clase nº 30 farmacologia secrecion pancreatica y biliar

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Q.F. Magino Suyon Matías FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA DE LA SECRECION PANCREATICA Y BILIAR TEMA

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Page 1: Clase nº 30  farmacologia  secrecion pancreatica y biliar

Q.F. Magino Suyon Matías

FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA DE LA SECRECION PANCREATICA Y BILIAR TEMA

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Secreción biliar

Almacenamiento de moléculas

Función metabólica

Catabolismo de hormonas.

Eliminación de fármacos y tóxicos

Metabolismo de la bilirrubina y ácidos biliares

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La vesícula biliar es un órgano pequeño ubicado debajo del hígado que tiene forma de pera. Almacena la bilis que es producido por el hígado, hasta que el aparato digestivo la necesite

Es un complejo liquido amarillo-verdoso que contiene una mezcla de sales biliares,lipidos,colesterol y pigmentos variados, proteínas y sales biliares. La bilis es utilizada por el organismo para que el colesterol, las grasas y las vitaminas de los alimentos grasos sean más solubles y de ese modo, puedan absorberse mejor.

Es un complejo liquido amarillo-verdoso que contiene una mezcla de sales biliares,lipidos,colesterol y pigmentos variados, proteínas y sales biliares. La bilis es utilizada por el organismo para que el colesterol, las grasas y las vitaminas de los alimentos grasos sean más solubles y de ese modo, puedan absorberse mejor.

VESÍCULA BILIAR

LA BILIS

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El color amarillo se lo da la bilirrubina, formada principalmente por la descomposición de los glóbulos rojos que han llegado al final de sus cuatro meses de vida.

LA BILIRRUBINA

Bilirrubina Ictericia

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Emulsionan grasas Favorecen absorción de productos finales de la digestión Excreción de productos de desecho Inhiben síntesis de colesterol

BILIS Ácidos biliares ColesterolFosfolipidos

Ácidos biliares ColesterolFosfolipidos

Electrolitos AguaPigmentos biliares

Electrolitos AguaPigmentos biliares

COMPOSICION

Acido colico Acido quenodesoxicolicoAcido desoxicolicoAcido litocolicoAcido ursodesoxicolico

Glicina Taurina

Sales biliares

ácidos biliares

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Estimula el vaciamiento vesícula biliarRelaja el esfínter de oddi

CCK (colecistoquinina)

El ser humano produce 1.5litros de bilis al dia.Esta bilis es recogida en los conductos hepáticos y llega a la vesícula biliar, donde espera a que se presente una comida.se libera gracias a la acción de una hormona llamada colecistoquinina, que a su vez es liberada por el duodeno cuando hay comida en el estomago

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HIGADO(hepatocitos)

VESICULA BILAIR

DUODENO

BIL

IS

DIGESTIÓN

SECRECION BILIAR 600-1000mL día

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PATOLOGIA BILIAR

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Los cálculos biliares son depósitos de cristales que se forman en la vesícula biliar o en los conductos biliares. CALCULOS BILIARES

Cuando los cálculos biliares se alojan en la vesícula biliar, el proceso se denomina.

cuando los cálculos biliares están en los conductos biliares, el proceso se llama.

COLELITIASISCOLEDOCOLITIASIS

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COLECISTITIS AGUDA La colecistitis es una inflamación de la pared de la vesícula biliar, en general, resultado de un cálculo en el conducto cístico, que causa un ataque de dolor repentino y muy agudo.

Colecistitis crónica

La colecistitis crónica es una inflamación de la vesícula biliar durante un largo período, caracterizada por ataques repetidos de dolor abdominal grave y agudo.

Los cálculos y el cáncer son las causas más frecuentes de obstrucción del conducto biliar. Muchas formas de cáncer se originan en la cabeza del páncreas, a través de la cual pasan al conducto biliar común. Con menos frecuencia, el cáncer se origina en el mismo tracto biliar, en la unión del conducto biliar común y del conducto pancreático, en la vesícula biliar o en el hígado.

