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anestesicos locales y generales es bastante interesante realizado por los estudiantes de medicina de IV semestre de la universidad rafael nuñez de cartagena - colombiaTRANSCRIPT
ANESTESICOS GENERALES Y LOCALES
FARMACOLOGIA IV SEMESTRE
3-4 CARTAGENA
GRUPOS DE FARMACOLOGIA 3-4
MENDOZA N. FARMACOLOGIA MEDICA , VELAZQUEZ FARMACOLOGIA MEDICA
ANESTESICOS
GENERALES
Es un estado transitorioreversible ,de depresión delSNC inducido por drogasespecificas. Caracterizada:
•por la perdida deconciencia•sensibilidad•motilidad•reflejos .
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MECANISMO DE
ACCION Overton and Meyer: la potencia anestésica
se correlaciona con la solubilidad lipídica, no
con la estructura química.
Teoría protéica: Efecto sobre canáles
iónicos.
En las sinapsis neuronales preferentemente
-aumentando el efecto de los
neurotransmisores
inhibitorios (GABAA y glicina; TREK)
-disminuyendo el efecto de los
neurotransmisores
excitatorios (glutamato, ACh, 5-HT)
Baume OvertonHans Horst Meyer
Los agentes anestésicos administrados pasan a la sangre y son transportados al sistema nervioso
central produciendo una depresión descendente:
Centros corticales y psíquicos
Ganglios basales y cerebelo
Medula espinal
Centros medulares
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ETAPAS DE LA ANESTESIA
PRIMERA FASE
ANALGESIA
-Desde inicio de la inducción -No hay perdida de la conciencia pero hay Trastornos de la percepción
SEGUNDA FASE
EXITACION
•- Desde la pérdida de la conciencia•- Hasta el comienzo de la respiración irregular(Tos, apnea, agitación, deglución, vómito)•ritmo cardiaco aumenta• Es el periodo de mayor riesgo.•Obstrucción de vías respiratorias•Laringoespasmo•acumulación de secreciones
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TERCER FASE
ANESTESIA QUIRURGICA
- Desde el comienzo de la respiración regular - Hasta el Paro respiratorio
PRIMERPLANO
SEGUNDOPLANO
TERCERPLANO
CUARTOPLANO
-Respiración regular
-Cesación de los movimientos de los
globos oculares
-Cesación de los movimientos de los
globos oculares
-Comienzo de la parálisis intercostal
-Comienzo de la parálisis intercostal
-Parálisis completa de los intercostales
-Parálisis completa de los intercostales
-Parálisis del diafragma
CUARTO FASE
SOBREDOSIFICACION
• Parálisis del diafragma•Depresión de los centros bulbares hasta el paro respiratorio, coma y muerte •Ocurre por un accidente anestésico al profundizar la anestesia
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Vías de administración de fármacos anestésicos
Vía Intramuscular Vía rectalVía Oral
Vía intravenosaVía Inhalatoria
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1.- Lactantes y niños pequeños2.- Técnicas quirúrgicas extensas3.- Pacientes con enfermedades mentales4.- Pacientes con historia de reacciones toxicas o
alérgicas a los anestésicos locales5.- Pacientes con tratamiento anticoagulante6.- La negativa del paciente a una anestesia
regional
INDICACIONES DE LA ANESTESIA GENERAL
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Sobre el SNCInhibición de la transmisión sináptica: inhibición proteínas sintaxina,SNAP-25,
sinaptobrevina
Regiones cerebrales inhibidas:
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ZONAS DE ACCION DE LOS ANESTESICOS
Formación reticular del mesencéfalo (inconsciencia)
Núcleos de formación sensitiva del tálamo (analgesia)
médula (pérdida de respuestas reflejas al dolor)
Hipocampo (amnesia)
Sobre los sistemas cardiovascular y respiratorio:
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Disminución contractilidad cardíaca: Variabilidad gasto cardiaco y presión sanguínea
Depresión respiratoria e incremento de pCO2
PERIODOS DE LA ANESTESIA GENERAL
INDUCCION MANTENIMIENTO RECUPERACION
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INDUCCION
Periodo que se inicia al administrarlos agentes anestésicos generales
• Se Inhiben las reacciones voluntarias
• Analgesia
• Amnesia
• Progresivamente se queda dormido
• Se observan alteraciones: del pulso – respiración y de la
P.A.
