antibioticos mecanismos acción
TRANSCRIPT
![Page 1: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/1.jpg)
OSCAR DAVID RUBIO B RESIDENTE CIRUGÍA GENERAL UNIVERSIDAD JAVERIANA
![Page 2: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/2.jpg)
• Betalactámicos – Cefalosporinas (Cefazolina, Cefepime) – Penicilinas (Penicilina G y V) – Carbapenemes (Ertapenem, imipenem y meropenem)
• Inhibidores de B-‐lactamasas (sulbactam, ácido clavulánico) • Lincosamidas (Clindamicina) • Aminoglucósidos (Gentamicina, Amikacina) • Glucopép<dos (Vancomicina) • Macrólidos (Azitromicina, Claritromicina) • Quinolonas (Ciprofloxacina) • Sulfonamidas (Trimetropima/sulfametoxazol) • Nitroimidazoles (Metronidazol)
![Page 3: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/3.jpg)
![Page 4: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/4.jpg)
" Que alteran o inhiben la síntesis de la pared celular… " Que afectan la función de la membrana
citoplasmáUca… " Que inhiben la síntesis de proteínas a nivel del
ribosoma… " Que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos…
Según su mecanismo de acción
Clasificación de los anUbióUcos
![Page 5: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/5.jpg)
" Inhiben la polimerización del pepUdoglicán… Penicilinas, Cefalosporinas, etc.
" Inhiben enzimas biosintéUcas… Fosfomicina, Cicloserina
" Se combinan con moléculas “carrier”… Bacitracina
" Se combinan con sustratos de la pared… Vancomicina
AnUbióUcos que inhiben la síntesis de pared celular…
![Page 6: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/6.jpg)
Betalactámicos
Cefalosporinas (Cefazolina, Cefepime) Penicilinas (Penicilina G y V) Carbapenemes (Ertapenem, imipenem y meropenem)
AnUbióUcos que inhiben la síntesis de pared celular
![Page 7: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/7.jpg)
Penetran la bacteria a través de las porinas para unirse a
las PBP's (penicillin binding proteins), enzimas que fabrican pepUdoglicano, compromeUdas en la etapa terminal del "ensamblado" de la pared celular y en el "remodelamiento" de ésta durante el crecimiento y división. Aunque estos anUbióUcos son bactericidas, su acción requiere que las bacterias estén en mulUplicación acUva. Si las bacterias son intracelulares, carecen de pared celular o están en reposo, los anUbióUcos no son eficaces. Aminopenicilinas contra bacterias Gram (-‐)
AnUbióUcos que inhiben la síntesis de pared celular
![Page 8: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/8.jpg)
Son antibióticos betalactámicos de estructura más simple que la penicilina con un espectro antimicrobiano débil pero con afinidad hacia las betalactamasas, que al asociarse con antibióticos betalactámicos (Amoxicilina, Ticarcilina, Piperacilina Ampicilina, Cefoperazona) pueden vencer la resistencia bacteriana.
AnUbióUcos que inhiben la síntesis de pared celular
![Page 9: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/9.jpg)
Mecanismo de acción: Los inhibidores de betalactamasas al ser más simples y tener mas "expuesto" su anillo betalactámico, Uenen una afinidad por las betalactamasas producidas por las bacterias, que al ser hidrolizados por estas forman un complejo enzimáUco acilado irreversible con lo cual bloquean a la enzima para que no conUnué hidrolizando más anillos betalactámicos, Permite así "proteger" al anUbióUco con el cual se le asoció, para que ejerza su acción pero ya sin resistencia bacteriana..
AnUbióUcos que inhiben la síntesis de pared celular
![Page 10: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/10.jpg)
• Asociaciones con ácido clavulánico, sulbactam o tazobactam. – Amoxicilina – Ac. Clavulánico. – Ampicilina-‐Sulbactam. – Ticarcilina – Ac. Clavulánico. – Piperacilina – Tazobactam.
– Acción sobre microorganismos, Gram (-‐).
![Page 11: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/11.jpg)
CEFALOSPORINAS Son anUbióUcos semisintéUcos, de estructura beta-‐lactámica, con acUvidad primariamente bactericida, de amplio espectro
Mecanismo de acción: Al igual que la penicilinas penetran la bacteria a través de las porinas para unirse a las PBP's (penicillin binding proteins), enzimas compromeUdas en la etapa terminal del "ensamblado" de la pared celular y en el "remodelamiento" de ésta durante el crecimiento y división.
β-‐lactámicos... Espectro de acción anUbacteriana
AnUbióUcos que inhiben la síntesis de pared celular…
![Page 12: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/12.jpg)
Cefalosporinas de 1ª generación: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro reducido a Gram posiUvos.
Cefalosporinas de 2ª generación: ej. Cefuroxima, CefoxiUna. Aumento de la acUvidad frente a Gram negaUvos (Enterobacterias, Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram posiUvos.
Cefalosporinas de 3ª y 4ª generación: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor acUvidad frente a bacilos Gram negaUvos, incluso Pseudomonas y Haemophylus. Penetran bien el SNC.
β-‐lactámicos... Espectro de acción anUbacteriana
AnUbióUcos que inhiben la síntesis de pared celular…
![Page 13: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/13.jpg)
CARBAPENEMICOS
MECANISMO DE ACCIÓN: Los carbapenémicos interfieren en la síntesis de la pared bacteriana, tanto de gramnegaUvos como de gramposiUvos, aunque con menos efectos en estos úlUmos; son bactericidas. SE USA SOLO EN CUADROS CON GRAN RESISTENCIA BACTERIANA Y/O GRAVE
![Page 14: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/14.jpg)
GLUCOPEPTIDOS
• Mecanismo de Acción: -‐ Inhibición de la síntesis de la pared celular. Interfieren en la síntesis de ARN. Alteración de la membrana citoplasmáUca.