COLECISTITIS CRÓNICA

TUMORES DEL CONDUCTO BILIAR

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Obesidad

Quiste en el ducto biliar

Cirrosis hepática

Perdida rápida de peso

Diabetes

Edad

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Dolor entre los omoplatos o bajo el hombro derecho Inflamación Nauseas Vómitos Eructos Gases Indigestión

Debe buscar asistencia medica inmediata si se desarrollan los siguientes síntomas

Sudores EscalofríosIctericiaExcremento de color arenosos

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COLESCINTIGRAFIA

Es un procedimiento en la cual se usan ondas sonoras para localizar los cálculos biliares.

ULTRASONIDO

Son rayos X que muestran movimiento de la vesícula biliar y cualquier bloqueo en los ductos biliares.

COLANGIOPANCREATOGRAFIA ENDOSCOPICA RETROGRADA

Es un de radiografía que muestra el páncreas después que se ha enviado un colorante de contraste a la vesícula biliar por medio de un tubo en la garganta.

PRUBAS DE SANGRE

Se puede usar para encontrar unainfeccion,ictericia,pancreatitis..

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COLECISTECTOMIA LAPAROSCOPICA

COLECISTECTOMIA ABIERTA

Extirpación de la vesícula a través de varias incisiones en el abdomen. Un pequeño tubo luminoso con una cámara se inserta en una de las incisiones para ver el área de la vesícula y mostrarla en un monitor de televisión .

Extirpación de la vesícula a través de una gran incisión en el abdomen. Esto es necesario si existe una infección en el abdomen o una gran porción de tejido dañado.

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FARMACOLOGÍA DE LA SECRECIÓN BILIAR

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COLERÉTICOSCOLAGOGOS

Son los medicamentos que estimulan la expulsión de la bilis retenida en la vesícula. Este efecto se consigue provocando la relajación del esfínter de Oddi y/o estimulando la contracción de la vesícula.

Se denominan coleréticos aquellos fármacos que provocan un aumento de volumen de la secreción biliar por el hígado.Tienen esta propiedad ciertos ácidos biliares y algunos compuestos sintéticos y extractos de plantas (alcachofa, boldo, fumaria) y algunos productos sintéticos.

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CLASIIFICACION

NATURALES SEMISINTETICOS

NO CONJUGADOS Litocolico.Cólico.Quenodesoxicolico.Ursodesoxicolico.desoxicolico.

CONJUGADOSAcido glicocolico.Taurocólico.Glicoquenodesoxicolico.tauroquenodesoxiclolico.

Acido dehidrocolico

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FARMACODINAMIA

Acción digestiva y colerético

Acción disolvente de los cálculos

Los ácidos biliares provocan la emulsión de las grasas, con lo que aumentan la actividad de la lipasa pancreática. Son necesarios para adecuada absorción de las grasa. Estas propiedades son debidas a que los ácidos biliares poseen en su molécula una parte polar y no polar. Los ácidos biliares naturales y semisinteticos aumentan el volumen de la secreción biliar y constituyen coleréticos poderosos (acido dehidrocolico).

La administración de acido quenodesoxicolico y ursodesoxicolico durante 6 a 18 meses es capaz de producir la disolución de los cálculos vesiculares de colesterol; además producen una disminución evidente de la saturación del colesterol en la bilis y desaparición de cristales de colesterol.

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FARMACOCINETICA

Los ácidos biliares se absorben bien por todas las vias,especialmente en el tracto digestivo. Es a nivel del íleon sobre todo donde se absorben los ácidos biliares primarios y secundarios, la resección del íleon hace perder gran parte de los mismos en las heces.La absorción es muy extensa, salvo para el acido litocolico,muy insoluble, que es poco absorbido.Una vez absorbidos, pasan por la vena porta al hígado desde donde se excretan por la bilis al intestino para volver a absorberse.En cuanto a la biotransformacion, el acido quenodesoxicolico se transforma parcialmente en acido ursodesoxicolico y viceversa.La circulación entero hepática hace que la vida media de los ácidos biliares sea prolongada para el acido cólico es de 2.8 días.

