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ANTINFIAMMATORI NON STEROIDEI (FANS)

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  • ANTINFIAMMATORI

    NON STEROIDEI

    (FANS)

  • Effetti terapeutici principali:

    Antinfiammatori

    Antidolorifici

    Antipiretici

    Effetti collaterali principali:

    Antiaggreganti/anticoagulanti

    Ulcerogeni su mucosa gastrica

  • INFIAMMAZIONEIstamina,

    5HT, fattori chemiotattici…

    Biosintesi PG

    ARTRITE REUMATOIDE

    Reazione antigene/ anticorpo- fattori chemiotattici-leucociti- enzimi lisosomici- danno alle cartilagini

    Biosintesi PG

    DOLORE Dopo lesione o infiammazione Biosintesi PG

    Biosintesi PGFEBBRE

    Endotossine batteriche-pirogeno endogeno-citochine

    SNC- ipotalamo

  • Fasi infiammazione

    Rossore

    Calore

    Gonfiore

    Dolore

    Compromissione della funzione

  • Attività biologiche dei prostanoidi

    PGD2

    (bronchi)

    (bronchi)

    Drenaggio umor acqueo

  • Farmaci antinfiammatori non steroidei

    (FANS)

    .

    .

    ..

    .

    ., (rofecoxib)

    .Aspirina, asproVoltaren

    Brufen, cibalgina

    Indoxen

    Momendol

    Feldene

    Efferalgan, tachipirina

  • FANS

  • Utilizzi clinici dei FANS

  • Altri utilizzi

    • Chiusura del dotto arterioso di Botallo

    • Sindrome di Bartter

    • Prevenzione cancro (colon)

  • Meccanismo d’interazione con cicloossigenasi:

    • Classe I: competitivo semplice (ibuprofene, naproxene, piroxicam

    • Classe II: competitivo tempo dipendente reversibile (flubiprofene, indomentacina e COXIB)

    • Classse III: competitivo tempo dipendente irreversibile (aspirina)

  • Valutazione comparativa della farmacocinetica dei FANS

  • FANS T 1/2 h

    Aspirina 3-5Diflunisal 8-13Ibuprofen 2Naproxene 14Paracetamolo 2-4Diclofenac 1-2Indometacina 2Piroxicam 45Tenoxicam 72

    Celecoxib 11

  • .

    .

    .

    .

    X

    X

  • Effetticollateraligenerali

  • EFFETTO DELL’INIBIZIONE DELLA SINTESI DELLE PROSTAGLANDINE SUL RENE

  • Selettività degli inibitori della COX-1 e della COX-2

  • Selettività relativa degli inibitori della COX-1 e

    della COX-2

    Inibitori COX-2 (+ di 50 volte)

    FANS tradizionali (50 volte + COX-2)

    FANS più utilizzati

    Altri FANS

    1: non commercializzato in Italia2: ritirato commercio

  • Effetti della COX-1 e COX-2

  • Interazioni con altri farmaci

  • Interazioni Farmacologiche I

  • Interazioni Farmacologiche II