mecanismos de acción en red 2
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MECANISMOS DE ACCIÓNFARMACOLÓGICOS
Edgar Hernando Toledo CáceresMV Universidad Nacional de Colombia
FARMACOLOGÍA UCC
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DIURÉTICOS
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OBJETIVODIURÉTICOSBloquear la Reabsorcióndel Sodio
SodioAguaCloro
Bicarbonato
Acción Natriurética
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ALTA De asa o meseta
Furosemida
MEDIANA Tiazidas
Hidroclorotiazida
BAJA Inhibidores de la Anhidrasa Carbónica
AcetazolamidaOsmóticos
ManitolAhorradores de Potasio
Espironolactona – Triamtereno - Amilorida
Eficacia Diurética
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INESPECIFICO
Osmóticos Manitol
ESPECÍFICO
Inh. de Anhidrasa Carbónica Acetazolamida
De asa o meseta Furosemida
Tiazidas Hidroclorotiazida
Ahorradores de Potasio Triamtereno - Amilorida
HORMONAL
Espironolactona
Mecanismo de Acción
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Acetazolamida
Manitol
Furosemida
Tiazidas Ahorradores de K
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Furosemida
25% Na
25% Cl-K
80% Ca
65% Mg
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Furosemida
Se une al cotransportador2 Cl, Na y K
Afecta Na y K
Orina rica en Na, K, Cl y Ca
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2Cl-Na y K
Rama ascendente del asa de henle Na
K
Na
K
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ANTIINFLAMATORIOS
AINESGLUCOCORTICOIDES
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Estímulo fisiológico Estímulo inflamatorio
Ácido Araquidónico
Ciclooxigenasa 1(Constitutiva)
ProstaglandinasD2-F2&-E2-I2
FisiológicasGI-Renal
PlaquetarioEndotelial
Daño celular Citocinas
Fosfolípidos de la membrana celular
Fosfolipasa A2
Ácido Araquidónico
Ciclooxigenasa 2(Macrófagos)
Lipooxigenasas5, 12, 15
PGG2 – PGH2
ProstaglandinasD2-F2&-E2-I2
TromboxanosTXA2-TXB2
Leucotrienos, Lipoxinas5, 12, 15
Inflamación – Dolor - Fiebre Agregación Plaquetaria
Alergia - Inflamación
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PROSTAGLANDINAS
FOSFOLIPASA A2
ACIDO ARAQUIDÓNICO
FOSFOLIPIDOS DEMEMBRANAS
COX
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FOSFOLIPASA A2
FOSFOLIPIDOS DEMEMBRANAS
Corticoide
Lipocotina
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ANTIHISTAMÍNICOS
H1H2
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Histamina
Implicada en el prurito
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Histamina: receptores
• Autacoide• Eficacia cuestionable• H1
– Bronquios– Intestino
• H2– Células gástricas– Corazón– Útero
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Histamina: Acción farmacológica
• Degranulación de mastocitos
• Eritema• Edema• Prurito• Transtornos de
presión arterial• Bronco
constricción
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Histamina: Acción farmacológica
• Cardiovascular– VD vasos finos– Aumento de la
PC– Edema
• Músculo liso• Respiratorio• Estimulación
intestinal• Contracción
uterina
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Histamina: Farmacocinética
• Histidina• Se forma
– Mucosa gástrica– Epidermis
• Almacenamiento en mastocitos y basófilos
• Acción fugaz• Bio: MAO – DAO• Exc: Renal
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Antihistamínicos H2
• Cimetidina• Análogo de Histamina• Receptor H2
• Inhibe acumulación de AMPc intracelular de la célula parietal
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Antihistamínicos H2
• Ranitidina• Receptor H2 • Inhibidor competitivo• Estimulador de
pentagastrina
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Inhibidor de la bomba de protones
• Omeprazol• Inhibición
H+/K+ATPasa• Células parietales• Inhibidor de secreción
ácida basal• Inhibe secreción
gástrica estimulada
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Antiácidos: Prostaglandinas
• E – I2• Mucosa gástrica• Regulan el flujo
sanguíneo de la mucosa gástrica y la secreción gástrica
• Propiedades citoprotectoras– Moco y bicarbonato
• Misoprostol• Se fija a receptores de
PE en células parietales
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LÍQUIDOS Y ELECTROLITOS
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Constantes Fisiológicas
LE20% P.C. 40% PC
LI
5 % P.C.Intravascular
Intersticial15 % P.C.
