Beta 2 Agonistas

Estos fármacos actúan sobre los receptores adrenérgicos de forma selectiva -estimulando únicamente los receptores β2- o de forma no selectiva, estimulando los receptores β1 y β2.

Mecanismo de Accion

Los β2A presentan una elevada afinidad por los receptores β2 presentes en la superficie celular del músculo liso, de forma que tras unirse a ellos se activa la adenilciclasa, aumenta el AMP cíclico intracelular y, como consecuencia, se relaja la musculatura lisa bronquial y bronquiolar .

Accion corta (β2A-AC):

Bambuterol, carbuterol, clenbuterol, fenoterol, procaterol, reproterol, salbutamol y terbutalina.

Acción prolongada (β2A-AP):

Formoterol y salmeterol.

la principal acción farmacológica de los β2A consiste en la relajación de la musculatura lisa de las vías respiratorias, desde los bronquios terminales hasta la traquea, originando broncodilatación.

Receptores B2

Actúan con independencia del agente inductor del espasmo bronquial (histamina, metacolina, aire frío, etc.), protegiendo frente a cualquier estímulo broncoconstrictor.

También pueden inhibir la liberación de los mediadores de los mastocitos y de la acetilcolina del sistema colinérgico, pero no actúan sobre la respuesta tardía o inflamatoria.

Las indicaciones de los β2A varían en función de la duración de su acción.

Los β2A-AC, administrados por vía inhalatoria, están indicados en el tratamiento sintomático del asma leve y se utilizan a demanda, con un amplio margen de seguridad; considerándose a estos fármacos como los más eficaces tanto en el tratamiento del broncoespasmo agudo como en la prevención del asma secundario al ejercicio físico.

Cuando se administra un β2A-AC más de cuatro veces al día o el paciente presenta síntomas nocturnos, el asma no está bien controlada, debiendo considerarse la necesidad de instaurar un tratamiento antiinflamatorio o, si éste ya se había iniciado, habrá que ajustar la dosis.

Los β2A-AP, administrados por vía inhalatoria, no deben utilizarse a demanda y estan indicados en el tratamiento de mantenimiento del asma en asociación con corticoesteroides inhalados, siendo de especial utilidad en pacientes asmáticos con síntomas nocturnos.

Por el contrario, no están indicados en el tratamiento de las crisis agudas, en las que sí lo están los β2A-AC (9).

Administrados por vía oral, los β2A son menos eficaces y tardan más tiempo en iniciar su acción que cuando se administran por vía inhalatoria; si bien pueden ser utilizados en niños pequeños en los que no se puedan utilizar de forma eficaz los dispositivos de inhalación.

Las reacciones adversas asociadas a los β2A -temblor, taquicardia, palpitaciones y vasodilatación- suelen presentarse con mayor incidencia cuando se administran por vía oral que cuando se administran por vía inhalatoria; aunque en inhalación, a dosis elevadas, también pueden causar temblor y palpitaciones.

La utilización de los β2A de forma regular -en especial fenoterol- se ha asociado a un aumento de la hiperreactividad bronquial superior al observado cuando son utilizados a demanda.

Por otra parte, en algunos estudios se ha descrito una menor protección frente a la hiperreactividad bronquial en pacientes que utilizan salmeterol; mientras que en otros, no se ha detectado dicho deterioro en el control de la enfermedad tras su utilización durante un período de tiempo superior a seis meses.

Resumen

Producen broncodilatacion por relajacion de la musculatura lisa bronquial.

Accion corta: Salbutamol, terbutalina, fenoterol

Accion prolongada: Salmeterol y formoterol(Lipofilicos)

Los de accion prolongada se utilizan de forma pautada como coadyuvante de los corticoides inalados en el asma cronico y EPOC.

La via parenteral se reserva para el maneo de crisis agudas en urgencias o UCI

Efectos secundarios mas frecuentes son: Temblor muscular, taquicardia y palpitaciones.

Fármacos β adrergenicos agonistas

Han sido utilizados en muchas aplicaciones medicas pero ahora tienen un rol mas importante en el tratamiento en pacientes con broncoconstriccion.

También en pacientes con asma o síndrome crónico de obstrucción pulmonar.

Epinefrina era el primer fármaco que se utilizaba como broncodilatador

ISOPROTERENOLEs un potente β receptor agonista con baja afinidad por receptores alfa.