TOXICIDAD

Los ácidos biliares son sustancias toxicas, pero en las dosis ordinarias y aun algo superiores no producen mayores trastornos.Por vía oral, con dosis elevadas se produce diarrea. Como inhiben a la colinesterasa dan lugar a acciones colinérgicas y por vía intravenosa pueden generar bradicardia.

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En los casos de obstrucción completa del coledoco,no deben utilizarse los hidrocolereticos,ya que no tiene objeto aumentar la presión intracoledociana.Tampoco conviene emplear los ácidos biliares en los casos de hepatitis aguda.

CONTRAINDICACIONES

Sustitutivos de la secreción biliarEstasis biliarDisolución de los cálculos biliares.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

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CHENOFALK

ACCION Es un ácido biliar natural. Actúa reduciendo el índice de saturación de colesterol en la bilis y, en algunos casos, incrementando la secreción de ácidos biliares, facilitando la disolución de los cálculos biliares de colesterol.

INDICACIONES- Litiasis biliar

FARMACOCINETICA Vía (Oral): absorción: tracto gastrointestinal.Se metaboliza en el colon por acción de las bacterias intestinales dando lugar entre otros metabolitos a ácido litocólico, del que el 80% se excreta con las heces, y el resto se reabsorbe para posteriormente sufrir un proceso de sulfatación en el hígado dando lugar a compuestos conjugados que se excreta con las heces

ACIDO QUENODESOXICÓLICO

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POSOLOGIA – VÍA ORAL.

Adultos: dosis usual, 10-15 mg/kg/día (3-5 cápsulas/día). La duración del tratamiento viene condicionado por el tamaño del cálculo y composición y, por lo general, es de 6-24 meses. El tratamiento debe continuarse hasta que dos pruebas diagnósticas realizadas con un intervalo de 4-12 semanas no demuestren cálculos biliares.

Obesos: Los pacientes obesos pueden necesitar dosis de hasta 20 mg/Kg/ día.

INTERACCIONESLa eficacia de este medicamento puede ser reducida por fármacos que se unan a los ácidos biliares (colestipol, colestiramina e hidróxido de aluminio).

REACCIONES ADVERSASDiarrea NáuseasVómitos flatulenciaRaramente: hiperacidez gástrica, estreñimiento, anorexia, dolor epigástrico y dolor abdominal inespecífico.Excepcionalmente: leucopenia.

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ACIDO URSODESOXICÓLICO

COMPOSICIÓNcada cápsula contiene: ácido ursodeoxicólico 250 mg excipientes.

SOLUTRAT

FARMACOCINÉTICAAbsorción: Es absorbido en el intestino delgado (cerca del 90% de la dosis).Unión a proteínas: Alta.Biotransformación: Hepática Concentración : 1 a 3 horas.Eliminación: Principalmente vía fecal, muy pequeñas cantidades son secretadas por orina

INDICACIONES Y USOSDisolución de cálculos de colesterol Enfermedades hepáticas crónicas como: Atresia biliar, colangitis , cirrosis alcohólica, cirrosis biliar, hepatitis crónica.

REACCIONES ADVERSAS: Dolor de espalda, diarrea que pueden ser relativos a la dosis; y de incidencia menos frecuente o rara: mareos, dispepsia, náuseas, soriasis o exacerbación de la preexistente, vómitos.

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

interaccionan con antiácidos que contienen aluminio, colestiramina, colestipol, antihiperlipidémicos como colestipol, estrógenos, neomicina, progestinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Dosis usual en adultos y adolescentes• Tratamiento de cálculos: 8 a 10 mg/kg de peso corporal por día, dividido en 2 ó 3 dosis, usualmente tomadas con las comidas.• Profilaxis de la formación de cálculos (prevención): 300 mg dos veces al día. • Tratamiento de enfermedad hepática: 13 a 15 mg por kg de peso corporal por día, dividido en dos dosis con las comidas.

