат,снижающий эффективность Депо-Провера Цитадрен, используемый для подавления функции надпочечниковпри синдроме Иценко-Кушинга).
Уменьшение интенсивности менструаций Уменьшение менструальных болей Можно использовать женщинам, кормящим грудью Можно использовать женщинам с повышенным
артериальным давлением, головными болями,курящим, после 35 лет
99,7 %
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:сусп. стерил. водн. 150 мг фл. 1 мл, № 1 сусп. стерил. водн. 150 мг шприц 1 мл, № 1 Медроксипрогестерона ацетат 150 мгПрочие ингредиенты:полиэтиленгликоль 3350, полисорбат 80, натрия хлорид, метилпарабен,пропилпарабен, вода для инъекций.
![Page 11: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/11.jpg)
11
Нарушение менструального циклаМетод длительной контрацепции,
не подходит женщинам, желающим предохраняться в течении срока меньше 1 года
Восстановление фертильности (способности к зачатию) не сразу после отмены препарата
Приходится мириться с побочными эффектами (увеличение массы тела, головные боли, снижение либидо, выпадение волос, остеопороз, депрессии, аллергические реакции )
Не защищает от СПИДа и других заболеваний, передающихся половым путем
Не рекомендуется для женщин: Планирующих беременность в течении последующих 5 лет
Противопоказан при беременности и маточных кровотечениях
После инъекции препарата в течение
первых 2 недель следует пользоваться
дополнительным противозачаточным
средством
![Page 12: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/12.jpg)
12
Парентеральные лекарственные препараты
в форме микрокапсул с контролируемым высвобождением
активной субстанции
Препарат/фирма Активная субстанция,
доза
Назначение Срок действия
Полимерный носитель
Decapeptyl®,
Decapeptyl® gyn,
Ferring
Трипторелин, 3,75 мг
Гормонозависи-мая карцинома
простаты, эндометриоз
28 дней Сополимер гликолевой и
молочной кислот (50:50)
Enantone®,
Enantone® gyn,
Takeda
Лейпрорелин, 3,75 мг
---//---- 1 месяц Сополимер гликолевой и
молочной кислот (25:75)
Trenantone®,
Trenantone®, gyn,
Takeda
Лейпрорелин, 10,72 мг
---//---- 3 месяца Поли-D,L-лактид
Parlodel® LA,
Novartis Parma
Бромокриптин ---//---- ---//--- ---//---
Sandostatin® LAR,
Novartis Parma
Октреотид, 10,20 и 30 мг
Гормонозависи-мые опухоли ЖКТ,
акромегалия
1 месяц Сополимер гликолевой и
молочной кислот (45:55)
![Page 13: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/13.jpg)
13
«быстрый» - более быстрое начало действия препарата по сравнению с обычным
Сmax = 1-2 часа
Диклофенак кaлияДиклофенак Na
пролонгированноедействие
действие препарата начинается быстрее, чем у обычных форм и длится дольше
нифедипин 20 мг (5 мг - в быстро растворимой форме и 15 мг медленно высвобождающегося кристаллической формы)
![Page 14: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/14.jpg)
14
Классификация пролонгированных лекарственных форм
с учетом кинетики процесса
С отстроченным высвобождением
Таблетки и драже двух-слойные и многослойные
Сразу высвобождается начальная доза ЛВ, а затем остальное с скоростью const
постоянная концентрация в плазме крови
Таблетки каркасные (дурулес), с микроформами
Высвобождение ЛВ начинается позже и длится дольше (замедленное начало действия)
Суспензии ультралонг, формы с инсулином
ЛВ высвобождается порциями (как при приеме таблеток каждые 4 часа)
С непрерывным
высвбождением
С периодическим высвобождением
![Page 15: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/15.jpg)
15
1
2
1
1
2
1 – слой АФИ2 – слой ВВ, которые растворяются в течении 2-4 часов
![Page 16: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/16.jpg)
16
Капсулы с модифицированным высвобождением
• Солпафлекс• Колдакт• Вератард 180• Амбротард 75• Ибутард 300• Индометацин-ретард
•Оксибрал•Лазолван ретард•…
![Page 17: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/17.jpg)
17
Свободно распространяются по ЖКТ, неизменно обеспечивая максимальную абсорбцию ЛП, уменьшая величину пиковой концентрации в плазме и сводя к минимуму возможные побочные эффекты
![Page 18: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/18.jpg)
18
Позволяет избежать высокой местной концентрации биологически активных веществ, которые могут обладать раздражающими или анестезирующими свойствами
Реже вызывают быстрое всасывание большой дозы препарата (демпинг эффекта), чем формы обычного типа
![Page 19: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/19.jpg)
19
Спансула – это твердая желатиновая капсула для внутреннего применения, содержащая смесь микрокапсул (микродраже) с жировой оболочкой и различным временем растворения лекарственных веществ (ферродок (АртЛайф))
Медула – твердая желатиновая капсула, содержащая микрокапсулы с пленочной оболочкой
В спансулы и медулы можно помещать три, четыре и даже более пяти типов микрокапсул с разной оболочкой и временем высвобождения ядра, а значит пролонгировать действие лекарственных веществ.
![Page 20: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/20.jpg)
20
![Page 21: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/21.jpg)
21
лекарственный препарат Эфокс Лонг(Изосорбид мононитрат )
Схема поперечного разреза одной гранулы препарата ипринцип активного высвобождения вещества
![Page 22: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/22.jpg)
22
![Page 23: Prolongovani lik formi](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061117/54678ec6af795915118b5924/html5/thumbnails/23.jpg)
23
Спасибо за внимание!