antiinflamatorios no esteroideos
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ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
Eric I. Urquizo.
Antiinflamatorios Naturales Antiinflamatorios no
esteroides
Mecanismo de Acción
Inhiben cox-1 cox-2
Síntesis .Prostaglandinas
.Tromboxanos
Aplicación General
Antiinflamatorios
Analgésicos
Antipiréticos
AINES
SalicilatosÁcido
AcéticoÁcido
PropiónicoÁcido
Fenámico
Ácidos Carboxilicos
Salicilatos
Ácido acetilsalicílico
Diflunisal
Benorilate
Acetil salicilato de Lisina
Ácido Acético
FENILACETICO Diclofenac
Alcofenac
Fenclofenac
Fentiazac
Carbio heterocíclicos Indometazina
Sulindac
Acemetacina
Glucametacina
Tolmetina
Benzidamina
Ácido Propiónico
Ibuprofen
Fenbufen
Fenoprofen
Indoprofen
Ketoprofen
Pirprofen
Tiaprofen
Naproxen
Ácido Fenámico
A. Flufenámico
A. Mefenámico
A. Meclofenámico
A. Tolefenámico
A. Niflúmico
Vida media corta (<6 h):
• Aspirina
• Diclofenaco
• Etodolaco
• Fenoprofeno
• Ibuprofeno
• Indometacina
• Ketoprofeno
Vida media intermedia (entre 6 y 10 h):
• Diflunisal
• Fenbufen
• Carprofeno
Vida media larga (>10 h):
• Nabumetona
• Naproxeno
• Fenilbutazona
• Piroxicam
• Sulindac
Características farmacológicas de los AINE
Grupo Salicilatos
Paraaminofenol
es
Derivados
pirazólicos
Derivados del
ác. propiónico Oxicanes
Derivados del
ác. acético
Inhibidores de
la COX-2 Fenamatos
Vía Oral Parenteral Parenteral Digestiva Digestiva Parenteral Oral Digestiva
Alimentos y
absorción Disminuyen Disminuyen No influyen No influyen No influyen -- -- --
Biodisponibilid
ad 100%75%-90% -- -- -- -- -- --
Unión a
proteínas
plasmáticas 99%Variable 98% 99% 99% 90%-- --
Atraviesa
barrera
hematoencefáli
ca SI -- -- -- -- -- -- --
Metabolismo
Hepático
saturable Hepático Hepático Hepático Hepático
Reductasas
citosólicas
3-
hidroximetilació
n
Hidrólisis.
Glucuronidazió
n Hidroxilación Hidroxilación
O-
desmetilazión CYP2C9 3-carboxilación
Sulfurización Desmetilación
Glucuronidazió
n
N-
desacetilación
Glucuronidazió
n
Glucuronidazió
n
Excreción Orina
90% orina
inalterado -- -- - -- -- --
Semivida 20 m. 2-2.5 h. 1-1.5 h. 2-4 h. -- 1-6 h. 17 h. 2-4 h.
SalicilatosÁcido Acetilsalicílico
Salix Alba
SalicilatosÁcido Acetilsalicílico
MECANISMO DE ACCION
Posología
Efectos analgésicos o antipiréticos menores 0,6 a 0,65 gramos por vía oral.
Efecto antiinflamatoria en niños es de 50–75 mg/kg del niño cada día dividida en varias dosis durante el día.
Dosis de entrada promedio para un adulto es de 45 mg/kg/día en dosis divididas.
Presentación
Comprimidos de 25 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 300 mg, 500 mg, 650 mg
Comprimidos masticables de 500 mg
Comprimidos efervescentes de 500 mg
Comprimidos recubiertos de 100 mg y 300 mg
Granulado efervescente, sobres de 500 mg
267 mg, asociado a otras sustancias.
SalicilatosÁcido Acetilsalicílico
INDICACIONES
•AAAA
• Indicado para personas con alto riesgo de coagulación sanguínea
•Infarto agudo del miocardio
Efectos Adversos
Ulceras Peptidicas
Sangrado estomacal
Síndrome de Reye (14 años)
Interacciones farmacodinamicas AINES
Corticoides
Diureticos
Anticoagulantes orales
Tomboliticos y antiagregantes plaquetarios
IECA y ARAII
β Bloqueantes
Alcohol
Eric I. Urquizo.
@GrovEric19