• GLUCOPEPTIDOS REPRESENTANTES: Teicoplanina. Vancomicina.
• ESPECTRO: -‐ Contra Staphylococo Aureus mulUresistente y gérmenes Gram posiUvos.
![Page 15: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/15.jpg)
AnUbióUcos que inhiben la síntesis de pared celular…
![Page 16: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/16.jpg)
Síntesis de proteínas... recordatorio
![Page 17: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/17.jpg)
MACROLIDOS :
• Definición: Son anUbióUcos naturales y semisintéUcos, de medio espectro. Son primariamente bacteriostáUcos.
• Mecanismo de acción: • Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel
de las sub-‐unidades 50s de los ribosomas. • Se comportan primariamente como bacteriostáUcos y si
aumenta la concentración en el medio, el microorganismo, la densidad de población bacteriana y la fase de crecimiento, pudieran ser bactericidas.
• ACTUAN SOBRE BACTERIAS GRAM (+)
![Page 18: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/18.jpg)
LINCOSAMIDAS :
• Definición: Son anUbióUcos naturales y semisintéUcos, de medio espectro. Son primariamente bacteriostáUcos. Generalmente se agrupan con los macrólidos por sus semejanzas.
• Clasificación: Lincomicina -‐ Clindamicina
![Page 19: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/19.jpg)
• Mecanismo de acción:
Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas. Pueden comportarse como bacteriostáUcos o como bactericidas según su concentración en el medio, el microorganismo, la densidad de población bacteriana y la fase de crecimiento. Espectro AnUbacteriano: Infecciones severas por anaerobios. Infecciones por Staphylococos (2a. línea). Espectro similar a los macrolidos.
LINCOSAMIDAS :
![Page 20: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/20.jpg)
AMINOGLUCOSIDOS • Definición: Son anUbióUcos naturales o semisintéUcos, de
estructura heterocíclica, bactericidas (con excepción de la especUnomicina), de amplio espectro.
• Mecanismo de acción: Actúan sobre las bacterias sensibles principalmente bacterias Gram-‐negaUvas aerobias, pasando a través de las porinas y después son transportados por moléculas de oxígeno hasta el siUo de acción, inhibiendo la síntesis de proteínas a nivel de las subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la lectura del código genéFco), formando proteínas defectuosas no funcionales y por lo tanto, modifican la traducción del ARNm.
![Page 21: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/21.jpg)
AMINOGLUCOSIDOS
• REPRESENTANTES: Gentamicina. Amikacina. Neomicina. Estreptomicina. Tobramicina. Kanamicina. EspecUnomicina.
• ESPECTRO: Bacterias Gram posiUvas. Bacterias Gram negaUvas.
![Page 22: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/22.jpg)
AnUbióUcos que inhiben la síntesis de proteínas...
![Page 23: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/23.jpg)
" Que actúan sobre la subunidad 30S del ribosoma: Aminoglicósidos: ej. Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina
" Que actúan sobre la unidad 50S del ribosoma: Cloranfenicol Macrólidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina Lincosamidas: ej. Clindamicina
AnUbióUcos que inhiben la síntesis de proteínas...
![Page 24: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/24.jpg)
SULFONAMIDAS
• Definición: Son quimioterápicos sintéUcos, con acUvidad exclusivamente bacteriostáUca cuando actúan en forma aislada, pero que puede converUrse en bactericida al asociarse; poseen amplio espectro bacteriano.
• Mecanismo de acción: El TMP/SMZ ejerce su acción sobre los microorganismos sensibles, causando el agotamiento de cofactores de folato que funcionan como donadores de un carbono en la síntesis de ácidos nucleicos.
• ACTUA SOBRE SALMONELLA Y SOBRE PNEUMOCISTYS CARINII
![Page 25: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/25.jpg)
QUINOLONAS :
• Definición: Son quimioterápicos sintéUcos, derivados de la quinoleína, de acUvidad primariamente bacteriostáUca, de espectro restringido a bacterias Gram-‐negaUvas. Las quinolonas más modernas conUenen átomos de flúor, que les confiere un mayor espectro.
• ESPECTRO: Bacterias Gram negaUvas. Bacterias Gram posiUvas. NO, contra: Pseudomonas, Staphylococos, entre otros.
• Mecanismo de acción: Actúan sobre microorganismos sensibles
inhibiendo la síntesis de ADN-‐girasa, enzima encargada del superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
![Page 26: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/26.jpg)
NITROIMIDAZOLES
• Mecanismo de acción: el fármaco se reduce en el interior del microorganismo, derivándose un producto intermedio tóxico con radicales libres que lesionan el ADN.
![Page 27: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/27.jpg)
Resumen de los siUos blanco de acción para los anUmicrobianos…
![Page 28: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/28.jpg)
• Betalactámicos – Cefalosporinas (Cefazolina, Cefepime) – Penicilinas (Penicilina G y V) – Carbapenemes (Ertapenem, imipenem y meropenem)
• Inhibidores de B-‐lactamasas (sulbactam, ácido clavulánico) • Lincosamidas (Clindamicina) • Aminoglucósidos (Gentamicina, Amikacina) • Glucopép<dos (Vancomicina) • Macrólidos (Azitromicina, Claritromicina) • Quinolonas (Ciprofloxacina) • Sulfonamidas (Trimetropima/sulfametoxazol) • Nitroimidazoles (Metronidazol)
![Page 29: Antibioticos mecanismos acción](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061515/556b4c1ad8b42a4c5a8b4805/html5/thumbnails/29.jpg)