• La visión es lo primero en desaparecer
• La audición es lo último en inhibirse
• El reflejo corneal – deglución están presentes
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RECUPERACION
• Periodo en que se suspende la administración de los A.A.G. se
produce su metabolismo
• Se invierte la gradiente de concentración y eliminación
• Comienza a observarse signos de conciencia. Recobra la
sensibilidad reflejos de defensa motilidad
• Si la anestesia general fue inhalatoria, se realiza la extubación
• La extubación es peligrosa en ella se pueden presentar:
hipotensión arterial, paro cardio respiratorio
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TIPOS DE ANESTESIA GENERAL
Monoanestesia: Se empleaba un solo farmaco,Era característica de anestesia con éter y cloroformo
Anestesia general balanceada: Inductor hipnótico IV ,se mantiene con un agente inhalatorio ,combina con opiodes y relajantes musculares
Anestesia IV total: Se emplea propofol como inductor y en perfusión para el mantenimiento de hipnosis
Anestesia con inducción y
mantenimiento inhalatorio total:
Sevoflurano
No se utiliza propofol ni otros
hiptopicos IV
Se combina analgésicos
centrales y relajantes
musculares
Neuroleptoanestesia:
Se empleaba Neurolépticos
> Efecto antiemético,
despertar mas lento. En desuso
Anestesia analgésica:
Efecto hipnótico colateral de
opiodes cuando se emplean
dosis altas
Se emplea en cirugía
cardiaca
Anestesia disociativa:
Se emplea ketamina como
hipnotico
No tiene efecto depresor
cardiorrespiratoria y
proporciona analgesia eficaz
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PREOPERATORIA:
Relación paciente/Especialista
Evaluación preoperatoria(Historia clinica,estudio
analitico,radiologico)
Consentimiento informado
POSTOPERATORIO:
El paciente es vigilado,controlando las
constantes vitales
INTRAOPERATORIO:
Se induce la anestesia enel paciente consciente,monotorizacion,intervencion quirurgica indicada y alfinalizar el acto quirurgicoel paciente despierta
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DESARROLLO PRACTICO DE LA
ANESTESIA EN GENERAL
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FARMACOLOGIA MEDICA
Son sustancias que, introducidas por inhalación a
través de las vías respiratorias, producen anestesia general.
Las que se utilizan actualmente son.
Anestésicos por inhalación
Gases Líquidos volátiles
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deprimen la respiración de forma dosis-
dependiente hasta la apnea.
También deprimen la respuesta ventilatoria
a la hipoxia y a la hipercapnia.
reducen de forma dosis-dependiente la
presión arterial
Propiedades farmacológicas
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ANASTESIA GENERAL INHALATORIA
Los anestésicos inhalatorios,gases,liquidos
volátiles en estado gaseoso se absorben por
difusión pasiva :
Gradiente de concentración
Presión parcial del gas ovapor anestésico
Tres etapas :
Etapa Pulmonar : Los agentes menos solubles ( Oxido Nitroso,sevoflurano)Su
velocidad de inducción es rápida
En los solubles (metoxiflurano,halotano) la
inducción es lenta
Fase distribución en los tejidos
Fase de eliminación
Coeficiente de partición sangre/Gas : Solubilidad en
sangre del fármaco
Coeficiente de partición aceite/Gas : Índice de
potencia del anestésico
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La rapidez de acción delfármaco potencia a elcoeficiente de distribucióno solubilidad sangre/Gas
La profundidad de laanestesia lograda con elfármaco en cuanto anarcosis o relajaciónmuscular
La [ ] del fármacorequerida para abolir larespuesta a un estimuloquirúrgico estándar
[ ] alveolar mínima (CAM)-de un anestésico es la
[ ]inspirada de unanestésico que enequilibrio que aboliría larespuesta aun estimuloquirúrgico en el 50%de lospacientes
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POTENCIA ANESTESICA
Generales :
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ANESTESICOS INHALADOS
Oxido Nitroso
Halotano
Isoflurano
Sevoflurano
Desfluran
Metoxiflurano
Anestésicos líquidos volátiles:
Éter Cloroformo
Gas de baja potencia
Muy insoluble en sangre y otros tejidos
Inducción y recuperación
rápidas
Eliminación por pulmones
Es un gran contaminante
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OXIDO NITROSO
• Vasodilatación cerebral: aumento del flujo
sanguíneo encefálico-posibilidad de incrementar la presión intracraneal