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FARMACODINAMIA

Acción colerético

Los coleréticos sintéticos aumentan el volumen de la bilis producido por el higado,ya sea por vía oral,intraduodenal e intravenosa.En cuanto a las diferencias de acción de los preparados el exiprobeno y la flopropiona tienen acción colerético potente y aunque algo inferior a la del acido dehidrocolico y bastante menos potente a la piprozolina y fenipentol.

Otras acciones farmacológicas

La flopropiona es una droga con acción espasmolítico ya que es capaz de relajar el esfínter de oddi.Si se inyecta el acido dehidrocolico y luego morfina, se produce un aumento de la presión en las vías biliares y contracción del esfínter de oddi que se manifiesta con dolor, que puede ser prevenido o aliviado por la administración de flopropiona.

FENIPENTOL-FLOPROPIONA-EXIPROBENO SODICO-PIPROZOLINA.

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Todos estos coleréticos se absorben bien por todas las vias.El volumen de distribución para la piprozolina es alrededor de 1.51Kg.

La flopropiona y la piprozolina se excretan en la orina.

piprozolina,su vida media final y del metabolito es de alrededor de 2 horas y su biodisponibilidad es casi 100%.

FARMACOCINETICA TOXICIDAD

Estos coleréticos sintéticos son drogas poco toxicas, pudiendo dar lugar a molestias epigastricas,diarrea a veces mareos y manifestaciones de poca trascendencia que ceden disminuyendo la dosis o suprimiendo la administración.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Fenipentol (cholipin,NR;sapem,NR).Se expende en grageas y capsulas de 100mg.dosis usual:200mg,2 veces por día.Flopropiona (labrodax,NR).Se expende en grageas de 40mg.Dosis usual:40mg,3veces por día.Exiprobeno sodico (Etopalin,NR).Se expende en grageas de 100mg.Dosis usual:200mg,2veces por día.Piprozolina (Coleflux,NR;Epsyl,NR).Se expende en grageas y tabletas de 100mg.Dosis usual:100mg,3veces por día.

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ACCIÓN DIRECTA ACCIÓN INDIRECTA

Pueden ser de:

Peptonasulfato de magnesio grasas

Inducen la liberación de la hormona colecistocinina que contrae la vesícula biliar .

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La Peptona es una mezcla de productos de hidrólisis de las proteínas de la carne, que se obtiene por acción de la pepsina y enzimas pancreáticas esta constituida por poli péptidos de grande y pequeña molécula y aminoácidos. El sulfato de magnesio relaja el esfínter de Oddi, seguido de una contracción de la vesícula biliar, probablemente de carácter reflejo.

ORIGEN Y QUMIMICA

FARMACODINAMIA

La instalación de una solución concentrada de 25 a 30% hipertónica, de sulfato de magnesio en el duodeno por sondeo provoca la salida de la bilis, apareciendo primero la del coledoco,luego la vesícula y finalmente la que viene del hígado. Este efecto se debe a la relajación del esfínter oddi por el catión magnesio, seguida de contracción de la vesícula biliar.La peptona también posee acción colagoga, pero de menor potencia que el sulfato de magnesio.

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TOXICIDAD

Sulfato de magnesio: dosis usual 10g,via oralPeptona: dosis usual 5g,via oral.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Administrada por vía oral o por sondeo, la peptona carece de efectos tóxicos.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Se utilizan los colagogos, en los casos de estasis biliar incluyendo las disquinesias,colecistitis,colelitiasis,y sobre todo cuando exista infección biliar.

FARMACOCINETICA La peptona se desintegra en el tracto intestinal y sigue el destino de las proteínas.

