carmen menéndez ceño
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Vía TransdérmicaVía Transdérmica
Tópico/localTópico/localSistémicoSistémico
Efecto Efecto
Patología Cutánea
Protección frente agentes externos
Mantenimiento condiciones fisiológicas o estéticas
Historia de los STHistoria de los ST
• 1900: Dimethyl sulfoxido1900: Dimethyl sulfoxido
• 1954: Ungüento de Nitroglicerina1954: Ungüento de Nitroglicerina
• 1981: primeros parches transdérmicos1981: primeros parches transdérmicos Escopalamina, Nitroglicerina (FDA)Escopalamina, Nitroglicerina (FDA)
• 1986: Estraderm (FDA)1986: Estraderm (FDA)
• 1995: Androderm1995: Androderm
• 2002: Evra2002: Evra
Sistema Transdérmico TerapeúticoSistema Transdérmico Terapeútico
Liberación gradual y flujo controlado en el tiempo con máxima absorciónLiberación gradual y flujo controlado en el tiempo con máxima absorción
La piel es el órgano más accesible del cuerpo humanoLa piel es el órgano más accesible del cuerpo humano
Penetración constante de principio activo con niveles plasmáticosPenetración constante de principio activo con niveles plasmáticosuniformes, constantes y sostenidosuniformes, constantes y sostenidos
Evitación del primer paso hepáticoEvitación del primer paso hepático
Permite reducir la frecuencia de administración y dosisPermite reducir la frecuencia de administración y dosis
Impermeable y oclusivo, potencian la hidratación y temperatura de laImpermeable y oclusivo, potencian la hidratación y temperatura de lapiel, evitan la evaporación y oxidación de los activos más delicados piel, evitan la evaporación y oxidación de los activos más delicados
Uso sencillo, indoloro, buena aceptación, optimiza la adherenciaUso sencillo, indoloro, buena aceptación, optimiza la adherencia
Elimina las restricciones dietéticas asociadas con el uso oralElimina las restricciones dietéticas asociadas con el uso oral
Facilitan la supresión del tratamiento en casos de necesidadFacilitan la supresión del tratamiento en casos de necesidad
Sistema Transdérmico TerapeúticoSistema Transdérmico Terapeútico
Efectivo para sustancias de vida media de eliminación muy corta Efectivo para sustancias de vida media de eliminación muy corta ( 6-8 horas)( 6-8 horas)
Elementos aElementos aconsiderarconsiderar
Vía Transdérmica
PielPiel
VehículoVehículo
Principio activoPrincipio activo
Una adecuada hidratación de la piel es fundamentalUna adecuada hidratación de la piel es fundamental
para mantener las condiciones estéticas y fisiológicaspara mantener las condiciones estéticas y fisiológicas
y, además, facilita la penetración de muchos principiosy, además, facilita la penetración de muchos principios
activos a través de ellaactivos a través de ella
La pielLa piel
La principal barrera de liberación de principios activosLa principal barrera de liberación de principios activosa través de la piel es el estrato córneo (muy lipofílico) a través de la piel es el estrato córneo (muy lipofílico)
Absorción más fácil a través de la epidemis-dermis Absorción más fácil a través de la epidemis-dermis ( hidrofílica) ( hidrofílica)
La hidratación es un objetivo principal de laLa hidratación es un objetivo principal de laterapéutica cutáneaterapéutica cutánea
FolículoFolículoPilosebaceoPilosebaceo
EstratoEstratoCorneoCorneo
Absorción cutánea/VelocidadAbsorción cutánea/Velocidad
Concentración del principio activo en el vehículoConcentración del principio activo en el vehículo
Coeficiente de partición del principio entre el EC y el vehículoCoeficiente de partición del principio entre el EC y el vehículo
Coeficiente de difusión del principio en el EC Coeficiente de difusión del principio en el EC
GlándulasGlándulasSudoríparasSudoríparas
Peso y tamaño molecularPeso y tamaño molecular
Capacidad de difusión de la pielCapacidad de difusión de la piel
Coeficiente de Difusión del principio activoCoeficiente de Difusión del principio activo