Sistema Nervioso
• Aumenta frecuencia cardíaca y presión arterial
• Administración con opioides: disminuye presión arterial y gasto cardíaco
• Administración con otros anestésicos inhalados: aumento de la frecuencia cardíaca, presión arterial y gasto cardíaco
Aparato Cardiovascular
• Ventilación por minuto no se modifica de manera significativa
Sistema Respiratorio
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ISOFLURANO
Riñón, Hígado y Tubo digestivo
Produce Vómitos
Musculo
No relaja el músculo estriado y no potencia los efectos de los bloqueadores neuromusculares
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SE
VO
FL
UR
AN
O
Derivado del fluorado del éter
Excelente inductor por su rapidez S
EV
OF
LU
RA
NO
Es Broncodilatador y nefrotoxico ( por la presencia de productos de degradacion,obtenidos al reaccionar con la cal sodada
SE
VO
FL
UR
AN
O
Es el mas utilizado yse prefiere IV enpacientes coninsuficiencia renal yo hepática
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SEVOFLURANO
Semejante al sevofluorano
Es irritante en las vías respiratorias,
tos, broncoespasmo
Es muy costoso
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DESFLURANO
• Liquido volatil,inflamable y explosivo
• Estimula la respiración, causa nauseas,vomitos y alteraciones metabólicas(acidosis –hiperglucemia)
• Es un broncodilatador
• Ya no se emplea en anestesia quirúrgica
ETER DIETILICO
• Liquido volátil, No inflamable, No explosivo y no irritante
• Es depresor del centro respiratorio
• Es depresor miocardio y hepatotoxico
• No se utiliza en anestesia
CLOROFORMO
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ANESTESICOS LIQUIDOS VOLATILES
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ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Compuestos aromáticos o heterocíclicos pequeños,
hidrófobos:• Barbitúricos: tiopental•PROPOFOL(Neuroleptico)• Ketamina( Neuroléptico)• Etomidato( Neuroléptico)Benzodiacepinas:• Midazolam-Diazepam
Farmacocinética
Duración de la acción trascarga iv única:1º.distribución al encéfalo ymédula espinal2º.redistribución desde elSNC - sangre - tejidos menosirrigados (músculos, víscerasy tejido adiposo)
BARBITURICOS
Son estructura común del acido barbitúrico Depresores del SNCClasificación :Acción prolongada : Anticonvulsivantes ( Fenobarbital )Acción intermedia : Sedantes e hipnóticos( Pentobarbital)Acción corta: Inductores de anestesia general ( Metohexital-Tiopental)Rápida distribucion:Efecto 10-15 seg IV ,Max 30-60 segRecuperación de conciencia 5-10minDistribución se da en 3 fases: Rápida SNC-Intermedia ( musculo)-lenta( tejido adiposo)Vida media elevada
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BARBITURICOS
Estructura Química
Acción de los receptores GABA Y acetilcolina dependiente de dosis
Sedantes y anticonvulsionantes ( 1-2mg/kg)
Hipnóticos (3-7mg/kg)
EFECTOS SOBRE EL APARATO CARDIOVASCULAR
Venodilatacion( Disminución del retorno)
Hipotensión arterial( Taquicardia compensadora)
Elevación de las resistencias vasculares periféricas
EFECTOS SOBRE EL APARATO RESPIRATORIO
Depresión respiratoria central
Hipoventilacion ,apnea
OTROS EFECTOS
Disminuye el flujo hepático y renal
Disminución de la motilidad gastrointestinal
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EFECTOS EN EL SNC
TIOPENTAL
Metabolismo hepático
Eliminación renal comometabolitos inactivos
Sistema nervioso:
Reduce de forma dosis dependienteel índice metabólico cerebralCMRO2, el flujo sanguíneocerebral, la presión intracraneal eintraocular.
Aparato cardiovascular:
Reducen de forma dosisdependiente la presión arterial
Sistema respiratorio:
Depresores respiratorios
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PROPOFOL
Es blanco como la leche, mezcladocon huevo y lidocaína• INDUCCIÓN Y DESPERTARRAPIDO:más rápido que tiopental y etomidato• Metabolismo hepático ametabolitos menos activos.• Eliminación renal.
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Sistema nervioso: Efectos iguales a los barbituricos
Aparato cardiovascular :Reduce de forma dosis dependiente la presión arterial, mucho mas que el tiopental
Sistema respiratorio:
Depresor respiratorio, algo mayor que el tiopental
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ETOMIDATO
Metabolismo hepático a metabolitos inactivos.Eliminación renal y
biliar.