NaClBicarbonato K
MgFosfatosProteínas
Agua total60% PC
Vol. Sanguíneo 7% PCPlasma 4% eritrocito 3%
155 mql
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GASTROINTESTINALES
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EMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
MODULADORES GI
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EMÉTICOS
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Características Generales• Reflejo de protección FR• Neurotransmisores
– Acetil Colina– Histamina
• ZQG– Mediadores sanguíneos– Analgésicos narcóticos,
estrógenos, digitálicos• Mecanismo de Acción
– Central o periférico
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Indicaciones
• Anestesia general• Contrarrestar venenos• Principios activos
– Agua tibia– Solución salina– Jarabe de Ipecacuana– Apomorfina
• PO – SBC - IV
– Xilacina
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antiEMÉTICOS
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Metoclopramida
• Doble efecto: central y periférico
• Antidopaminérgico ZQG• Motilidad GI
– Relaja el píloro
– Vaciamiento gástrico
• Plasil enzimático
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De Acción central
• Antihistamínicos– Difenhidramina
• Anticolinérgicos muscarínicos– Hioscina
• Fenotiacinas– Clorpromacina
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De Acción central
• Der. Butirofenona
• Antagonistas de Serotonina– Ondansetron– Ciproheptadina
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Moduladoresde motilidad
gastrointestinal
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Motilidad intestinal• Hormonas – Miógenos -
Neurógenos
• Movimiento propulsivo
• Peristalsis: ondas lentas
• Ganglios autónomos
• Receptores muscarínicos
• Absorción pasiva sodio, agua y cloro
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Motilidad intestinal
• Inflamatoria
• Infecciosa
• Osmótica
• Síndrome de mala absorción
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Antidiarréicos• Reducir motilidad
• Evitar pérdida de mayores líquidos
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Principios activos
• Anticolinérgicos– Atropina, hioscina,
homatropina• Opioides
endógenos• Difenoxilato• Loperamida• AINES• Sulfas
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ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES
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Antisépticos y Desinfectantes
Edgar Hernando Toledo Cáceres
Médico Veterinario
Universidad Nacional
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Destructores de Membranas
Modificadores de gruposfuncionales
Desnaturalizadores deProteínas
Detergentes
CompuestosFenólicos
Alcoholes
Metales pesados
Colorantes
Oxidantes
Alquilantes
Acidos
Bases
Amonio Cuarternario
Fenol
Etanol
Mercurio - Plata
Der. Anilina
Cal
Orgánicos - Inorgan
Formaldehido
Halógenos – H2O2
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DetergentesAlteran permeabilidad de la
membranaGram + y – No es viricidaCatiónicos (lipofílicos)Amonio cuarternario
Cloruro de benzalconioUso limitado: sangre, suero y
tejido. V. NewcastleDesinfectar cáscara huevos
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Detergentes
AniónicosJabones: Forman iones
de Na + iones ác. GrasoAdiciona: Yoduro de
potasio – HexaclorofenoManos de cirujanoDespués de necropsias
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Derivados del alquitrán Biocida. Poco virucida nada
esporicida. Difusión simple: protoplasma Sobre piel es corrosivo Poco penetrabilidad Concentraciones 2% - 5% Contraindicado en gatos Olor muy penetrante Toxicidad Ac. Fénico - Cresol jabonoso – Guayacol - Hexaclorofeno
FENOLES Y CRESOLES
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Alteran permeabilidad de la membrana
Destruye protoplasmaEtílico (etanol) 70%
Reduce flora bacterianaEn piel intactaIrritante alta concentraciónNo es esporicida
Isopropílico 50%Metílico
Disolvente industrialLibera formaldehido y ác,
fórmico
ALCOHOLES
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Mercuriales Poco poder Bacteriostáticos. No esporicidas Sobre piel y mucosas Corroe metales Tóxico Adicionado colorante Timerosal 49% Hg Nitrato de fenil mercurio Nitrato de plata Estimula cicatrización Produce coloración negra azulada
(argiria) Cobre. Sulfato
METALES
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Antibacterianos Antisépticos locales Se aplica en heridas, mucosas,
ulceraciones, quemaduras. Rojo escarlata
Estimula crecimiento epitelial Azul de metileno
Tetrametiltionina Polvo – Solución acuosa
Violeta de genciana Trifenilmetano Son resistentes los Gram -
Acriflavina Amarillos – Contra proteus Se diluyen en sol. Salina: prepucio
Fluoresceína.
COLORANTES
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Liberadores de oxígeno Bactericida. No esporicida Actúan sobre materia orgánica Acción corta Peróxido de hidrógeno 3%
Incoloro Efecto efervescente Elimina pus y restos celulares Mucosas Limpiador de heridas
Permanganato de potasio 0,1% Color púrpura Acción superficial Provoca tejido de granulación Elimina exudados
Óxido de etileno
OXIDANTES
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HalogenadosAtacan el protoplasmaPielCampos operatoriosCauterizacionesRetraza cicatrizacionesYodo
Yoduro de potasioTintura de yodo: Betadine –Isodine- 2% - 5%Yodóforos (polivinilpirrolidona) Yodo povidona
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HalogenadosCloro
ElementalHipocloritos: De Na 5%
EsporicidaVirucidaPurificador de aguaAmpolla y descamación
sobre mucosas
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Reductores Formaldehído
Gas irritante. Solución 2%Poco tóxicoElimina virus y mycobacteriumV. Bronquitis infecciosa aviarV. NewcastleV. Viruela aviarDiluido en aguaNo es corrosivoSe utiliza en aerosolReduce el pH camas de aves
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Reductores
Glutaraldehído 1%EsporicidaAntiviralActivo en materia
orgánica
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ReductoresClorhexidina 1- 5%
AtóxicoActivo en materia orgánicaSuspensión, tabletas uterinas,
cremas, dentífricos, shampoosSe asocia con otrosHeridas con exudados
PropionolactonaLíquido picante incoloroCarcinógenoEsporicida y Virucida
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ÁcidosÁc. Inorgánicos
ClorhídricoSulfúricoBórico
Ác. OrgánicosSalicílicoBenzóico
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Álcalis
Álcalis
Cal viva: Óxido cálcicoCadáveresVehículos de transporte
Cal apagada: Hidróxido CaPisosCryptococcus en palomares