Tiene poderosos efectos en los receptores β y casi ninguna acción en los receptores alfa.

ACCIÓN FARMACOLÓGICALa mayoría de los efectos cardiovasculares es que disminuye la resistencia vascular periférica, primeramente en el musculo esquelético, lechos vasculares renales y mesentéricas.

La presión diastólica cae, la presión sistólica se debe mantener igual o puede aumentar, aunque la presión arterial normalmente baja

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Los efectos cardiacos pueden ser: taquicardia sinusal, palpitaciones.

Isoproterenol relaja a la mayoría del musculo liso cuando el tono es alto. Pero esta acción es mas destacada en el musculo liso de los bronquios y G1.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Previene o alivia la broncoconstriccion.

Su efecto en el asma puede ser en parte por una acción adicional para inhibir la liberación de histamina inducida por antígeno y otros mediadores de la inflamación.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Absorción: absorbe fácilmente cuando se administra por vía parenteral o en aerosol.

Es metabolizado en el hígado y otros tejidos como la COMT.

Toxicidad: Palpitaciones Taquicardia, dolor de cabeza. Isquemia cardiaca y arritmias pueden ocurrir, especialmente en pacientes con enfermedad coronaria subyacente

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Usos terapéuticos: Estimular el ritmo cardíaco en pacientes con bradicardia, o bloqueo cardiaco. En desordenes como asma, es remplazado por alguna otro fármaco.

β2 Receptores adrergenicos agonistas.

METAPROTERENOL

También conocido como orciprenalina, junto con la terbutalina y el fenoterol pertenecen a la clase estructural derivada del resorcinol.

Los efectos ocurren en minutos después de su inhalación y duran por largas horas.

METAPROTERENOL

Después de la administración oral, el inicio de acción es lento pero los efectos duran entre 3 y 4 horas.

Es utilizado en tratamientos a largo plazo en enfermedades de obstrucción, asma, y para tratamiento de broncoespasmo.

TERBUTALINA

Es un broncodilatador selectivo β2, es efectivo cuando se ingiere por via oral, subcutánea o inhalada.

Los efectos son observados rápidamente después de la inhalación o administración parenteral, después de la inhalación el efecto dura entre 3- 6 horas.

TERBUTALINA

Con la administración oral el efecto se retrasa 1 o 2 horas.

Es utilizada para tratamientos a largo plazo de enfermedades de obstrucción, bronco espasmos y tratamientos de emergencia para estados asmáticos.

ALBUTEROL

Selectivo receptor agonista B2.

Las propiedades farmacológicas e indicaciones terapéuticas son similares alas de terbutalina. Es administrado por inhalación o por vía oral.

Es utilizado para aliviar bronco espasmo.

ALBUTEROL

Cuando es inhalado produce efectos significantes de bronco dilatación en unos 15 min. Los efectos duran entre 3-4 horas.

Los efectos cardiovasculares de salbutamol son considerablemente más débiles que las de isoproternol cuando las dosis que producen broncodilatación comparable se administró por inhalación.

Salbutamol por vía oral tiene un gran potencial te para retrasar el parto prematuro

ISOETARINE

Obstruccion de las vías respiratorias.

FENOTEROL

Asociado con un aumento de muertes por asma en Nueva Zelanda

PIRBUTEROL

Agonista selectivo β2 estructura idéntica de albuterol excepto por la sustitución de el anillo de piridina por el anillo de benceno.

Esta disponible para terapia de inhalación con las dosis cada 4 o 6 hrs.

FORMOTEROL

Es de larga duración. Broncodilatador significante su duración puede ser por mas de 12 horas.

Aprobado para el tratamiento de asma y obstrucción crónica de vías respiratorias y broncoespasmo.

SALMOTEROL

Es de larga duración , también tiene acción antiinflamatoria, no es adecuada para el ataque agudo de broncoespasmo.

El salmoterol y el formoterol son los agentes utilizados para el asma nocturna.

SALMOTEROL

No debe ser utilizado mas de dos veces al día, y no se recomienda para los síntomas agudos de asma, para eso están los de acción corta. Así como el formoterol el salmoterol.

Se tolera bien, pero tiene el potencial de aumentar el ritmo cardíaco