Sistema nervioso:Efectos iguales a losbarbitúricos.Aparato cardiovascular:Estabilidad cardiovascular-ventaja en pacientes conafecciones cardíacasSistema respiratorio:Depresor respiratorio, menorque el tiopental.Otros:Náuseas y vómitos. Supresiónrespuesta adrenocorticalal estrés
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lorazepam, el diazepam y el
midazolam.
tranquilizar al enfermo como preanestésicos y mantener o completar
la anestesia
semivida prolonga la permanencia de los productos en el organismo y
facilita la acumulación
BENZODIACEPINAS
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Se utiliza para la sedación preoperatoria
AD: VO , IM, IV
VO y IM : biodisponibilidad ( 80%-100%)
Vida media : 20-70 horas
Metabolizado por el hígado
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FARMACOLOGIA MEDICA
DIAZEPAN
Depresión respiratoria
Reduce el índice metabólico renal
Reduce el flujo sanguíneo
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EFECTOS
AD: IV , IM
IM : efecto inicial : 15-30 min
Efecto Max : 45-90 min
IV : efecto inicial : 20 min
Causa: euforia , analgesia , sedación , calor
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MORFINA
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KETAMINA
Efectos farmacológicos
•aumentan la frecuencia cardíaca y la presión arterial
•deprimir directamente la contractilidad miocárdica y dilata las arteriolas
• contraindicada en pacientes hipertensos, coronarios o con enfermedad vascular cerebral.
Características farmacocinéticas
•administra por vía IV e IM
• pasa con rapidez a los órganos mejor irrigados
•Se metaboliza en el hígado
•La semivida de la fase inicial de distribución es de 7-11 min y la de la fase de eliminación metabólica y excretora es de 2-3 horas.
ACCIONES
Sistema Nervioso
Estado cataléptico: profunda analgesia, amnesia, ojos abiertos, movimientos involuntarios (anestesia disociativa): administrar con BZD
Nistagmo con dilatación pupilar, salivación o lagrimeo
Incrementa el flujo sanguíneoencefálico y la presión intracranealsin alterar el metabolismo cerebral
Sistema Cardiovascular Aumenta la presión arterial, la
frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco
Sistema Respiratorio
Gran ventaja: depresión respiratoria menos intensa que otros anestésicos
PERMITE DORMIR Y SEGUIR RESPIRANDO
Broncodilatador potente
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APLICACIONES CLINICAS
Inducción Y Mantenimiento De Anestesia
PROPOFOL Es El Medicamento Parenteral Más
Utilizado
Tiopental: Cesáreas
Etomidato: Pacientes Con Riesgo De Hipotensión O
Isquemia Miocárdica
Ketamina: Asmáticos; Grandes Quemados
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1884 SIGMUND FREUD la cocaína para el estudio de la
conciencia humana
KARL KOLLER
para utilizarla
como anestésico
para las cirugías
oftalmológicas
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HISTORIA Erytroxylon coca
Son fármacos que bloquean de forma reversible la
transmisión nerviosa en cualquier parte del SN en que se apliquen .
Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos
DEFINICIÓN
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ANESTESIA LOCALEs el bloqueo
reversible y transitorio de la percepción y
transmisión del dolor
Por acción de los fármacos
Permiten el bloqueo de las sensibilidad y
el dolor
UTILIDAD
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MECANISMO DE ACCIÓN
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Concentración del anestésico
Composición lipidica del nervio
Tipo de nervio
Tipo de anestésico utilizado
Distancia entre el sitio de aplicación del anestésico y del nervio a bloquear
Periodo de latencia
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Las propiedades fisicoquímicas que
determinan la actividad farmacológica
LIPOSOLUBILIDAD
PK aUNION A
PROTEINAS
Atreviesan La Barrera Hematoencefalica Y Placentaria
(Difusion Simple)
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FARMACOCINETICA
ABSORCION
Vascularización del tejido donde se administra
Dosis y concentración del anestésico
Características fisicoquímicas del anestésico (PH, IONIZACION)
Vasoconstrictor agregado
DISTRIBUCIÓN
Unión a las proteínas ( ALBUMINA Y Α1 – GLICOPROTEINA
ACIDA )
Solubilidad de cada
agente
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En Forma De Metabolitos Que Son Excretado Por Vía Renal
ELIMINACIÓN