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SECRECION PANCREATICA

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El páncreas es un órgano situado en la parte posterior del abdomen que participa en la digestión y absorción de los alimentos mediante la secreción de enzimas al intestino (enzimas pancreáticas), y en el control de los niveles de glucosa en la sangre mediante la producción de insulina.

FUNCION

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DIGESTIÓN

ENDOCRINA EXOCRINA

JUGO PANCREÁTICO

AguaBicarbonatoNumerosas enzimas digestivas:

Tripsina QuimotripsinaAmilasa LipasaRibonucleasa DesoxirribonucleasaProteasa

Células beta: Insulina.Células alfa: Glucagon.Células delta: Somatostatina.Células: Polipéptido pancreático.

ISLOTES DE LANGERHANS

HORMONAS

Se encarga de inhibir la secreción de insulina y glucagon.

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TIPO EFECTOS INSUFICIENCIA PUEDE CAUSAR:

LIPASA La lipasa, junto con la bilis, descompone las moléculas de grasa para que estas puedan ser absorbidas y usadas por el organismo.

Mal absorción de las grasas y de las vitaminas liposolubleDiarrea y/o heces grasosas

PROTEASA La proteasa descompone las proteínas También, ayuda a que el intestino se mantenga sin parásitos, tales como: bacterias, levaduras y protozoos.

Digestión incompleta de las proteínas que puede producir alergias o la formación de sustancias tóxicas.Aumenta el riesgo de infección intestinal

AMILASA La amilasa descompone a los carbohidratos (almidón) en azúcares simples, las cuales son más fáciles de absorber. Esta enzima también se encuentra presente en la saliva.

Diarrea debido a los efectos que causa el almidón no digerido en el colon.

TIPOS DE ENZIMAS PANCREÁTICAS Y SUS EFECTOS

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1.-INSUFICIENCIA PANCREATICA Es la imposibilidad del páncreas para producir y/o transportar suficiente cantidad de enzimas al intestino para realizar la digestión y así permitir la absorción de alimentos.

CAUSAS

Normalmente ocurre como consecuencia de una lesión pancreática crónica y progresiva que puede deberse a distintas patologías, aunque se asocia más frecuentemente a fibrosis quística en niños y a pancreatitis crónicas en adultos

1.-Insuficiencia pancreática2.-Pancreatitis (agudas o crónicas) 3.-El cáncer pancreático.

Las principales enfermedades del páncreas son:

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PANCREATITIS AGUDA

PANCREATITIS CRÓNICA

Es la inflamación aguda del pancreas,generalmente implica un solo ataque, después del cual el páncreas regresa a su estado normal.

Inflamación crónica del páncreas caracterizada por fibrosis del mismo y en ocasiones calcificaciones

CAUSAS

Cálculos biliares que bloquean el conducto pancreáticoLa ingesta abundante de grasasAbuso de alcohol, que ocasiona el bloqueo de los conductillos pancreáticos pequeños.

2.- PANCREATITITIS

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3.-CANCER PANCREATICO.

Entre los riesgos se incluye el tabaco, la edad, la pancreatitis crónica y la exposición a algunos productos químicos.

El tratamiento del cáncer pancreático depende del estadio, que consiste en conocer la cantidad de páncreas afectado y la posible diseminación extra pancreática. Para los cánceres que no se pueden operar o los que recidivan se han de proponer medidas paliativas (orientadas a mejorar la calidad de vida del paciente): •Radioterapia,- quimioterapia- y cirugía pueden emplearse para aliviar el dolor.

