antagonistas de los receptores de leucotrienos
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NeumologíaDr. Adrian Velázquez López
Antagonistas de los receptores de Leucotrienos
Jorge Luis Solís Cruz VI C
Antileucotrienos Zafirlukas (ACCOLATE)
Montelukast (SINGULAIR) Zileutón (ZYFLO)
Antagonistas de los receptores de leucotrienos
Inhibidor de la 5-lipooxigenasa
Cataliza la formación de leucotrienos a partir del
ácido araquidónico.
Farmacocinética y metabolismo
• Se administran por vía oral.
Zafirlukats Montelukast Zileutón
Se absorbe con rapidez, biodisponidilidad del 90%.
unión a proteínas 99%
Se absorbe con rapidez, biodisponidilidad del 60-70%
unión a proteínas 99%
Se absorbe rápidamenteFármaco de acción breve.
Unión a proteínas 93%
Metabolismo hepáticoVida media:10 horas. Vida media 3-6 horas Vida media: 2.5 horas.
Mecanismos de acción en el asma.• Los leucotrienos cisteinílicos, son LTC4, D4, y E4.
• Todos son constrictores del músculo liso bronquial.
• En términos molares, LTD4 tiene una potencia 1000 veces mayor que la histamina como broncoconstrictor.
• El receptor que explica el efecto broncoconstrictor es el: cys-LT1
• El LTE4 es menos potente que C4 y D4.
Zafirlukast inhibe la penetración de basófilos y linfocitos en las vías respiratorias.
Inhibidores de la síntesis de LT
Metilxantinas
Teofilina
Cafeína
Teobromina
Relaja el músculo liso bronquial. Inhibe la fosfodiesterasa incrementando la cAMP
Metabolismo hepatico y renal.
Vida media: cafeína 3-7 h.Teofilina 3.5 preescolar-8 o 9 h en adultos.
Efectos adversos: taquicardia, insomnio, náuseas, vomito, hiperglucemia, convulsiones,
Contraindicaciones: isquemia, insuficiencia cardiaca grave, úlcera péptica y reflujo gastroesofagico.
Indicaciones: asma persistente, en especial en sistemas nocturnos.
Dosis: 3.5 mg/kg/día cada 12 o 24 horas.