FARMACOLOGIA DE NICANDRO MENDOZA
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ESTRUCTURA Y CLASIFICACION
Un anillo insaturado aromático lipofílico
Una cadena intermedia que une a la amina básica con el anillo Aromático
Un grupo amino terciario hidrofílico
Carmine.p farmacología básica para estudiantes 2008
ESTRUCTURA QUIMICA Parte hidrofilica / parte hidrofobica (lipofilica )
Carmine.p farmacología básica para estudiantes 2008
ESTERES
Benzoicos: Cocaína Piperocaína
Paraaminobenzoicos:Tetracaína Butacaína,
Procaína Cloroprocaína
Benzocaina
Metaminobenzoicos: Ciclometicaína
Según su grupo
CARMINE.P FARMACOLOGÍA BÁSICA PARA ESTUDIANTES 2008 MENDOZA N. FARMACOLOGIA MEDICA , VELAZQUEZ FARMACOLOGIA
MEDICA
AMIDAS
Xilidinas: Lidocaína Bupivacaína
Mepivacaína Levobupivacaína,
Ropivacaína
Tolouidinas: Prilocaína
Quilidinas: Divucaína
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Corta duración y baja potencia
Procaína Colprocaína
Duración media y potencia intermedia
lidocaína Mepivacaína
prilocaína
Duración prolongada y potencia elevada
Tetracaína Bupivacaína
Etidocaína Ropivacaína
Acción y potencia
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Aplicado en los tejidos : bloquean las transmisión nerviosa
SNC: acción sedantes y anticonvulsiva
Aparato cardiovascular : son depresores de la
actividad cardíaca y del músculo liso arteriolar
Hipersensibilidad
choque anafilactico
ACCIONES GENERALES
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Reacciones Alérgicas
Colapso Cardiovascular
Hipotensión Arterial
Disminución Gc
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Anestesia tópica
Anestesia infiltrativa
Anestesia raquídea
Anestesia epidural
Anestesia caudal
Bloqueo de campo
Bloqueo nervioso
Anestesia regional intravenosa
Analgesia
USOS CLÍNICOS
Carmine.p farmacología básica para estudiantes 2008
COCAÍNA
Es el anestésico mas conocido
Es estimulante adictivo que afecta directamente al cerebro .
Aumento En El Riesgo De Sufrir IAMAcelera La Arterosclerosis
EFECTOS ADVERSOS Provoca Paranoia
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Se utiliza al 1% para infiltración
2% para bloqueo troncal o espinal
Uso hospitalario ocasional (amidas)
Dosis recomendada 500-750mg
Clorhidrato de proteína
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POSOLOGIA :
Infiltración y/o bloqueo de nervios periféricos: <40ml (sol.1%-2%)
Epidural : bolo de 200-750mg (10-25ml de una sol.2% -3%)
Latencia y potencia analgésica aumenta con el bicarbonato de sodio .
• DOSIS MAX. 10mg/kg sin epinefrina
15mg/kg con epinefrina
COLPROCAÍNA
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Eliminación
Es hidrolizada por el plasma sanguíneo por pseudocolinesterasa plasmática (80%)
Hidrolisis : muy rápida
Disminuye el efecto analgésico de los morfínicos epidurales .
Dosis toxicas Depresión miocárdica
Vasodilatación periférica
Hipotensión arterial
Disminución del GC
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Infiltración epidural : 6-12
min Efecto máximo : 10-20min Duración : 30-60 min
Inhibe la acción de las sulfamidas y el acido
aminosalicilico
No debe usarse en analgesia espinal
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TETRACAINA
sirve como anestésico tópico
Para la anestesia tópica ocular se utiliza una
solución 0.5% que es para el medir el tono muscular
Inicio de acción : 30seg
Duración : 15 min
No afecta las reacciones pupilares , la
acomodación , presión intraocular
Para la anestesia de la nariz
y faringe se utilizan 2% y es
útil para la realización de
gastroscopia
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BENZOCAINA
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Se utiliza por vía tópica
Acción anestésica mantenida
Sirve para :
Aplicar sobre heridas
Superficies ulceradas
Dolor de garganta procesos dentales
prurito local
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LIDOCAÍNA Presentación Inyecta
ble Gel Pomada Aerosol
Concentraciones 1% 2% 5% 10 % topica
Acción y duración prolongada
Se metaboliza en el hígado (90%)
Vida media: 1.5-2 horas
Pacientes con daño hepático: 343 min Insuficiencia cardiaca : 136 min
Indicaciones terapéutica
se utiliza 1-2% para anestesia tópicas , infiltración , oftálmico , epidural
Dosis Max :
300 - 500miligramos
Contraindicaciones
Paro cardiaco
Bloqueo sinoarterial
Hipotensión
Bradicardia
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