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SINTOMAS

Dolor abdominal Nauseas Vómitos Fiebre Pulso aceleradoIctericia

DIAGNOSTICO

Rayos x de abdomen

Ecografía

Colangiopancreatografia endoscópica retrograda

Tomografía computarizada

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TIPOSDiabetes tipo 1Diabetes tipo 2Diabetes gestacional

FACTORES DE RIESGO•Un progenitor o hermanos con diabetes•Nivel alto de colesterol •No hacer suficiente ejercicio •Obesidad

SINTOMASVisión borrosa Sed excesiva FatigaMicción frecuente Hambre Pérdida de peso

DIABETES

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PANCREASECÁPSULAS

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Debido a que PANCREASE* resiste la inactivación gástrica, proporciona niveles altos y predecibles de enzimas pancreáticas biológicamente activas en el duodeno 15 a 30 minutos después de la ingestión, las actividades enzimáticas máximas aparecen 30 a 45 minutos después de la administración oral.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Indicados en trastornos digestivos asociados a una insuficiente digestión de grasas, carbohidratos y proteínas. insuficiencia pancreática y los síntomas asociados a ésta incluyendo: Pancreatitis aguda, fibrosis quística, pancreatitis crónica, cirugía gastrointestinal de derivación y obstrucción ductal pre -neoplasia

Amilasa

Lipasa

Proteasa

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

PANCREASE*:Cada CÁPSULA con gránulos entéricos contiene:Pancrealipasa 193.8 mg equivalente aLipasa 4000 Unidades USPAmilasa 20000 Unidades USPProteasa 25000 Unidades USPExcipiente, c.b.p. 1 cápsula

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REACCIONES ADVERSAS Y SECUNDARIAS.

Las reacciones adversas más frecuentes con PANCREASE* son de tipo gastrointestinal. Con menos frecuencia se han observado reacciones de tipo alérgico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

El contacto de las micro esferas con comida con un pH de 5.5 puede disolver la cubierta entérica.

Oral.La dosis es una a dos cápsulas con cada alimento, ocasionalmente se puede requerir una tercera cápsula dependiendo de los requerimientos individuales para el control de la sintomatología.

PANCREASE* cápsulas, frasco con 30 y 100 cápsulas de pancrealipasa

PRESENTACIONESVIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS

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CREON

Cada CÁPSULA con minimicroesferas ácido-resistentes, contiene: Pancreatina 150 mgExcipiente, c.b.p. 1 cápsula.Actividad enzimática por CÁPSULA:Lipasa 10,000 unidades USPAmilasa 33,200 unidades USPProteasa 37,500 unidades USP

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Fibrosis quística.Pancreatitis crónica.Post -pancreatectomía.Obstrucción del conducto

pancreático o del conducto biliar común.

Cápsulas

PANCREATINA

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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Propiedades farmacodinamias: CREON® contiene pancreatina porcina en forma de minimicroesferas con cubierta entérica, dentro de cápsulas de gelatina. Las cápsulas se disuelven rápidamente en el estómago, liberando cientos de minimicroesferas para lograr una buena mezcla con el quimo. Cuando las minimicroesferas llegan al intestino delgado, el recubrimiento se desintegra rápidamente para liberar enzimas con actividad lipolítica, amilolítica y proteolítica, que aseguran la digestión de grasas, almidones y proteínas.

Propiedades farmacocinéticas: Los suplementos de enzimas pancreáticas no requieren absorción para ejercer sus efectos. Por el contrario, toda su actividad terapéutica es ejercida dentro de la luz del tracto gastrointestinal. De hecho, las enzimas son proteínas y, como tales, sufren digestión proteolítica conforme pasan a lo largo del tracto gastrointestinal para, finalmente, ser absorbidas como péptidos y aminoácidos.

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REACCIONES ADVERSAS Y SECUNDARIAS. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS PRESENTACIONES

Trastornos gastrointestinalesAlteraciones de la piel y tejido subcutáneo

No se tienen reportes de interacciones con otros fármacos u otras formas de interacción.

Oral.Adultos y niños mayores de 6 años: la dosis efectiva suele ser de entre 5 y 15 cápsulas de CREON® 10,000 por día. Niños menores de 6 años: La dosis habitual de inicio es de una cápsula de CREON® 10,000 con cada comida . En pacientes con fibrosis quística, las dosis habituales son de 1,500 a 3,000 unidades USP de lipasa por kg de peso

Caja con 20 ó 50 cápsulas de CREON® 10,000*.