FolículoPilosebaceo
GlándulasSudoríparas
EstratoCorneo
Metabolismo CutáneoMetabolismo Cutáneo
La actividad metabólica de la piel es escasaLa actividad metabólica de la piel es escasa
Vehículo o medio de transporteVehículo o medio de transporte
Buena imagen cosméticaBuena imagen cosmética
Fácil de aplicar o retirarFácil de aplicar o retirar
No tóxico, ni irritante ni alergénicoNo tóxico, ni irritante ni alergénico
Químicamente estable, homogéneoQuímicamente estable, homogéneo
No actividad farmacólogicaNo actividad farmacólogica
La elección de la forma galénica de administración condiciona La elección de la forma galénica de administración condiciona la efectividad del tratamiento ( absorción y duración de acción )la efectividad del tratamiento ( absorción y duración de acción )
Vehículo/ElecciónVehículo/Elección
LocalizaciónGrado de absorción
LocalLocalSistémicaSistémica
IndicaciónIndicación
FarmacocinéticaFarmacocinéticaIndicaciónIndicación
LocalLocal
SistémicaSistémica Cantidad/concentraciónCantidad/concentración
Tiempo de exposiciónTiempo de exposición
Superficie/área aplicaciónSuperficie/área aplicación
Forma/frecuencia aplicaciónForma/frecuencia aplicación
Principio activoPrincipio activo
Parches TransdérmicosParches Transdérmicos
Sistema matricialSistema matricial
sistema difusión controlada (matriz)sistema difusión controlada (matriz)
sistema reservoriosistema reservorio
sistema difusión controlada (micro-sistema difusión controlada (micro-reservorios)reservorios)
Sistemas transdérmicos activos
Via Transdémica/Fitoterapia
Via Transdémica/Fitoterapia
The transdermal absorption of the isoflavones, daidzein and genistein, applied on the skin in olive oil was studied in vivo. It was found that the concentration of genistein in plasma was 3-fold higher than the plasma concentration of daidzein. In contrast, daidzein excretion was 2-3-fold higher than that of genistein in urine. The excretion rate of the studied phytoestrogens in urine and their concentration in plasma was significantly decreased after repeated transdermal application. The results obtained might suggest that daidzein and genistein are captured in the skin following repeated transdermal application.
Vänttinen k et al. Transdermal absortion of phytoestrogens Pharmazie 2001
Isoflavonas /Piel Isoflavonas /Piel
AntienvejecimientoAntienvejecimientoCutáneoCutáneo
Study of Percutaneous Absorption and Skin Study of Percutaneous Absorption and Skin Metabolism of Soy IsoflavonesMetabolism of Soy Isoflavones
Schimd D et al. 2007
HidrataciónHidratación
Firmeza de la pielFirmeza de la piel
Grosor de la pielGrosor de la pielSchimd D et al. 2007
Study of Percutaneous Absorption and Skin Study of Percutaneous Absorption and Skin Metabolism of Soy IsoflavonesMetabolism of Soy Isoflavones
Isoflavonas Tópicas/Piel
FotoprotecciónFotoprotecciónJing-Yi L, et al. 2008Jing-Yi L, et al. 2008
Widyarini S. 2006Widyarini S. 2006
Moore J et al 2006Moore J et al 2006
Wei H et al 2003Wei H et al 2003
Las isoflavonas ejercen efectos fotoprotectores y antioxidantesen estudios experimentales
Genisteína: FotoprotecciónGenisteína: Fotoprotección
Wei H et al. J Nutr 2003Wei H et al. J Nutr 2003
Genisteína: FotoprotecciónGenisteína: Fotoprotección
Moore J et al. Carcinogenesis 2006Moore J et al. Carcinogenesis 2006
Equol: FotoprotecciónEquol: Fotoprotección
Widyarini S et al. J of Investigative Drematology 2006
Conclusiones
Vía de administración prometedoraVía de administración prometedora
Estudios experimentales sugieren un efecto Estudios experimentales sugieren un efecto dermoprotector de las isoflavonasdermoprotector de las isoflavonas
Necesidad de estudios no experimentales queNecesidad de estudios no experimentales quedemuestren los efectos tanto sistémicos como demuestren los efectos tanto sistémicos como locales de las isoflavonas transdérmicas locales de las isoflavonas transdérmicas