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PROPIEDADES.Las enzimas proteolíticas, amilolíticas y lipolíticas de la pancreolipasa potencian la digestión de proteínas, almidones y grasas en el tracto gastrointestinal, sobre todo en el duodeno y yeyuno. Su actividad es muy superior a la de la pancreatina.

DOSIFICACIÓN.Adultos: 1 a 3 cápsulas antes o durante las comidas, con ajuste de la dosis según necesidades y tolerancia. En deficiencias severas puede aumentarse la dosis hasta 8 cápsulas. Dosis pediátricas: 1 a 3 cápsulas durante las comidas.

EFECTOS SECUNDARIOS Reacciones alérgicasNáuseasVomito.Irritación bucal.Fiebres o escalofríos .Dolor o hinchazón estomacal.

PANKREOZYM

INDICACIONES.Pancreatitis crónicaFibrosis quísticaObstrucción ductal por neoplasia Para disminuir la mal absorción.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS.

El uso simultáneo con antiácidos que contengan carbonato de calcio o hidróxido de magnesio puede disminuir la eficacia de la pancreolipasa. Los suplementos o preparados de hierro pueden no ser absorbidos en su totalidad cuando se usan en forma simultánea con pancreolipasa.

PANCREOLIPASA

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TRASYLOL

ORIGEN Y QUIMICA FARMACOCINETICA

TOXICIDAD

PREPARADOS , VIA DE ADMINISTRACION ,DOSIS

INDICACIONES TERAPEUTICAS

La aprotinina o inhibidor tripsina calicreina,polipeptido constituido por una cadena formada por 58 aminoacidos,se extrae de la glándula parótida del bovino. Posee la propiedad de inhibir la tripsina,quimiotripsina,calicreina y la plasmina.

La aprotinina debe administrarse por vía parenteral, especialmente intravenosa. Desde la sangre pasa a los tejidos,produciendose un rápido descenso de la concentración sanguinea.la excreción se efectúa en el riñon.la vida media final es de alrededor de 2.5horas.

La aprotinina es una droga muy poco toxica, que solo puede dar lugar a raras veces urticaria y prurito.

Aprotinina (Trasylol,NR).Se expende en ampollas de 10mL con 100,000 unidades. Dosis usual:100,000 unidades, 2 veces por día (intravenosa).

Pancreatitis agudaHemorragia por fibrinólisis

APROTININA

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HIPOGLUCEMIANTES ORALESHIPOGLUCEMIANTES ORALES

SULFONILUREAS

1.- CLASIFICACION1.1.- Primera generación: tolbutamida, clorprolamida, tolazamida y acetohexamida.1.2.- Segunda generación: gluburida, glipizida y gliclazida.

MECANISMO DE ACCION- Estimular la liberación de insulina por las células ß pancreáticas y aumentar la sensibilidad de los tejidos periféricos a esta hormona..

FARMACOCINETICA- Bien absorbidas por tracto GI. - Se unen 90-99% a proteínas, principalmente albúmina.- La Vm es bastante variable entre las de primera generación. Las de segunda generaciónson unas 100 veces más potentes y su Vm es corta (1,5 - 5 horas) pero sus efectos sonduraderos de forma que se pueden administrar una sola vez al día.- Todas son metabolizadas en hígado y sus metabolitos excretados por orina.

DIABETES

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REACCIONES ADVERSAS: NauseasVómitos ictericia.

USOS TERAPÉUTICOS- Tratamiento de la diabetes tipo II cuando no se logra un control adecuado con la dieta. A veces se combinan con insulina.- Contraindicados en: diabetes tipo I, embarazo, lactación e insuficiencia renal o hepática.

BIGUANIDAS :Metformina Buformina.

TIAZOLIDINEDIONAS:TroglitazonaRosiglitazonaPioglitazona

INHIBIDORES DE α-GLUCOSIDASAS:Inhiben la absorción intestinal de azucares

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